Methylglucamine

1 Tổng quan về Methylglucamine

Tên gọi khác: Meglumin, N-Methyl-D-glucamine

Methylglucamine hay Meglumin là một loại rượu đường có nguồn gốc từ Glucose có chứa một nhóm amino biến đổi. Nó thường được sử dụng làm tá dược trong dược phẩm và kết hợp với các hợp chất iốt trong môi trường tương phản như diatrizoate meglumine , iothalamate meglumine và iodipamide meglumine 

1.1 Công thức hóa học

CTCT: C7H17NO 5

2 Tính chất của Methylglucamine

2.1 Tính chất vật lý 

Trạng thái: Methylglucamine là dạng Bột khô; Chất lỏng; chất rắn khác. Bột tinh thể màu trắng đến trắng hơi vàng, không mùi

Tính tan: Methylglucamine  dễ tan trong nước, ít tan trong rượu. Thực tế không hòa tan trong dichloromethane và trichloromethane (USP, Ph. Eur, BP, Ch. P)

Tình trạng dược điển: USP, Ph.Eur, BP, Ch.P

Số CAS: 6284-40-8

Số EC: 228-506-9

Phạm vi nóng chảy: Từ 128°C đến 132°C (USP)

Độ nóng chảy: Khoảng 128 (BP, Ph. Eur)

Kim loại nặng: Không quá 10 ppm (Ch. P)

Tro sunfat: Tối đa 0,1%. (BP, Ph. Eur)

2.2 Tính chất hóa học 

Chất Methylglucamine thuộc nhóm: Methylglucamine là một bazơ hữu cơ

3 Ứng dụng của Methylglucamine

Các ứng dụng bao gồm các công thức rắn và lỏng, chẳng hạn như viên nén, thuốc tiêm và thuốc nhỏ mắt, cũng như các dạng bào chế tại chỗ. Tùy thuộc vào ứng dụng, meglumine phải đáp ứng các yêu cầu quy định khác nhau và do đó được cung cấp ở cấp độ API và tá dược

Meglumine được sử dụng rộng rãi trong ngành dược phẩm vì nhiều lý do:

• Meglumine là một bazơ hữu cơ được sử dụng làm chất điều chỉnh độ pH
• Nó cũng được sử dụng như một chất hòa tan trong các công thức dạng uống và đường tiêm rắn.

4 Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Tuân thủ các biện pháp phòng ngừa tiêu chuẩn phù hợp với hoàn cảnh và số lượng vật liệu được xử lý. Meglumine nên được xử lý trong môi trường thông thoáng. Nên sử dụng kính bảo vệ mắt, găng tay và mặt nạ phòng độc khi xử lý vật liệu. Mức tiếp xúc với bụi meglumine nên được giữ ở mức dưới 10 mg/m3 đối với tổng lượng bụi có thể hít phải (TWA 8 giờ) hoặc 5 mg/m3 đối với bụi có thể hô hấp (TWA 8 giờ). Có nguy cơ nổ khi bụi meglumine trộn lẫn với không khí.

5 Thông tin thêm về Methylglucamine

Trong khi Meglumine có hàm lượng nội độc tố thấp EMPROVE® API lý tưởng khi được sử dụng làm chất trung gian hoặc phản ứng API nâng cao, thì Meglumine EMPROVE® ESSENTIAL lại lý tưởng cho các ứng dụng tá dược. Cả hai loại đều có cùng loại, loại API chất lượng cao nhưng được hỗ trợ bởi các hồ sơ EMPROVE® khác nhau - được thiết kế riêng cho yêu cầu của các ứng dụng tương ứng.

Độ hòa tan và khả dụng sinh học của API là chìa khóa thách thức đối với người lập công thức. Để đảm bảo một công thức thành công và đưa nó ra thị trường ngay lập tức, sử dụng đúng loại và chất lượng của vật liệu là rất quan trọng.

Methylglucamine là một sản phẩm đa năng được ứng dụng dưới dạng phản ứng để tạo thành muối với API hoặc dưới dạng chức năng tá dược. Theo truyền thống được áp dụng như một sự phản đối ngược lại media, meglumine cũng có thể được sử dụng để nâng cao API độ hòa tan, cải thiện độ ổn định API và điều chỉnh giá trị pH.

Các ứng dụng bao gồm các công thức rắn và lỏng, chẳng hạn như viên nén, thuốc tiêm, thuốc nhỏ mắt cũng như thuốc bôi dạng bào chế. Tùy thuộc vào ứng dụng của bạn, Methylglucamine cần đáp ứng các yêu cầu khác nhau.

Nghiên cứu hiệu quả của N-methyl glucamine antimoniate (Sb V ) liên quan đến liệu pháp quang động sử dụng liposomal chloroaluminium phthalocyanine trong điều trị bệnh leishmania ở da do Leishmania (L.) amazonensis gây ra ở chuột C57BL

Bối cảnh: thuốc kháng sinh năm hóa trị vẫn là thuốc hàng đầu trong điều trị bệnh leishmania ở da (CL); tuy nhiên, tác dụng phụ và tình trạng kháng thuốc đã dẫn đến việc tìm kiếm các phương pháp điều trị ít độc hại hơn và hiệu quả hơn. Là một giải pháp thay thế, phthalocyanine dùng tại chỗ đã được nghiên cứu và đã chứng minh tính hiệu quả cũng như độc tính thấp của nó. Nghiên cứu được thực hiện nhằm mục đích nghiên cứu hiệu quả in vivo của N-methyl glucamine antimoniate (NMG) liên quan đến liệu pháp quang động (PDT) bằng liposomal chloroaluminium phthalocyanine (AlClPC) tại chỗ trong điều trị CL thử nghiệm của L. amazonensis.

Phương pháp: Nghiên cứu thực nghiệm trên 54 con chuột đồng phân C57BL6 chia làm 9 nhóm bao gồm đối chứng không nhiễm, đối chứng không điều trị, PDT với AlClPC + NMG với liều 10 và 20 mgSb V /Kg/ngày. Các tiêu chí để đánh giá hiệu quả điều trị là: đường kính chân, số lượng amastigote, nuôi cấy, xét nghiệm khả năng sống sót và số lượng ký sinh trùng bằng MTT (3-bromo-4,5-dimethylthiazol-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide).

Kết quả: Điều trị CL bằng sự kết hợp của NMG20 + PDT với AlClPC cho thấy giảm đáng kể đường kính chân, số lượng amastigote, nuôi cấy, kiểm tra khả năng sống sót và số lượng ký sinh trùng. Sự giảm ký sinh trùng xảy ra vào ngày thứ 10 và 20 của quá trình điều trị và 60 ngày sau khi kết thúc điều trị, cho thấy ký sinh trùng không nhân lên nữa. Nhóm NMG10 + PDT với AlClPC cho kết quả tương đương với xử lý tiêu chuẩn vàng (20 mgSb V /kg/ngày). Đánh giá sinh hóa và mô bệnh học cho thấy những thay đổi nhỏ.

Kết luận: Điều trị CL do L. amazonensis gây ra bằng NMG20 mgSb V /kg/ngày + PDT bằng AlClPC hiệu quả hơn so với NMG20 mgSb V /kg/ngày truyền thống.

6 Chế phẩm

Các sản phẩm chứa Methylglucamine trong công thức:

7 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia NCBI, Meglumine, Pubchem. Truy cập ngày 20 tháng 9 năm 2023.

2. Tác giả P Bourée , ML Anciaux , P Taugourdeau ( đăng tháng 6 năm 1985) "Methylglucamine antimoniate and sodium stibogluconate in the treatment of leishmaniasis. Study of 16 cases”, Pubmed. Truy cập ngày 20 tháng 9 năm 2023.