Cetalkonium Chloride

1 Tổng quan (Giới thiệu chung) về Cetalkonium Chloride

1.1 Tên gọi

Ngoài Cetalkonium Chloride, hoạt chất còn được gọi với những danh pháp khác là:

1.2 Công thức hóa học

Công thức cấu tạo của hoạt chất là C25H46ClN và có trọng lượng phân tử là 396,1 g/mol.

2 Tính chất của Cetalkonium Chloride

2.1 Tính chất vật lý

Trạng thái: Cetalkonium Chloride thô ở dạng bột trắng hoặc gần như trắng. 

Điểm nóng chảy: 55-65 °C.

Độ hòa tan: Hoạt chất tan vừa trong nước và vào khoảng 2mg/mL. Cetalkonium Chloride hòa tan được trong Ethanol, Aceton, Propylene glycol, dung dịch Sorbitol, dầu khoáng, Etyl Aceta, Triglycerid.

Tỷ trọng: khoảng 0,4.

2.2 Tính chất hóa học 

Cetalkonium Chloride (CKC) là một hợp chất Amino bậc bốn thuộc họ Alkyl-Benzyldimethylammonium Clorua, nhóm Ankyl gồm16 nguyên tử Cacbon (C16). Hoạt chất thường được sử dụng làm tá dược hoặc 1 phần của hoạt chất. 

3 Ứng dụng của Cetalkonium Chloride

Cetalkonium Chloride có rất nhiều ứng dụng khác nhau trong đời sống như làm chất khử trùng, chất hoạt động bề mặt,... tùy vào nồng độ của nó. 

3.1 Chống nhiễm trùng 

Do khả năng hòa tan trong nước kém nên Cetalkonium Chloride không được coi là một chất diệt khuẩn mạnh. Hoạt chất thường được bào chế dưới dạng gel bôi ngoài để giảm đau tại chỗ, giúp hỗ trợ điều trị tình trạng loét miệng, sưng lợi,... Nồng độ thông thường trong các sản phẩm này là 0.01% (w/w). Dược điển Hoa Kỳ (USP) và Châu  u quy định các nhà sản xuất cần hạn chế lượng Cetalkonium Chloride trong hỗn hợp xuống dưới 5% w/w.

3.2 Chất hoạt động bề mặt 

Cetalkonium Chloride được sử dụng làm tá dược trong dược phẩm, do có tính chất lưỡng tính và có điện tích dương (Cation). Hoạt chất được sử dụng làm chất nhũ hóa cũng như tác nhân Cation ở nhũ tương sử dụng trong nhãn khoa. Do ưa mỡ cao (khả năng hòa tan của một hợp chất hóa học trong chất béo, dầu, Lipid,...), Cetalkonium Chloride tạo thành những liên kết chặt chẽ với các hạt Nano dầu trong ở bề mặt phân cách dầu/nước trong nhũ tương, từ đó tạo thành điện tích dương tại đây. Sự phân cực này của các hạt Nano dầu giúp tăng tính ổn định của nhũ tương. Trong sản xuất, do có điện tích dương hoạt chất còn được sử dụng để tách các chiết xuất sinh học tùy theo điện tích của chúng. 

Cetalkonium Chloride là một hoạt chất có khả năng thay đổi sức căng của nước, do đó được ứng dụng rộng rãi trong xà phòng, chất tẩy rửa và chất sát trùng. 

3.3 Hoạt động sinh học với giác mạc 

Cetalkonium Chloride làm tăng tính thấm của các hoạt chất có trong nhũ tương vào mô mắt. Giúp ngăn ngừa khô mắt và cải thiện các tổn thương ở giác mạc. 

Ứng dụng chính của Cetalkonium Chloride:

• Được sử dụng làm chất diệt khuẩn, diệt vi nấm trong chế biến da, nhuộm vải, đồng thời được dùng làm chất chống thấm nước có gốc Silicon. 
• Trong mỹ phẩm, Cetalkonium Chloride được thêm vào tá dược để làm chất bảo quản, ức chế sự phát triển của các vi sinh vật gây bệnh đồng thời gia tăng tuổi thọ cho sản phẩm.
• Hoạt chất được sử dụng như một chất ức chế ăn mòn, điều trị các tình trạng viêm loét ở khoang miệng.

4 Độ ổn định và bảo quản

Cetalkonium Chloride có độ ổn định tốt, hoạt chất cần được bảo quản ở những nơi thông thoáng, nhiệt độ và độ ẩm cần tuân thủ theo đúng quy định. Do hoạt chất có thể gây kích ứng mắt, và da do đó cần có đồ bảo hộ nếu cần thiết phải tiếp xúc trực tiếp.

5 So sánh Cetalkonium Chloride với Benzalkonium Chloride

Benzalkonium Chloride là muối Clorua hữu cơ của Benzododecinium. Tương tự như Cetalkonium Chloride hoạt chất cũng có khả năng diệt khuẩn, diệt nấm mốc và thường được dùng làm chất hoạt động bề mặt. 

Tuy nhiên điểm khác biệt là, Benzalkonium Chloride là muối Amoni bậc bốn và muối Clorua hữu cơ. Ngoài ra hoạt chất còn được sử dụng để khử trùng trong phẫu thuật, nha khoa và sát trùng tay cho nhân viên y tế.

6 Độc tính của Cetalkonium Chloride 

Cetalkonium Chloride đã được liệt kê trong danh sách các thành phần OTC được FDA chấp thuận. Và được Medicines And Healthcare Products Regulatory Agency cho vào “Danh sách tổng hợp các chất có trong các loại thuốc được phép bán rộng rãi". Nồng độ Cetalkonium Chloride cao nhất là 0,1% khi sử dụng tại chỗ hoặc có trong các chế phẩm điều trị tình trạng viêm loét khoang miệng. 

Cetalkonium Chloride thuộc nhóm Benzalkonium Clorua, nhưng việc sử dụng nhũ tương chứa hoạt chất này được xem là an toàn. Do cơ chế tác dụng của hoạt chất nên không khiến các hạt Nano dầu bị phân lập khỏi oha nước do đó không gây khô hoặc tổn hại đến mô mắt. 

7 Những độc tính của Cetalkonium Chloride:

Trong một số trường hợp hoạt chất có thể gây kích ứng mắt trừ nhẹ đến trung bình.

Liều chết khi dùng qua đường miệng (nghiên cứu trên chuột) là >500 mg/kg.

Do bản chất là Amoni bậc bốn nên Cetalkonium Chloride có tính ăn mòn và có thể gây kích ứng da tại chỗ do tiếp xúc nhiều lần. Ngoài ra hoạt chất còn có thể gây bỏng da, nhiễm độc khi ăn phải hoặc hấp thụ qua da nếu tiếp xúc nhiều lần không có đồ bảo hộ. 

8 Chế phẩm

Cetalkonium Chloride được ứng dụng rộng rãi trong dược phẩm, hoạt chất đóng vai trò là tá dược hoặc dược chất để điều trị tình trạng viêm miệng, loét miệng gây ra do nhiều nguyên nhân với nồng độ dưới 0,1%.

Dưới đây là một số loại thuốc có chứa Cetalkonium Chloride trong công thức:

9 Thông tin thêm về Cetalkonium Chloride

Cải thiện tính ổn định của lớp lipid màng nước mắt bằng Cetalkonium Chloride (nhỏ mắt)

Màng nước mắt ở bề mặt nhãn cầu được bao phủ bởi một lớp Lipid mỏng. Pha dầu này có nhiệm vụ ổn định màng bằng cách giảm sức căng bề mặt và cải thiện tính chất đàn hồi cũng như độ nhớt của nó. 

Về mặt lâm sàng, sự mất ổn định, vỡ màng nước mắt có liên quan đến bệnh khô mắt và kèm theo những thay đổi về lớp màng Lipid bao phủ. 

Các nhà khoa học Petar Eftimov, Agnieszka Olżyńska, Adéla Melcrová và các cộng sự đã kiểm tra tính hiệu quả về việc sử dụng Cetalkonium Chloride và Poloxamer 188, hiện diện trong nhũ tương dầu trong nước, trong việc cải thiện lớp màng Lipid bị rách. Mục đích của cuộc nghiên cứu là đánh giá về tương tác giữa màng nước mắt - nước mắt (giọt), sự cải thiện về tình trạng khô mắt khi sử dụng hai chất hoạt động bề mặt Cetalkonium Chloride và Poloxamer 188. Nghiên cứu được quan sát bằng phương pháp vĩ mô ở cấp độ phân tử kết hợp với phương pháp tiếp cận đa quy mô kết hợp các thí nghiệm về chiết xuất Lipid Meibomian ở người. Đo lường bằng cách sử dụng màng Lipid tổng hợp và mô phỏng động lực phân tử Silico.

Kết quả thử nghiệm chứng minh rằng Cetalkonium Chloride và Poloxamer 188 có tương tác đặc biệt với màng Lipid của nước mắt, giúp tăng cường cấu trúc, tính chất hoạt động bề mặt và độ đàn hồi của nó. Qua đó giúp cải thiện được tình trạng khô mắt gây ra do nhiều nguyên nhân đặc biệt là do sự mất cân bằng, vỡ hoặc rách lớp màng Lipid của nước mắt.

10 Tài liệu tham khảo

1.Tác giả Petar Eftimov, Agnieszka Olżyńska, Adéla Melcrová và các cộng sự (đăng năm 2020), Improving Stability of Tear Film Lipid Layer via Concerted Action of Two Drug Molecules: A Biophysical View, PubMed. Truy cập ngày 31 tháng 8 năm 2023. 

2.Chuyên gia NCBI, Cetalkonium chloride, PubChem. Truy cập ngày 31 tháng 8 năm 2023.