Sitanam 50

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Sitagliptin (dưới dạng sitagliptin phosphat monohydrat): 50mg

Thành phần tá dược: Microcrystalline cellulose (AVICEL PH200 FMC), dibasic calcium phosphate anhydrous (A TAB), croscarmellose sodium (AC-DI-SOL), magnesium stearate, sodium stearyl fumarate, colloidal silicon dioxide (AEROSIL 200 PHARMA), Opadry II yellow 85F520106 (Polyvinyl alcohol part hydrolyzed, titanium dioxide, macrogol/PEG, talc, iron oxide yellow, ferrosoferric oxide/black iron oxide).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Sitanam 50

2.1 Tác dụng

Sitanam 50 chứa sitagliptin là chất ức chế hoạt tính của enzym dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), giúp làm tăng nồng độ các hormon incretin nội sinh có hoạt tính để điều hòa cân bằng Glucose trong máu.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân người lớn bị đái tháo đường tuýp 2 trong các phác đồ:

Đơn trị liệu: Cho bệnh nhân chưa kiểm soát tốt bằng chế độ ăn kiêng và tập thể dục, đồng thời không phù hợp dùng Metformin do chống chỉ định hoặc không dung nạp.

Phác đồ 2 thuốc đường uống: Kết hợp với metformin, sulphonylurea, hoặc một chất chủ vận PPARy khi các biện pháp đơn trị liệu của các thuốc này kết hợp ăn kiêng, tập thể dục không đủ hiệu quả.

Phác đồ 3 thuốc đường uống: Kết hợp với sulphonylurea và metformin, hoặc một chất chủ vận PPARy và metformin khi các phác đồ trên không kiểm soát tốt đường huyết.

Phối hợp với Insulin (có hoặc không có metformin) khi chế độ ăn kiêng, tập thể dục cộng với liều insulin ổn định không đủ kiểm soát tốt đường huyết.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Simaltrin 50mg điều trị tiểu đường

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Sitanam 50

3.1 Liều dùng

Liều thông thường: Liều dùng khuyến cáo là 100 mg, uống một lần mỗi ngày (tương đương 2 viên Sitanam 50).

Khi phối hợp thuốc: Duy trì liều metformin và/hoặc chất chủ vận PPARy khi dùng đồng thời. Có thể xem xét giảm liều sulphonylurea hoặc insulin để giảm thiểu nguy cơ hạ đường huyết.

Bệnh nhân suy thận nhẹ (GFR từ 60 đến < 90 mL/phút) hoặc vừa (GFR từ 45 đến < 60 mL/phút): Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận vừa (GFR từ 30 đến < 45 mL/phút): Liều dùng là 50 mg (1 viên), một lần mỗi ngày.

Bệnh nhân suy thận nặng (GFR từ 15 đến < 30 mL/phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (GFR < 15 mL/phút) kể cả người cần thẩm phân máu/phúc mạc: Liều dùng là 25 mg, một lần mỗi ngày (cần sử dụng dạng bào chế có hàm lượng phù hợp).

Bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa: Không cần điều chỉnh liều. Suy gan nặng: Chưa có nghiên cứu lâm sàng, cần thận trọng khi chăm sóc.

Bệnh nhân cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều dựa theo tuổi tác.

Trẻ em: Không khuyến cáo dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 đến 17 tuổi do hiệu quả không đầy đủ; chưa nghiên cứu ở trẻ dưới 10 tuổi.

Trường hợp quên liều: Uống ngay khi nhớ ra và không dùng hai liều thuốc trong cùng một ngày.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn. Bệnh nhân lọc máu có thể dùng thuốc bất cứ lúc nào, không liên quan đến thời điểm thẩm phân.

^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất sitagliptin hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Sitomet 50/850 điều trị đái tháo đường

5 Tác dụng phụ

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu (hiếm gặp).

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ (chưa rõ tần suất).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ đường huyết (thường gặp).

Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu (thường gặp), chóng mặt, buồn ngủ (ít gặp).

Rối loạn hô hấp: Bệnh phổi kẽ (chưa rõ tần suất), nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng (tần suất >= 5%).

Rối loạn tiêu hóa: Táo bón (ít gặp); nôn, viêm tụy cấp, viêm tụy xuất huyết và hoại tử gây tử vong hoặc không gây tử vong (chưa rõ tần suất); buồn nôn, đầy hơi, tiêu chảy (ít gặp hoặc thường gặp tùy phối hợp).

Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa (ít gặp); phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mao mạch, các bệnh lý gây tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson, bọng nước dạng pemphigoid (chưa rõ tần suất).

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, đau lưng, bệnh khớp (chưa rõ tần suất), viêm xương khớp.

Rối loạn thận và tiết niệu: Suy giảm chức năng thận, suy thận cấp (chưa rõ tần suất).

Tác dụng phụ khác: Cúm, phù ngoại biên, khô miệng (khi phối hợp thuốc).

6 Tương tác

Các chất ức chế CYP3A4 mạnh (như ketoconazol, itraconazol, Ritonavir, Clarithromycin): Có thể làm thay đổi dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD).

Probenecid (chất ức chế OAT3): Có thể ức chế sự vận chuyển sitagliptin in vitro nhưng nguy cơ tương tác lâm sàng thấp.

Ciclosporin (chất ức chế mạnh p-glycoprotein): Làm tăng AUC và Cmax của sitagliptin lần lượt khoảng 29% và 68% nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.

Digoxin: Dùng đồng thời làm tăng nhẹ AUC (11%) và Cmax (18%) của digoxin; không khuyến cáo chỉnh liều nhưng cần theo dõi đối tượng có nguy cơ nhiễm độc Digoxin.

Metformin, glyburid, Simvastatin, Rosiglitazon, warfarin, thuốc tránh thai đường uống: Sitagliptin không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của các thuốc này.

Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Không dùng thuốc ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc để điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Viêm tụy cấp: Sử dụng thuốc có nguy cơ phát triển viêm tụy cấp; cần ngừng dùng ngay nếu nghi ngờ hoặc xác định bị viêm tụy và thận trọng ở người có tiền sử viêm tụy.

Hạ đường huyết: Nguy cơ tăng cao khi kết hợp với sulphonylurea hoặc insulin; cần xem xét giảm liều các thuốc phối hợp này.

Suy thận: Cần đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị và kiểm tra định kỳ sau đó để điều chỉnh liều phù hợp cho bệnh nhân có GFR < 45 mL/phút.

Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng: Đã có báo cáo về phản ứng phản vệ, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson; phải ngưng thuốc ngay nếu nghi ngờ quá mẫn.

Bọng nước dạng pemphigoid: Cần ngừng sử dụng thuốc nếu có nghi ngờ mắc phải.

Thuốc chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, được xem như "không có natri".

Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ hoặc nguy cơ hạ đường huyết khi phối hợp thuốc khác.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng ở người; nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản ở liều cao. Không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Chưa biết hoạt chất có bài tiết vào sữa mẹ hay không; nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc bài tiết vào sữa. Không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Khả năng sinh sản: Nghiên cứu trên động vật không chỉ ra ảnh hưởng đến khả năng sinh sản; không có dữ liệu ở người.

7.3 Xử trí khi quá liều

Biểu hiện quá liều: Thử nghiệm lâm sàng liều đơn đến 800 mg ghi nhận khoảng QTc tăng rất ít và không liên quan đến lâm sàng.

Biện pháp xử trí: Áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng như loại bỏ thuốc chưa kịp hấp thu khỏi Đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ) và trị liệu hỗ trợ nếu cần. Thẩm phân máu kéo dài có thể loại bỏ khoảng 13,5% liều dùng sau 3-4 giờ. Chưa rõ thuốc có bị loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc hay không.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Hạn dùng là 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Sitanam 50 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm DIASI-MET 50mg/1000mg của Công ty cổ phần dược phẩm Trường Thọ chứa thành phần Sitagliptin được chỉ định để điều trị đái tháo đường tuýp 2 ở người trưởng thành nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần không đem lại hiệu quả thích đáng.

Sản phẩm Glumeca Plus XR 50/1000 do Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang sản xuất, chứa Sitagliptin được sử dụng trong các trường hợp phối hợp với các thuốc hạ đường huyết đường uống khác hoặc phối hợp insulin khi các phác đồ điều trị trước đó không đủ duy trì đường huyết ổn định.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Sitagliptin thuộc nhóm thuốc điều trị tăng đường huyết đường uống, hoạt động bằng cách ức chế mạnh và chọn lọc cao enzym dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). Cơ chế này ngăn ngừa enzym DPP-4 thủy phân các hormon incretin gồm peptid giống glucagon 1 (GLP-1) và polypeptid kích thích tiết insulin phụ thuộc glucose (GIP). Do đó, thuốc làm tăng nồng độ các dạng có hoạt tính của các hormon này trong huyết tương. Khi nồng độ glucose bình thường hoặc tăng cao, các hormon incretin làm tăng tổng hợp và giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Đồng thời, GLP-1 làm giảm tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose tại gan và giảm nồng độ glucose trong máu. Tác động này phụ thuộc hoàn toàn vào nồng độ glucose nên khi nồng độ glucose thấp, sự kích thích phóng thích insulin sẽ không xảy ra, giúp hạn chế nguy cơ hạ đường huyết. Ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2, sự thay đổi nồng độ insulin và glucagon này giúp giảm nồng độ hemoglobin A1c (HbA1c) cũng như nồng độ glucose lúc đói và sau khi ăn.

9.2 Dược động học

Hấp thu

Uống một liều 100 mg ở đối tượng khỏe mạnh, sitagliptin được hấp thu nhanh chóng và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) từ 1 đến 4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc đạt khoảng 87%. Do việc dùng thuốc cùng bữa ăn nhiều chất béo không ảnh hưởng đến dược động học, Sitanam 50 có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Diện tích dưới đường cong (AUC) của thuốc tăng tỷ lệ thuận với liều dùng.

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định sau khi dùng một liều đơn 100 mg đường tĩnh mạch ở đối tượng khỏe mạnh là khoảng 198 lít. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch với các protein huyết tương ở mức thấp, đạt khoảng 38%.

Chuyển hóa

Sitagliptin được đào thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không đổi; quá trình chuyển hóa chỉ đóng vai trò nhỏ và hạn chế. Khoảng 79% hoạt chất được thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu. Sáu chất chuyển hóa được phát hiện ở nồng độ vết và không có hoạt tính ức chế DPP-4. Enzym chịu trách nhiệm chính cho sự chuyển hóa hạn chế của thuốc là CYP3A4 với sự đóng góp của CYP2C8.

Thải trừ

Trong vòng một tuần sau khi dùng thuốc, khoảng 100% chất có hoạt tính phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu (87%) hoặc phân (13%). Thời gian bán thải cuối cùng biểu kiến xấp xỉ 12,4 giờ và hoạt chất chỉ tích lũy tối thiểu khi dùng nhiều liều. Sự thanh thải qua thận đạt khoảng 350 mL/phút thông qua bài tiết chủ động ở ống thận nhờ chất vận chuyển hOAT-3 và p-glycoprotein.

10 Thuốc Sitanam 50 giá bao nhiêu?

Thuốc Sitanam 50 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Sitanam 50 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Sitanam 50 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 12 hình ảnh

Tài liệu tham khảo