Sitanam 100

1 Thành phần

Thành phần dược chất

Sitagliptin (dưới dạng sitagliptin phosphat monohydrat): 100mg

Thành phần tá dược

Microcrystalline cellulose, dibasic calcium phosphate anhydrous, croscarmellose sodium, magnesium stearate, sodium stearyl fumarate, colloidal silicon dioxide, Opadry II beige 85F570028 (Polyvinyl alcohol part hydrolyzed, titanium dioxide, macrogol/PEG, talc, iron oxide yellow, FD&C Yellow #6/Sunset Yellow FCF Aluminum Lake).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Sitanam 100

2.1 Tác dụng

Thuốc Sitanam 100 thuộc nhóm thuốc điều trị đái tháo đường, ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). Thuốc hoạt động bằng cách làm tăng nồng độ các hormon incretin dạng có hoạt tính để điều hòa đường huyết.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân người lớn bị đái tháo đường tuýp 2 trong các phác đồ:

Đơn trị liệu: Cho bệnh nhân chưa kiểm soát tốt bằng chế độ ăn kiêng và tập thể dục, không phù hợp dùng metformin.

Phối hợp 2 thuốc đường uống với: Metformin, hoặc Sulphonylurea, hoặc một chất chủ vận PPARy (như thiazolidinedion).

Phối hợp 3 thuốc đường uống với: Sulphonylurea và metformin, hoặc một chất chủ vận PPARy và metformin.

Phối hợp thêm vào với Insulin (có hoặc không có metformin) khi liều insulin ổn định không đủ kiểm soát đường huyết.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Simaltrin 50mg điều trị đái tháo đường

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Sitanam 100

3.1 Liều dùng

Liều thông thường: 100 mg, một lần mỗi ngày. Khi phối hợp Metformin hoặc chất chủ vận PPARy, giữ nguyên liều của các thuốc này. Khi phối hợp sulphonylurea hoặc insulin, có thể xem xét giảm liều của chúng để giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Xử trí quên liều: Uống ngay khi nhớ ra. Không dùng hai liều thuốc trong cùng một ngày.

Bệnh nhân suy thận nhẹ (GFR >= 60 đến < 90 mL/phút): Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận vừa (GFR >= 45 đến < 60 mL/phút): Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận vừa (GFR >= 30 đến < 45 mL/phút): Liều dùng là 50 mg, một lần mỗi ngày.

Bệnh nhân suy thận nặng (GFR >= 15 đến < 30 mL/phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) (GFR < 15 mL/phút) bao gồm thẩm phân máu/phúc mạc: Liều dùng là 25 mg, một lần mỗi ngày. Có thể uống bất cứ lúc nào, không phụ thuộc thời điểm thẩm phân.

Bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa: Không cần điều chỉnh liều. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều dựa trên tuổi.

Trẻ em: Không khuyến cáo dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 đến 17 tuổi do hiệu quả kém. Chưa nghiên cứu ở trẻ dưới 10 tuổi.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Simaltrin 100mg điều trị đai tháo đường

5 Tác dụng phụ

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu (hiếm gặp).

Rối loạn hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ (chưa biết tần suất).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ đường huyết (thường gặp).

Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu (thường gặp), chóng mặt (ít gặp).

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Bệnh phổi kẽ (chưa biết tần suất).

Rối loạn tiêu hóa: Táo bón (ít gặp), nôn, viêm tụy cấp, viêm tụy xuất huyết và hoại tử gây tử vong hoặc không gây tử vong (chưa biết tần suất).

Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mao mạch, hội chứng Stevens-Johnson, ngứa, bọng nước dạng pemphigoid (chưa biết tần suất).

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, đau lưng, bệnh khớp (chưa biết tần suất).

Rối loạn thận và tiết niệu: Suy giảm chức năng thận, suy thận cấp (chưa biết tần suất).

Tác dụng phụ khác xuất hiện ở >= 5% bệnh nhân: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng, viêm xương khớp, đau ở chi.

Khi phối hợp thuốc khác: Gây tăng tần suất hạ đường huyết, cúm, buồn nôn, đầy hơi, táo bón, phù ngoại biên, buồn ngủ, tiêu chảy, khô miệng.

6 Tương tác

Chất ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazol, itraconazol, Ritonavir, Clarithromycin): Có thể làm thay đổi dược động học của thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối.

Probenecid: Ức chế vận chuyển sitagliptin qua trung gian OAT3 trong thử nghiệm in vitro, nhưng nguy cơ tương tác lâm sàng thấp.

Metformin: Dùng đồng thời không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của sitagliptin.

Ciclosporin: Làm tăng AUC của sitagliptin khoảng 29% và Cmax khoảng 68%, thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng.

Digoxin: Làm tăng AUC của Digoxin trung bình 11% và Cmax trung bình 18%. Không cần điều chỉnh liều digoxin nhưng cần theo dõi đối tượng có nguy cơ nhiễm độc.

Các thuốc khác: Khả năng tương tác thấp với chất nền của CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 và các chất vận chuyển cation hữu cơ.

Tương kỵ: Do không có nghiên cứu về tính tương kỵ, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Không dùng cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Ngưng dùng thuốc ngay và không điều trị lại nếu nghi ngờ hoặc xác định bị viêm tụy cấp. Thận trọng ở người có tiền sử viêm tụy.

Cần cân nhắc giảm liều sulphonylurea hoặc insulin khi phối hợp để giảm thiểu nguy cơ hạ đường huyết.

Cần đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu và kiểm tra định kỳ do thuốc yêu cầu chỉnh liều khi GFR < 45 mL/phút.

Ngưng thuốc ngay nếu nghi ngờ xảy ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (phản vệ, phù mạch, Hội chứng Stevens-Johnson) hoặc bọng nước dạng pemphigoid.

Thuốc chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, được xem là không có natri.

Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ hoặc hạ đường huyết khi phối hợp thuốc khác.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có thai: Chưa có dữ liệu đầy đủ ở người. Nghiên cứu động vật cho thấy độc tính sinh sản ở liều cao. Không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ hoạt chất có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nghiên cứu động vật ghi nhận thuốc bài tiết vào sữa, do đó không dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Khả năng sinh sản: Nghiên cứu trên động vật không chỉ ra ảnh hưởng đến khả năng sinh sản. Chưa có dữ liệu ở người.

7.3 Xử trí khi quá liều

Trong trường hợp quá liều, áp dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường như loại bỏ thuốc chưa kịp hấp thu khỏi Đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng và làm điện tâm đồ.

Thẩm phân máu giúp loại bỏ khoảng 13,5% liều dùng sau 3-4 giờ. Có thể cân nhắc thẩm phân kéo dài nếu phù hợp lâm sàng. Chưa rõ hiệu quả của thẩm phân phúc mạc.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Sitanam 100 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Sitomet 50/850 của Công ty cổ phần dược phẩm Boston Việt Nam chứa thành phần Sitagliptin được chỉ định để điều trị đái tháo đường tuýp 2 ở người trưởng thành dưới dạng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác nhằm cải thiện và kiểm soát tốt chỉ số đường huyết hiệu quả.

Sản phẩm DIASI-MET 50mg/1000mg do Công ty cổ phần dược phẩm Trường Thọ sản xuất, chứa Sitagliptin được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân mắc đái tháo đường tuýp 2 có mức đường huyết không được kiểm soát tốt bằng chế độ ăn kiêng kết hợp tập thể dục đơn thuần.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Sitagliptin hoạt động bằng cách ức chế mạnh và chọn lọc cao trên enzym dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). Enzym này vốn có chức năng thủy phân các hormon incretin như GLP-1 và GIP thành dạng bất hoạt. Bằng cách ngăn chặn quá trình thủy phân, sitagliptin làm tăng nồng độ hoạt tính của các hormon incretin trong huyết tương. Khi nồng độ Glucose máu tăng, các incretin này kích thích tế bào beta tuyến tụy tổng hợp và phóng thích insulin, đồng thời giảm tiết glucagon từ tế bào alpha. Sự thay đổi nồng độ insulin và glucagon giúp giảm sản xuất glucose tại gan và tăng hấp thu đường tại mô cơ, dẫn đến hạ chỉ số HbA1c cùng glucose huyết lúc đói và sau ăn. Cơ chế này hoàn toàn phụ thuộc vào nồng độ glucose nên ít gây hạ đường huyết quá mức so với nhóm sulphonylure. Thuốc không ức chế các enzym liên quan gần là DPP-8 hoặc DPP-9 ở nồng độ điều trị.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Thuốc hấp thu nhanh sau khi uống với Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 87%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1-4 giờ. Việc dùng thuốc cùng bữa ăn nhiều chất béo không gây ảnh hưởng đến dược động học. Diện tích dưới đường cong AUC tăng tỷ lệ thuận theo liều dùng.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 198 lít sau khi dùng một liều đơn đường tĩnh mạch ở đối tượng khỏe mạnh. Tỷ lệ hoạt chất gắn kết thuận nghịch với các protein huyết tương ở mức thấp, đạt khoảng 38%.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa ở mức độ hạn chế trong cơ thể. Phần lớn hoạt chất được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi, chiếm khoảng 79%. Khoảng 16% liều dùng có đánh dấu phóng xạ được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa qua trung gian enzym chính là CYP3A4 và CYP2C8.

9.2.4 Thải trừ

Khoảng 100% lượng thuốc có tính phóng xạ được thải trừ qua phân (13%) và nước tiểu (87%) trong vòng một tuần sau khi dùng. Thời gian bán thải cuối biểu kiến xấp xỉ 12,4 giờ. Độ thanh thải qua thận khoảng 350 mL/phút thông qua cơ chế bài tiết chủ động ở ống thận nhờ chất chuyên chở hOAT-3 và p-glycoprotein.

10 Thuốc Sitanam 100 giá bao nhiêu?

Thuốc Sitanam 100 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Sitanam 100 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Sitanam 100 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 12 hình ảnh

Tài liệu tham khảo