Sitaboston 50

1 Thành phần

Mỗi viên nén bao phim Sitaboston 50 chứa:

• Sitagliptin hàm lượng 50mg
• Các tá dược vừa đủ 1 viên.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Sitaboston 50

Thuốc Sitaboston 50 được chỉ định cho người bệnh đái tháo đường týp 2 ở độ tuổi trưởng thành, với mục tiêu hỗ trợ cải thiện kiểm soát đường huyết. ^[1]

Thuốc có thể được sử dụng theo nhiều phác đồ khác nhau tùy tình trạng bệnh:

• Dùng đơn độc: áp dụng cho trường hợp chế độ ăn uống và luyện tập thể chất chưa mang lại hiệu quả kiểm soát đường huyết như mong muốn, đồng thời không thể sử dụng Metformin do chống chỉ định hoặc không dung nạp được thuốc này.
• Phối hợp hai thuốc: có thể kết hợp cùng metformin, một thuốc nhóm sulphonylurea, hoặc một chất đồng vận PPARy (nhóm thiazolidinedione) khi đơn trị liệu bằng các thuốc này chưa đạt hiệu quả kiểm soát đường huyết mong muốn.
• Phối hợp ba thuốc: kết hợp đồng thời metformin và sulphonylurea, hoặc metformin cùng một chất đồng vận PPARy, trong trường hợp phối hợp hai thuốc trước đó vẫn chưa kiểm soát tốt đường huyết.
• Phối hợp với insulin: Sitaboston 50 cũng được dùng thêm vào phác đồ Insulin (có hoặc không kèm metformin) khi liều insulin ổn định nhưng chưa kiểm soát đường huyết thỏa đáng.

==>> Xem thêm: M-Sitacure 50 Tablet được chỉ định cho bệnh nhân đái tháo đường typ 2

3 Liều dùng - Cách dùng  

3.1 Liều dùng

Liều Sitagliptin được khuyến nghị sử dụng là 100mg, uống một lần duy nhất mỗi ngày. Khi phối hợp cùng metformin hoặc chất đồng vận PPARy, các thuốc này vẫn nên được duy trì liều đang dùng và uống đồng thời với sitagliptin.

Trường hợp phối hợp cùng sulphonylurea hoặc insulin, bác sĩ có thể cân nhắc giảm liều các thuốc này để hạn chế nguy cơ hạ đường huyết.

Nếu người bệnh quên uống một liều, nên uống bù ngay khi nhớ ra, tuyệt đối không uống gộp hai liều trong cùng một ngày để bù cho liều đã quên.

Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận, liều dùng cần được điều chỉnh dựa trên tốc độ lọc cầu thận (GFR):

• GFR từ 45 đến dưới 90 mL/phút (suy thận nhẹ-trung bình): không cần chỉnh liều.
• GFR từ 30 đến dưới 45 mL/phút (suy thận trung bình - nặng hơn): giảm liều còn 50mg, uống một lần mỗi ngày.
• GFR từ 15 đến dưới 30 mL/phút, hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (GFR dưới 15 mL/phút, bao gồm cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc): giảm liều còn 25mg mỗi ngày. Với nhóm bệnh nhân này, có thể uống thuốc vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, không phụ thuộc vào lịch chạy thận.

Thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên từ 10-17 tuổi do hiệu quả điều trị chưa được chứng minh đầy đủ, đồng thời chưa có dữ liệu nghiên cứu ở trẻ dưới 10 tuổi.

3.2 Cách dùng

Sitaboston 50 được dùng theo đường uống. Người bệnh có thể uống thuốc cùng bữa ăn hoặc lúc đói mà không ảnh hưởng đến hiệu quả hấp thu của thuốc.

4 Chống chỉ định

Không sử dụng Sitaboston 50 cho những trường hợp có tiền sử quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào có trong công thức bào chế của thuốc.

5 Tác dụng phụ

Nhìn chung, các phản ứng phụ nghiêm trọng đáng chú ý nhất liên quan đến Sitaboston 50 là viêm tụy cấp và các phản ứng quá mẫn. Tình trạng hạ đường huyết cũng được ghi nhận với tỷ lệ đáng kể khi thuốc được phối hợp cùng sulphonylurea hoặc insulin.

Một số tác dụng phụ thường gặp khác gồm đau đầu. Các phản ứng ít gặp hơn bao gồm chóng mặt, táo bón và ngứa da.

Ngoài ra, một số phản ứng có hại hiếm gặp hoặc chưa xác định rõ tần suất cũng đã được báo cáo như: giảm tiểu cầu, phản ứng phản vệ, phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mao mạch, các bệnh lý tróc da (bao gồm hội chứng Stevens-Johnson), bóng nước Pemphigoid, bệnh phổi kẽ, buồn nôn, viêm tụy xuất huyết hoặc hoại tử, đau khớp, đau cơ, đau lưng, bệnh khớp, suy giảm chức năng thận và suy thận cấp.

6 Tương tác

Với người có chức năng thận bình thường, quá trình chuyển hóa qua CYP3A4 chỉ đóng vai trò nhỏ trong việc thải trừ sitagliptin. Tuy nhiên ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối, vai trò chuyển hóa có thể trở nên quan trọng hơn, do đó các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 có khả năng làm thay đổi dược động học của sitagliptin ở nhóm bệnh nhân này.

Sitagliptin có tác động nhẹ lên nồng độ Digoxin trong huyết tương, do đó dù không cần điều chỉnh liều digoxin, nhưng bệnh nhân có nguy cơ ngộ độc digoxin cần được theo dõi khi dùng đồng thời hai thuốc.

Do chưa có nghiên cứu về tính tương kỵ, không nên trộn lẫn Sitaboston 50 với các thuốc khác.

==>> Xem thêm: Curbose 50 mg được chỉ định cho bệnh nhân đái tháo đường typ 2

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản 

7.1 Lưu ý khi sử dụng

Không nên dùng Sitaboston 50 cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc để điều trị tình trạng nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Người bệnh cần được hướng dẫn nhận biết dấu hiệu đặc trưng của viêm tụy cấp là đau bụng dữ dội và kéo dài. Nếu nghi ngờ viêm tụy, cần ngừng thuốc ngay, trường hợp đã xác định viêm tụy cấp thì không nên sử dụng lại sitagliptin. Cần đặc biệt thận trọng ở người có tiền sử viêm tụy.

Khi phối hợp sitagliptin với sulphonylurea hoặc insulin, nguy cơ hạ đường huyết tăng lên, vì vậy có thể cân nhắc giảm liều các thuốc phối hợp này.

Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn, cần ngừng thuốc và chuyển sang phương án điều trị đái tháo đường khác.

7.2 Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Hiện chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng về độ an toàn của sitagliptin ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật ghi nhận độc tính sinh sản ở liều cao, trong khi rủi ro thực tế đối với con người vẫn chưa được xác định rõ. Do thiếu dữ liệu trên người, không nên sử dụng Sitaboston 50 trong thời kỳ mang thai.

Hiện chưa rõ liệu sitagliptin có được bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy hoạt chất này được bài tiết vào sữa. Vì vậy, không nên sử dụng thuốc trong giai đoạn cho con bú.

7.3 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Sitagliptin được ghi nhận không gây ảnh hưởng hoặc mức ảnh hưởng không đáng kể đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, một số trường hợp chóng mặt và buồn ngủ đã được ghi nhận, người bệnh cần lưu ý khi tham gia các hoạt động này.

Ngoài ra, cần cảnh báo người bệnh về nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng sitagliptin phối hợp cùng sulphonylurea hoặc insulin, vì tình trạng hạ đường huyết cũng có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

7.4 Xử trí khi quá liều

Khi xảy ra quá liều, cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường như loại bỏ phần thuốc chưa được hấp thu khỏi Đường tiêu hóa, theo dõi các chỉ số lâm sàng (bao gồm điện tâm đồ) và điều trị nâng đỡ khi cần thiết.

Sitagliptin có thể được loại bỏ ở mức độ vừa phải qua thẩm phân máu (khoảng 13,5% liều dùng được loại bỏ sau 3-4 giờ thẩm phân), do đó có thể cân nhắc kéo dài thời gian thẩm phân máu nếu phù hợp với tình trạng lâm sàng. Hiện chưa rõ liệu thẩm phân phúc mạc có loại bỏ được sitagliptin hay không.

7.5 Bảo quản

Sitaboston 50 cần được bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C và tránh ánh sáng trực tiếp.

8 Sản phẩm thay thế 

Trong trường hợp thuốc Sitaboston 50 hết hàng, quý khách có thể tham khảo các thuốc sau:

• Sitanam 50 được dùng để kiểm soát đường huyết trong đái tháo đường typ 2. Thuốc được sản xuất bởi Zydus Lifesciences Limited - Ấn Độ.
• Simaltrin 50mg là mọt sản phẩm của Công ty cổ phần dược phẩm Fremed. Thuốc được chỉ định cho bệnh nhân đái tháo đường typ 2 để kiểm soát đường huyết.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Sitaboston 50 thuộc nhóm thuốc điều trị đái tháo đường qua đường uống, có cơ chế ức chế enzym dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4).

Cơ chế hoạt động của thuốc dựa trên việc làm tăng nồng độ các hormon incretin ở dạng hoạt động trong cơ thể, cụ thể là GLP-1 (glucagon-like peptide-1) và GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide). Bình thường, hai hormon này nhanh chóng bị phân hủy bởi enzym DPP-4. Khi sitagliptin ức chế enzym này, nồng độ GLP-1 và GIP hoạt động tăng lên, từ đó kích thích tuyến tụy tăng tiết insulin và giảm tiết glucagon theo cơ chế phụ thuộc vào nồng độ Glucose trong máu.

Đặc điểm quan trọng của cơ chế này là chỉ phát huy tác dụng khi đường huyết tăng cao, do đó khác biệt với nhóm sulfamid hạ đường huyết (vốn kích thích tiết insulin bất kể nồng độ glucose, dễ gây hạ đường huyết). Nhờ tính chất phụ thuộc glucose này, sitagliptin có nguy cơ gây hạ đường huyết thấp hơn khi dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc không gây hạ đường huyết như metformin hoặc nhóm thiazolidinedione.

Sitagliptin là chất ức chế chọn lọc cao trên enzym DPP-4, hầu như không tác động đến các enzym có liên quan gần là DPP-8 và DPP-9 ở nồng độ điều trị.

9.2 Dược động học

Sitagliptin sau khi dùng được hấp thu nhanh cũng như đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1-4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc này đạt tỷ lệ khoảng 87%. Việc uống thuốc cùng bữa ăn nhiều chất béo không làm ảnh hưởng đến quá trình hấp thu, vì vậy thuốc có thể dùng linh hoạt cùng hoặc không cùng thức ăn.

Thể tích phân bố trung bình xét trong trạng thái ổn định đạt khoảng 198 lít. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của sitagliptin ở mức thấp, khoảng 38%.

Về chuyển hóa, phần lớn sitagliptin được đào thải nguyên vẹn qua nước tiểu (khoảng 79% liều dùng), chỉ một phần nhỏ trải qua chuyển hóa, chủ yếu thông qua enzym CYP3A4 với sự đóng góp của CYP2C8.

Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 12,4 giờ. Độ thanh thải qua thận khoảng 350 mL/phút, thuốc được đào thải chủ yếu qua thận nhờ cơ chế bài tiết chủ động qua ống thận.

Ở bệnh nhân suy thận, nồng độ thuốc trong huyết tương tăng lên đáng kể theo mức độ suy giảm chức năng thận, đây là lý do cần điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này. 

10 Thuốc Sitaboston 50 giá bao nhiêu?

Thuốc Sitaboston 50 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Sitaboston 50 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc Sitaboston 50 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 16 hình ảnh

Tài liệu tham khảo