Rupaton Syrup 1mg/ml

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Rupatadin 1 mg/ml (dưới dạng rupatadin fumarat 1,28 mg)

Thành phần tá dược:

Propylen glycol, polyethylen glycol 400, dinatri hydrophosphat, acid citric, sucrose, natri saccharin, methyl paraben, mùi dâu dạng lỏng, màu vàng số 6 (sunset yellow), nước tinh khiết.

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Rupaton Syrup 1mg/ml

2.1 Tác dụng

Rupaton Syrup 1mg/ml chứa rupatadin – một thuốc kháng histamin thế hệ 2 có tác dụng kéo dài, đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Hoạt chất này góp phần ức chế các phản ứng trung gian bởi histamin và các chất trung gian viêm liên quan, từ đó làm giảm các biểu hiện dị ứng trên niêm mạc hô hấp và da. Nhờ cơ chế này, thuốc hỗ trợ kiểm soát các triệu chứng đặc trưng của viêm mũi dị ứng và mày đay.

2.2 Chỉ định

Dung dịch uống Rupaton Syrup 1mg/ml được sử dụng để điều trị triệu chứng của viêm mũi dị ứng (bao gồm viêm mũi dị ứng dai dẳng) và nổi mày đay ở trẻ em từ 2 – 11 tuổi.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Tesafu 10mg điều trị viêm mũi dị ứng

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Rupaton Syrup 1mg/ml

3.1 Liều dùng

Trẻ em từ 2 – 11 tuổi:

Trẻ có cân nặng bằng hoặc lớn hơn 25 kg: dùng 5 mL (tương đương 5 mg rupatadin)/1 lần/ngày, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Trẻ có cân nặng bằng hoặc lớn hơn 10 kg đến nhỏ hơn 25 kg: dùng 2,5 mL (tương đương 2,5 mg rupatadin)/1 lần/ngày, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Trẻ em dưới 2 tuổi:

Không khuyến cáo sử dụng do chưa có dữ liệu trên nhóm đối tượng này.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

Nên sử dụng rupatadin dưới dạng viên nén hàm lượng 10 mg/viên.

Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:

Do chưa có kinh nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận, không khuyến cáo sử dụng Rupaton Syrup 1mg/ml cho các đối tượng này.

3.2 Cách dùng

Thuốc được dùng theo đường uống và có thể sử dụng cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Nên dùng cốc đong có chia vạch đi kèm trong hộp thuốc để lấy đúng thể tích cần dùng phù hợp với lứa tuổi và cân nặng. Sau mỗi lần sử dụng, cốc đong cần được rửa sạch, làm khô và bảo quản tại nơi khô ráo.^[1]

4 Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với rupatadin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Rupafin 10mg điều trị mày đay

5 Tác dụng phụ

Các thử nghiệm lâm sàng với dung dịch uống rupatadin ở trẻ em từ 2 – 11 tuổi được thực hiện trên 626 bệnh nhân, bao gồm 147 bệnh nhân dùng rupatadin 2,5 mg, 159 bệnh nhân dùng rupatadin 5 mg, 249 bệnh nhân dùng giả dược và 71 bệnh nhân dùng desloratadin.

Phân loại tần suất: Rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (> 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000), chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng (ít gặp):

Cúm: 1 (0,63%) ở nhóm 5 mg.

Viêm mũi họng: 1 (0,68%) ở nhóm 2,5 mg.

Nhiễm trùng đường hô hấp trên: 1 (0,68%) ở nhóm 2,5 mg.

Rối loạn tuần hoàn máu và hệ bạch huyết (ít gặp):

Tăng bạch cầu ái toan: 1 (0,63%) ở nhóm 5 mg.

Giảm bạch cầu trung tính: 1 (0,63%) ở nhóm 5 mg.

Rối loạn hệ thần kinh:

Đau đầu (thường gặp): 2 (1,36%) ở nhóm 2,5 mg; 4 (2,52%) ở nhóm 5 mg; 4 (1,61%) ở nhóm giả dược.

Buồn ngủ (thường gặp): 2 (1,26%) ở nhóm 5 mg.

Chóng mặt (ít gặp): 1 (0,63%) ở nhóm 5 mg; 1 (0,4%) ở nhóm giả dược.

Rối loạn hệ tiêu hóa (ít gặp):

Buồn nôn: 1 (0,63%) ở nhóm 5 mg; 2 (0,8%) ở nhóm giả dược.

Rối loạn da và mô mềm (ít gặp):

Chàm: 1 (0,63%) ở nhóm 5 mg; 1 (0,4%) ở nhóm giả dược.

Ra mồ hôi ban đêm: 1 (0,63%) ở nhóm 5 mg.

Rối loạn chung và tại nơi điều trị (ít gặp):

Mệt mỏi: 1 (0,63%) ở nhóm 5 mg.

6 Tương tác

Tránh phối hợp rupatadin với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, thuốc ức chế HIV protease, Clarithromycin, nefazodon; cần thận trọng khi dùng cùng các thuốc ức chế CYP3A4 trung bình như erythromycin, fluconazol, Diltiazem.

Phối hợp rupatadin 20 mg với ketokonazol hoặc Erythromycin làm tăng phơi nhiễm toàn thân với rupatadin lần lượt là 10 lần và khoảng 2 – 3 lần; tuy nhiên không ghi nhận ảnh hưởng trên khoảng QT hoặc gia tăng phản ứng có hại so với dùng riêng lẻ.

Không nên sử dụng chung với nước ép Bưởi chùm vì làm tăng 3,5 lần mức phơi nhiễm toàn thân với rupatadin do ức chế CYP3A4 và có thể ảnh hưởng đến P-glycoprotein.

Cần thận trọng khi dùng rupatadin cùng các thuốc có chuyển hóa qua CYP3A4 và có khoảng điều trị hẹp như Simvastatin, lovastatin, Cyclosporin, Tacrolimus, sirolimus, Everolimus, cisaprid do nguy cơ tăng nồng độ huyết tương.

Sau khi uống rượu, liều 10 mg có thể gây tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh vận động nhưng không khác biệt đáng kể so với chỉ uống rượu; liều 20 mg làm tăng tác hại khi uống rượu.

Không loại trừ khả năng tương tác với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.

Tăng CPK không kèm triệu chứng ít gặp khi dùng cùng statin; nguy cơ tương tác chưa rõ, cần thận trọng.

Không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác do chưa có nghiên cứu về tính tương kỵ.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Chưa có dữ liệu về độ an toàn ở trẻ dưới 2 tuổi.

Thận trọng ở bệnh nhân có khoảng QT kéo dài, giảm Kali huyết chưa điều chỉnh, loạn nhịp tim tiến triển, nhịp chậm có triệu chứng, thiếu máu cơ tim cấp.

Đã ghi nhận tăng CPK, ALT, AST và bất thường chức năng gan (ít gặp) với rupatadin 10 mg ở người lớn.

Sản phẩm chứa sucrose, có thể gây hư răng; không dùng ở bệnh nhân không dung nạp Fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu enzym sucrase-isomaltase.

Có khoảng 50 mg propylen glycol/1 mL; nếu trẻ dưới 5 tuổi, cần hỏi ý kiến bác sĩ/dược sĩ trước khi dùng, đặc biệt khi dùng cùng thuốc khác chứa propylen glycol hoặc alcol.

Nếu bệnh nhân mang thai, cho con bú hoặc có bệnh gan/thận, chỉ dùng khi có khuyến cáo của bác sĩ; có thể cần thực hiện một số xét nghiệm trong quá trình điều trị.

Sản phẩm chứa methyl paraben, có thể gây dị ứng.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có thai: Dữ liệu trên 2 phụ nữ mang thai có phơi nhiễm với rupatadin không cho thấy tác dụng bất lợi; nghiên cứu trên động vật không ghi nhận tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp. Tuy nhiên, để phòng ngừa rủi ro, không nên sử dụng Rupaton Syrup 1mg/ml trong suốt thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú: Rupatadin bài tiết qua sữa động vật; chưa rõ có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Cần cân nhắc giữa lợi ích cho trẻ bú mẹ và lợi ích điều trị của người mẹ khi quyết định tiếp tục hoặc ngừng thuốc.

7.3 Xử trí khi quá liều

Chưa có trường hợp quá liều được báo cáo ở người lớn và trẻ em. Trong nghiên cứu an toàn với liều 100 mg trong 6 ngày, thuốc vẫn được dung nạp tốt; buồn ngủ là tác dụng thường gặp nhất. Khi quá liều, điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh nắng trực tiếp.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Rupaton Syrup 1mg/ml hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Rupatrol Tablet 10mg do Square Pharmaceuticals Ltd. sản xuất, chứa hoạt chất Rupatadine, được sử dụng trong điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy mũi, ngứa mũi và nghẹt mũi. Thuốc thường được dùng cho các trường hợp viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng dai dẳng và mày đay vô căn mạn tính.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin tác dụng toàn thân.

Mã số ATC: R06AX28.

Rupatadin là thuốc kháng histamin thế hệ 2 có thời gian tác dụng kéo dài, đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Bên cạnh hoạt chất mẹ, một số chất chuyển hóa của rupatadin như desloratadin và các dẫn xuất hydroxyl vẫn duy trì hoạt tính kháng histamin và có thể đóng góp vào hiệu quả chung của thuốc.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy ở nồng độ cao, rupatadin có khả năng ức chế quá trình giải hạt của tế bào mast khi bị kích thích bởi các yếu tố miễn dịch và không miễn dịch, đồng thời làm giảm sự phóng thích các cytokine, đặc biệt là TNFα từ tế bào mast và bạch cầu đơn nhân. Tuy nhiên, mối liên hệ lâm sàng của các quan sát thực nghiệm này vẫn cần được xác nhận thêm.

Dược động học của rupatadin ở người lớn (> 12 tuổi) và trẻ em từ 6 – 11 tuổi tương tự nhau. Tác dụng dược lực, bao gồm ức chế đáp ứng dị ứng tại vùng da và hiệu quả kháng histamin, đã được ghi nhận sau 4 tuần điều trị.

Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược ở trẻ từ 6 – 11 tuổi mắc viêm mũi dị ứng dai dẳng, dung dịch uống rupatadin cho thấy hiệu quả vượt trội so với giả dược trong việc giảm các triệu chứng như chảy mũi, ngứa mũi họng và/hoặc tai sau 4 – 6 tuần điều trị. Đồng thời, chất lượng cuộc sống của bệnh nhân được cải thiện đáng kể trong suốt thời gian nghiên cứu.

Mày đay là tình trạng bệnh lý do tế bào mast đóng vai trò trung tâm, trong đó histamin cùng các chất trung gian khác như PAF và cytokine góp phần vào sự hình thành tổn thương. Rupatadin có khả năng ngăn chặn sự phóng thích histamin và các chất trung gian viêm khác, nhờ đó giúp cải thiện các biểu hiện của mày đay, bao gồm mày đay vô căn mạn tính như đã được khuyến cáo trong các hướng dẫn lâm sàng.

Hiệu quả của rupatadin dạng dung dịch trong điều trị mày đay vô căn mạn tính ở trẻ từ 2 – 11 tuổi được chứng minh trong một nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, có đối chứng giả dược. Tổng cộng 206 trẻ tham gia, trong đó 113 trẻ từ 2 – 5 tuổi và 93 trẻ từ 6 – 11 tuổi. Số trẻ được điều trị bằng rupatadin, giả dược và desloratadin lần lượt là 66, 69 và 71.

Liều rupatadin là 2,5 mg ở trẻ có cân nặng < 25 kg và 5 mg ở trẻ > 25 kg. Desloratadin được sử dụng với liều 1,25 mg ở trẻ < 25 kg và 2,5 mg ở trẻ > 25 kg.

Sau 6 tuần điều trị, sự thay đổi trung bình của thang điểm UAS7 (bao gồm phát ban và ngứa) cho thấy cải thiện có ý nghĩa thống kê với rupatadin (giảm 11,77 điểm) so với giả dược (giảm 5,55 điểm; p < 0,001). Tỷ lệ giảm phát ban trung bình hàng tuần là 56,7% với rupatadin, 49,4% với desloratadin và 22,7% với giả dược. Tỷ lệ giảm ngứa lần lượt là 56,8% với rupatadin, 46,7% với desloratadin và 33,4% với giả dược.

Tỷ lệ bệnh nhân đạt đáp ứng điều trị > 50% theo UAS7 là 61% với rupatadin, 36% với giả dược và 54% với desloratadin. Không ghi nhận sự khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa hai hoạt chất rupatadin và desloratadin.

Trong các nghiên cứu lâm sàng trên người tình nguyện (n = 375) và bệnh nhân (n = 2650) mắc viêm mũi dị ứng hoặc mày đay vô căn mạn tính, không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể trên điện tâm đồ khi sử dụng rupatadin dạng viên nén với liều từ 2 – 100 mg.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Ở trẻ em từ 2 – 5 tuổi và 6 – 11 tuổi, rupatadin được hấp thu nhanh sau khi uống liều lặp lại. Giá trị Cmax trung bình lần lượt khoảng 1,9 ng/ml và 2,5 ng/ml. Giá trị AUC trung bình là 10,4 ng.h/ml ở nhóm 2 – 5 tuổi và 10,7 ng.h/ml ở nhóm 6 – 11 tuổi. Các giá trị này tương đương với người lớn và trẻ vị thành niên.

9.2.2 Chuyển hóa

Sau khi dùng đường uống, rupatadin trải qua chuyển hóa đáng kể trước khi vào tuần hoàn hệ thống. Lượng hoạt chất không chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu và phân là không đáng kể, cho thấy thuốc gần như được chuyển hóa hoàn toàn.

Các chất chuyển hóa có hoạt tính gồm desloratadin và các dẫn xuất hydroxyl hóa khác, chiếm lần lượt 27% và 48% tổng mức phơi nhiễm toàn thân của các chất có hoạt tính.

Nghiên cứu in vitro trên microsom gan người cho thấy rupatadin được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrom P450 (CYP3A4).

9.2.3 Thải trừ

Trong một nghiên cứu thải trừ ở người lớn, 34,6% lượng rupatadin uống vào được tìm thấy trong nước tiểu và 60,9% trong phân (thu thập trong 7 ngày).

Thời gian bán thải của rupatadin là 15,9 giờ ở trẻ từ 2 – 5 tuổi và 12,3 giờ ở trẻ từ 6 – 11 tuổi, dài hơn so với dạng viên nén ở người lớn và trẻ vị thành niên.

Ảnh hưởng của thức ăn: Không có nghiên cứu về tương tác thức ăn với dạng dung dịch. Với viên nén 10 mg, thức ăn làm tăng phơi nhiễm toàn thân khoảng 23%, không làm thay đổi Cmax và không có ý nghĩa lâm sàng.

10 Thuốc Rupaton Syrup 1mg/ml giá bao nhiêu?

Thuốc Rupaton Syrup 1mg/ml hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Rupaton Syrup 1mg/ml mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Rupaton Syrup 1mg/ml để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 10 hình ảnh

Tài liệu tham khảo