Riroxator 2.5mg

1 Thành phần

Hoạt chất: Rivaroxaban Ph.Eur 2,5 mg cho mỗi viên nén bao phim.

Tá dược: Microcrystalline cellulose (Flocel 200, Ceolus KG 1000), lactose monohydrate (Super Tab 30GR), croscarmellose sodium, sodium lauryl sulphate, hypromellose 2910 (6 cps), sepitrap 80 (magnesium aluminometasilicate, Polysorbate 80), talc, magnesium stearate, opadry 03F520254 (hypromellose, titanium dioxide, polyethylene glycol, iron oxide yellow).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Riroxator 2.5mg

Rivaroxaban, phối hợp với Acid Acetylsalicylic (ASA) đơn lẻ hoặc kèm clopidogrel/ticlodipine, được chỉ định để giảm nguy cơ huyết khối ở người lớn sau hội chứng mạch vành cấp (ACS) có tăng các dấu ấn sinh học của tim. Ngoài ra, sử dụng cùng ASA nhằm phòng ngừa huyết khối do xơ vữa động mạch ở các trường hợp bệnh động mạch vành (CAD) hoặc động mạch ngoại biên có triệu chứng (PAD) và nguy cơ cao thiếu máu cục bộ.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Xarelto 2.5mg phòng ngừa huyết khối

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Riroxator 2.5mg

3.1 Liều dùng

Liều thường dùng: 2,5 mg x 2 lần/ngày.

ACS: Dùng đồng thời với ASA (75–100 mg/ngày) hoặc ASA cùng Clopidogrel 75 mg/ngày hoặc ticlodipin tiêu chuẩn. Thường xuyên đánh giá hiệu quả và nguy cơ chảy máu. Điều trị kéo dài quá 12 tháng nên được cá thể hóa vì thiếu dữ liệu trên 24 tháng.

Khởi trị: Bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi ổn định biến cố ACS, sớm nhất là 24 giờ sau nhập viện và ngừng thuốc chống đông đường tiêm thông thường.

CAD/PAD: Dùng cùng ASA 75–100 mg/ngày. Sau tái thông mạch thành công do PAD, chỉ bắt đầu khi đạt được cầm máu.

Quên liều: Uống liều kế tiếp đúng lịch, không tăng gấp đôi liều để bù.

Chuyển đổi giữa các thuốc chống đông: Có hướng dẫn chi tiết từng trường hợp chuyển từ/to VKA, thuốc chống đông đường tiêm.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều nếu độ thanh thải creatinine ≥ 30 ml/phút. Cần thận trọng với bệnh nhân suy thận nặng (15–29 ml/phút). Không dùng nếu < 15 ml/phút.
• Suy gan: Chống chỉ định nếu có rối loạn đông máu liên quan đến gan, xơ gan Child Pugh B hoặc C.
• Trẻ em: Không khuyến cáo dưới 18 tuổi (không có dữ liệu).
• Người lớn tuổi, giới tính, cân nặng: Không cần hiệu chỉnh liều.

3.2 Cách dùng

Đường dùng: Uống, có thể cùng hoặc không cùng thức ăn. Có thể nghiền viên để uống hoặc đưa qua ống thông dạ dày.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với rivaroxaban hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Đang chảy máu nặng hoặc có nguy cơ chảy máu cao (loét tiêu hóa, khối u, chấn thương sọ não, phẫu thuật thần kinh, xuất huyết nội sọ...).

Đang dùng đồng thời thuốc chống đông khác (trừ trường hợp chuyển đổi hoặc giữ ống thông mạch).

Có tiền sử đột quỵ hoặc TIA (trong chỉ định ACS hoặc CAD/PAD kết hợp ASA).

Suy gan liên quan đến rối loạn đông máu/xơ gan Child Pugh B, C.

Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc Xaravix 15 phòng ngừa đột quỵ, thuyên tắc tĩnh mạch

5 Tác dụng phụ

Thường gặp: Chảy máu (cam, tiêu hóa, tiết niệu, âm đạo…), thiếu máu, chóng mặt, đau đầu, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, phát ban, ngứa, tăng men gan.

Ít gặp: Xuất huyết não, ngất, hạ huyết áp, xuất huyết mắt, khô miệng, đau cơ xương khớp, xuất huyết cơ, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì, suy thận cấp, phù ngoại biên.

Hiếm gặp: Phản vệ, vàng da, viêm gan, hội chứng dress, hội chứng khoang.

Không rõ tần suất: Sốt, cảm giác không khỏe, tăng LDH, tăng amylase/lipase.

6 Tương tác

Dùng chung với azole-antimycotics (ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, posaconazole) hoặc ức chế protease HIV (ritonavir) làm tăng mạnh nồng độ rivaroxaban và nguy cơ xuất huyết.

Cần thận trọng khi phối hợp NSAIDs, ASA, thuốc ức chế kết tập tiểu cầu, SSRI/SNRI do làm tăng nguy cơ chảy máu.

Rifampicin và các thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital, St. John’s Wort) có thể làm giảm tác dụng của thuốc.

Không có tương tác lâm sàng đáng kể với Midazolam, Digoxin, Atorvastatin, Omeprazole, thức ăn.

Không nên dùng cùng các thuốc chống đông khác, trừ giai đoạn chuyển đổi.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Theo dõi sát các dấu hiệu xuất huyết, nhất là ở nhóm nguy cơ cao (cao tuổi, nhẹ cân, suy thận, bệnh tiêu hóa, tăng huyết áp nặng).

Nguy cơ xuất huyết có thể tăng khi dùng đồng thời với các thuốc ảnh hưởng cầm máu.

Ngừng thuốc trước các thủ thuật xâm lấn/phẫu thuật tối thiểu 12 giờ.

Không khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân có van tim nhân tạo hoặc hội chứng kháng Phospholipid.

Thuốc có lactose – không dùng cho người không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Có thể ảnh hưởng nhẹ đến khả năng lái xe, vận hành máy móc nếu xuất hiện chóng mặt, ngất.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Không dùng cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú do nguy cơ độc tính sinh sản và qua được sữa mẹ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Theo dõi sát triệu chứng chảy máu và các bất lợi khác.

Sử dụng Than hoạt tính để giảm hấp thu nếu cần.

Có thể cân nhắc dùng chất hóa giải đặc hiệu (andexanet alfa) hoặc các chế phẩm hỗ trợ như PCC, APCC, r-FVIIa trong trường hợp chảy máu nghiêm trọng.

Không có hiệu quả với protamine sulfate, vitamin K, acid aminocaproic, aprotinin hoặc cầm máu tạo sợi xơ dinh.

Do rivaroxaban liên kết mạnh với protein huyết tương nên không thể loại bỏ bằng thẩm tách máu.

7.4 Bảo quản 

Bảo quản nơi khô mát, dưới 30°C.

8 Sản phẩm thay thế 

Nếu sản phẩm Riroxator 2.5mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Xelostad 20 của Công ty Liên doanh StellaPharm – Việt Nam có thành phần hoạt chất Rivaroxaban, được sử dụng nhằm phòng ngừa và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi ở người lớn, cũng như dự phòng các biến cố do huyết khối trong các trường hợp rung nhĩ không do van tim. 

Sản phẩm Xabantk 20mg của Công ty cổ phần Dược Hà Tĩnh với thành phần Rivaroxaban được chỉ định để điều trị và phòng ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi ở người lớn, đồng thời giảm nguy cơ tái phát huyết khối sau các đợt điều trị cấp tính. 

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Rivaroxaban thuộc nhóm Thuốc chống huyết khối, hoạt động thông qua cơ chế ức chế trực tiếp và chọn lọc yếu tố Xa – một thành phần trung tâm trong chuỗi phản ứng đông máu. Thuốc có khả năng hấp thu tốt qua đường uống. Việc ức chế yếu tố Xa khiến cả con đường nội sinh và ngoại sinh trong hệ thống đông máu bị gián đoạn, dẫn đến việc giảm sản sinh thrombin (yếu tố IIa) và ngăn chặn sự phát triển cũng như hình thành các cục huyết khối mới. Rivaroxaban không tác động trực tiếp lên thrombin, cũng như không có ảnh hưởng lên chức năng tiểu cầu đã được xác minh.

Khi sử dụng rivaroxaban, tác dụng dược lực học biểu hiện rõ qua khả năng ức chế hoạt động của yếu tố Xa phụ thuộc vào liều dùng. Đánh giá trên lâm sàng cho thấy thời gian prothrombin (PT) kéo dài tỷ lệ thuận với nồng độ thuốc trong máu; giá trị PT đạt tối đa sau 2–4 giờ uống thuốc (thời điểm nồng độ đỉnh), mức độ thay đổi PT có tương quan chặt với nồng độ rivaroxaban nếu sử dụng bộ thử Neoplastin (r = 0,98). Tuy nhiên, các bộ thử khác nhau có thể cho kết quả PT không đồng nhất, do đó PT chỉ nên đo bằng giây thay vì chỉ số INR, vì INR chỉ được chuẩn hóa cho coumarin và không phù hợp với các thuốc chống đông khác.

Ngoài ra, các chỉ số như thời gian hoạt hóa một phần thromboplastin (aPTT) và HepTest cũng bị kéo dài phụ thuộc liều dùng, nhưng không được khuyến cáo sử dụng để đánh giá tác dụng chống đông của rivaroxaban trong thực tế lâm sàng. Hoạt tính đối kháng yếu tố Xa cũng bị ảnh hưởng khi dùng rivaroxaban, song hiện chưa có tiêu chuẩn chung để đo lường. Đáng chú ý, trong quá trình điều trị, không cần phải theo dõi các chỉ số đông máu thường quy do tác động dược lực của rivaroxaban có tính dự đoán được và ổn định trên đa số bệnh nhân.

Rivaroxaban là chất ức chế yếu tố Xa trực tiếp đường uống, tạo ra tác dụng chống đông máu rõ rệt, đồng thời không gây ảnh hưởng tới thrombin hay tiểu cầu, giúp kiểm soát và phòng ngừa hình thành huyết khối trong các tình trạng bệnh lý liên quan.

9.2 Dược động học

Hấp thu:

Rivaroxaban được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh (Cmax) trong huyết tương sau khoảng 2–4 giờ sau khi uống. Với liều 2,5 mg và 10 mg, thuốc có Sinh khả dụng đường uống rất cao (khoảng 80–100%), không phụ thuộc vào việc dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Tính chất dược động học của rivaroxaban là tuyến tính với liều sử dụng đến khoảng 15 mg/ngày. Khi sử dụng liều cao hơn, quá trình hấp thu bị giới hạn bởi khả năng hòa tan, tốc độ hấp thu giảm dần, hiện tượng này rõ hơn khi bệnh nhân nhịn đói so với đã ăn. Hấp thu của rivaroxaban còn phụ thuộc vị trí giải phóng trong Đường tiêu hóa – nếu giải phóng xa dạ dày sẽ làm giảm nồng độ thuốc hấp thu vào máu.

Phân bố:

Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 92–95%), chủ yếu là Albumin. Thể tích phân bố biểu kiến (Vss) ở mức trung bình, khoảng 50 lít, cho thấy thuốc phân bố rộng khắp cơ thể. Không có sự khác biệt đáng kể về phân bố giữa các nhóm giới tính hoặc chủng tộc.

Chuyển hóa:

Khoảng 2/3 liều rivaroxaban được chuyển hóa, chủ yếu nhờ các enzyme CYP3A4, CYP2J2 và các con đường không phụ thuộc CYP. Hai quá trình chuyển hóa chính là oxy hóa bán vòng morpholinone và thủy phân các liên kết amide. Phần còn lại của liều (1/3) được đào thải dưới dạng nguyên vẹn qua nước tiểu, chủ yếu thông qua bài tiết tích cực ở thận. Rivaroxaban là chất nền của các protein vận chuyển P-gp và Bcrp.

Thải trừ:

Rivaroxaban không bị chuyển hóa là hợp chất chính trong máu, không có chất chuyển hóa tuần hoàn chính nào có hoạt tính. Độ thanh thải toàn thân khoảng 10 lít/giờ, thuộc nhóm thuốc thải trừ chậm. Quá trình thải trừ thuốc khỏi huyết tương có thời gian bán thải từ 5–9 giờ ở người trẻ, kéo dài hơn ở người già (11–13 giờ). Sự bài tiết của rivaroxaban diễn ra qua cả thận (một phần dưới dạng không đổi) và phân (sau chuyển hóa). Ở người suy thận, nồng độ rivaroxaban trong huyết tương tăng tương ứng với mức độ suy giảm chức năng thận: nhẹ (tăng 1,4 lần), trung bình (tăng 1,5 lần), nặng (tăng 1,6 lần). Do thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương nên không thể loại bỏ bằng thẩm tách máu. Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh A), thay đổi dược động học không đáng kể; bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B) có thể tăng nồng độ thuốc gấp 2–2,6 lần, và không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C).

10 Thuốc Riroxator 2.5mg giá bao nhiêu?

Thuốc Riroxator 2.5mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Riroxator 2.5mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc Riroxator 2.5mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 17 hình ảnh

Tài liệu tham khảo