Riazhu 2.5

1 Thành phần

Thành phần dược chất

Rivaroxaban: 2,5 mg

Thành phần tá dược

Lactose monohydrat, Microcrystalline cellulose (Avicel) 102, Propylen glycol, Polyethylene glycol (PEG) 6000, Tween 80, Povidone (PVP) K30, Talc, Crospovidon, Calci silicat, Magnesi stearat, Vivacoat (Hypromellose (HPMC) 6, Polyethylene glycol (PEG) 3350, Titan dioxyd, Polydextrose, Talc), Sắt oxyd vàng, Tartrazin.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Riazhu 2.5

2.1 Tác dụng

Riazhu 2.5 chứa Rivaroxaban, Thuốc chống huyết khối thuộc nhóm ức chế trực tiếp yếu tố đông máu Xa, giúp ngăn chặn sự hình thành thrombin và sự phát triển của cục máu đông.

2.2 Chỉ định

Phòng ngừa các biến cố huyết khối ở bệnh nhân người lớn sau hội chứng mạch vành cấp tính (ACS) có dấu ấn sinh học tim tăng cao, khi dùng đồng thời với axit acetylsalicylic (ASA) đơn thuần hoặc ASA cộng Clopidogrel hoặc ticlopidin.

Phòng ngừa biến cố huyết khối ở bệnh nhân người lớn bị bệnh động mạch vành (CAD) hoặc bệnh động mạch ngoại vi có triệu chứng (PAD) có nguy cơ cao bị thiếu máu cục bộ, khi dùng đồng thời với axit acetylsalicylic (ASA).

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc XELOBAN 20 phòng ngừa thuyên tắc mạch

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Riazhu 2.5

3.1 Liều dùng

Liều khuyến cáo chung: Uống 2,5 mg x 2 lần/ngày.

Hội chứng mạch vành cấp tính (ACS):

Bệnh nhân uống 2,5 mg rivaroxaban x 2 lần/ngày, kết hợp thêm liều hàng ngày 75 - 100 mg ASA hoặc ASA 75 - 100 mg/ngày cộng clopidogrel 75 mg/ngày hoặc Ticlopidin liều tiêu chuẩn.

Đánh giá thường xuyên nguy cơ thiếu máu cục bộ so với nguy cơ chảy máu. Việc kéo dài điều trị trên 12 tháng thực hiện trên cơ sở từng bệnh nhân.

Bắt đầu điều trị càng sớm càng tốt sau khi biến cố ACS ổn định (sớm nhất 24 giờ sau nhập viện) và tại thời điểm ngừng thuốc chống đông đường tiêm.

Bệnh động mạch vành (CAD) hoặc bệnh động mạch ngoại vi có triệu chứng (PAD):

Uống 2,5 mg rivaroxaban x 2 lần/ngày, kết hợp dùng thêm ASA 75 - 100 mg/ngày.

Đánh giá thời gian điều trị định kỳ dựa trên cân nhắc nguy cơ huyết khối và nguy cơ chảy máu.

Dùng đồng thời với liệu pháp chống kết tập tiểu cầu:

Ở bệnh nhân có biến cố huyết khối cấp tính hoặc thủ thuật mạch máu cần điều trị kháng tiểu cầu kép, tiếp tục dùng rivaroxaban 2,5 mg x 2 lần/ngày đánh giá tùy loại biến cố hoặc thủ thuật. Liệu pháp kháng tiểu cầu kép với clopidogrel nên dùng ngắn hạn, tránh dùng dài hạn.

Xử trí quên liều:

Tiếp tục dùng liều thông thường vào thời gian kế tiếp. Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

Chuyển đổi liệu pháp chống đông:

Từ VKA sang rivaroxaban: Ngừng VKA và bắt đầu rivaroxaban. Giá trị INR không có giá trị đo hoạt tính chống đông của rivaroxaban.

Từ rivaroxaban sang VKA: Dùng đồng thời VKA đến khi INR >= 2,0. Trong 2 ngày đầu tiên, dùng liều ban đầu tiêu chuẩn của VKA. Xét nghiệm INR sau ít nhất 24 giờ từ liều rivaroxaban trước đó và trước liều kế tiếp.

Từ thuốc chống đông đường tiêm sang rivaroxaban: Ngừng thuốc tiêm và bắt đầu uống rivaroxaban trước 2 giờ so với thời điểm tiêm tiếp theo, hoặc ngay khi ngừng tiêm IV liên tục.

Từ rivaroxaban sang thuốc chống đông đường tiêm: Tiêm liều đầu tiên vào đúng thời điểm dự định dùng liều rivaroxaban tiếp theo.

Các đối tượng đặc biệt:

Suy thận: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 15 - 29 ml/phút). Không khuyến cáo sử dụng khi độ thanh thải creatinin < 15 ml/phút. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (50 - 80 ml/phút) hoặc trung bình (30 - 49 ml/phút).

Suy gan: Chống chỉ định ở bệnh nhân bị bệnh gan liên quan rối loạn đông máu và nguy cơ chảy máu lâm sàng (bao gồm xơ gan Child Pugh B và C).

Người cao tuổi, cân nặng, giới tính: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng cho người dưới 18 tuổi.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Bệnh nhân không thể nuốt cả viên có thể nghiền nát viên Riazhu 2.5, trộn với nước hoặc táo xay nhuyễn và uống ngay trước khi sử dụng.

Viên nghiền nát cũng có thể cho qua ống thông dạ dày.

^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với rivaroxaban hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Đang có chảy máu tích cực đáng kể trên lâm sàng.

Tổn thương hoặc tình trạng có nguy cơ cao chảy máu nghiêm trọng: loét tiêu hóa hiện tại hoặc gần đây, khối u ác tính nguy cơ xuất huyết cao, chấn thương/phẫu thuật não, cột sống, mắt gần đây, xuất huyết nội sọ, giãn tĩnh mạch thực quản, dị dạng động tĩnh mạch, phình mạch máu.

Điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu khác (UFH, LMWH như Enoxaparin, Dalteparin, Fondaparinux, warfarin, dabigatran, apixaban), trừ trường hợp chuyển đổi liệu pháp hoặc UFH liều duy trì ống thông.

Điều trị đồng thời ACS với kháng tiểu cầu ở bệnh nhân bị đột quỵ hoặc TIA trước đó.

Điều trị đồng thời CAD/PAD với ASA ở bệnh nhân bị đột quỵ xuất huyết, đột quỵ lacunar trước đó, hoặc đột quỵ trong vòng 1 tháng.

Bệnh gan liên quan đến rối loạn đông máu và nguy cơ chảy máu lâm sàng (xơ gan Child Pugh B và C).

Phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Rivaxored 2.5 phòng ngừa biến chứng huyết khối do xơ vữa

5 Tác dụng phụ

Rối loạn hệ máu và bạch huyết: Thường gặp thiếu máu. Ít gặp tăng tiểu cầu thứ phát, giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch: Ít gặp phản ứng dị ứng, viêm da dị ứng, phù mạch. Rất hiếm gặp phản ứng phản vệ bao gồm sốc phản vệ.

Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp chóng mặt, nhức đầu. Ít gặp xuất huyết脑 và nội sọ, ngất xỉu.

Rối loạn mắt: Thường gặp xuất huyết mắt (bao gồm xuất huyết kết mạc).

Rối loạn tim: Ít gặp nhịp tim nhanh.

Rối loạn mạch máu: Thường gặp tụt huyết áp, tụ máu.

Rối loạn hô hấp: Thường gặp chảy máu cam, ho ra máu.

Rối loạn tiêu hóa: Thường gặp chảy máu lợi, xuất huyết đường tiêu hóa, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, nôn mửa. Ít gặp khô miệng.

Rối loạn gan mật: Thường gặp tăng transaminase. Ít gặp suy gan, tăng bilirubin, tăng phosphat kiềm, tăng GGT. Hiếm gặp vàng da, ứ mật, viêm gan.

Rối loạn da và mô dưới da: Thường gặp ngứa, phát ban, bầm máu, xuất huyết da. Ít gặp mày đay. Rất hiếm gặp Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng dress.

Rối loạn cơ xương: Thường gặp đau ở chi. Ít gặp chảy máu khớp. Hiếm gặp xuất huyết cơ. Chưa biết hội chứng khoang thứ phát sau chảy máu.

Rối loạn thận và tiết niệu: Thường gặp xuất huyết tiết niệu (tiểu ra máu, rong kinh), suy thận. Chưa biết suy thận cấp thứ phát do giảm tưới máu.

Các rối loạn chung: Thường gặp sốt, phù ngoại vi, mệt mỏi, suy nhược. Ít gặp cảm thấy không khỏe, phù cục bộ.

Nghiên cứu/Kiểm tra: Ít gặp tăng LDH, tăng lipase, tăng Amylase.

Chấn thương và biến chứng thủ thuật: Thường gặp xuất huyết sau phẫu thuật, nhiễm trùng, tiết dịch vết thương. Ít gặp chứng giả phình mạch.

6 Tương tác

Chất ức chế CYP3A4 và P-gp mạnh (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, Ritonavir): Làm tăng đáng kể nồng độ rivaroxaban trong huyết tương và tăng nguy cơ chảy máu; không khuyến cáo dùng đồng thời.

Chất ức chế CYP3A4/P-gp trung bình (clarithromycin, Erythromycin, fluconazol): Làm tăng AUC và Cmax của rivaroxaban; cần thận trọng ở bệnh nhân suy thận hoặc nguy cơ cao.

Dronedaron: Tránh dùng đồng thời do dữ liệu lâm sàng hạn chế.

Thuốc chống đông máu khác (enoxaparin, warfarin): Tăng nguy cơ chảy máu khi dùng phối hợp.

NSAIDs, ASA, thuốc chống kết tập tiểu cầu (clopidogrel): Tăng thời gian chảy máu và nguy cơ xuất huyết.

SSRI/SNRI: Tăng nguy cơ chảy máu do tác động lên chức năng tiểu cầu.

Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh (rifampicin, carbamazepin, Phenobarbital, St. John's Wort): Làm giảm nồng độ rivaroxaban trong huyết tương; nên tránh sử dụng trừ khi được giám sát chặt chẽ.

Midazolam, Digoxin, Atorvastatin, omeprazol: Không có tương tác dược động học hoặc dược lực học có ý nghĩa lâm sàng.

Thức ăn: Không ảnh hưởng đến hấp thu rivaroxaban ở liều 2,5 mg.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Theo dõi cẩn thận các dấu hiệu chảy máu; xét nghiệm hemoglobin hoặc hematocrit khi cần thiết để phát hiện xuất huyết ẩn.

Thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ chảy máu cao: rối loạn đông máu bẩm sinh/mắc phải, tăng huyết áp nặng không kiểm soát, bệnh dạ dày - ruột không loét, bệnh võng mạc mạch máu, giãn phế quản.

Bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên hoặc cân nặng dưới 60 kg cần đánh giá cẩn thận lợi ích và rủi ro khi dùng phối hợp với liệu pháp kháng tiểu cầu.

Bệnh nhân ung thư có khối u vị trí Đường tiêu hóa hoặc sinh dục có nguy cơ chảy máu cao; chống chỉ định khi có khối u nguy cơ xuất huyết cao.

Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân mang van tim giả (kể cả sau TAVR) hoặc bệnh nhân mắc hội chứng kháng Phospholipid.

Ngừng thuốc ít nhất 12 giờ trước các thủ thuật xâm lấn hoặc phẫu thuật. Đánh giá cẩn thận khi thực hiện gây tê tủy sống/ngoài màng cứng để tránh nguy cơ tụ máu ngoài màng cứng gây liệt.

Ngừng dùng rivaroxaban ngay khi xuất hiện dấu hiệu ban da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson hoặc DRESS.

Thuốc chứa tá dược lactose monohydrat, không dùng cho bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu Glucose - galactose.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Chống chỉ định dùng Riazhu 2.5 do nguy cơ độc tính sinh sản, chảy máu nội tại và bằng chứng thuốc qua được nhau thai. Phụ nữ có khả năng sinh con phải tránh mang thai trong thời gian điều trị.

Bà mẹ cho con bú: Chống chỉ định sử dụng do rivaroxaban bài tiết vào sữa mẹ. Cần đưa ra quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị bằng thuốc.

7.3 Xử trí khi quá liều

Theo dõi chặt chẽ các biến chứng chảy máu khi dùng quá liều (đã báo cáo trường hợp dùng lên đến 1.960 mg).

Cân nhắc sử dụng Than hoạt tính để giảm hấp thu nếu mới uống quá liều.

Sử dụng chất đảo ngược cụ thể Andexanet alfa nếu có sẵn.

Khi xuất hiện chảy máu: Tạm ngưng hoặc ngừng điều trị (thời gian bán thải 5 - 13 giờ). Áp dụng các biện pháp cầm máu cơ học, phẫu thuật, bù dịch, truyền hồng cầu/huyết tương tươi/tiểu cầu, hoặc dùng phức hợp prothrombin (PCC, APCC), yếu tố VIIa tái tổ hợp (r-FVIIa). Protamin sulphat và Vitamin K không có tác dụng. Thuốc không thể thẩm tách máu do liên kết protein huyết tương cao.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Riazhu 2.5 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Rivacryst 20mg của Abbott Laboratories (Singapore) Private Limited chứa thành phần Rivaroxaban được chỉ định để điều trị phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối do xơ vữa ở người lớn sau hội chứng mạch vành cấp hoặc bệnh động mạch vành, động mạch ngoại vi.

Xerdoxo 15mg do KRKA, D.D., Novo Mesto sản xuất, chứa Rivaroxaban được sử dụng trong các trường hợp dự phòng biến cố tim mạch thiếu máu cục bộ khi phối hợp cùng liệu pháp chống kết tập tiểu cầu cho bệnh nhân nguy cơ cao.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Riazhu 2.5 chứa Rivaroxaban, thuốc chống huyết khối thuộc nhóm ức chế trực tiếp yếu tố đông máu Xa với mã ATC là B01AF01. Rivaroxaban ức chế chọn lọc yếu tố Xa, giúp làm gián đoạn cả con đường nội sinh và ngoại sinh của dòng thác đông máu, từ đó ức chế sự hình thành thrombin và ngăn ngừa sự phát triển của huyết khối. Thuốc không ức chế trực tiếp thrombin (yếu tố IIa) và không có tác dụng trực tiếp lên tiểu cầu.

Tác dụng ức chế yếu tố Xa phụ thuộc vào liều dùng của Rivaroxaban. Thời gian prothrombin (PT), thời gian thromboplastin một phần được kích hoạt (APTT) và HepTest đều kéo dài phụ thuộc theo liều lượng. Việc theo dõi các thông số đông máu trong quá trình điều trị không bắt buộc theo quy trình lâm sàng, tuy nhiên có thể định lượng nồng độ Rivaroxaban bằng xét nghiệm kháng yếu tố Xa đã hiệu chuẩn trong các tình huống đặc biệt.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Rivaroxaban được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) sau 2 đến 4 giờ. Sinh khả dụng đường uống của liều 2,5 mg đạt mức cao từ 80% đến 100% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Tốc độ và mức độ hấp thu phụ thuộc vào vị trí giải phóng trong đường tiêu hóa, sự hấp thu sẽ giảm nếu thuốc giải phóng ở các đoạn xa của ruột hoặc đại tràng.

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương ở người cao, đạt từ 92% đến 95%, trong đó Albumin huyết thanh là thành phần liên kết chính. Thể tích phân bố ở trạng thái cân bằng (Vss) ở mức trung bình, xấp xỉ 50 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Khoảng 2/3 liều Rivaroxaban trải qua quá trình chuyển hóa thoái hóa qua các con đường không phụ thuộc CYP3A4, CYP2J2 và CYP. Quá trình biến đổi sinh học diễn ra chủ yếu qua sự phân hủy oxy hóa gốc Morphin và thủy phân liên kết amit. Trong ống nghiệm, thuốc là chất nền của P-gp và Bcrp. Rivaroxaban dạng không đổi là hợp chất chính trong tuần hoàn, không có chất chuyển hóa tuần hoàn chính có hoạt tính.

9.2.4 Thải trừ

Trong số 2/3 liều bị chuyển hóa, một nửa được thải trừ qua thận và nửa còn lại qua phân. 1/3 liều còn lại được bài tiết trực tiếp qua thận dưới dạng hoạt chất không đổi trong nước tiểu. Độ thanh thải toàn thân khoảng 10 l/giờ. Thời gian bán thải từ 5 đến 9 giờ ở người trẻ và từ 11 đến 13 giờ ở người cao tuổi.

10 Thuốc Riazhu 2.5 giá bao nhiêu?

Thuốc Riazhu 2.5 hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Riazhu 2.5 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Riazhu 2.5 để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 5 hình ảnh

Tài liệu tham khảo