Revolade 50mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Mỗi viên nén bao phim chứa 63,8 mg eltrombopag olamine, tương đương 50 mg eltrombopag dạng acid tự do.

Thành phần tá dược:

Opadry nâu 03B26716 (chứa hypromellose, Macrogol 400 (polyethylene glycol 400), titan dioxide (E171), oxide Sắt đỏ (E172), oxide sắt vàng (E172)).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Revolade

2.1 Tác dụng

Revolade chứa eltrombopag, một thuốc thuộc nhóm cầm máu toàn thân có tác dụng làm tăng số lượng tiểu cầu thông qua cơ chế đồng vận với thụ thể thrombopoietin. Hoạt chất này kích thích quá trình tăng sinh và biệt hóa các tế bào tiền thân sinh tiểu cầu trong tủy xương, từ đó góp phần cải thiện tình trạng giảm tiểu cầu ở các bệnh lý huyết học có liên quan. Nhờ khả năng thúc đẩy sinh tiểu cầu nội sinh, thuốc hỗ trợ giảm nguy cơ xuất huyết và duy trì số lượng tiểu cầu ở mức cần thiết cho người bệnh.

2.2 Chỉ định

Thuốc Revolade được sử dụng trong các trường hợp sau:

Điều trị cho người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên bị giảm tiểu cầu miễn dịch nguyên phát mạn tính kéo dài ít nhất 6 tháng kể từ thời điểm chẩn đoán, đồng thời không đáp ứng đầy đủ với các phương pháp điều trị thông thường như corticosteroid hoặc globulin miễn dịch.

Điều trị cho người trưởng thành mắc thiếu máu bất sản nặng mắc phải có tình trạng kháng trị với liệu pháp ức chế miễn dịch trước đó hoặc đã trải qua nhiều đợt điều trị nhưng không đạt hiệu quả mong muốn, đồng thời không thích hợp để ghép tế bào gốc tạo máu.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Elpagoza 25mg điều trị thiếu máu bất sản

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Revolade

3.1 Liều dùng

Giảm liều ở bệnh nhân đáp ứng 3 dòng tế bào máu:

Người bệnh có đáp ứng huyết học bền vững trong thời gian tối thiểu 8 tuần và không còn phụ thuộc truyền máu có thể được giảm 50% liều đang sử dụng.

Nếu các chỉ số huyết học tiếp tục duy trì ổn định trong 8 tuần tiếp theo sau khi giảm liều, có thể ngừng điều trị.

Trường hợp số lượng tiểu cầu giảm xuống dưới 30.000/μl, hemoglobin dưới 9 g/dl hoặc số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối dưới 0,5×10⁹/l, có thể sử dụng lại theo mức liều trước đó đã cho hiệu quả điều trị.

Chấm dứt điều trị nếu không ghi nhận đáp ứng huyết học sau 16 tuần sử dụng thuốc.

Đối tượng đặc biệt

Suy thận:

Không cần điều chỉnh liều dùng.

Tuy nhiên cần thận trọng trong quá trình điều trị, theo dõi creatinine huyết thanh và thực hiện phân tích nước tiểu định kỳ.

Suy gan:

Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân giảm tiểu cầu miễn dịch nguyên phát có suy gan với điểm Child-Pugh ≥5, ngoại trừ trường hợp lợi ích điều trị được đánh giá vượt trội nguy cơ huyết khối tĩnh mạch cửa.

Nếu cần thiết phải sử dụng, liều khởi đầu là 25 mg một lần mỗi ngày.

Chỉ xem xét tăng liều sau tối thiểu 3 tuần theo dõi.

Người cao tuổi:

Cần thận trọng khi điều trị do dữ liệu lâm sàng hiện còn hạn chế.

Đặc biệt lưu ý ở người trên 85 tuổi mắc ITP hoặc trên 75 tuổi mắc SAA.

Trẻ em dưới 1 tuổi:

Không khuyến cáo sử dụng do chưa có dữ liệu đầy đủ về tính an toàn và hiệu quả.

3.2 Cách dùng

Thuốc được sử dụng bằng đường uống.

Cần uống thuốc trước tối thiểu 2 giờ hoặc sau ít nhất 4 giờ kể từ thời điểm sử dụng thuốc kháng acid, chế phẩm chứa cation đa hóa trị, thực phẩm giàu calci, sữa và các sản phẩm từ sữa hoặc các chế phẩm bổ sung khoáng chất như sắt, calci, magnesi, nhôm, Kẽm và selen.

Việc sử dụng cách xa các sản phẩm kể trên giúp hạn chế hiện tượng tạo phức chelat, từ đó tránh làm giảm hấp thu eltrombopag qua đường tiêu hóa.

^[1]

4 Chống chỉ định

Thuốc Revolade chống chỉ định trong trường hợp:

Người có tiền sử quá mẫn với eltrombopag hoặc bất kỳ tá dược nào có trong thành phần công thức của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Elopag 25 Everest điều trị thiếu máu bất sản

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi được ghi nhận trong quá trình điều trị bao gồm:

Rất thường gặp (≥1/10): Viêm mũi họng, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, ho, buồn nôn, tiêu chảy, tăng alanine aminotransferase (ALT), đau đầu, chóng mặt, đau khớp, đau các chi, co cứng cơ, sốt, mệt mỏi, ớn lạnh, chảy máu lợi và đau bụng.

Thường gặp (≥1/100 đến <1/10): Viêm họng, cúm, herpes miệng, viêm phổi, viêm xoang, viêm amiđan, viêm lợi, thiếu máu, tăng bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm hemoglobin, rối loạn giấc ngủ, lo âu, trầm cảm, dị cảm, giảm cảm giác, buồn ngủ, đau nửa đầu, khô mắt, đau mắt, nhìn mờ, giảm thị lực, huyết khối tĩnh mạch sâu, tụ máu, nóng bừng, chảy nước mũi, đau vùng miệng và họng, loét miệng, đau răng, nôn, đầy bụng, tăng AST, tăng bilirubin máu, rối loạn chức năng gan, phát ban, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, ngứa, đốm xuất huyết dưới da, nổi mề đay, đau cơ, đau lưng, đau xương, protein niệu, tăng creatinine máu, bệnh vi mạch huyết khối kèm suy thận, rong kinh, đau ngực, phù ngoại biên, suy nhược, tăng phosphatase kiềm máu và tăng creatine phosphokinase.

Ít gặp (≥1/1.000 đến <1/100): Nhiễm khuẩn da, ung thư trực tràng - đại tràng xích ma, thiếu máu tan máu, phản ứng quá mẫn, giảm Kali máu, giảm calci máu, bệnh gút, thay đổi cảm xúc, run, rối loạn thăng bằng, liệt nhẹ nửa người, bệnh thần kinh ngoại biên, đục thủy tinh thể, nhịp tim nhanh, nhồi máu cơ tim cấp, kéo dài khoảng QT, nghẽn mạch phổi, khó chịu vùng mũi, khô miệng, tổn thương gan do thuốc, bong tróc da, yếu cơ, suy thận, tiểu đêm và tăng urê máu.

Không rõ tần suất: Tổn thương gan do thuốc ở bệnh nhân ITP hoặc viêm gan C, thay đổi màu da và tăng sắc tố da.

6 Tương tác

Rosuvastatin và các thuốc thuộc nhóm ức chế HMG-CoA reductase khác: Eltrombopag có thể làm tăng nồng độ statin trong huyết tương, do đó cần cân nhắc giảm khoảng 50% liều statin và theo dõi chặt chẽ các phản ứng bất lợi liên quan.

Các thuốc là cơ chất của OATP1B1 hoặc BCRP như Methotrexate và topotecan: Cần thận trọng khi phối hợp do eltrombopag có khả năng ảnh hưởng đến nồng độ của các thuốc này thông qua cơ chế ức chế hệ vận chuyển.

Ciclosporin: Thuốc này có thể làm giảm nồng độ eltrombopag trong tuần hoàn, vì vậy cần theo dõi số lượng tiểu cầu hàng tuần trong thời gian từ 2 đến 3 tuần để điều chỉnh liều thích hợp.

Các chế phẩm chứa cation đa hóa trị như thuốc kháng acid, sữa, sản phẩm từ sữa hoặc khoáng chất bổ sung: Hiện tượng tạo phức chelat có thể làm giảm tới 70% nồng độ eltrombopag, vì vậy cần sử dụng cách xa thời điểm uống thuốc.

Lopinavir/ritonavir: Có thể làm giảm nồng độ eltrombopag trong cơ thể, cần giám sát chặt chẽ số lượng tiểu cầu trong thời gian phối hợp.

Các thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế nhiều enzym CYP450 như Rifampicin hoặc fluvoxamine: Có khả năng làm thay đổi đáng kể nồng độ eltrombopag trong máu.

Thức ăn: Các bữa ăn giàu chất béo, giàu calo và chứa nhiều calci từ sản phẩm sữa có thể làm giảm đáng kể sinh khả dụng của thuốc; trong khi đó thực phẩm có hàm lượng calci dưới 50 mg không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu.

Tính tương kỵ: Do chưa có nghiên cứu đánh giá đầy đủ, không được tự ý trộn lẫn thuốc với các chế phẩm khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Thuốc có thể gây độc tính trên gan với mức độ nghiêm trọng, bao gồm các bất thường chức năng gan có khả năng đe dọa tính mạng. Cần định lượng ALT, AST và bilirubin trước khi bắt đầu điều trị, sau đó theo dõi mỗi 2 tuần trong giai đoạn chỉnh liều và tiếp tục kiểm tra hàng tháng khi liều dùng đã ổn định. Phải ngừng thuốc nếu ALT tăng ≥3 lần giới hạn trên bình thường và có xu hướng kéo dài, tiến triển hoặc đi kèm tăng bilirubin trực tiếp hay biểu hiện mất bù chức năng gan.

Các biến cố huyết khối và thuyên tắc mạch có thể xuất hiện trong thời gian sử dụng thuốc. Nguy cơ này tăng cao ở bệnh nhân mắc bệnh gan mạn tính, người béo phì, cao tuổi, hút thuốc lá hoặc bất động kéo dài. Cần theo dõi số lượng tiểu cầu thường xuyên và giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu số lượng tiểu cầu vượt quá ngưỡng mục tiêu.

Sau khi ngừng điều trị, đa số bệnh nhân sẽ giảm số lượng tiểu cầu trở lại mức ban đầu trong vòng 2 tuần, từ đó làm gia tăng nguy cơ chảy máu. Nguy cơ này đặc biệt đáng lưu ý ở những người đang sử dụng thuốc chống đông. Cần kiểm tra số lượng tiểu cầu hàng tuần trong ít nhất 4 tuần sau khi ngưng thuốc.

Eltrombopag có thể thúc đẩy sự hình thành và tiến triển của các sợi reticulin trong tủy xương. Do đó cần đánh giá phết máu ngoại biên mỗi tháng để phát hiện sớm các biến đổi hình thái học bất thường của tế bào máu.

Thận trọng ở bệnh nhân có hội chứng loạn sản tủy vì thuốc có khả năng làm gia tăng nguy cơ tiến triển thành bệnh bạch cầu tủy cấp. Trước khi điều trị thiếu máu bất sản nặng cũng như trong quá trình theo dõi, cần thực hiện đầy đủ các xét nghiệm di truyền tế bào học tủy xương.

đục thủy tinh thể và xuất huyết võng mạc đã được ghi nhận ở một số trường hợp sử dụng thuốc. Người bệnh nên được khám mắt định kỳ trong suốt quá trình điều trị.

Nếu hiệu quả điều trị giảm hoặc mất đáp ứng trong phạm vi liều khuyến cáo, cần đánh giá nguyên nhân tiềm ẩn, bao gồm khả năng xơ hóa tủy xương.

Do đặc tính tạo màu của hoạt chất, thuốc có thể gây biến đổi màu huyết thanh và ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm định lượng creatinine hoặc bilirubin toàn phần.

Thuốc chỉ ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, người bệnh cần thận trọng nếu xuất hiện chóng mặt hoặc giảm tỉnh táo.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai

Hiện dữ liệu sử dụng eltrombopag trên phụ nữ mang thai còn hạn chế.

Các nghiên cứu trên động vật đã ghi nhận độc tính sinh sản, bao gồm hiện tượng chết phôi và giảm cân nặng thai.

Không khuyến cáo sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai.

Không nên dùng thuốc cho phụ nữ có khả năng mang thai nếu không áp dụng biện pháp tránh thai thích hợp.

Bà mẹ cho con bú

Các nghiên cứu thực nghiệm cho thấy hoạt chất có khả năng bài tiết qua sữa mẹ.

Chưa thể loại trừ hoàn toàn nguy cơ ảnh hưởng bất lợi đối với trẻ bú mẹ.

Cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị cho người mẹ và lợi ích của việc tiếp tục cho trẻ bú để quyết định ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

Biểu hiện quá liều

Đã ghi nhận trường hợp sử dụng tới 5000 mg eltrombopag.

Quá liều có thể gây tăng tiểu cầu quá mức dẫn tới các biến cố huyết khối hoặc thuyên tắc mạch nghiêm trọng.

Ngoài ra có thể xuất hiện phát ban, mệt mỏi, nhịp tim chậm thoáng qua, tăng mạnh men gan và bilirubin.

Xử trí

Có thể cân nhắc sử dụng các chế phẩm đường uống chứa calci, nhôm hoặc magnesi nhằm tạo phức chelat với hoạt chất trong Đường tiêu hóa và hạn chế hấp thu thuốc.

Theo dõi sát số lượng tiểu cầu cũng như các biểu hiện lâm sàng liên quan.

Thực hiện điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết.

Thẩm tách máu hoặc lọc máu không có hiệu quả đáng kể do eltrombopag liên kết rất mạnh với protein huyết tương.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc tại nơi khô ráo.

Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Revolade hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Trombopag 25mg của Natco Pharma Limited chứa thành phần eltrombopag được chỉ định trong điều trị giảm tiểu cầu miễn dịch nguyên phát kéo dài ở bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với corticosteroid hoặc globulin miễn dịch, đồng thời được sử dụng cho người trưởng thành mắc thiếu máu bất sản nặng kháng trị nhằm hỗ trợ cải thiện quá trình sinh tiểu cầu và giảm nguy cơ xuất huyết liên quan đến giảm tiểu cầu.

Elbonix 25mg do Beacon Pharmaceuticals sản xuất, chứa eltrombopag được sử dụng trong các trường hợp suy giảm số lượng tiểu cầu do rối loạn huyết học mạn tính hoặc thiếu máu bất sản nặng mắc phải, góp phần kích thích tăng sinh và biệt hóa các tế bào tiền thân tạo tiểu cầu tại tủy xương, từ đó hỗ trợ duy trì số lượng tiểu cầu ở mức cần thiết cho người bệnh.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Eltrombopag thuộc nhóm các thuốc cầm máu toàn thân khác, có mã ATC B02BX05. Thrombopoietin (TPO) là cytokine quan trọng tham gia điều hòa quá trình sinh mẫu tiểu cầu và sản xuất tiểu cầu nội sinh, đồng thời là phối tử tự nhiên của thụ thể thrombopoietin (TPO-R).

Eltrombopag gắn chọn lọc vào vùng xuyên màng của thụ thể TPO-R ở người. Sự tương tác này tạo ra quá trình truyền tín hiệu nội bào tương tự cơ chế hoạt động của thrombopoietin nội sinh. Nhờ đó thuốc kích thích sự tăng sinh, phát triển và biệt hóa của các tế bào tiền thân sinh tiểu cầu trong tủy xương, góp phần làm tăng số lượng tiểu cầu ngoại vi và cải thiện tình trạng giảm tiểu cầu ở người bệnh.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống, eltrombopag đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 đến 6 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối ở người hiện chưa được xác định đầy đủ, tuy nhiên các dữ liệu bài tiết cho thấy lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa tối thiểu khoảng 52%.

9.2.2 Phân bố

Eltrombopag liên kết rất mạnh với protein huyết tương, tỷ lệ liên kết vượt quá 99,9%, chủ yếu với Albumin. Hoạt chất là cơ chất của protein kháng ung thư vú BCRP nhưng không phải cơ chất của OATP1B1 hoặc P-glycoprotein.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa mạnh trong cơ thể thông qua nhiều con đường khác nhau bao gồm phân cắt, oxy hóa và liên hợp. Các phản ứng liên hợp có thể xảy ra với glucuronic acid, Glutathione hoặc cysteine.

CYP1A2 và CYP2C8 là các enzym chủ yếu tham gia vào quá trình oxy hóa. UGT1A1 và UGT1A3 đóng vai trò chính trong phản ứng liên hợp glucuronide. Ngoài ra, hệ vi khuẩn đường tiêu hóa dưới cũng tham gia vào quá trình phân cắt hoạt chất.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc được đào thải chủ yếu qua phân với tỷ lệ khoảng 59% lượng thuốc hấp thu. Khoảng 31% được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.

Không phát hiện eltrombopag dạng nguyên vẹn trong nước tiểu. Trong phân, hoạt chất chưa chuyển hóa chiếm khoảng 20% liều dùng.

Thời gian bán thải trung bình của eltrombopag dao động từ 21 giờ đến 32 giờ.

10 Thuốc Revolade giá bao nhiêu?

Thuốc Revolade hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Revolade mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Revolade để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 31 hình ảnh

Tài liệu tham khảo