Prevogout-40

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Febuxostat: 40 mg

Thành phần tá dược: Maize starch, microcrystallin cellulose, povidone K30, magnesium stearate, purified talc, colloidal silicon dioxide, croscarmellose sodium, colorezy white 17F580001, yellow oxide of iron.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Prevogout-40

2.1 Tác dụng

Febuxostat đóng vai trò là một chất ức chế enzym xanthin oxidase (XO) có tính chọn lọc. Tác dụng chính của hoạt chất này là làm giảm nồng độ acid uric có trong huyết thanh của người bệnh, từ đó hỗ trợ kiểm soát tình trạng lắng đọng urat tại các mô cơ thể.

2.2 Chỉ định

Thuốc được sử dụng trong các trường hợp lâm sàng cụ thể sau:

Điều trị tình trạng tăng acid uric máu mạn tính đối với các bệnh nhân đã được chẩn đoán mắc bệnh gút.

Khuyến cáo quan trọng: Không sử dụng thuốc này đối với các trường hợp bị tăng acid uric máu nhưng không xuất hiện triệu chứng lâm sàng.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Fexoric tablets 80mg điều trị bệnh gout

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Prevogout-40

3.1 Liều dùng

Liều lượng sử dụng cần tuân thủ theo chỉ dẫn của chuyên gia y tế với các mức khuyến nghị như sau:

Bệnh nhân gút người trưởng thành:

Liều khởi đầu thông thường được khuyến cáo là 40 mg, sử dụng với tần suất 1 lần mỗi ngày.

Đối với những trường hợp người bệnh không đạt được mức acid uric huyết thanh mục tiêu dưới 6 mg/dL sau thời gian 2 tuần điều trị bằng liều 40 mg, bác sĩ có thể xem xét tăng liều lên mức 80 mg với tần suất 1 lần mỗi ngày.

Người bệnh có thể thực hiện xét nghiệm kiểm tra nồng độ acid uric huyết thanh để đánh giá mức độ đạt mục tiêu dưới 6 mg/dL ở thời điểm sớm nhất là sau hai tuần tính từ khi bắt đầu phác đồ.

Bệnh nhân suy thận:

Đối với người bệnh bị suy giảm chức năng thận ở mức độ nhẹ hoặc mức độ trung bình: Không có yêu cầu phải hiệu chỉnh liều lượng. Liều bắt đầu vẫn là 40 mg sử dụng 1 lần mỗi ngày, nếu lượng acid uric huyết thanh không hạ xuống dưới 6 mg/dL sau hai tuần thì chuyển sang dùng liều 80 mg mỗi ngày.

Đối với người bệnh bị suy giảm chức năng thận mức độ nặng: Giới hạn liều lượng tối đa không vượt quá 40 mg cho 1 lần uống trong ngày.

Đối với người bệnh ở giai đoạn suy thận cuối cùng đang phải tiến hành lọc máu: Chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng.

Bệnh nhân suy gan:

Đối với người bệnh bị tổn thương chức năng gan ở mức độ nhẹ đến trung bình: Không cần thiết phải thay đổi hay điều chỉnh liều dùng.

Đối với người bệnh bị tổn thương chức năng gan mức độ nặng: Chưa có nghiên cứu cụ thể, cần hết sức thận trọng khi dùng thuốc cho đối tượng này.

Trẻ em:

Các đặc tính về dược động học của thuốc trên đối tượng bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thực hiện nghiên cứu.

Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên):

Không có yêu cầu điều chỉnh liều đối với nhóm đối tượng lão khoa này.

Dự phòng đợt bùng phát gút cấp:

Khi mới bắt đầu điều trị bằng thuốc, nồng độ acid uric huyết thanh thay đổi có thể kích thích việc huy động urat lắng đọng từ mô ra ngoài, dẫn đến nguy cơ gia tăng các đợt bùng phát gút cấp tính.

Do đó, người bệnh được khuyến cáo sử dụng kết hợp đồng thời các biện pháp dự phòng bằng thuốc chống viêm không steroid (NSAID) hoặc Colchicin khi bắt đầu dùng thuốc. Phác đồ dự phòng này có thể đem lại lợi ích lâm sàng kéo dài tối đa đến sáu tháng.

Trong trường hợp xuất hiện đợt cấp của bệnh gút phát sinh lúc đang điều trị, người bệnh tuyệt đối không tự ý ngưng sử dụng thuốc, việc xử lý đợt bùng phát cấp tính cần được tiến hành đồng thời và điều chỉnh phù hợp theo từng cá thể.

3.2 Cách dùng

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim dùng theo đường uống.

Người bệnh có thể uống thuốc vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, hoàn toàn không bị ảnh hưởng bởi thức ăn (uống lúc no hoặc lúc đói) và cũng không cần quan tâm đến thời điểm dùng các thuốc kháng acid.

^[1]

4 Chống chỉ định

Tuyệt đối không sử dụng thuốc cho các bệnh nhân đang phối hợp điều trị bằng thuốc azathioprin hoặc thuốc mercaptopurin.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Fegut 120 điều trị bệnh gout

5 Tác dụng phụ

Quá trình sử dụng thuốc có thể ghi nhận một số phản ứng không mong muốn đã được tổng hợp từ dữ liệu lâm sàng và quá trình lưu hành:

Các phản ứng phổ biến ghi nhận trong thử nghiệm lâm sàng (tỷ lệ ít nhất 1% và cao hơn giả dược):

Rối loạn chức năng gan: Xuất hiện các chỉ số bất thường về chức năng gan với tỷ lệ 6.6% ở liều 40 mg và 4.6% ở liều 80 mg (so với 0.7% của nhóm giả dược). Phản ứng này cũng là nguyên nhân thường gặp nhất dẫn đến việc phải ngừng sử dụng thuốc.

Hệ tiêu hóa: Cảm giác buồn nôn với tỷ lệ 1.1% ở liều 40 mg và 1.3% ở liều 80 mg.

Hệ cơ xương: Đau khớp xuất hiện với tỷ lệ 1.1% ở liều 40 mg và 0.7% ở liều 80 mg.

Da và mô dưới da: Phát ban với tỷ lệ 0.5% ở liều 40 mg và 1.6% ở liều 80 mg.

Ngoài ra, triệu chứng chóng mặt cũng được ghi nhận ở trên 1% số bệnh nhân dùng thuốc.

Các phản ứng hiếm gặp hơn (tần suất dưới 1% ghi nhận trong nghiên cứu lâm sàng giai đoạn 2 và 3):

Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu, giảm tiểu cầu, ban xuất hiện giảm tiểu cầu tự phát, tăng hoặc giảm lượng bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, chứng lách to.

Tim mạch: Cơn đau thắt ngực, rung nhĩ, cuồng nhĩ, tiếng thổi ở tim, kết quả điện tâm đồ (ECG) bất thường, đánh trống ngực, nhịp tim chậm xoang, nhịp tim nhanh, đỏ bừng, bốc hỏa, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp.

Thần kinh và tâm thần: tai biến mạch máu não, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, đau đầu, dị cảm, buồn ngủ, run, hội chứng Guillain-Barré, liệt nửa người, giảm cảm giác, giảm hoặc thay đổi vị giác/khứu giác, nhồi máu khuyết, ngủ lịm, suy giảm tâm thần, đau nửa đầu, rối loạn thăng bằng, kích động, lo lắng, trầm cảm, mất ngủ, cáu kỉnh, giảm ham muốn tình dục, hoảng sợ, thay đổi tính cách.

Tiêu hóa: Đau bụng, chướng bụng, táo bón, đầy hơi, khó tiêu, khô miệng, đại tiện nhiều lần hoặc phân có máu, viêm dạ dày, trào ngược dạ dày thực quản, nôn mửa, nôn ra máu, loét miệng, viêm tụy, loét dạ dày tá tràng, đau nướu, tăng acid clohydric dạ dày.

Gan mật: Viêm gan, gan to, gan nhiễm mỡ, sỏi mật, viêm túi mật.

Cơ xương khớp: Viêm khớp, sưng hoặc cứng khớp, co thắt cơ, co giật cơ, thắt chặt hoặc yếu cơ, đau cơ, đau hoặc cứng cơ xương.

Thận và tiết niệu: Suy thận, nhược thận, đái ra máu, sỏi thận, đái rát, protein niệu, tiểu gấp, tiểu không tự chủ.

Da và hô hấp: Rụng tóc, phù mạch, viêm da, mày đay, chàm, ngứa, bong tróc da, nhạy cảm ánh sáng, bầm máu, xuất huyết, ho, khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, khô mũi, phù nề hầu họng, nghẽn đường hô hấp.

Khác: Quá mẫn, herpes zoster, thâm tím, suy nhược, đau ngực, phù nề, mệt mỏi, sốt hoặc triệu chứng giống cúm, khát, đau vú, rối loạn cương dương, chứng to vú ở nam giới.

Thay đổi chỉ số cận lâm sàng: Tăng men gan (AST/ALT), tăng transaminase gấp 3 lần ULN, tăng creatinin, urê máu, Glucose, cholesterol, triglycerid, CPK, Amylase, Kali, TSH, phosphatase kiềm, LDH, PSA, LDL; giảm hemoglobin, hematocrit, tiểu cầu, hồng cầu, lympho, bạch cầu trung tính, bicarbonat; kéo dài thời gian prothrombin hoặc thời gian thromboplastin hoạt hóa từng phần; có trụ niệu, protein hoặc bạch cầu trong nước tiểu.

Kinh nghiệm ghi nhận sau lưu hành thuốc (báo cáo tự nguyện):

Suy gan dẫn đến tử vong hoặc không tử vong, vàng da, rối loạn gan nghiêm trọng.

Phản ứng mẫn cảm nặng, phản vệ.

Tiêu cơ vân nguy hiểm.

Hành vi loạn thần, bao gồm cả xuất hiện các ý nghĩ hung hăng.

Viêm thận kẽ.

Hội chứng Stevens-Johnson, phát ban toàn thân, phản ứng da quá mẫn.

6 Tương tác

Các thuốc là chất nền của Xanthin Oxidase (như Azathioprin, Mercaptopurin): Chưa có nghiên cứu tương tác cụ thể được tiến hành. Tuy nhiên, do cơ chế ức chế XO, thuốc có thể làm tăng nồng độ của các hoạt chất này trong huyết tương, dẫn tới nguy cơ tích lũy độc tính nghiêm trọng. Chống chỉ định dùng phối hợp.

Theophyllin: Kết quả nghiên cứu tương tác ở người khỏe mạnh cho thấy thuốc làm thay đổi quá trình chuyển hóa của theophyllin tại cơ thể. Vì vậy, cần đặc biệt thận trọng và theo dõi sát sao nếu dùng đồng thời hai hoạt chất này.

Thuốc hóa trị độc tế bào: Chưa có dữ liệu nghiên cứu về tương tác cũng như mức độ an toàn khi phối hợp thuốc.

Các hoạt chất khác (Colchicin, Naproxen, Indomethacin, Hydrochlorothiazid, Warfarin, Desipramin): Các thử nghiệm in vivo trên người tình nguyện khỏe mạnh xác nhận không có tương tác nào mang ý nghĩa lâm sàng quan trọng. Do đó, có thể phối hợp sử dụng đồng thời một cách an toàn.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Bùng phát gút cấp: Tình trạng gia tăng đợt cấp rất phổ biến khi mới bắt đầu điều trị do nồng độ acid uric sụt giảm làm di động urat ở mô. Bắt buộc kết hợp thuốc kháng viêm NSAID hoặc colchicin để dự phòng.

Biến cố tim mạch: Dữ liệu thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát ghi nhận tỷ lệ biến cố huyết khối tắc mạch tim mạch (bao gồm đột quỵ không gây tử vong, nhồi máu cơ tim không gây tử vong và tử vong do tim mạch) ở nhóm dùng febuxostat (0.74 trên 100 năm bệnh nhân) cao hơn so với nhóm dùng Allopurinol (0.60 trên 100 năm bệnh nhân). Mặc dù mối quan hệ nhân quả chưa được xác lập, bác sĩ và người bệnh cần chủ động theo dõi chặt chẽ các triệu chứng của đột quỵ và nhồi máu cơ tim.

Tác dụng độc trên gan: Đã có báo cáo về suy gan nặng gây tử vong. Trước khi bắt đầu dùng thuốc, bắt buộc phải thực hiện xét nghiệm lập bảng chức năng gan làm cơ sở (bao gồm ALT, AST, phosphatase kiềm và bilirubin toàn phần). Đo lại các chỉ số này lập tức nếu người bệnh có dấu hiệu tổn thương gan (mệt mỏi, chán ăn, đau bụng trên bên phải, nước tiểu sẫm màu, vàng da). Nếu phát hiện ALT vượt quá 3 lần giới hạn trên bình thường, cần tạm ngưng thuốc để tìm nguyên nhân. Không dùng lại thuốc nếu ALT > 3 lần kèm bilirubin > 2 lần giới hạn trên tham chiếu mà không rõ căn nguyên vì có nguy cơ tổn thương gan nặng do thuốc.

Ảnh hưởng đến lái xe và máy móc: Thuốc có thể gây ra các phản ứng như buồn ngủ, chóng mặt, dị cảm hoặc mờ mắt. Người bệnh cần thận trọng, không nên tham gia lái xe, vận hành máy móc hoặc các hoạt động nguy hiểm cho đến khi xác định rõ thuốc không gây ảnh hưởng bất lợi cho bản thân.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Các dữ liệu sử dụng trên đối tượng này còn rất hạn chế, chưa đủ để đưa ra kết luận về nguy cơ gây độc tính đối với sự phát triển của thai nhi. Nghiên cứu thực nghiệm trên chuột và thỏ mang thai ở liều phơi nhiễm cao gấp 40 đến 51 lần liều khuyến cáo tối đa ở người (MRHD) chưa thấy tác dụng phụ lên phôi thai. Tuy nhiên, do mọi thai kỳ đều tồn tại nguy cơ dị tật bẩm sinh hoặc sẩy thai tự nhiên (tỷ lệ cơ bản tại Mỹ lần lượt là 2-4% và 15-20%), việc dùng thuốc cần được bác sĩ cân nhắc kỹ.

Phụ nữ cho con bú: Chưa có dữ liệu chứng minh thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay ảnh hưởng tới trẻ bú mẹ hay không. Thực nghiệm ghi nhận thuốc xuất hiện trong sữa của chuột cống. Cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị của người mẹ với các nguy cơ tiềm ẩn có thể xảy ra cho trẻ trước khi quyết định sử dụng.

7.3 Xử trí khi quá liều

Các nghiên cứu trên người khỏe mạnh sử dụng liều cao lên tới 300 mg mỗi ngày, kéo dài trong vòng 7 ngày liên tục chưa ghi nhận bằng chứng về độc tính quá liều.

Chưa có báo cáo cụ thể về trường hợp quá liều thuốc trong các thử nghiệm lâm sàng.

Biện pháp xử trí khi xảy ra quá liều chủ yếu là tiến hành các biện pháp điều trị triệu chứng kết hợp với điều trị hỗ trợ nâng cao thể trạng cho bệnh nhân.

7.4 Bảo quản

Lưu giữ thuốc ở điều kiện nhiệt độ phòng, không vượt quá mức 30 độ C.

Bảo quản tại những nơi khô ráo, thoáng mát và tránh sự tác động trực tiếp từ ánh sáng mặt sáng.

Tránh xa tầm tay và khu vực vui chơi của trẻ nhỏ.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Prevogout-40 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Simris 80mg của Công ty cổ phần US Pharma USA chứa thành phần Febuxostat được chỉ định để điều trị mạn tính tình trạng tăng acid uric máu ở những đối tượng bệnh nhân đã tiến triển thành bệnh gút, giúp đưa nồng độ urat trong huyết thanh về mức đích an toàn nhằm hạn chế tối đa các đợt viêm khớp cấp tính tái phát.

Febumac 80mg do Macleods Pharmaceuticals Limited sản xuất, chứa Febuxostat được sử dụng trong các trường hợp kiểm soát nồng độ acid uric máu tăng cao lâu năm ở người mắc bệnh gút, hỗ trợ ngăn ngừa sự hình thành và tích tụ của các hạt tophi tại khớp cũng như giảm thiểu nguy cơ tổn thương thận do tinh thể urat lắng đọng.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Febuxostat là hoạt chất thuộc nhóm điều trị bệnh gout, có cơ chế hoạt động như một chất ức chế sản xuất acid uric thông qua việc ức chế enzym xanthin oxidase (mã ATC: M04AA03). Ở liều điều trị, hoạt chất này không gây ảnh hưởng hay ức chế đối với các loại enzym khác tham gia vào các con đường tổng hợp, chuyển hóa purin hoặc pyrimidin của cơ thể.

Thực nghiệm trên người khỏe mạnh cho thấy thuốc làm giảm nồng độ acid uric trung bình trong vòng 24 giờ phụ thuộc vào liều dùng, đồng thời làm tăng nồng độ xanthin trung bình trong huyết thanh. Thuốc cũng làm giảm tổng lượng acid uric đào thải qua nước tiểu mỗi ngày, song song với việc làm gia tăng bài tiết xanthin ra nước tiểu. Ở các mức liều 40 mg và 80 mg mỗi ngày, phần trăm sụt giảm nồng độ acid uric huyết thanh trung bình trong 24 giờ đạt khoảng từ 40% đến 55%. Dữ liệu đánh giá khoảng QTc ở trạng thái ổn định với mức liều lên tới 300 mg/ngày chứng minh thuốc không gây ảnh hưởng bất lợi lên quá trình tái phân cực tim.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Ở người khỏe mạnh, các thông số Cmax và AUC tăng tiến triển tỷ lệ thuận với mức liều trong khoảng từ 10 mg đến 120 mg ở cả chế độ đơn liều hay đa liều. Thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) nằm trong khoảng từ 1 giờ đến 1,5 giờ sau khi uống. Khi dùng đa liều với mức 40 mg và 80 mg dùng 1 lần/ngày, chỉ số Cmax đạt được tương ứng là khoảng 1.6 +/- 0.6 mcg/mL và 2.6 +/- 1.7 mcg/mL. Khả năng hấp thu dựa trên đồng vị phóng xạ ước tính tối thiểu đạt 49%. Thức ăn nhiều chất béo làm giảm Cmax 49% và giảm AUC 18%, tuy nhiên mức giảm acid uric huyết thanh giữa lúc no và đói không chênh lệch đáng kể (58% so với 51%), vì vậy thuốc uống không phụ thuộc bữa ăn. Việc dùng chung thuốc kháng acid chứa Magie hydroxid và nhôm hydroxid làm chậm hấp thu khoảng 1 giờ, giảm Cmax 31% và giảm AUC 15%, mức giảm AUC này không có ý nghĩa lâm sàng nên không cần cách ly thời điểm uống thuốc kháng acid. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc chưa được nghiên cứu.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến trung bình ở trạng thái ổn định (Vss/F) của hoạt chất được ghi nhận vào khoảng 50 lít (với hệ số biến thiên CV 40%). Khả năng liên kết của thuốc với các protein có trong huyết tương (chủ yếu là thành phần Albumin) đạt tỷ lệ rất cao, chiếm khoảng 99.2%. Tỷ lệ liên kết protein này giữ cố định, không thay đổi trong khoảng nồng độ đạt được của cả hai mức liều điều trị là 40 mg và 80 mg.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ tại cơ thể thông qua hai con đường enzym chính: con đường liên hợp nhờ hệ enzym uridin diphosphat glucuronosyltransferase (UGT) bao gồm các phân nhóm UGT1A1, UGT1A3, UGT1A9, UGT2B7; và con đường oxy hóa thông qua hệ enzym cytochrom P450 (CYP) bao gồm các phân nhóm CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 cùng các enzym non-P450 khác. Sự đóng góp cụ thể của từng đồng phân enzym chưa được làm rõ. Quá trình oxy hóa chuỗi bên isobutyl tạo ra bốn chất chuyển hóa hydroxy có hoạt tính sinh học, nhưng hàm lượng của chúng trong huyết tương người rất thấp. Các chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong nước tiểu và phân bao gồm dạng acyl glucuronid (chiếm ~35% liều dùng) cùng các dạng chuyển hóa oxy hóa ký hiệu là 67M-1 (~10% liều), 67M-2 (~11% liều) và chất chuyển hóa thứ cấp 67M-4 (~14% liều).

9.2.4 Thải trừ

Quá trình đào thải thuốc ra khỏi cơ thể diễn ra đồng thời qua cả hai con đường là qua gan và qua thận. Sau khi uống một liều 80 mg thuốc có đánh dấu phóng xạ C14, khoảng 49% lượng liều dùng được tìm thấy thu hồi lại trong nước tiểu (bao gồm 3% dạng nguyên vẹn không đổi, 30% dạng acyl glucuronid, 13% các chất chuyển hóa oxy hóa cùng dẫn chất liên hợp, 3% chất chuyển hóa chưa rõ danh tính). Đồng thời, có khoảng 45% lượng liều dùng được bài tiết thu hồi trong phân (bao gồm 12% dạng nguyên vẹn không biến đổi, 1% dạng acyl glucuronid, 25% các chất chuyển hóa oxy hóa cùng dẫn chất liên hợp và 7% các chất chuyển hóa chưa xác định khác). Thời gian bán hủy trung bình biểu kiến ở pha cuối (t1/2) của hoạt chất dao động trong khoảng từ 5 giờ đến 8 giờ và không xảy ra hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mức liều điều trị lặp lại sau mỗi 24 giờ.

10 Thuốc Prevogout-40 giá bao nhiêu?

Thuốc Prevogout-40 hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Prevogout-40 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Prevogout-40 để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 12 hình ảnh

Tài liệu tham khảo