PLASTAEL 100MG

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Cilostazol: 100,0 mg

Thành phần tá dược: Tinh bột mỳ, microcrystallin cellulose, croscarmellose sodium, hypromellose, magnesi stearat vừa đủ 1 viên.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc PLASTAEL 100MG

2.1 Tác dụng

Thuốc PLASTAEL 100MG chứa hoạt chất Cilostazol, là chất ức chế chọn lọc phosphodiesterase III (PDE III), có tác dụng chống kết tập tiểu cầu và làm giãn mạch máu ngoại biên.

2.2 Chỉ định

Cải thiện khoảng cách đi bộ tối đa cũng như quãng đường đi bộ không xuất hiện đau ở người bệnh mắc chứng đau cách hồi, không có biểu hiện đau khi nghỉ và chưa xảy ra hoại tử mô ngoại biên (bệnh lý mạch máu ngoại biên, Fontaine giai đoạn II).

Thuốc được chỉ định như lựa chọn điều trị hàng thứ hai đối với các trường hợp mà việc thay đổi lối sống (bao gồm ngừng hút thuốc và thực hiện chương trình tập luyện có giám sát), kết hợp với những biện pháp can thiệp thích hợp khác, vẫn chưa mang lại hiệu quả cải thiện đầy đủ đối với tình trạng bệnh.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Plestastad 100mg điều trị đau cách hồi

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc PLASTAEL 100MG

3.1 Liều dùng

Liều khuyến cáo là 100 mg cilostazol, 2 lần/ngày.

Cilostazol nên được chỉ định bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong việc điều trị đau cách hồi.

Bác sĩ nên đánh giá lại bệnh nhân sau 3 tháng để xem xét việc ngừng sử dụng thuốc nếu không đáp ứng hoặc không cải thiện được triệu chứng.

Bệnh nhân điều trị bằng cilostazol cần tiếp tục liệu pháp thay đổi lối sống (bỏ hút thuốc và tập thể dục), can thiệp bằng thuốc (như thuốc hạ lipid máu và thuốc chống kết tập tiểu cầu) để giảm tai biến tim mạch. Cilostazol không thay thế cho các liệu pháp này.

Cân nhắc giảm liều xuống 50 mg hai lần mỗi ngày đối với bệnh nhân sử dụng các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 ví dụ như một số thuốc thuộc nhóm macrolid, các thuốc kháng nấm nhóm azol, các thuốc ức chế protease, hoặc các thuốc ức chế mạnh CYP2C19 như omeprazol.

Người cao tuổi: Không có yêu cầu đặc biệt đối với liều dùng cho bệnh nhân cao tuổi.

Trẻ em: Chưa biết rõ về tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng thuốc trên trẻ em.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều với bệnh nhân có Độ thanh thải creatinin > 25 ml/phút. Chống chỉ định cilostazol với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <= 25 ml/phút.

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy gan nhẹ. Không có dữ liệu trên bệnh nhân suy gan trung bình và nặng. Do thuốc chuyển hóa nhiều bởi các enzym gan nên chống chỉ định cilostazol đối với bệnh nhân suy gan trung bình và nặng.

3.2 Cách dùng

Đường uống, thuốc được uống ít nhất 30 phút trước bữa sáng và bữa tối.

Sử dụng thuốc cùng thức ăn làm tăng nồng độ thuốc trong máu dẫn đến làm tăng các tác dụng không mong muốn của thuốc.

^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với cilostazol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Suy thận nặng: độ thanh thải creatinin <= 25 ml/phút.

Suy gan trung bình hoặc nặng.

Suy tim sung huyết.

Phụ nữ có thai.

Bệnh nhân có khuynh hướng dễ chảy máu (như loét dạ dày đang hoạt động, đột quỵ do xuất huyết brain/não trong vòng 6 tháng, bệnh võng mạc tăng sinh do đái tháo đường, tăng huyết áp không được kiểm soát tốt).

Bệnh nhân có tiền sử nhịp nhanh thất, rung thất hoặc ngoại tâm thu thất đa dạng đã được điều trị hoặc chưa được điều trị và ở bệnh nhân có khoảng QTc kéo dài.

Bệnh nhân có tiền sử loạn nhịp tim nhanh nghiêm trọng.

Bệnh nhân được điều trị đồng thời với hai hoặc nhiều thuốc ức chế kết tập tiểu cầu hoặc thuốc chống đông máu khác (ví dụ acid acetylsalicylic, Clopidogrel, Heparin, warfarin, Acenocoumarol, dabigatran, Rivaroxaban hoặc apixaban).

Bệnh nhân có các triệu chứng đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim hoặc đã can thiệp mạch vành trong vòng 6 tháng.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Noclaud 100mg cải thiện khoảng cách đi bộ không đau ở người bị đau cách hồi

5 Tác dụng phụ

Máu và hệ bạch huyết: Thường gặp: vết bầm tím. Ít gặp: thiếu máu. Hiếm gặp: kéo dài thời gian chảy máu, tăng tiểu cầu. Không xác định: dễ chảy máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu và thiếu máu bất sản.

Hệ thống miễn dịch: Ít gặp: dị ứng.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Thường gặp: phù (ngoại biên, mặt), chán ăn. Ít gặp: tăng đường huyết, đái tháo đường.

Tâm thần: Ít gặp: lo âu.

Hệ thần kinh: Rất thường gặp: đau đầu. Thường gặp: chóng mặt. Ít gặp: mất ngủ, giấc mơ bất thường. Không xác định: liệt, giảm cảm giác.

Mắt: Không xác định: viêm kết mạc.

Tai và mê cung: Không xác định: ù tai.

Tim mạch: Thường gặp: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, đau thắt ngực, rối loạn nhịp tim, ngoại tâm thu thất. Ít gặp: nhồi máu cơ tim, rung nhĩ, suy tim sung huyết, nhịp nhanh trên thất, nhịp nhanh thất, ngất.

Mạch máu: Ít gặp: xuất huyết mắt, chảy máu cam, xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết không xác định, hạ huyết áp thế đứng. Không xác định: bốc hỏa, tăng huyết áp, hạ huyết áp, xuất huyết não, xuất huyết phổi, xuất huyết cơ, xuất huyết đường hô hấp, xuất huyết dưới da.

Hô hấp, ngực, trung thất: Thường gặp: viêm mũi, viêm họng. Ít gặp: khó thở, viêm phổi, ho. Không xác định: viêm phổi kẽ.

Tiêu hóa: Rất thường gặp: tiêu chảy, phân bất thường. Thường gặp: buồn nôn và nôn, khó tiêu, đầy hơi, đau bụng. Ít gặp: viêm dạ dày.

Gan mật: Không xác định: viêm gan, chức năng gan bất thường, vàng da.

Da và mô dưới da: Thường gặp: phát ban, ngứa. Không xác định: chàm, phát ban da, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mày đay.

Cơ xương và mô liên kết: Ít gặp: đau cơ.

Thận và tiết niệu: Hiếm gặp: suy thận, tổn thương thận. Không xác định: đái máu, đa niệu.

Toàn thân và tại vị trí dùng thuốc: Thường gặp: đau ngực, suy nhược. Ít gặp: ớn lạnh, khó chịu. Không xác định: sốt, đau.

Thăm khám: Không xác định: tăng acid uric, tăng ure máu, tăng creatinin máu.

6 Tương tác

Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu khác (clopidogrel, acid acetylsalicylic...): Cần thận trọng khi dùng kết hợp do tăng nguy cơ kéo dài thời gian chảy máu; chống chỉ định phối hợp từ hai thuốc chống kết tập tiểu cầu/chống đông máu trở lên. Tỷ lệ xuất huyết cao hơn được quan sát thấy trong thử nghiệm CASTLE khi phối hợp clopidogrel, Acid Acetylsalicylic và cilostazol.

Acid acetylsalicylic: Dùng đồng thời trong thời gian ngắn (4 ngày) cho thấy tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu ex vivo do ADP gây ra tăng 23 - 25% so với chỉ dùng acid acetylsalicylic.

Thuốc chống đông máu đường uống (như warfarin): Cần thận trọng và yêu cầu theo dõi thường xuyên các thông số đông máu để giảm nguy cơ chảy máu.

Các chất ức chế CYP3A4 (macrolid như Erythromycin, clarithromycin; azol kháng nấm như ketoconazol, itraconazol; chất ức chế protease): Làm tăng nồng độ trong máu và tăng tổng hoạt tính dược lý của cilostazol. Khuyến cáo giảm liều cilostazol xuống 50 mg x 2 lần/ngày.

Diltiazem (chất ức chế yếu CYP3A4): Làm tăng AUC cilostazol 44%, không cần điều chỉnh liều.

Nước ép Bưởi chùm: Liều 100 mg dùng với 240 ml nước ép bưởi chùm không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học, không cần điều chỉnh liều (tuy nhiên lượng lớn hơn có thể có ảnh hưởng lâm sàng).

Các chất ức chế CYP2C19 (như omeprazol): Làm tăng AUC cilostazol 22% và AUC của chất chuyển hóa dehydro 68%, làm tổng hoạt lực tăng 47%. Khuyến cáo giảm liều cilostazol xuống 50 mg x 2 lần/ngày.

Cơ chất enzym CYP3A4: Cilostazol làm tăng AUC của lovastatin và acid beta-hydroxy của nó lên 70%. Thận trọng khi dùng đồng thời với cơ chất CYP3A4 có khoảng điều trị hẹp (cisaprid, halofantrin, pimozid, dẫn xuất ergot) hoặc các statin chuyển hóa bởi CYP3A4 (simvastatin, Atorvastatin, lovastatin).

Chất cảm ứng CYP3A4 và CYP2C19 (carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin, St. John's Wort): Tác dụng chống kết tập tiểu cầu có thể bị thay đổi, cần theo dõi chặt chẽ. Hút thuốc lá (cảm ứng CYP1A2) làm giảm 18% nồng độ cilostazol trong huyết tương.

Thuốc hạ huyết áp: Thận trọng do có thể hiệp đồng tác dụng hạ huyết áp kèm nhịp tim nhanh phản xạ.

Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với thuốc khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Chỉ sử dụng cilostazol ở những bệnh nhân đã thực hiện biện pháp thay đổi lối sống (luyện tập, ăn uống điều độ và ngừng hút thuốc) nhưng vẫn không cải thiện bệnh.

Không sử dụng cho những bệnh nhân rối loạn nhịp tim nghiêm trọng (nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp), đau thắt ngực không ổn định, có cơn đau tim, bệnh nhân đã phẫu thuật bắc cầu động mạch vành hoặc bệnh nhân đang sử dụng từ hai thuốc chống đông máu hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu trở lên như Aspirin và clopidogrel.

Nên đánh giá sự phù hợp của việc điều trị bằng cilostazol với các lựa chọn điều trị khác như tái thông mạch máu.

Dựa trên cơ chế tác dụng, cilostazol có thể gây ra nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, loạn nhịp nhanh và/hoặc hạ huyết áp. Sự tăng nhịp tim liên quan đến cilostazol là khoảng 5-7 nhịp/phút, do đó ở những bệnh nhân nguy cơ có thể gây ra các cơn đau thắt ngực. Bệnh nhân có nguy cơ cao gặp tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên tim do tăng nhịp tim như bệnh mạch vành ổn định nên được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị.

Thận trọng khi kê đơn cilostazol cho bệnh nhân bị ngoại tâm thu thất hoặc ngoại tâm thu nhĩ và bệnh nhân bị rung nhĩ hoặc cuồng nhĩ.

Bệnh nhân nên được cảnh báo về các trường hợp chảy máu hoặc dễ bầm tím trong khi điều trị bằng cilostazol. Ngừng điều trị bằng cilostazol khi bị chảy máu võng mạc.

Tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu của cilostazol có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi phẫu thuật (bao gồm các tiểu phẫu như nhổ răng). Nếu bệnh nhân tiến hành giải phẫu và tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu là không cần thiết, nên ngừng thuốc 5 ngày trước phẫu thuật.

Đã có các báo cáo hiếm hoặc rất hiếm đối với các bất thường về huyết học bao gồm giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm ba dòng tế bào máu ngoại vi và thiếu máu bất sản. Ngoài báo cáo về chảy máu và dễ bầm tím, bệnh nhân nên báo cáo kịp thời về bất kỳ dấu hiệu nào khác gợi ý sự phát triển sớm của rối loạn tạo máu như sốt và đau họng. Cần tiến hành xét nghiệm công thức máu và ngừng điều trị ngay lập tức nếu có bằng chứng lâm sàng hoặc xét nghiệm bất thường về huyết học.

Ở bệnh nhân đang dùng đồng thời với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc CYP2C19, cân nhắc giảm liều cilostazol xuống 50 mg x 2 lần/ngày.

Thận trọng khi sử dụng đồng thời cilostazol với thuốc có khả năng làm hạ huyết áp hoặc thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

Cảnh báo liên quan đến tá dược: Thuốc có chứa tinh bột mỳ. Nếu dị ứng với lúa mỳ (tránh nhầm lẫn với bệnh Celiac), bệnh nhân không nên dùng thuốc này.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Cilostazol có thể gây ra chóng mặt, do đó bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai: Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng thuốc ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. Nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Không được dùng cilostazol trong thời kỳ mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Ở người, sự bài tiết cilostazol vào sữa mẹ chưa được nghiên cứu. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy cilostazol có thể bài tiết vào sữa mẹ. Do những tác dụng có hại tiềm ẩn trên trẻ sơ sinh bú mẹ, không khuyến cáo sử dụng cilostazol ở phụ nữ cho con bú.

Khả năng sinh sản: Cilostazol được báo cáo làm giảm khả năng sinh sản ở chuột cái nhưng không làm giảm khả năng sinh sản ở các loài động vật khác. Ý nghĩa trên lâm sàng chưa được xác định.

7.3 Xử trí khi quá liều

Các thông tin về quá liều cấp tính trên người còn hạn chế. Các dấu hiệu và triệu chứng quá liều cilostazol có thể được dự đoán là đau đầu dữ dội, tiêu chảy, nhịp tim nhanh và rối loạn nhịp tim.

Bệnh nhân nên được theo dõi và điều trị hỗ trợ. Cần làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày, nếu thích hợp.

7.4 Bảo quản

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C. Để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm PLASTAEL 100MG hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Crybotas 50 – của Chi nhánh công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm- Nhà máy sản xuất dược phẩm Agimexpharm chứa thành phần Cilostazol được chỉ định để điều trị cải thiện khoảng cách đi bộ tối đa và khoảng cách đi bộ không đau ở bệnh nhân mắc chứng đau cách hồi mà không có đau khi nghỉ và không hoại tử tổ chức ngoại biên.

Nibixada 100mg – do Pabianickie Zaklady Farmaceutyczne Polfa S.A. sản xuất, chứa Cilostazol được sử dụng trong các trường hợp bệnh lý mạch máu ngoại biên (Fontaine giai đoạn II) như biện pháp điều trị thứ hai khi điều chỉnh lối sống và các can thiệp thích hợp không đủ cải thiện triệu chứng.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Cilostazol và một số chất chuyển hóa của nó là chất ức chế phosphodiesterase III ngăn chặn sự thoái hóa của AMP vòng, dẫn đến tăng cAMP trong nhiều mô bao gồm cả tiểu cầu và mạch máu.

Từ các dữ liệu thu được từ 9 nghiên cứu có đối chứng với giả dược (trong đó có 1634 bệnh nhân sử dụng cilostazol) đã chứng minh rằng cilostazol cải thiện khả năng tập thể dục được đánh giá bằng khoảng cách đi bộ tối đa (ACD) và khoảng cách đi bộ không đau (ICD) trên máy chạy bộ. Sau 24 tuần điều trị với liều cilostazol 100 mg x 2 lần/ngày, mức ACD trung bình tăng lên khoảng 60,4 m - 129,1 m, và mức ICD trung bình tăng lên khoảng 47,3 m - 93,6 m. Một phân tích tổng hợp dựa trên sự chênh lệch trung bình có trọng số qua 9 nghiên cứu thấy rõ sự cải thiện 42 m trong khoảng cách đi bộ tối đa với liều cilostazol 100 mg x 2 lần/ngày so với khi dùng giả dược. Điều này tương ứng với cải thiện được 100% khi dùng cilostazol so với khi dùng giả dược. Tác dụng này xuất hiện ở bệnh nhân tiểu đường thấp hơn bệnh nhân không bị tiểu đường.

Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng cilostazol có tác dụng giãn mạch. Điều này cũng được chứng minh ở các nghiên cứu nhỏ trên người được đánh giá thông qua lưu lượng máu đến mắt cá chân được đo bằng phương pháp chụp CT toàn thân. Cilostazol cũng ức chế sự tăng sinh tế bào cơ trơn của chuột và tế bào cơ trơn ở người in vitro, và ức chế các yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu và PF-4 trong tiểu cầu người. Các nghiên cứu trên động vật và trên người (in vivo và ex vivo) chỉ ra rằng cilostazol gây ức chế thuận nghịch sự kết tập tiểu cầu. Ở người, sự ức chế kéo dài lên đến 12 giờ và khi ngừng sử dụng cilostazol, sự kết tập tiểu cầu phục hồi trong vòng 48 đến 96 giờ. Cilostazol có tác dụng trên tuần hoàn lipid huyết tương, sau 12 tuần sử dụng cilostazol với liều 100 mg x 2 lần/ngày có sự giảm acid béo trung tính 0,33 mmol/l (15%) và tăng HDL-cholesterol 0,1 mmol/l (10%) so với việc dùng giả dược.

Trong một nghiên cứu giai đoạn IV, ngẫu nhiên, mù đôi có đối chứng với giả dược tiến hành đánh giá ảnh hưởng lâu dài của cilostazol trên 1439 bệnh nhân bị đau ngắt quãng ở chân và không bị suy tim trong 3 năm. Kết quả thu được cho thấy điều trị dài ngày với cilostazol không làm tăng mối lo ngại về an toàn hoặc tỷ lệ tử vong.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi dùng liều cilostazol 100 mg x 2 lần/ngày ở bệnh nhân bị bệnh mạch máu ngoại biên, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 4 ngày. Nồng độ Cmax của cilostazol và các chất chuyển hóa chính của nó tăng ít hơn theo tỷ lệ tăng liều dùng cilostazol. Tuy nhiên, Diện tích dưới đường cong AUC của cilostazol và các chất chuyển hóa của nó tăng tương đương với tỷ lệ tăng liều cilostazol.

9.2.2 Phân bố

Cilostazol gắn với protein huyết tương 96 - 98%, chủ yếu là Albumin. Chất chuyển hóa dehydro và 4'-trans-hydroxy gắn kết với protein huyết tương tương ứng là 97,6% và 66%.

9.2.3 Chuyển hóa

Thời gian bán thải biểu kiến của cilostazol là 10,5 giờ. Có hai chất chuyển hóa chính là dehydro-cilostazol và 4'-trans-hydroxy-cilostazol có thời gian bán thải biểu kiến tương đương nhau. Chất chuyển hóa dehydro có đặc tính chống kết tập tiểu cầu gấp 4 – 7 lần thuốc gốc và chất chuyển hóa 4'-trans-hydroxy chỉ bằng 1/5 lần thuốc gốc. Nồng độ thuốc trong huyết tương (tính theo AUC) của chất chuyển hóa dehydro và 4'-trans-hydroxy bằng khoảng 41% và 12% nồng độ cilostazol. Cilostazol bị thải trừ chính bởi sự chuyển hóa, sau đó bài tiết chất chuyển hóa qua đường nước tiểu. Isoenzym chính tham gia vào sự chuyển hóa là cytochrom P-450 CYP3A4 và ít hơn là CYP2C19, và ít hơn nữa là CYP1A2. Không có bằng chứng về cilostazol gây cảm ứng enzym gan.

9.2.4 Thải trừ

Đường thải trừ chính là qua nước tiểu (74%) và phần còn lại thải trừ qua phân. Không thấy cilostazol dạng không chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu, và dưới 2% thuốc đào thải dưới dạng chất chuyển hóa dehydro-cilostazol. Khoảng 30% liều được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng 4'-trans-hydroxy. Phần còn lại được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa khác, không chất nào vượt quá 5% tổng lượng bài tiết.

10 Thuốc PLASTAEL 100MG giá bao nhiêu?

Thuốc PLASTAEL 100MG hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc PLASTAEL 100MG mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc PLASTAEL 100MG để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo