Pazosun 200

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Pazopanib hydrochloride tương đương với hàm lượng pazopanib 200 mg.

Thành phần tá dược:

Thuốc bao gồm các tá dược như Microcrystalline cellulose, povidone, magnesium stearate, sodium starch glycolate. Hệ thống bao phim Opadry complete film coating system YS-1-17506-A GRAY (đối với hàm lượng 200 mg) hoặc White YS-1-7706-G (đối với hàm lượng 400 mg) chứa các thành phần: titanium dioxide, hypromellose (HPMC 2910), macrogol/PEG, Polysorbate 80, ferrosoferric oxide/black iron oxide.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Pazosun 200mg

2.1 Tác dụng

Hoạt chất Pazopanib trong thuốc Pazosun 200mg là một chất ức chế đa mục tiêu đối với enzyme tyrosine kinase (TKI), tác động mạnh mẽ lên các thụ thể liên quan đến yếu tố tăng trưởng nội mạc mạch máu và các thụ thể tăng trưởng khác. Thông qua cơ chế này, thuốc có khả năng ngăn chặn sự hình thành mạch máu mới nuôi dưỡng khối u, đồng thời ức chế sự phosphoryl hóa trong tế bào, từ đó làm chậm hoặc dừng quá trình phát triển và lan rộng của các tế bào ung thư trong cơ thể.

2.2 Chỉ định

Pazosun 200mg được sử dụng trong các trường hợp bệnh lý cụ thể sau đây:

Ung thư biểu mô tế bào thận (RCC): Thuốc được chỉ định là phương pháp điều trị hàng đầu cho những người trưởng thành bị ung thư biểu mô tế bào thận giai đoạn tiến triển. Ngoài ra, thuốc cũng được dùng cho những bệnh nhân có tình trạng bệnh tiến triển mà trước đó đã từng điều trị bằng phương pháp cytokine.

Sarcoma mô mềm (STS): Pazopanib được chỉ định để điều trị cho đối tượng bệnh nhân là người lớn mắc các phân nhóm chọn lọc của sarcoma mô mềm tiến triển. Chỉ định này áp dụng cho những người đã qua hóa trị để điều trị di căn hoặc những bệnh nhân có bệnh tiếp tục tiến triển trong vòng 12 tháng sau khi thực hiện điều trị tân bổ trợ. Hiệu quả và tính an toàn của thuốc đã được thiết lập dựa trên một số loại phân nhóm mô học nhất định của sarcoma mô mềm.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Votrient 400mg điều trị ung thư biểu mô tế bào thận

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Pazosun 200mg

3.1 Liều dùng

Quá trình trị liệu bằng Pazosun 200mg cần được khởi đầu và giám sát bởi các bác sĩ có chuyên môn và kinh nghiệm trong lĩnh vực điều trị ung thư.

Người lớn:

Liều lượng khuyến cáo chung cho cả bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào thận và sarcoma mô mềm là 800 mg, uống 1 lần duy nhất mỗi ngày.

Tối đa liều dùng hàng ngày không được phép vượt quá 800 mg.

Điều chỉnh liều lượng:

Việc thay đổi liều (tăng hoặc giảm) cần được thực hiện từng bước một, mỗi bước thay đổi 200 mg tùy thuộc vào khả năng dung nạp lâm sàng của mỗi cá nhân nhằm hạn chế tối đa các phản ứng bất lợi.

Bệnh nhân suy gan:

Suy gan nhẹ: Dùng liều thông thường 800 mg/lần/ngày.

Suy gan trung bình: Khuyến cáo giảm liều xuống còn 200 mg/lần/ngày.

Suy gan nặng: Không khuyến nghị sử dụng thuốc cho nhóm đối tượng này.

Bệnh nhân suy thận:

Không cần thiết phải hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân có Độ thanh thải creatinine trên 30 ml/phút. Đối với bệnh nhân có độ thanh thải dưới mức này, cần hết sức thận trọng do dữ liệu lâm sàng còn thiếu hụt.

Bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi):

Dữ liệu hiện tại còn hạn chế, tuy nhiên chưa thấy sự khác biệt lớn về an toàn so với người trẻ tuổi. Dù vậy, không thể loại trừ khả năng một số người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với thuốc.

Trẻ em:

Tuyệt đối không dùng cho trẻ dưới 2 tuổi. Đối với trẻ từ 2 đến 18 tuổi, hiệu quả và an toàn chưa được xác lập chính thức nên không có khuyến cáo về liều lượng cụ thể.

3.2 Cách dùng

Thuốc được sử dụng qua đường uống.

Thời điểm dùng thuốc: Bắt buộc dùng khi bụng đói, ít nhất là 1 giờ trước bữa ăn hoặc ít nhất là 2 giờ sau khi ăn.

Khi uống, bệnh nhân nên nuốt nguyên viên thuốc cùng với nước lọc. Tuyệt đối không được bẻ nhỏ hoặc nghiền nát viên thuốc vì điều này làm thay đổi tốc độ hấp thu và sinh khả dụng của dược chất.

^[1]

4 Chống chỉ định

Người có tiền sử quá mẫn hoặc dị ứng với hoạt chất Pazopanib hay bất cứ thành phần tá dược nào có trong công thức thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Panzonib 200mg điều trị ung thư tế báo biểu mô thận

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng không mong muốn khi sử dụng Pazosun 200mg rất đa dạng và được phân loại theo tần suất:

Rất thường gặp:

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, rối loạn vị giác, đau đầu, mệt mỏi.

Thay đổi màu tóc, rụng tóc, phát ban da, giảm sắc tố da.

Tăng huyết áp, chán ăn, sụt cân, đau khớp.

Tăng các chỉ số men gan như ALT và AST.

Thường gặp:

Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, nhược giáp.

Mất ngủ, chóng mặt, nhìn mờ, chảy máu cam, khó thở.

Khô miệng, khó tiêu, viêm niêm mạc, phù nề.

Protein niệu, tăng creatinine máu.

Ít gặp và hiếm gặp:

Các biến cố nghiêm trọng như: Cơn thiếu máu não thoáng qua, nhồi máu cơ tim, đột quỵ, suy tim sung huyết, kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh.

Thủng hoặc rò Đường tiêu hóa, xuất huyết nghiêm trọng (tiêu hóa, phổi, não).

Hội chứng tổn thương não phía sau có khả năng hồi phục (PRES/RPLS).

Bệnh phổi kẽ, viêm phổi, huyết khối mao mạch (TMA), hội chứng ly giải khối u (TLS).

Các biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch.

6 Tương tác

Các thuốc ức chế mạnh CYP3A4, P-gp hoặc BCRP (như Ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, Ritonavir): Làm tăng nồng độ Pazopanib trong máu, dẫn đến tăng độc tính; nên tránh dùng phối hợp hoặc giảm liều Pazopanib xuống 400 mg.

Các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (như rifampin): Có thể làm giảm nồng độ và hiệu quả điều trị của Pazopanib; nên tránh dùng đồng thời.

Nước ép Bưởi chùm: Chứa các tác nhân ức chế CYP3A4, có khả năng làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương; cần tránh sử dụng.

Thuốc làm tăng pH dạ dày (PPI, kháng H2, thuốc kháng acid): Làm giảm sinh khả dụng của thuốc đáng kể; nên tránh phối hợp hoặc phải uống cách xa nhau theo hướng dẫn cụ thể.

Simvastatin: Dùng chung làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan (tăng ALT); cần thận trọng và giám sát chặt chẽ.

Các cơ chất của UGT1A1 (như Irinotecan): Pazopanib ức chế UGT1A1 nên có thể làm tăng nồng độ các thuốc này trong cơ thể.

Các cơ chất của P-gp, BCRP và OATP1B1: Pazopanib có thể làm thay đổi dược động học của các thuốc này khi dùng đồng thời.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Độc tính trên gan: Các trường hợp suy gan gây tử vong đã được ghi nhận. Cần xét nghiệm chức năng gan định kỳ vào các tuần 3, 5, 7, 9 và các tháng tiếp theo. Ngừng thuốc nếu men gan hoặc bilirubin tăng quá mức quy định.

Tăng huyết áp: Thường xuất hiện rất sớm (trong tuần đầu). Cần kiểm soát huyết áp ổn định trước khi dùng và theo dõi thường xuyên trong suốt quá trình điều trị.

Rối loạn chức năng tim: Cần đánh giá phân suất tống máu thất trái (LVEF) lúc bắt đầu và định kỳ, đặc biệt ở bệnh nhân có nguy cơ tim mạch.

Khoảng QT: Cận trọng với bệnh nhân có tiền sử kéo dài khoảng QT hoặc đang dùng thuốc chống loạn nhịp.

Xuất huyết và huyết khối: Thận trọng với bệnh nhân có nguy cơ cao xảy ra biến cố huyết khối động/tĩnh mạch hoặc xuất huyết tiêu hóa, phổi.

Lành vết thương: Ngừng thuốc ít nhất 7 ngày trước khi phẫu thuật do nguy cơ ảnh hưởng đến quá trình làm lành vết thương.

Thủng và rò tiêu hóa: Cần cảnh giác với các dấu hiệu đau bụng bất thường.

Tuyến giáp: Kiểm tra chức năng tuyến giáp định kỳ để xử trí tình trạng nhược giáp nếu có.

Trẻ em: Tuyệt đối không dùng cho trẻ dưới 2 tuổi do lo ngại về sự phát triển của các cơ quan.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Thuốc có độc tính sinh sản và tiềm ẩn nguy cơ gây hại cho thai nhi. Không nên sử dụng trừ khi thật sự cần thiết. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc và ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng.

Nam giới: Bệnh nhân nam cần sử dụng bao cao su khi quan hệ trong thời gian điều trị và kéo dài ít nhất 2 tuần sau khi kết thúc để tránh gây phơi nhiễm cho bạn tình.

Bà mẹ cho con bú: Hiện chưa rõ thuốc có tiết vào sữa mẹ hay không. Khuyến cáo ngừng cho con bú trong thời gian điều trị để đảm bảo an toàn cho trẻ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Biểu hiện quá liều có thể bao gồm mệt mỏi nghiêm trọng và tăng huyết áp độ 3.

Hiện tại không có thuốc giải độc đặc hiệu. Xử trí chủ yếu bằng các biện pháp điều trị hỗ trợ thông thường và theo dõi sát các dấu hiệu sinh tồn của bệnh nhân.

7.4 Bảo quản

Giữ thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát.

Nhiệt độ bảo quản yêu cầu không vượt quá 30°C.

Để thuốc xa tầm tay của trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Pazosun 200mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Pazinib 400mg của Hetero Drugs Limited chứa thành phần Pazopanib được chỉ định để điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển ở người lớn hoặc điều trị các trường hợp sarcoma mô mềm sau khi đã thất bại với hóa trị liệu.

Heetanib 400 do Heet Health Care sản xuất, chứa Pazopanib được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân ung thư thận giai đoạn muộn cần một liệu pháp ức chế tyrosine kinase mạnh mẽ để kiểm soát sự phát triển của khối u và kéo dài thời gian sống.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Pazopanib là một phân tử nhỏ ức chế tyrosine kinase (TKI) đa đích tác động. Thuốc ngăn chặn các thụ thể VEGFR-1, -2, -3, PDGFR-alpha, PDGFR-beta và c-KIT. Thông qua việc ức chế các thụ thể này, Pazopanib ngăn cản quá trình phosphoryl hóa nội bào, từ đó ức chế sự hình thành mạch máu mới (angiogenesis) và làm giảm sự tăng trưởng của các khối u ác tính. Các thử nghiệm trên động vật và in vivo cho thấy thuốc có khả năng ức chế sự phosphoryl hóa VEGFR-2 do VEGF gây ra tại phổi và làm giảm đáng kể tốc độ phát triển của các khối u ghép dị chủng từ người.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống liều 800 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 3,5 giờ. Sinh khả dụng của thuốc tăng lên đáng kể khi dùng cùng thức ăn (tăng AUC và Cmax khoảng 2 lần) hoặc khi dùng ở dạng viên nghiền (tăng AUC khoảng 46%). Do đó, khuyến cáo uống nguyên viên khi đói. Sự hấp thu không tăng thêm một cách nhất quán khi liều dùng vượt quá 800 mg.

9.2.2 Phân bố

Trong cơ thể, Pazopanib gắn kết cực mạnh với protein huyết tương, tỷ lệ lên đến trên 99% và không phụ thuộc vào nồng độ trong phạm vi từ 10 đến 100 microgam/ml. Thuốc là một cơ chất của các hệ vận chuyển P-gp và BCRP.

9.2.3 Chuyển hóa

Quá trình chuyển hóa của dược chất diễn ra chủ yếu tại gan thông qua enzyme CYP3A4, với sự hỗ trợ một phần nhỏ từ CYP1A2 và CYP2C8. Có bốn chất chuyển hóa chính được xác định nhưng chúng chỉ chiếm khoảng 6% tổng lượng phơi nhiễm trong huyết tương, điều này cho thấy hoạt tính điều trị phụ thuộc chủ yếu vào hoạt chất mẹ Pazopanib.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc được đào thải khá chậm với thời gian bán thải trung bình rơi vào khoảng 30,9 giờ sau khi uống liều khuyến cáo. Con đường thải trừ chính là qua phân, trong khi đó sự bài tiết qua thận chỉ chiếm một lượng rất nhỏ, dưới 4% liều sử dụng.

10 Thuốc Pazosun 200mg giá bao nhiêu?

Thuốc Pazosun 200mg hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Pazosun 200mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Pazosun 200mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 30 hình ảnh

Tài liệu tham khảo