Nintesun 150

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Nintedanib (dưới dạng Nintedanib esylat) hàm lượng 100 mg hoặc 150 mg.

Thành phần tá dược:

Triglycerid chuỗi trung bình, lecithin, lauroyl polyoxyl-6 glycerid, gelatin type B, Glycerin, titan dioxid, oxid Sắt (vàng), oxid sắt (đỏ), nước tinh khiết, Opacode Black S-1-17823 (chứa shellac glaze, isopropyl alcohol, oxid sắt đen, N-butyl alcohol, propylen glycol và ammoni hydroxid).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Nintesun 150mg

2.1 Tác dụng

Nintesun 150mg là dược phẩm thuộc nhóm chất ức chế protein kinase, có khả năng chống ung thư và chống xơ hóa. Hoạt chất chính Nintedanib hoạt động bằng cách ngăn chặn các thụ thể yếu tố tăng trưởng liên quan đến quá trình hình thành mô xơ, từ đó làm chậm sự tiến triển của các bệnh lý xơ hóa tại phổi.

2.2 Chỉ định

Thuốc được sử dụng cho đối tượng bệnh nhân là người lớn trong các trường hợp bệnh lý sau:

Điều trị tình trạng xơ hóa phổi tự phát (IPF).

Điều trị các bệnh lý phổi kẽ liên quan đến bệnh xơ cứng bì toàn thể (SSC-ILD).

Điều trị những bệnh phổi kẽ xơ hóa mạn tính khác (ILDs) khi bệnh có biểu hiện kiểu hình tiến triển.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Ofev 100mg điều trị ung thư phổi

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Nintesun 150mg

3.1 Liều dùng

Quá trình trị liệu phải được khởi đầu và giám sát bởi các bác sĩ có chuyên môn và kinh nghiệm trong chẩn đoán, điều trị các bệnh lý mà Nintedanib được cấp phép.

Liều tiêu chuẩn: Sử dụng 150 mg mỗi lần, ngày uống 2 lần, các liều nên cách nhau khoảng 12 giờ.

Liều giảm nhẹ: Mức liều 100 mg dùng 2 lần mỗi ngày chỉ áp dụng cho những trường hợp bệnh nhân không thể dung nạp được mức liều tiêu chuẩn 150 mg.

Liều tối đa: Tuyệt đối không sử dụng vượt quá 300 mg mỗi ngày.

Xử trí khi quên liều: Nếu bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên đợi đến thời điểm kế tiếp để dùng liều theo kế hoạch, không được uống bù liều đã quên.

Điều chỉnh liều do tác dụng phụ: Khi gặp phản ứng bất lợi, có thể tạm ngưng điều trị hoặc giảm liều xuống 100 mg x 2 lần/ngày. Sau khi các triệu chứng hồi phục, có thể cân nhắc tăng lại liều tiêu chuẩn. Nếu bệnh nhân không dung nạp được mức 100 mg x 2 lần/ngày thì cần ngừng thuốc vĩnh viễn.

Điều chỉnh do tăng men gan: Nếu AST hoặc ALT tăng trên 3 lần giới hạn bình thường (ULN), phải ngừng thuốc. Khi men gan về mức ban đầu, có thể dùng lại với liều 100 mg x 2 lần/ngày rồi tăng dần lên 150 mg x 2 lần/ngày.

Bệnh nhân cao tuổi: Người từ 65 tuổi trở lên không cần chỉnh liều khởi đầu, nhưng người từ 75 tuổi trở lên có thể cần giảm liều để kiểm soát độc tính.

Bệnh nhân suy gan: Suy gan nhẹ (Child Pugh A) dùng liều 100 mg x 2 lần/ngày. Không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy gan trung bình và nặng (Child Pugh B, C).

Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều cho mức độ nhẹ và trung bình. Chưa có dữ liệu nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nặng (Độ thanh thải dưới 30 mL/phút).

Trẻ em: Chưa có nghiên cứu về độ an toàn và hiệu quả cho đối tượng từ 0 đến 18 tuổi.

3.2 Cách dùng

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nang mềm dùng đường uống. Người bệnh nên uống nguyên viên thuốc cùng với nước, không được nhai nát hoặc nghiền nhỏ viên nang. Thời điểm sử dụng thuốc tốt nhất là dùng cùng với thức ăn để tăng khả năng hấp thu và giảm kích ứng.

^[1]

4 Chống chỉ định

Phụ nữ đang trong quá trình mang thai.

Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với hoạt chất Nintedanib.

Bệnh nhân dị ứng với đậu phộng, đậu nành hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào có trong công thức thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Nintesun 100 điều trị bệnh phổi kẽ

5 Tác dụng phụ

Phản ứng bất lợi thường gặp nhất khi dùng Nintesun 150mg là các rối loạn trên hệ tiêu hóa và chức năng gan.

Rất thường gặp: Tiêu chảy (chiếm đa số trong 3 tháng đầu), buồn nôn, nôn, đau bụng và tăng men gan.

Thường gặp: Giảm cân, chán ăn, xuất huyết (thường là chảy máu cam), nhức đầu, phát ban, tăng huyết áp (đặc biệt ở nhóm ILD mạn tính và SSC-ILD).

Ít gặp: Giảm tiểu cầu, mất nước, nhồi máu cơ tim, viêm tụy, viêm đại tràng, tổn thương gan nghiêm trọng, ngứa, rụng tóc, suy thận và protein niệu.

Chưa rõ tần suất: Phình mạch não, bóc tách động mạch, thủng Đường tiêu hóa, viêm đại tràng thiếu máu cục bộ, hội chứng thận hư và vi mạch huyết khối.

6 Tương tác

Chất ức chế P-glycoprotein (P-gp): Các thuốc như ketoconazol, Erythromycin hay Cyclosporin có thể làm tăng nồng độ Nintedanib trong máu, đòi hỏi phải theo dõi sát sao sự dung nạp của bệnh nhân.

Chất cảm ứng P-glycoprotein (P-gp): Các thuốc như Rifampicin, carbamazepin, Phenytoin và thảo dược St. John's Wort có thể làm giảm đáng kể nồng độ thuốc trong huyết tương, làm giảm hiệu quả điều trị. Nên cân nhắc thay thế bằng các thuốc không gây cảm ứng P-gp.

Pirfenidon: Nghiên cứu cho thấy không có tương tác dược động học đáng kể khi phối hợp hai thuốc này, tuy nhiên cần lưu ý các phản ứng phụ cộng hợp trên gan và tiêu hóa.

Bosentan: Việc dùng chung không làm thay đổi đặc tính dược động học của Nintedanib.

Thuốc tránh thai nội tiết: Hiện chưa có nghiên cứu cụ thể về tương tác, do đó phụ nữ nên dùng thêm biện pháp tránh thai rào cản.

Enzym Cytochrom (CYP): Khả năng tương tác qua con đường này rất thấp vì chỉ một lượng nhỏ thuốc chuyển hóa qua CYP 3A4.

Tương kỵ: Không trộn lẫn Nintesun 150mg với các loại thuốc khác do chưa có nghiên cứu về tính tương kỵ.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy cần được xử trí ngay bằng bù nước và thuốc chống tiêu chảy (loperamid) để tránh mất điện giải.

Chức năng gan: Cần xét nghiệm men gan và bilirubin trước khi dùng, định kỳ hàng tháng trong tháng đầu tiên và duy trì theo dõi sau đó. Bệnh nhân nhẹ cân, nữ giới và người châu Á có nguy cơ tăng men gan cao hơn.

Nguy cơ xuất huyết: Thận trọng với bệnh nhân có yếu tố nguy cơ chảy máu hoặc đang dùng thuốc chống đông.

Biến cố tim mạch: Cẩn trọng với người có nguy cơ tim mạch cao hoặc tiền sử bệnh mạch vành; nên ngừng thuốc nếu có triệu chứng thiếu máu cơ tim cấp.

Thủng đường tiêu hóa: Thận trọng với người có tiền sử phẫu thuật bụng, loét dạ dày hoặc dùng đồng thời corticosteroid/NSAIDs. Chỉ nên dùng thuốc sau phẫu thuật ít nhất 4 tuần.

Lành vết thương: Thuốc có thể làm chậm quá trình lành thương do cơ chế ức chế VEGF.

Phình mạch và bóc tách động mạch: Cần đánh giá kỹ ở bệnh nhân cao huyết áp hoặc có tiền sử phình mạch trước khi bắt đầu.

Lái xe: Thuốc có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe, bệnh nhân cần thận trọng khi vận hành máy móc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai: Tuyệt đối không sử dụng vì thuốc có độc tính trên khả năng sinh sản và gây hại cho thai nhi. Phải thử thai trước và trong khi điều trị. Phụ nữ có khả năng mang thai cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc và ít nhất 3 tháng sau liều cuối cùng.

Phụ nữ cho con bú: Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy thuốc bài tiết qua sữa. Do nguy cơ đối với trẻ sơ sinh, nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

7.3 Xử trí khi quá liều

Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Nintedanib. Các trường hợp quá liều (lên đến 600 mg x 2 lần/ngày) thường biểu hiện tăng men gan và rối loạn tiêu hóa. Khi xảy ra quá liều, cần tạm ngừng thuốc và áp dụng các biện pháp hỗ trợ triệu chứng chung.

7.4 Bảo quản

Thuốc cần được bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ duy trì dưới 30°C và để xa tầm tay của trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Nintesun 150mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Nindanib 150mg – của Glenmark Pharmaceuticals chứa thành phần Nintedanib được chỉ định để điều trị các bệnh lý xơ hóa phổi mạn tính có kiểu hình tiến triển ở người trưởng thành, giúp ngăn chặn sự hủy hoại nhu mô phổi thông qua việc ức chế các thụ thể tyrosin kinase tham gia vào con đường bệnh sinh của mô xơ.

Bronchonib 150 – do BDR Pharmaceutical sản xuất, chứa Nintedanib được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân mắc xơ cứng bì toàn thể dẫn đến biến chứng phổi kẽ, hỗ trợ làm giảm tốc độ suy giảm chức năng hô hấp và cải thiện chất lượng sống cho người bệnh thông qua cơ chế kháng viêm mạnh mẽ tại các mô cơ quan nội tạng.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Nintedanib hoạt động như một chất ức chế tyrosin kinase phân tử nhỏ với đích đến là nhiều thụ thể khác nhau bao gồm thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGFR) alpha và beta, thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFR) 1-3, và thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGFR) 1-3. Ngoài ra, nó còn ức chế các kinase khác như Lck, Lyn, Src và CSF1R. Bằng cách gắn cạnh tranh vào ổ gắn ATP của các thụ thể này, thuốc ngăn chặn các tín hiệu nội bào dẫn đến sự tăng sinh, di trú của nguyên bào sợi và quá trình biến đổi thành nguyên bào sợi cơ có hoạt tính tiết chất nền ngoại bào. Kết quả là thuốc có tác dụng kháng viêm, chống xơ hóa tại nhiều cơ quan như phổi, da, tim, thận và gan, đồng thời làm giảm sự tái cấu trúc mạch máu phổi.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu sau khoảng 2 đến 4 giờ nếu uống lúc no. Sinh khả dụng tuyệt đối của liều 100 mg rất thấp, chỉ khoảng 4,69% do chịu ảnh hưởng của các chất vận chuyển và quá trình chuyển hóa lần đầu qua gan. Khi dùng cùng thức ăn, nồng độ thuốc tăng khoảng 20% và thời gian hấp thu bị kéo dài hơn so với lúc đói

9.2.2 Phân bố

Nintedanib có đặc tính phân bố ít nhất qua hai giai đoạn với Thể tích phân bố lớn (khoảng 1050 L). Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương rất cao, đạt mức 97,8%, trong đó Albumin là protein gắn kết chính. Thuốc ưu tiên phân bố trong huyết tương với tỷ lệ máu/huyết tương là 0,869.

9.2.3 Chuyển hóa

Con đường chuyển hóa chủ đạo là phản ứng thủy phân bởi các enzym esterase để tạo thành acid tự do BIBF 1202. Sau đó, chất này được liên hợp glucuronid bởi các enzym UGT (như UGT 1A1, 1A7, 1A8, 1A10). Một lượng rất nhỏ (khoảng 5%) được chuyển hóa qua hệ enzym Cytochrom P450, chủ yếu là CYP 3A4. Các chất chuyển hóa này được ghi nhận là không gây ức chế hay cảm ứng các enzym CYP.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân và bài tiết mật (chiếm 93,4% liều dùng). Sự bài tiết qua thận đóng vai trò rất nhỏ, chỉ khoảng 0,649%. Thời gian bán thải cuối cùng của thuốc dao động trong khoảng từ 10 đến 15 giờ. Quá trình phục hồi hoàn toàn lượng thuốc đào thải xảy ra trong vòng 4 ngày sau khi sử dụng.

10 Thuốc Nintesun 150mg giá bao nhiêu?

Thuốc Nintesun 150mg hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Nintesun 150mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Nintesun 150mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 18 hình ảnh

Tài liệu tham khảo