Nintesun 100

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Nintesun 100: Mỗi viên nang mềm chứa Nintedanib esylat tương đương với Nintedanib hàm lượng 100 mg.

Thành phần tá dược:

Triglycerid chuỗi trung bình, lecithin, lauroyl polyoxyl-6 glycerid, gelatin type B, Glycerin, titan dioxid, oxid Sắt (vàng), oxid sắt (đỏ), nước tinh khiết, Opacode Black S-1-17823 (chứa shellac glaze, isopropyl alcohol, oxid sắt đen, N-butyl alcohol, propylen glycol và ammoni hydroxid).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Nintesun

2.1 Tác dụng

Nintesun là một loại thuốc chống ung thư thuộc nhóm ức chế protein kinase với hoạt chất chính là Nintedanib. Hoạt chất này hoạt động theo cơ chế ức chế đa mục tiêu các thụ thể tyrosin kinase, từ đó ngăn chặn các tín hiệu nội bào liên quan đến quá trình tái cấu trúc mô xơ và hình thành xơ hóa trong các bệnh lý phổi kẽ. Thuốc giúp làm chậm quá trình suy giảm chức năng phổi thông qua việc kháng viêm và chống xơ hóa trên nhiều mô cơ quan khác nhau.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định sử dụng cho đối tượng bệnh nhân là người lớn trong các trường hợp bệnh lý sau đây:

Điều trị tình trạng xơ hóa phổi tự phát (IPF).

Điều trị các bệnh lý xơ hóa phổi mô kẽ mạn tính khác (ILDs) khi bệnh nhân có biểu hiện kiểu hình tiến triển.

Điều trị bệnh phổi kẽ có liên quan trực tiếp đến bệnh xơ cứng bì toàn thể (SSC-ILD).

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Bronchonib 150 điều trị mắc xơ phổi vô căn

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Nintesun

3.1 Liều dùng

Quá trình trị liệu bằng Nintesun cần được khởi tạo và giám sát bởi các bác sĩ có chuyên môn và kinh nghiệm trong việc chẩn đoán, điều trị các bệnh lý phổi mà thuốc đã được phê duyệt.

Liều lượng tiêu chuẩn:

Liều dùng khuyến cáo cho người trưởng thành là 150 mg mỗi lần, thực hiện uống hai lần mỗi ngày.

Hai lần uống thuốc nên được duy trì cách nhau một khoảng thời gian xấp xỉ 12 giờ.

Tổng liều dùng tối đa trong một ngày không được phép vượt quá ngưỡng 300 mg.

Điều chỉnh liều cho các đối tượng đặc biệt:

Bệnh nhân suy gan nhẹ (Child Pugh A): Áp dụng liều dùng 100 mg mỗi lần, uống hai lần mỗi ngày, cách nhau khoảng 12 giờ.

Bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi): Thông thường không cần thay đổi liều khởi đầu, tuy nhiên với bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên có thể cân nhắc giảm liều để kiểm soát các phản ứng bất lợi.

Bệnh nhân suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều ở mức độ nhẹ đến trung bình. Đối với suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 mL/phút), hiệu quả và tính an toàn chưa được nghiên cứu rõ.

Trẻ em (0-18 tuổi): Độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập ở nhóm đối tượng này.

Xử trí khi gặp tác dụng phụ hoặc tăng enzym gan:

Nếu bệnh nhân không thể dung nạp liều 150 mg x 2 lần/ngày, bác sĩ có thể chỉ định giảm xuống liều 100 mg x 2 lần/ngày.

Trong trường hợp enzym gan (ALT/AST) tăng vượt quá 3 lần giới hạn trên bình thường (ULN), cần tạm ngưng hoặc giảm liều. Khi các chỉ số này hồi phục về mức ban đầu, có thể bắt đầu lại với liều 100 mg x 2 lần/ngày rồi tăng dần về liều tiêu chuẩn.

Nếu bệnh nhân vẫn không dung nạp được ngay cả với liều 100 mg x 2 lần/ngày thì phải dừng điều trị vĩnh viễn.

Xử trí khi quên liều:

Bệnh nhân nên tiếp tục dùng liều tiếp theo vào đúng thời điểm đã định. Tuyệt đối không được uống bù liều đã quên hoặc uống gấp đôi liều trong cùng một thời điểm.

3.2 Cách dùng

Thuốc Nintesun được bào chế dưới dạng viên nang mềm dùng theo đường uống.

Bệnh nhân nên uống thuốc cùng với thức ăn để tăng khả năng hấp thu và giảm kích ứng tiêu hóa.

Khi uống, cần nuốt nguyên viên thuốc cùng với nước lọc, không được nhai, bẻ hoặc nghiền nát viên nang vì có thể ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.

^[1]

4 Chống chỉ định

Tuyệt đối không sử dụng thuốc cho phụ nữ đang trong quá trình mang thai.

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn hoặc dị ứng với hoạt chất Nintedanib, hoặc dị ứng với đậu nành, đậu phộng.

Người có tiền sử dị ứng với bất cứ thành phần tá dược nào có trong công thức của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Nindanib 150mg điều trị mắc xơ phổi vô căn

5 Tác dụng phụ

Dưới đây là các phản ứng bất lợi được ghi nhận theo tần suất xuất hiện ở bệnh nhân:

Rất thường gặp (tỷ lệ ≥ 1/10):

Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy (thường ở mức độ nhẹ đến trung bình, xuất hiện nhiều trong 3 tháng đầu), buồn nôn, đau bụng và nôn mửa.

Gan mật: Tăng nồng độ các enzym gan trong máu.

Chuyển hóa: Giảm cảm giác ngon miệng (đặc biệt rất thường gặp ở bệnh nhân ILDs tiến triển).

Thường gặp (tỷ lệ từ ≥ 1/100 đến < 1/10):

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cân nặng.

Mạch máu: Các biến cố xuất huyết (phổ biến nhất là chảy máu cam), tăng huyết áp.

Gan mật: Tổn thương gan do thuốc, tăng chỉ số ALT, AST, GGT và tăng phosphatase kiềm.

Hệ thần kinh: Đau đầu, nhức đầu.

Da liễu: Xuất hiện các triệu chứng phát ban.

Ít gặp (tỷ lệ từ ≥ 1/1,000 đến < 1/100):

Máu: Giảm số lượng tiểu cầu.

Chuyển hóa: Mất nước (do tiêu chảy nặng).

Tim mạch: nhồi máu cơ tim.

Tiêu hóa: Viêm tụy, viêm đại tràng.

Gan mật: Tăng bilirubin trong máu.

Da liễu: Ngứa ngáy, rụng tóc.

Thận: Protein niệu.

Các phản ứng chưa rõ tần suất hoặc hiếm gặp:

Thủng Đường tiêu hóa, viêm đại tràng thiếu máu cục bộ.

Phình mạch não và bóc tách động mạch.

Hội chứng thận hư hoặc vi mạch huyết khối.

6 Tương tác

Các chất ức chế P-glycoprotein (P-gp): Khi dùng chung với những thuốc như Ketoconazol, Erythromycin hay Cyclosporin, nồng độ Nintedanib trong máu có thể tăng cao (lên đến 1,61 - 1,83 lần), đòi hỏi sự giám sát chặt chẽ về khả năng dung nạp của người bệnh.

Các chất cảm ứng P-glycoprotein (P-gp): Sử dụng đồng thời với Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin hoặc các chế phẩm từ cỏ St. John's Wort có thể làm giảm mạnh nồng độ Nintesun (giảm khoảng 50-60%), dẫn đến giảm hiệu quả điều trị; nên cân nhắc thay thế bằng các thuốc không gây cảm ứng P-gp.

Pirfenidon: Các nghiên cứu dược động học hiện tại cho thấy việc phối hợp Nintedanib cùng Pirfenidon không tạo ra tương tác thuốc - thuốc đáng kể, tuy nhiên cần lưu ý về tính an toàn và tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa khi dùng chung.

Thuốc tránh thai nội tiết: Hiện chưa có nghiên cứu cụ thể về việc Nintedanib có làm giảm hiệu quả của các loại thuốc tránh thai đường uống hay không.

Bosentan: Không ghi nhận sự thay đổi về dược động học của Nintedanib khi được dùng phối hợp với Bosentan.

Con đường chuyển hóa CYP: Do chỉ một lượng rất nhỏ thuốc được chuyển hóa qua hệ enzym Cytochrom P450 (chủ yếu là CYP3A4), nên khả năng tương tác qua con đường này được đánh giá là thấp.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy là tác dụng phụ phổ biến nhất, cần được xử lý ngay bằng cách bù nước, dùng thuốc cầm tiêu chảy (như loperamid) hoặc giảm liều nếu triệu chứng kéo dài.

Theo dõi chức năng gan: Tổn thương gan nghiêm trọng có thể xảy ra. Bệnh nhân cần được xét nghiệm enzym gan và bilirubin trước khi dùng thuốc, định kỳ hàng tháng trong 3 tháng đầu và định kỳ sau đó. Cần thận trọng hơn với người châu Á, phụ nữ và người nhẹ cân (dưới 65kg).

Nguy cơ xuất huyết: Nintesun có thể làm tăng nguy cơ chảy máu do ức chế thụ thể VEGFR. Cần cân nhắc kỹ lợi ích/nguy cơ cho bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông hoặc có rối loạn đông máu di truyền.

Biến cố tim mạch: Thận trọng khi dùng cho người có nguy cơ tim mạch cao hoặc bệnh động mạch vành; nên ngừng thuốc nếu xuất hiện triệu chứng thiếu máu cơ tim cấp.

Nguy cơ thủng đường tiêu hóa: Cần thận trọng với người có tiền sử loét dạ dày, túi thừa hoặc vừa phẫu thuật bụng (chỉ nên dùng thuốc sau phẫu thuật ít nhất 4 tuần).

Chức năng thận: Đã có báo cáo về các trường hợp suy thận, thậm chí tử vong, cần theo dõi sát các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ.

Huyết áp: Thuốc có thể gây tăng huyết áp, do đó cần thực hiện đo huyết áp định kỳ.

Quá trình lành vết thương: Thuốc có thể làm chậm quá trình liền sẹo, cần đánh giá lâm sàng trước khi bắt đầu lại thuốc sau phẫu thuật.

Dị ứng: Thành phần thuốc có chứa lecithin đậu nành, có thể gây phản ứng phản vệ ở người nhạy cảm.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Tuyệt đối không sử dụng do có khả năng gây độc tính cho thai nhi và dị tật bẩm sinh. Bệnh nhân nữ phải thực hiện thử thai trước khi bắt đầu và trong suốt quá trình điều trị.

Biện pháp tránh thai: Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải sử dụng các phương pháp tránh thai hiệu quả cao trong khi dùng thuốc và duy trì ít nhất 3 tháng sau liều cuối cùng. Do chưa rõ tương tác với thuốc tránh thai nội tiết, nên dùng thêm phương pháp rào cản (như bao cao su).

Phụ nữ cho con bú: Mặc dù chưa có dữ liệu trên người nhưng nghiên cứu động vật cho thấy thuốc bài tiết qua sữa. Khuyến cáo ngừng cho con bú hoàn toàn trong thời gian điều trị để đảm bảo an toàn cho trẻ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Hiện tại không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Nintedanib.

Các triệu chứng quá liều ghi nhận được qua các trường hợp uống liều 600 mg x 2 lần/ngày bao gồm tăng men gan và các phản ứng tiêu hóa.

Trong trường hợp dùng quá liều, cần tạm ngừng dùng thuốc ngay lập tức và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ, chăm sóc triệu chứng tổng quát theo chỉ định của nhân viên y tế.

7.4 Bảo quản

Thuốc cần được bảo quản ở những nơi khô ráo, thoáng mát.

Nhiệt độ bảo quản lý tưởng là dưới 30°C.

Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và vật nuôi trong nhà.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Nintesun hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Ofev 150mg của Catalent Germany Eberbach GmbH chứa thành phần Nintedanib được chỉ định để điều trị bệnh xơ hoá phổi tự phát và các bệnh phổi kẽ tiến triển mạn tính giúp làm chậm quá trình suy giảm chức năng hô hấp của người bệnh.

Ofev 100mg do Catalent Germany Eberbach GmbH sản xuất, chứa Nintedanib được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân gặp tình trạng bệnh phổi kẽ liên quan đến bệnh xơ cứng bì toàn thể nhằm hạn chế sự xơ hóa và tổn thương mô phổi.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Nintedanib hoạt động như một chất ức chế tyrosin kinase (TKI) phân tử nhỏ, tác động đồng thời lên nhiều đích bao gồm: thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu (PDGFR) α và β, thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFR) 1-3, và thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGFR) 1-3. Bên cạnh đó, nó còn ức chế các kinase khác như Lck, Lyn, Src và CSF1R. Bằng cách gắn kết cạnh tranh vào vị trí gắn adenosin triphosphat (ATP) trên các thụ thể này, Nintedanib ngăn chặn quá trình truyền tín hiệu nội bào chịu trách nhiệm cho sự tăng sinh, di trú và chuyển đổi của nguyên bào sợi thành nguyên bào sợi cơ có hoạt tính. Trong các mô hình thực nghiệm, thuốc thể hiện khả năng kháng viêm mạnh mẽ và chống xơ hóa tại nhiều cơ quan như phổi, da, tim, thận và gan. Nó cũng giúp giảm sự chết tế bào nội mô theo chương trình và hạn chế sự tái cấu trúc mạch máu phổi.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Nintedanib đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống khoảng 2-4 giờ ở trạng thái no. Sinh khả dụng tuyệt đối của liều 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh là rất thấp, chỉ khoảng 4,69%. Thức ăn làm tăng nồng độ thuốc khoảng 20% và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh so với khi uống lúc đói. Nồng độ thuốc đạt trạng thái ổn định trong vòng một tuần sau khi sử dụng liên tục.

9.2.2 Phân bố

Thuốc có đặc tính phân bố theo động lực học ít nhất hai giai đoạn với Thể tích phân bố lớn (Vss khoảng 1050 L). Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương ở người rất cao, đạt mức 97,8%, trong đó Albumin là protein gắn kết chính. Thuốc được phân bố ưu tiên trong huyết tương nhiều hơn so với các thành phần khác của máu.

9.2.3 Chuyển hóa

Con đường chuyển hóa chính của Nintedanib là phản ứng thủy phân bởi các enzym esterase để tạo ra chất chuyển hóa acid tự do BIBF 1202. Sau đó, BIBF 1202 tiếp tục được liên hợp glucuronid bởi các enzym UGT (như UGT 1A1, 1A7, 1A8, 1A10). Chỉ một phần rất nhỏ (khoảng 5%) thuốc được chuyển hóa qua hệ enzym CYP, chủ yếu là CYP3A4. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy thuốc và các chất chuyển hóa của nó không gây ức chế hay cảm ứng các enzym CYP.

9.2.4 Thải trừ

Nintedanib được thải trừ chủ yếu qua con đường phân và bài tiết mật, chiếm tới 93,4% liều dùng. Sự bài tiết qua thận đóng vai trò rất nhỏ, chỉ khoảng 0,649%. Thời gian bán thải cuối cùng của thuốc dao động trong khoảng 10-15 giờ. Độ thanh thải toàn bộ của thuốc khỏi huyết tương được đánh giá là cao (khoảng 1390 mL/phút).

10 Thuốc Nintesun giá bao nhiêu?

Thuốc Nintesun hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Nintesun mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Nintesun để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 18 hình ảnh

Tài liệu tham khảo