Cơ chế, hiệu quả và tác dụng không mong muốn của morphin

5463 29/04/2020 bởi Dược sĩ Trương Thảo

Tóm tắt nội dung [ẩn hiện]

Giới thiệu chung về Morphin
Cơ chế tác dụng:
Đặc điểm tác dụng của morphin:
Các trường hợp chỉ định dùng Morphin
Tác dụng không mong muốn:
Các trường hợp chống chỉ định sử dụng Morphin
Độc tính khi sử dụng Morphin
- Độc tính cấp
- Độc tính mạn:

Giới thiệu chung về Morphin

Morphin là một thuốc giảm đau nhóm opioid. Nó được sử dụng trong các trường hợp đau vừa và đau nặng. Có tác dụng giảm đau mạnh, chọn lọc. Tuy nhiên việc sử dụng thuốc này trong điều trị giảm đau cần được lưu ý vì nếu sử dụng kéo dài loại thuốc này có thể gây ra tình trạng lệ thuộc thuốc và nhiều tác dụng không mong muốn khác.

Morphin cũng là một chất nội sinh trong cơ thể tham gia vào quá trình điều hòa sự dẫn truyền xung động thần kinh ở nhiều nơi như vỏ não, tủy sống. Chúng thường giải phóng khi cơ thể gặp stress. Các tác dụng của morphin sẽ bị giảm hoặc mất khi dùng các chất đối kháng opioid như naloxone, naltrexone.

Hiện nay có nhiều thuốc chứa morphin ở dạng viên nén hoặc dung dịch tiêm, và chúng thuộc danh mục các thuốc cần kiểm soát đặc biệt.

Cấu trúc của morphin:

Cấu trúc hóa học của Morphin

Cơ chế tác dụng:

Có 3 loại receptor của morphin:

Receptor µ: có vai trò giảm đau, ức chế hô hấp, co đồng tử, ức chế co cơ trơn, sảng khoái, an thần.

Receptor k: vai trò giảm đau, ức chế hô hấp, co đồng tử, an thần.

Receptor δ: giảm đau, sảng khoái, ảo giác.

Cơ chế: Các receptor opioid cặp đôi với với protein Gi. Opioid hoạt hóa Gi, ức chế adenylcyclase dẫn đến ức chế kênh Ca⁺⁺, hoạt hóa kênh K⁺, từ đó ức chế giải phóng chất P và acid glutamic. Cuối cùng dẫn tới ức chế dẫn truyền xung động thần kinh (cảm giác đau).

Đặc điểm tác dụng của morphin:

Trên thần kinh trung ương – tâm thần:

Tác dụng giảm đau mạnh và sâu, không ảnh hưởng tới các cảm giác khác và không mất ý thức do:

+ Tác dụng chọn lọc lên receptor µ, chọn lọc trên trung tâm đau, thay đổi nhận cảm đau.

+ Làm giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh và tăng ngưỡng chịu đau.

Tác dụng rõ ràng nhất trên tâm thần là sảng khoái, gây nghiện. Trên một số đối tượng, thuốc có tác dụng an thần gây ngủ, mất tập trung và giảm trí nhớ.

Trên hô hấp:

Ức chế hô hấp do ức chế tác dụng kích thích của CO₂ lên trung tâm hô hấp ở hành não.
Co cơ trơn khí phế quản, ức chế trung tâm ho và làm giảm phản xạ ho.

Tác dụng trên tuần hoàn: Liều cao gây ức chế tim, giãn mạch, hạ huyết áp.

Tác dụng trên tiêu hóa:

Giảm nhu động, giảm tiết dich, co cơ vòng.
Một số tác dụng khác như gây buồn nôn, nôn (do kích thích lên trung tâm nôn), hạ thân nhiệt, giảm chuyển hóa…

Các trường hợp chỉ định dùng Morphin

Morphin được chỉ định trong các trường hợp sau:

Đau nặng, đau sâu trong đau nội tạng hoặc đau không đáp ứng với các thuốc giảm đau khác như sỏi mật, sỏi thận, chấn thương, ung thư…
Tiền mê.
Phù phổi cấp thể vừa và nhẹ.
Ho ra máu.

Tác dụng không mong muốn:

Một số tác dụng không mong muốn có thể xảy ra khi sử dụng Morphin:

Buồn ngủ, táo bón.
Tăng áp lực đường mật, bí tiểu.
Gây nghiện: Bệnh nhân trở nên lệ thuộc thuốc cả về thể chất lẫn tinh thần. Người bệnh sẽ đau nhiều hơn, cần điều trị lâu dài, cần phải tăng liều cao hơn mới có thể khống chế được cơn đau.
Buồn nôn, nôn.
Suy hô hấp.