ht strokend thực phẩm hỗ trợ tai biến mạch máu não Tặng 200K khi đăng ký thành viên Thuốc Tại TrungTamThuoc
Tư Vấn Sức Khỏe Trực Tuyến
Giao hàng tận nơi

Nhóm thuốc kháng Histamin: cấu trúc, tác dụng và tác dụng phụ

Nhóm thuốc kháng Histamin: cấu trúc, tác dụng và tác dụng phụ

1957 28/07/2018 bởi Dược Sĩ Lưu Văn Hoàng

Đại cương về nhóm thuốc kháng Histamin

Với hàm ý coi histamine như một chất trung gian hóa học quan trọng trong các phản ứng dị ứng, việc tìm kiếm các chất đối kháng histamin cụ thể đã được thúc đẩy rất lớn. Năm 1937, Bovet và Staub báo cáo rằng một số este phenolic nhất định có thể ức chế một số hoạt động của histamine. Các hợp chất ban đầu được phát triển quá độc nên không sử dụng được trên lâm sàng, nhưng đến năm 1942, rõ ràng là các loại thuốc kháng histamine có hiệu quả lâm sàng và không độc hại có thể được phát triển (Halpern, 1942). Kể từ thời điểm đó, nhiều thuốc kháng histamin đã được đưa ra thị trường để sử dụng, phần lớn là điều trị viêm mũi dị ứng và các rối loạn dị ứng khác.

Mặc dù thuốc kháng histamine đã chứng minh hữu ích trong 30 năm qua trong quá trình điều trị rối loạn dị ứng, tuy nhiên cũng thể hiện nhiều nhược điểm. Các loại hợp chất thường được gọi là 'antihistamines' hoạt động chủ yếu theo cơ chế cạnh tranh chất ức chế tác dụng histamine. Trong nhiều trường hợp, rất khó để đạt được và duy trì đủ nồng độ thuốc kháng histamin nồng độ cao. Hơn nữa, có một số câu hỏi liên quan đến mức độ tiếp cận của thuốc kháng histamine với một số các vị trí thụ thể mà histamine gắn vào. Ngoài ra, histamine chỉ là một trong nhiều chất trung gian hóa học tham gia vào phản ứng dị ứng (Pearlman, 1973).

Các nhà khoa học giả thuyết rằng có hai loại thụ thể tồn tại mà histamin tương tác (Ash và Schild, 1966). Những thụ thể giả định này bây giờ được gọi là thụ thể H1 và H2 (Black và cộng sự, 1972; Douglas, 1975). Do đó, thuốc kháng histamin được phân loại như sau:

a) Chất ức chế thụ thể H1- Thuốc đối kháng với các tác dụng do histamine trong máu gây ra phản ứng dị ứng, nhưng không gây cảm ứng histamin tiết acid dạ dày (ví dụ: diphenhydramine, chlorpheniramine).

b) Các chất ức chế thụ thể H2 - Các tác nhân có thể ức chế histamin tiết acid dạ dày (ví dụ: cimetidin, burimamide).

Cấu trúc thuốc kháng Histamin

Tất cả các hợp chất thường được phân loại là thuốc kháng histamin có một cấu trúc tương tự nhất định.(như hình dưới) Chất ức chế H1 -receptor thông thường được phân loại theo tính chất của nhóm kết nối với vòng ethylamine (X). Vì vậy, các nhóm chính bao gồm ethanolamines (X = oxy), alkylamines (X = cacbon), hoặc ethylenediamines (X = nitơ), piperazines trong nhóm ethylamine được kết nối với hạt nhân piperazine, và phenothiazin, trong đó nhóm ethylamine được kết nối với nhân phenothiazin (Douglas, 1975).

Phân loại thuốc kháng histamine

Thuốc kháng histamin có thể được phân loại thành hai loại chính:

- Thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất được phát triển hơn 70 năm trước và hiện vẫn đang được sử dụng rộng rãi. Chúng hoạt động trên các thụ thể histamine trong não và tủy sống và trong phần còn lại của cơ thể (được gọi là ngoại vi). Chúng cũng tác động lên các thụ thể muscarinic, alpha-adrenergic và serotonin. Điều này có nghĩa là các thuốc kháng histamin thế hệ đầu tiên có nhiều khả năng gây ra các tác dụng phụ như an thần, khô miệng, chóng mặt , huyết áp thấp và nhịp tim nhanh. Chúng cũng có nhiều khả năng hơn thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai để làm giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của một người. Tương tác với các thuốc khác phổ biến hơn với thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên so với thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai.

- Thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai được phát triển vào những năm 1980 và ít an thần hơn thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên. Chúng hoạt động trên các thụ thể H1 ở ngoại vi và không có khả năng thâm nhập vào não, do đó ít có khả năng gây tác dụng phụ hoặc tương tác với thuốc. Hầu hết các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai không gây buồn ngủ, mặc dù một số (như cetirizine và fexofenadine) có nhiều khả năng gây buồn ngủ ở liều cao.

Tác dụng dược lý của nhóm thuốc kháng histamin

Tác dụng kháng histamin thực thụ

Thuốc kháng histamin H1 ức chế có cạnh tranh với histamin tại receptor H 1 làm mất các tác dụng của histamin trên recetor. Khi dư thừa histamin, thì histamin đẩy chất đối kháng ra khỏi receptor, từ đó thuốc giảm hoặc hết tác dụng kháng histamin.

Để có tác dụng dược lý kéo dài, cần tìm chất vừa đối kháng cạnh tranh và không cạnh tranh, khi đó   thuốc chậm bị đẩy khỏi receptor bởi histamin. Terfenadin, astemizol... có hai kiểu ức chế (có cạnh tranh và không cạnh tranh) với histamin tại receptor, nên tá c dụng dài hơn nhưng do có nhiều tác dụng không mong muốn trên tim nên hai thuốc này hiện nay không được sử dụng.

Thuốc kháng H1 có tác dụng dự phòng tốt hơn là chữa, vì khi histamin được giải phóng tạo hàng loạt phản ứng và sẽ giải phóng đồng thời các chất trung gian khác mà thuốc kháng H1 không đối kháng được. Tác dụng của thuốc mạnh nhất ở cơ trơn phế quản, cơ trơn ruột. Thuốc cho kết quả không rõ rệt trong chữa hen hoặc chữa những bệnh tắc nghẽn phế quản. Cần phối hợp hai loại kháng H 1 và kháng H2 để ức chế toàn vẹn sự hạ huyết áp do histamin gây nên.

Tác dụng khác

Trên thần kinh trung ương

 Các thuốc kháng histamin thế hệ I có tác dụng ức chế thần kinh trung ương, làm dịu, giảm khả năng tập trung tư tưởng, ngủ gà, chóng mặt. Tác dụng ức chế receptor H1 trung ương này có thể kéo theo tác dụng kháng cholinergic, làm tăng tác dụng làm dịu, giảm khả năng nhớ.

Một số thuốc kháng H1 thế hệ II, do tính ưa nước và có ái lực với receptor H 1 ngoại biên, nên ít qua hàng rào máu - não, và rất ít có tác dụng trung ương, ví dụ fexofenadin, loratidin...

Trên thần kinh thực vật

+ Kháng cholinergic (ức chế  hệ M).

Nhiều thuốc kháng H1 thế hệ I như promethazin, dimenhydrinat, diphenhydramin...) có tác dụng kháng cholinergic ngay với liều điều trị và trong mộ t số trường hợp phải chống chỉ định.

+ Thay đổi hệ giao cảm: Promethazin ức chế receptor α - adrenergic, làm hạ huyết áp.

Diphenhydramin, dexclopheniramin... ức chế thu hồi catecholamin, làm tăng tiềm lực tác dụng của catecholamin.

- Chống say tầu xe -chống nôn: Do kháng cholinergic, an thần, chống nôn; tốt nhất là promethazin (có hiệu lực ngang scopolamin). Hiện nay  diphenhydramin (Nautamin) và dimenhydrin hay được dùng chống nôn trên lâm sàng.

- Chống ho: Nhiều thuốc kháng H1 chống được ho theo cơ chế ngoại biên do ức chế sự co phế quản gây phản xạ ho (promethazin, oxomemazin, doxylamin, dexclopheniramin...) nhưng hiệu lực kém thuốc chống ho trung ương. Thuốc kháng H 1 làm tăng tiềm lực của thuốc giãn phế quản khác (như các amin cường giao cảm loại ephedrin).

- Tác dụng khác:

+   Kháng serotonin receptor tại vùng dưới đồi gây kích thích ăn ngon (cyproheptadin, doxylamin).

+  Chống ngứa, gây tê (không có liên hệ với tác dụng kháng histamin), như mepyramin, diphenhydramin.

- Thuốc cường phó giao cảm và ức chế cholinesterase:Ambenoniclorid, neostigminbromid, pyridostigminbromid, fluostigmin, paraoxon. Đối kháng với tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng H1.

Tác dụng phụ của thuốc kháng histamin

  • Tác dụng phụ của thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất có thể bao gồm:

- đau bụng

- nhìn mờ hoặc nhìn đôi

- táo bón

- khô mắt

- khô miệng

- buồn ngủ hoặc an thần

- đau đầu

- huyết áp thấp

- tăng tiết chất nhầy trong đường hô hấp

- nhịp tim nhanh

- vấn đề tiết niệu

  • Tác dụng phụ của thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai là không phổ biến nhưng có thể bao gồm:

- đau bụng

- ho

- buồn ngủ

- mệt mỏi

- đau đầu

- buồn nôn

- đau họng

Chỉ định của thuốc kháng histamin

  • Chỉ định trong điều trị:

- viêm mũi dị ứng

- cảm lạnh

- cúm

- Dị ứng thực phẩm

- sốt cỏ khô

- phát ban ( nổi mề đay )

- phản ứng quá mẫn với thuốc

- Côn trùng cắn/đốt.

  • Thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên cũng hoạt động trong não và tủy sống, và trên các thụ thể khác nên còn được dùng trong một số trường hợp:

- gây ngủ

- ngăn ngừa hoặc điều trị say tàu xe

- giảm lo âu

- ở những người bị bệnh Parkinson không thể chịu đựng được các thuốc mạnh hơn.

Copy ghi nguồn TrungTamThuoc.com

Link bài viết:Nhóm thuốc kháng Histamin: cấu trúc, tác dụng và tác dụng phụ

Tài liệu tham khảo:

  1. Antihistamines; https://www.drugs.com/drug-class/antihistamines.html
  2. Antihistamines: Pharmacology and Clinical Use; D. S. Pearlman; The National Jewish Hospital and Research Center, and the University of Colorado Medical Center, Denver, Colorado; https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9270

 

Đánh giá tin tức

Điểm



Từ khóa : , ,

Xếp hạng : (0 điểm - Trong 0 phiếu bầu)

Vài nét về bệnh giun sán và dược lý thuốc điều trị giun sán

Vài nét về bệnh giun sán và dược lý thuốc điều trị giun sán

các loại giun sán khác nhau có sự nhạy cảm với thuốc khác nhau. vì vậy, cần xét nghiệm xem cơ thể nhiễm loại giun sán nào để lựa chọn thuốc phù hợp.

Dược lý nhóm thuốc ức chế tâm thần: Đại cương và thuốc cụ thể

Dược lý nhóm thuốc ức chế tâm thần: Đại cương và thuốc cụ thể

thuốc ức chế tâm thần là thuốc an thần mạnh, chống rối loạn tâm thần thể hưng cảm, làm giảm các kích thích về tâm thần, giảm ý thức, hoang tưởng...

Dược lý thuốc điều trị bệnh do Amip và Trichomonas gây ra

Dược lý thuốc điều trị bệnh do Amip và Trichomonas gây ra

bệnh amip do sinh vật đơn bào entamoeba histolytica gây ra với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau như lỵ ở đại tràng (gọi là lỵ amip), áp xe gan, não, phổi...

Dược lý về thuốc chống trầm cảm và các nhóm thuốc cụ thể

Dược lý về thuốc chống trầm cảm và các nhóm thuốc cụ thể

thuốc chống trầm cảm làm mất các tình trạng u sầu, buồn chán, thất vọng, lập lại cân bằng về tâm thần. thuốc chống trầm cảm chia làm 4 nhóm.


An Nữ Đan/hoạt huyết hành ứ/trungtamthuoc.com

An Nữ Đan

160,000vnđ
Nucleo CMP Tab. là thuốc gì, giá bao nhiêu tiền? thuốc có tác dụng và công dụng như thế nào?

Nucleo CMP Tab.

290,000Liên hệ
Thuốc Nolpaza Tab.40mg - Thuốc chống viêm loét dạ dày

Nolpaza Tab.40mg

170,000Liên hệ
Poan-50 là thuốc gì, giá bao nhiêu tiền? thuốc có tác dụng và công dụng như thế nào?

Poan-50

Liên hệ
HOGESTILD/lợi sữa/trungtamthuoc.com giá bao nhiêu tiền? có tác dụng gì?

Hogestild

165,000vnđ

Giảm Nhiều Nhất

Goldream/tạo giấc ngủ ngon/trungtamthuoc.com giá bao nhiêu tiền? có tác dụng gì?

Goldream

200,000 vnđ
Thuốc Coveram 5mg/10mg có tác dụng làm hạ huyết áp

Coveram Tab.5/10

198,000 vnđ
Thuốc Ameflu + C - Thuốc điều trị cảm lạnh, cảm cúm

Ameflu + C

100,000 vnđ

Đánh Giá Cao Nhất

Rosuvastatin stada 10 mg - Thuốc hạ mỡ máu giá bao nhiêu tiền? có tác dụng gì?

Rosuvastatin10 mg

150,000 vnđ

Xem Nhiều Nhất

Thuốc Pricefil 500mg giá bao nhiêu? mua ở đâu? có tác dụng gì?

Pricefil 500mg

450,000 vnđ
Althax 120mg - Tăng cường miễn dịch, hỗ trợ điều trị nhiễm trùng

Althax 120mg

200,000 vnđ
Giỏ hàng: 0