ht strokend thực phẩm hỗ trợ tai biến mạch máu não Tặng 200K khi đăng ký thành viên Thuốc Tại TrungTamThuoc
HOTLINE : 1900 888 633
Tư Vấn Sức Khỏe Trực Tuyến
Giao hàng tận nơi

Nhóm thuốc kháng Histamin: cấu trúc, tác dụng và tác dụng phụ


Đại cương về nhóm thuốc kháng Histamin

Với hàm ý coi histamine như một chất trung gian hóa học quan trọng trong các phản ứng dị ứng, việc tìm kiếm các chất đối kháng histamin cụ thể đã được thúc đẩy rất lớn. Năm 1937, Bovet và Staub báo cáo rằng một số este phenolic nhất định có thể ức chế một số hoạt động của histamine. Các hợp chất ban đầu được phát triển quá độc nên không sử dụng được trên lâm sàng, nhưng đến năm 1942, rõ ràng là các loại thuốc kháng histamine có hiệu quả lâm sàng và không độc hại có thể được phát triển (Halpern, 1942). Kể từ thời điểm đó, nhiều thuốc kháng histamin đã được đưa ra thị trường để sử dụng, phần lớn là điều trị viêm mũi dị ứng và các rối loạn dị ứng khác.

Mặc dù thuốc kháng histamine đã chứng minh hữu ích trong 30 năm qua trong quá trình điều trị rối loạn dị ứng, tuy nhiên cũng thể hiện nhiều nhược điểm. Các loại hợp chất thường được gọi là 'antihistamines' hoạt động chủ yếu theo cơ chế cạnh tranh chất ức chế tác dụng histamine. Trong nhiều trường hợp, rất khó để đạt được và duy trì đủ nồng độ thuốc kháng histamin nồng độ cao. Hơn nữa, có một số câu hỏi liên quan đến mức độ tiếp cận của thuốc kháng histamine với một số các vị trí thụ thể mà histamine gắn vào. Ngoài ra, histamine chỉ là một trong nhiều chất trung gian hóa học tham gia vào phản ứng dị ứng (Pearlman, 1973).

Các nhà khoa học giả thuyết rằng có hai loại thụ thể tồn tại mà histamin tương tác (Ash và Schild, 1966). Những thụ thể giả định này bây giờ được gọi là thụ thể H1 và H2 (Black và cộng sự, 1972; Douglas, 1975). Do đó, thuốc kháng histamin được phân loại như sau:

a) Chất ức chế thụ thể H1- Thuốc đối kháng với các tác dụng do histamine trong máu gây ra phản ứng dị ứng, nhưng không gây cảm ứng histamin tiết acid dạ dày (ví dụ: diphenhydramine, chlorpheniramine).

Hình ảnh thuốc Chlorpheniramine

b) Các chất ức chế thụ thể H2 - Các tác nhân có thể ức chế histamin tiết acid dạ dày (ví dụ: cimetidin, burimamide).

Hình ảnh thuốc chứa cimetidin

Cấu trúc thuốc kháng Histamin

Tất cả các hợp chất thường được phân loại là thuốc kháng histamin có một cấu trúc tương tự nhất định. Chất ức chế H1 - receptor thông thường được phân loại theo tính chất của nhóm kết nối với vòng ethylamine (X). Vì vậy, các nhóm chính bao gồm ethanolamines (X = oxy), alkylamines (X = cacbon), hoặc ethylenediamines (X = nitơ), piperazines trong nhóm ethylamine được kết nối với hạt nhân piperazine, và phenothiazin, trong đó nhóm ethylamine được kết nối với nhân phenothiazin (Douglas, 1975).

Hình ảnh thể hiện cấu trúc của các thuốc kháng Histamin

Phân loại thuốc kháng histamine

Thuốc kháng histamin có thể được phân loại thành hai loại chính:

- Thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất được phát triển hơn 70 năm trước và hiện vẫn đang được sử dụng rộng rãi. Chúng hoạt động trên các thụ thể histamine trong não và tủy sống và trong phần còn lại của cơ thể (được gọi là ngoại vi). Chúng cũng tác động lên các thụ thể muscarinic, alpha-adrenergic và serotonin. Điều này có nghĩa là các thuốc kháng histamin thế hệ đầu tiên có nhiều khả năng gây ra các tác dụng phụ như an thần, khô miệng, chóng mặt , huyết áp thấp và nhịp tim nhanh. Chúng cũng có nhiều khả năng làm giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của một người hơn so với thế hệ thứ 2. Cùng đó khả năng tương tác với các thuốc khác cao hơn thế hệ 2.

- Thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai được phát triển vào những năm 1980 và ít có tác dụng an thần hơn thế hệ đầu tiên. Chúng hoạt động trên các thụ thể H1 ở ngoại vi và không có khả năng thâm nhập vào não, do đó ít có khả năng gây tác dụng phụ hoặc tương tác với thuốc. Hầu hết các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai không gây buồn ngủ, mặc dù một số (như cetirizine và fexofenadine) có nhiều khả năng gây buồn ngủ ở liều cao.

Tác dụng dược lý của nhóm thuốc kháng histamin

Tác dụng kháng histamin thực thụ

Thuốc kháng histamin H1 ức chế cạnh tranh với histamin tại receptor H1, điều đó làm mất các tác dụng của histamin trên receptor. Khi nồng độ histamin quá cao, chúng sẽ đẩy chất đối kháng ra khỏi receptor, dẫn đến làm giảm hoặc mất tác dụng của thuốc.

Để kéo dài tác dụng của thuốc, hạn chế tình trạng bị histamin đẩy ra khỏi receptor, cần tìm một chất có cả hai kiểu ức chế, vừa ức chế cạnh tranh vừa ức chế không cạnh tranh vói histamin. Các chất đó có thể kể đến như Terfenadin, astemizol... Tuy nhiên do độc tính cao trên tim nên hiện nay không được sử dụng trên lâm sàng.

Thuốc kháng H1 thường được dùng trong dự phòng hơn dùng để chữa. Tại sao lại như vây? Tại vì khi histamin được giải phóng, nó sẽ kéo theo hàng loạt các phản ứng, đồng thời sẽ giải phóng ra nhiều chất trung gian hóa học khác mà thuốc kháng H1 không đối kháng được. Tác dụng của các thuốc này thể hiện mạnh nhất trên cơ trơn phế quản, cơ trơn ruột. Hiệu quả của thuốc trong chữa hen hoặc các bệnh tắc nghẽn phế quản không thực sự rõ rệt. Để ức chế hoàn toàn tình trạng hạ huyết áp do histamin gây ra, cần phối hợp hai loại kháng H1 và kháng H2.

Tác dụng khác

Ngoài tác dụng kháng histamin thực thụ, thuốc còn thể hiện tác dụng trên các cơ quan khác như:

- Trên thần kinh trung ương

Các thuốc kháng H1 thế hệ I gây ra tác dụng ức chế thần kinh trung ương với các dấu hiệu như làm dịu, giảm khả năng tập trung, rơi vào tình trạng ngủ gà, chóng mặt. Tác dụng này còn có thể kéo theo tác dụng kháng cholinergic, điều này dẫn đến làm tăng tác dụng làm dịu, giảm khả năng ghi nhớ.

Một số thuốc kháng histamin H1 thế hệ II, chúng ít qua hàng rào máu não, do đó rất ít có tác dụng trung ương (do tính ưa nước và có ái lực với receptor H1 ngoại biên), ví dụ fexofenadin, loratidin...

- Trên thần kinh thực vật

  • Kháng cholinergic (ức chế  hệ M).

Một số thuốc kháng H1 thế hệ thứ nhất có tác dụng kháng cholinergic ngay với liều điều trị, trong một số trường hợp phải yêu cầu chống chỉ định. Ví dụ promethazin, dimenhydrinat, diphenhydramin...

Hình ảnh thuốc Promethazin

  • Thay đổi hệ giao cảm: Một số thuốc tác động lên hệ giao cảm, dẫn đến một số thay đổi, cụ thể như Promethazin ức chế thụ thể α-adrenergic, từ đó có tác dụng làm hạ huyết áp. Diphenhydramin, dexclopheniramin...ức chế thu hồi catecholamin, do đó làm tăng tác dụng của các catecholamin.

- Chống say tàu xe - chống nôn: Thuốc có tác dụng này là do kháng cholinergic, an thần, chống nôn. Promethazin là thuốc có tác dụng tốt nhất trong nhóm với hiệu lực ngang scopolamin. Trên lâm sàng, hai thuốc dùng để chống nôn phổ biến nhất là diphenhydramin (Nautamin) và dimenhydrin.

- Chống ho: Nhiều thuốc kháng H1 ngăn cản sự co thắt phế quản, do đó có tác dụng giảm ho, tuy nhiên hiệu lực chống ho kém các thuốc chống ho tác động lên thần kinh trung ương. Bên cạnh đó, thuốc kháng H1 cũng có thể làm tăng hoạt tính của các thuốc giãn phế quản khác như các amin cường giao cảm loại ephedrin.

- Tác dụng khác:

  • Kháng thụ thể của serotonin tại vùng dưới đồi, tạo cảm giác ngon miệng, ví dụ như cyproheptadin, doxylamin.
  • Ngoài ra còn có tác dụng chống ngứa, gây tê nhưng tác dụng này lại không có liên hệ với tác dụng kháng histamin, như mepyramin, diphenhydramin.

- Một số thuốc có tác dụng cường phó giao cảm và ức chế enzym cholinesterase như Ambenoniclorid, neostigminbromid...đối kháng với tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng H1.

Tác dụng phụ của thuốc kháng histamin

- Tác dụng phụ của thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất có thể bao gồm:

  • đau bụng.
  • nhìn mờ hoặc nhìn đôi.
  • táo bón.
  • khô mắt.
  • khô miệng.
  • buồn ngủ hoặc an thần.
  • đau đầu.
  • huyết áp thấp.
  • tăng tiết chất nhầy trong đường hô hấp.
  • nhịp tim nhanh.
  • vấn đề tiết niệu.

- Tác dụng phụ của thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai là không phổ biến nhưng có thể bao gồm:

  • đau bụng.
  • ho.
  • buồn ngủ.
  • mệt mỏi.
  • đau đầu.
  • buồn nôn.
  • đau họng.

Chỉ định của thuốc kháng histamin

- Chỉ định trong điều trị:

  • viêm mũi dị ứng.
  • cảm lạnh.
  • cúm.
  • Dị ứng thực phẩm.
  • sốt cỏ khô.
  • phát ban (nổi mề đay).
  • phản ứng quá mẫn với thuốc.
  • Côn trùng cắn/đốt.

- Thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên cũng hoạt động trong não và tủy sống, và trên các thụ thể khác nên còn được dùng trong một số trường hợp:

  • gây ngủ.
  • ngăn ngừa hoặc điều trị say tàu xe.
  • giảm lo âu.
  • ở những người bị bệnh Parkinson không thể chịu đựng được các thuốc mạnh hơn.

Copy ghi nguồn TrungTamThuoc.com

Link bài viết: Nhóm thuốc kháng Histamin: cấu trúc, tác dụng và tác dụng phụ

Tài liệu tham khảo:

  1. Antihistamines; https://www.drugs.com/drug-class/antihistamines.html
  2. Antihistamines: Pharmacology and Clinical Use; D. S. Pearlman; The National Jewish Hospital and Research Center, and the University of Colorado Medical Center, Denver, Colorado; https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9270

 

Đánh giá

Điểm

Từ khóa : , ,

Xếp hạng : (0 điểm - Trong 0 phiếu bầu)
Nhóm thuốc kháng Histamin: cấu trúc, tác dụng và tác dụng phụ
Nhà sản xuất
Tên sản phẩm
Giá VND
Trang thái Còn hàng

Dược lý hormon tuyến giáp, thuốc kháng giáp và hormon tuyến cận giáp Dược lý hormon tuyến giáp, thuốc kháng giáp và hormon tuyến cận giáp

hormon tuyến giáp✅ thường được gọi là “hormon chuyển hoá” của cơ thể✅. có 2 loại hormon được sản xuất từ tuyến giáp: thyroxin (t4) và triiodothyronin (t3)✅

Dược lý hormon tuyến yên và hormon tuyến vỏ thượng thận Dược lý hormon tuyến yên và hormon tuyến vỏ thượng thận

hormon là những chất truyền tin hoá học được bài tiết vào máu và được vận chuyển tới các tế bào đáp ứng để điều hoà chuyển hoá và hoạt động của các tế bào.

Dược lý nhóm thuốc an thần - gây ngủ: Đại cương và thuốc cụ thể Dược lý nhóm thuốc an thần - gây ngủ: Đại cương và thuốc cụ thể

thuốc an thần- gây ngủ ✅là thuốc ức chế thần kinh trung ương. thuốc an thần có tác dụng giảm lo lắng, bồn chồn. thuốc ngủ tạo ra trạng thái buồn ngủ.✅

[ BÁC SĨ KHUYÊN DÙNG] Top 15 thuốc nhỏ mắt tốt nhất hiện nay [ BÁC SĨ KHUYÊN DÙNG] Top 15 thuốc nhỏ mắt tốt nhất hiện nay

mắt là cơ quan thị giác, ✅ có vai trò đưa thế giới bên ngoài vào não bộ của con người.✅ mắt có vai trò đặc biệt quan trọng trong cơ thể con người✅.


Giỏ hàng: 0