ht strokend thực phẩm hỗ trợ tai biến mạch máu não Tặng 200K khi đăng ký thành viên Thuốc Tại TrungTamThuoc
Tư Vấn Sức Khỏe Trực Tuyến
Giao hàng tận nơi

Kháng sinh nhóm penicillin tin tức tại Blog Thông tin y học

10902 01/03/2018 bởi Dược Sĩ Lưu Văn Hoàng

Khái niệm

Các thuốc kháng sinh nhóm penicilin đều là dẫn xuất của acid 6- aminopenicilanic (viết tắt là A6AP). Trong các kháng sinh nhóm penicilin, penicilin G là kháng sinh tự nhiên đầu tiên được phát hiện vào năm 1928, được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy Penicilium. Các kháng sinh còn lại đều là các chất bán tổng hợp.

Sự thay đổi nhóm thế trong cấu trúc của penicilin bán tổng hợp dẫn đến sự thay đổi tính bền vững với các enzym penicilinase và beta-lactamase; thay đổi phổ kháng khuẩn cũng như hoạt tính kháng sinh trên các chủng vi khuẩn gây bệnh

Cơ chế hoạt động

Ức chế sự tổng hợp tế bào vi khuẩn. Các penicillin có khả năng acyl hóa các D – alanin transpeptidase, ức chế giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn ( giai đoạn tạo liên kết ngang giữa các peptidoglycan). Quá trình sinh tổng hợp vách tế bào bị ngừng lại, vi khuẩn không có vách tế che chở sẽ bị tiêu diệt.

Penicillin hoạt hóa enzyme tự phân giải murein hydroxylase làm tăng phân hủy vách tế bào vi khuẩn. Kết quả là vách tế bào bị tiêu diệt.

Các vi khuẩn gram âm do vách tế bào ít peptidoglycan nên ít nhạy cảm với penicillin. Hơn nữa các vi khuẩn gram âm có lớp vỏ phospholipid bao phủ bên ngoài làm các penicillin khó thấm qua, vì vậy penicillin ít tác dụng lên các vi khuẩn gram âm (trừ một số penicillin phổ rộng như amoxicillin ưa nước có thể đi qua các kênh protein trên màng tế bào vi khuẩn gram âm).

Cơ chế đề kháng thuốc của vi khuẩn

Các vi khuẩn có thể kháng penicillin bao gồm:

Vi khuẩn không có vách tế bào.

Vi khuẩn sinh beta lactamase ( penicillinase).

Vi khuẩn không có receptor của penicillin hoặc cấu tạo vách tế bào ngăn không cho penicillin thấm qua hoặc không cho penicillin gắn vào receptor.

Enzyme tự phân hủy của tế bào không được hoạt hóa.

Phân loại

Dựa vào phổ kháng khuẩn, có thể tiếp tục phân loại các kháng sinh nhóm penicilin thành các phân nhóm với phổ kháng khuẩn tương ứng như sau:

Các penicilin phổ kháng khuẩn hẹp.

Các penicilin phổ kháng khuẩn hẹp đồng thời có tác dụng trên tụ cầu.

Các penicilin phổ kháng khuẩn trung bình.

Các penicilin phổ kháng khuẩn rộng đồng thời có tác dụng trên trực khuẩn mủ xanh

Penicillin tự nhiên ( penicillin phổ kháng khuẩn hẹp )

Bao gồm penicillin G và V

Phổ kháng khuẩn :

Phổ kháng khuẩn hẹp, chủ yếu tác động trên cầu khuẩn Gram-dương (trừ cầu khuẩn tiết penicilinase, do đó không có tác dụng trên phần lớn các chủng S. aureus). Cũng có tác dụng lên một số vi khuẩn gram âm như lậu cầu, màng não cầu.

Chỉ định:

Điều trị trong những bệnh nhiễm khuẩn thông thường như: nhiễm khuẩn đường hô hấp, tai mũi họng, nhiễm khuẩn huyết, viêm xương tủy cấp và mạn, viêm màng trong tim do liên cầu.

Do thời gian tác dụng kéo dài nên các penicillin chậm hay được dùng điều trị lậu, giang mai, dự phòng thấp khớp và viêm màng trong tim do liên cầu.

Các penicilin phổ kháng khuẩn hẹp đồng thời có tác dụng trên tụ cầu

Các thuốc gồm : Methicilin, Oxacilin, Cloxacilin, Dicloxacilin, Nafcilin.

Phổ kháng khuẩn:

Hoạt tính kháng khuẩn kém hơn trên các vi khuẩn nhạy cảm với penicilin G, nhưng do có khả năng kháng penicilinase nên có tác dụng trên các chủng tiết penicilinase như S. aureus và S. epidermidis chưa kháng methicillin.

Cơ chế kháng penicillinase là do thuốc có thuốc có cấu trúc cồng kềnh tạo cản trở không gian làm penicillinase không tác vào vòng beta lactam được.

Chỉ định

Tụ cầu tiết penicillinase

Nhiễm khuẩn nặng do liên cầu gram âm (viêm màng trong tim, viêm tủy xương).

Các penicilin phổ kháng khuẩn trung bình

Các thuốc Ampicilin, Amoxicilin

Phổ kháng khuẩn

Phổ kháng khuẩn mở rộng hơn so với penicilin G trên các vi khuẩn Gram-âm như Haemophilus influenzae, E. coli, và Proteus mirabilis. Các thuốc này không bền vững với enzym betalactamase nên thường được phối hợp với các chất ức chế beta-lactamase như acid clavulanic hay sulbactam.

Ampicillin và amoxicillin có hoạt phổ tương tự nhau nhưng do amoxicillin hấp thu qua đường tiêu hóa tốt hơn nên hay dùng để điều trị nhiễm khuẩn toàn thân.

Chỉ định:

Các nhiễm khuẩn đường hô hấp trên do vi khuẩn nhạy cảm : viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế quản cấp và mạn, viêm nắp thanh quản…

Nhiễm khuẩn đường niệu không biến chứng do E.coli…

Các nhiễm khuẩn tiêu háo, nhiễm khuẩn huyết do vi khuẩn nhạy cảm với aminopenicillin.

Các penicilin phổ kháng khuẩn rộng đồng thời có tác dụng trên trực khuẩn mủ xanh

Chia thành 2 nhóm:

Carboxypenicillin : carbenicillin, ticarcillin, temocillin….

Ureidopenicillin : Mezlocilin, Piperacilin…

Phổ kháng khuẩn :

Có tác dụng mạnh trên các chủng Pseudomonas, Klebsiella, và một số chủng vi khuẩn Gram-âm khác. Piperacilin vẫn giữ được hoạt tính tương tự ampicilin trên tụ cầu Gram-dương và Listeria monocytogenes.

Chỉ định

Chủ yếu dùng để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do pseudomonas aeruginosa gây ra.

Tác dụng không mong muốn nhóm penicillin

Dễ gây ra các phản ứng dị ứng như mẩn ngứa, mày đay, ngoại ban mà nguy hiểm hơn là sốc phản vệ mặc dù trường hợp này ít khi xảy ra.

Các penicillin tự nhiên có khả năng gây ra viêm tĩnh mạch huyết khối, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu…

Các penicilin phổ kháng khuẩn hẹp đồng thời có tác dụng trên tụ cầu thường gây vàng da, ứ mật, độc với gan, thận, viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối. Thuốc không dùng cho trẻ sơ sinh và thời kì cho con bú.

Các kháng sinh phổ rộng có thể gây tiêu chảy, viêm đại tràng giả mạo…

Copy ghi nguồn TrungTamThuoc.com

Link bài viết: kháng sinh nhóm penicillin

Đánh giá tin tức

Điểm



Từ khóa : ,

Xếp hạng : (0 điểm - Trong 0 phiếu bầu)

Đình chỉ lưu hành và thu hồi thuốc Sebemin không đạt tiêu chuẩn chất lượng Đình chỉ lưu hành và thu hồi thuốc Sebemin không đạt tiêu chuẩn chất lượng

cục quản lý dược đã thông báo về việc đình chỉ lưu hành và thu hồi thuốc sebemin dạng viên nén với lý do không đạt tiêu chuẩn chất lượng

Tác dụng chữa bệnh bất ngờ và những bài thuốc từ bưởi Tác dụng chữa bệnh bất ngờ và những bài thuốc từ bưởi

bài thuốc gồm vỏ quả bưởi đào và lá khổ sâm được thử nghiệm trên chuột nhắt trắng gây nhiễm ký sinh trùng sốt rét đã có tác dụng ức chế ký sinh trùng

kháng sinh nhóm cephalosporin tin tức tại Blog Thông tin y học kháng sinh nhóm cephalosporin tin tức tại Blog Thông tin y học

cephalosporin là kháng sinh phổ rộng nhóm beta – lactam, dẫn xuất của acid 7-aminocephalosporanic (viết tắt là a7ac). các cephalosporin khác nhau được hình thành bằng phương pháp bán tổng hợp. sự thay đổi các nhóm thế sẽ dẫn đến thay đổi đặc tính và tác dụng sinh học của thuốc

Hoa Kỳ thử nghiệm thành công thuốc điều trị ung thư máu Hoa Kỳ thử nghiệm thành công thuốc điều trị ung thư máu

thuốc điều trị ung thư lần đầu tiên được thử nghiệm thành công tại mỹ tiến sĩ richard silver chuyên gia ung thư tại trung tâm y tế prebyterian .


Giỏ hàng: 0