ht strokend thực phẩm hỗ trợ tai biến mạch máu não Tặng 200K khi đăng ký thành viên Thuốc Tại TrungTamThuoc
Tư Vấn Sức Khỏe Trực Tuyến
Giao hàng tận nơi

Dược lý về thuốc chống trầm cảm và các nhóm thuốc cụ thể

Dược lý về thuốc chống trầm cảm và các nhóm thuốc cụ thể

1131 26/08/2018 bởi Dược Sĩ Lưu Văn Hoàng

I. Đại cương về thuốc chống trầm cảm

1. Khái niệm về trầm cảm và thuốc chống trầm cảm

- Trầm cảm là một trạng thái tâm thần bệnh lý, biểu hiện quá trình ức chế toàn bộ hoạt động tâm thần. Ba rối loạn cơ bản của trầm cảm là: giảm khí sắc, giảm hoạt động và giảm hứng thú. Các triệu chứng trầm cảm gồm: mệt mỏi, chán ăn, mất ngủ, giảm tập trung chú ý, giảm tự tin, buồn chán, thất vọng, ý tưởng tội lỗi, bi quan về tương lai, có ý tưởng và hành vi tự sát….

- Thuốc chống trầm cảm làm mất các tình trạng u sầu, buồn chán, thất vọng, lập lại cân bằng về tâm thần.

thuoc_chong_tram_cam1

2. Cơ chế tác dụng- phân loại thuốc chống trầm cảm

Dựa theo cơ chế tác dụng, chia thuốc trầm cảm thành 4 nhóm như sau:

  • Nhóm ức chế monoamin oxydase (IMAO):

+ Cơ chế IMAO không chọn lọc: Phenelzin, isocarboxazid, tranylcypromin…

+ Cơ chế IMAO chọn lọc: Moclobemid, toloxaton…

  • Nhóm chống trầm cảm ba vòng: Cơ chế ức chế thu hồi noradrenalin và serotonin: Amitriptylin, imipramin, nortriptylin, trimipramin, desipramin,…
  • Nhóm ức chế chọn lọc thu hồi serotonin: Fuoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin…
  • Các thuốc khác: Amoxapin, maprotilin, nonifensin, trazodon, mianserin, ifrindon, bupropion,…

II. Nhóm thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO)

1. IMAO không chọn lọc

Dược động học

Các thuốc đều hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nhưng tác dụng chống trầm cảm cũng chỉ có sau 1-2 tuần dùng thuốc. Chuyển hóa ở gan tạo chất chuyển hóa còn hoạt tính. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Tác dụng và cơ chế

Enzym MAO có nhiều trong ty thể ở não (MAO A) và ở các mô như gan, phổi, mạch máu… (MAO B). MAO là enzym quan trọng tham gia vào chuyển hóa và làm mất hoạt tính các chất trung gian hóa học có bản chất là monoamin như: nordrenalin, serotonin, dopamin.

Thuốc IMAO không chọn lọc có tác dụng ức chế cả MAO A và MAO B làm tăng các chất trung gian hóa học ở cả trung ương và ngoại vi. Vì vậy gây nhiều tác dụng không mong muốn.

  • Trên tâm thần: thuốc có tác dụng chống trầm cảm. Khác với thuốc chống trầm cảm ba vòng, IMAO không chọn lọc gây tăng vận động và gây sảng khoái ở người bình thường.
  • Các tác dụng khác (không được áp dụng trong điều trị):

+ Giãn mạch, hạ huyết áp

+ Giảm sử dụng oxy, chống cơn đau thắt ngực

Chỉ định

Các trạng thái trầm cảm

Tác dụng không mong muốn

So với các nhóm thuốc chống trầm cảm khác, các thuốc IMAO gây tác dụng không mong muốn nhiều và nặng hơn nên ngày nay ít dùng.

  • Thuốc thường gây kích thích mất ngủ, thao cuồng, lú lẫn, ảo giác, run cơ, co giật, hạ huyết áp thế đứng.
  • Gây viêm gan, tổn thương tế bào gan
  • Gây tương tác với nhiều loại thuốc, thức ăn và đồ uống nên dễ gây độc với cơ thể. Vì vậy khi dùng các thuốc IMAO phải rất thận trọng về chế độ ăn uống.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với thuốc

Suy gan

Bệnh tim mạch

Bệnh động kinh

Tương tác thuốc

Không với hợp các thuốc IMAO với nhau, không phối hợp các thuốc IMAO với thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc giảm đau gây nghiện, thuốc cường giao cảm và thức ăn chứa nhiều tyramin (phomat, chuối, rượu vang đỏ)

2. IMAO chọn lọc

Là các thuốc ức chế chọn lọc MAO A ở não, có tác dụng chống trầm cảm tương tự loại ức chế không chọn lọc. Thuốc không tác dụng trên MAO B ở ngoại vi, tổ chức, vì vậy ít tác dụng không mong muốn và độc tính hơn IMAO không chọn lọc.

Hai thuốc IMAO chọn lọc thông dụng là : toloxaton và moclobemid, có tác dụng tương tự nhau, được chỉ định trong các trạng thái trầm cảm, chứng loạn tâm thần, vô cảm.

Thuốc không được dùng khi thao cuồng, hoang tưởng và không phối hợp với nhóm IMAO không chọn lọc.

thuoc_chong_tram_cam2

III. Thuốc chống trầm cảm ba vòng

Dược động học

Thuốc hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 3-4 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu. Liên kết với protein huyết tương trên 90%, phân bố nhanh vào các tổ chức gan, não, thận. Chuyển hóa ở gan tạo thành các chất có hoạt tính mạnh hơn chất mẹ. Thời gian bán thải từ 15-50 giờ. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Tác dụng và cơ chế

  • Trên tâm thần: thuốc có tác dụng chống trầm cảm, làm mất các trạng thái u sầu, buồn chán, thất vọng, tăng cường hoạt động tâm thần, có tác dụng tốt với các dạng tâm thần vận động, rối loạn giấc ngủ, kém ăn, giảm cân. Tác dụng thường xuất hiện chậm (sau 1-2 tuần dùng thuốc) và kéo dài.

Cơ chế:

+ Trầm cảm là do thiếu hụt noradrenalin, serotonin, dopamin hoặc tiền chất của các catecholamin là phenyletylamin ở trung ương.

+ Thuốc chống trầm cảm ba vòng ức chế thu hồi noradrenalin và serotonin về các hạt dự trữ ở ngọn dây thần kinh, làm tăng nồng độ các chất này ở khe synap, làm tăng phản ứng với receptor ở màng sau synap nên có tác dụng chống trầm cảm.

  • Ngoài ra, thuốc còn kháng cholonergic ở trung ương và ngoại vi gây các tác dụng sau:

+ Trên thần kinh trung ương: phần lớn các thuốc có tác dụng an thần từ nhẹ đến mạnh (trừ protriptylin). Tuy nhiên tác dụng an thần của thuốc giảm dần khi dùng liên tục.

+ Trên thần kinh thực vật:

Hệ giao cảm: Liều thấp, thuốc ức chế thu hồi noradrenalin, gây kích thích giao cảm, làm tăng hoạt động của tim, tăng huyết áp. Liều cao, thuốc gây hủy anpha-adrenergic làm giảm lưu lượng tim, giãn mạch, hạ huyết áp. Ngoài ra còn có tác dụng chống loạn nhịp.

Hệ phó giao cảm: Thuốc ức chế hệ muscarinic giống atropin, gây giãn đồng tử, giảm tiết dịch.

Ngoài ra thuốc còn có tác dụng kháng histamin nhẹ.

Chỉ định:

  • Trạng thái trầm cảm các loại (nội và ngoại sinh)
  • Đau do nguyên nhân thần kinh
  • Đái dầm ở trẻ em trên 6 tuổi và người lớn.

Tác dụng không mong muốn:

  • Gây rối loạn thần kinh và tâm thần như: hoang tưởng, ảo giác, ác mộng, lo lắng, lú lẫn , buồn ngủ hoặc mất ngủ….thường gặp khi mới điều trị
  • Trên thần kinh thực vật: gây hạ huyết áp thế đứng, khô miệng, táo bón
  • Chuyển hóa: thèm ăn, ăn vô độ, tăng cân
  • Nội tiết: rối loạn kinh nguyệt, giảm tình dục

Chống chỉ định

  • Mẫn cảm với thuốc
  • Hoang tưởng, ảo giác
  • Rối loạn tim mạch, xơ vữa động mạch
  • Bệnh động kinh
  • Glaucom
  • Nghiện rượu và cao tuổi.

Tương tác thuốc

  • Với các thuốc IMAO: làm tăng tác dụng tăng huyết áp, sốt cao, hoang tưởng, co giật, hôn mê. Vì vậy không được phối hợp hai thuốc này với nhau. Nếu cần đổi sang điều trị bằng thuốc IMAO thì phải ngừng thuốc chống trầm cảm ba vòng ít nhất là 2 tuần.
  • Với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương: gây tăng tác dụng an thần, gây ngủ nên phải thận trọng với người lái xe và vận hành máy móc.
  • Với các thuốc cường giao cảm: gây tăng huyết áp kịch phát kèm theo rối loạn nhịp tim
  • Với các thuốc kháng cholinergic, kháng histamin H1, thuốc điều trị Parkinson dễ gây tăng tác dụng hủy muscarinic (táo bón, khô miệng, bí tiểu)

IV. Thuốc ức chế chọn lọc thu hồi Serotonin

Thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin là nhóm thuốc mới, có cơ chế tác dụng là ức chế chọn lọc sự thu hồi serotonin, không ảnh hưởng tới các receptor khác. Vì vậy thuốc ít gây tác dụng không mong muốn trên tim mạch và ít gây kháng cholinergic.

thuoc_chong_tram_cam_3

1. Fluoxetin

Dược động học

Fluoxetin hấp thu qua đường tiêu hóa. Với liều điều trị, nồng độ thuốc trong huyết tương duy trì ổn định sau vài tuần. Thuốc chuyển hóa ở gan tạo thành norfluoxetin có hoạt tính và thời gian bán tải dài hơn chất mẹ. Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Fluoxetin là chất gây ức chế enzym chuyển hóa thuốc ở cytocrom P450 của nhiều thuốc như thuốc chống động kinh, chống loạn nhịp và các thuốc chống trầm cảm khác…

Tác dụng

Fluoxetin và các thuốc tương tựu có tác dụng ức chế chọn lọc thu hồi serotonin về ngọn sợi thần kinh, gây hoạt hóa tâm thần nên có tac dụng chống trầm cảm. Tác dụng chống trầm cảm của thuốc tương tự nhóm thuốc chống trầm cảm ba vòng. Tuy nhiên do thuốc không ức chế adrenergic, hầu như không kháng cholinergic nên ít gây tác dụng không mong muốn trên tim mạch và huyết áp hơn thuốc chống trầm cảm ba vòng và IMAO. Thuốc ít gây tương tác với thức ăn đồ uống và độc tính cấp thường nhẹ. Vì vậy, hiện nay nhóm thuốc này hay được sử dụng.

Chỉ định

  • Các trạng thái trầm cảm
  • Các trạng thái rối loạn tâm thần

Tác dụng không mong muốn

  • Thường gặp là buồn nôn, chán ăn và mất ngủ
  • Khi phối hợp với thuốc IMAO có thể gây hội chứng serotonin
  • Ngoài ra, thuốc còn gây tăng tỷ lệ tự sát, hành vi bạo lực ở bệnh nhân dùng thuốc. Vì vậy khi điều trị phải giám sát chặt chẽ bệnh nhân.

2. Các thuốc khác

Fluvoxamin, paroxetin, sertralin tương tự fluoxetin.

Copy ghi nguồn TrungTamThuoc.com

Link bài viết:Dược lý về thuốc chống trầm cảm và các nhóm thuốc cụ thể

Tài liệu tham khảo:

Giáo trình Dược lý học, tập 1, Nhà xuất bản Y học, 2012, trang 140-145.

 

Đánh giá tin tức

Điểm



Từ khóa : , ,

Xếp hạng : (0 điểm - Trong 0 phiếu bầu)
Dược lý nhóm thuốc giảm đau trung ương: đại cương và thuốc cụ thể

Dược lý nhóm thuốc giảm đau trung ương: đại cương và thuốc cụ thể

thuốc giảm đau có tác dụng làm giảm hoặc mất cảm giác đau mà không tác dụng lên nguyên nhân gây đau, không làm mất cảm giác khác và không làm mất ý thức.

Dược lý nhóm thuốc kháng virus: Đại cương và thuốc cụ thể

Dược lý nhóm thuốc kháng virus: Đại cương và thuốc cụ thể

virus là ký sinh vật bắt buộc trong tế bào vật chủ. sự nhân lên của virus được thực hiện trong tế bào và phụ thuộc vào sự sao chép của chính tế bào vật chủ đó

Sử dụng kháng sinh dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật

Sử dụng kháng sinh dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật

việc sử dụng kháng sinh như con dao 2 lưỡi. nếu dùng đúng cách sẽ có tác dụng rất tốt nhưng nếu lạm dụng, dùng không đủ liều,..sẽ gây lại hậu quả nghiêm trọng cho cả cộng đồng. tình trạng vi khuẩn kháng kháng sinh xảy ra ngày càng nhiều. hãy tuân thủ điều trị kháng sinh theo hướng dẫn của bác sĩ.

Chất béo omega-3: bản chất, lợi ích, nguồn cung cấp và tác dụng phụ

Chất béo omega-3: bản chất, lợi ích, nguồn cung cấp và tác dụng phụ

về bản chất, omega-3 là một loại acid béo không no, tiền chất của dha và epa. chất này tham gia vào các quá trình cấu tạo màng của tế bào trong cơ thể.

Giảm Nhiều Nhất

Thuốc   Acrasone cream    -   Thuốc da liễu

Acrasone cream

15,000 vnđ
Coveram Tab.5/10 - Thuốc hạ huyết áp

Coveram Tab.5/10

198,000 vnđ
Goldream/tạo giấc ngủ ngon/trungtamthuoc.com

Goldream

200,000 vnđ

Đánh Giá Cao Nhất

Sylhepgan - Điều trị hỗ trợ một số bệnh lý của gan

Sylhepgan

370,000 vnđ
Rosuvastatin stada 10 mg - Thuốc hạ mỡ máu

Rosuvastatin10 mg

150,000 vnđ

Xem Nhiều Nhất

Althax 120mg - Tăng cường miễn dịch, hỗ trợ điều trị nhiễm trùng

Althax 120mg

200,000 vnđ
Pricefil 500mg/kháng sinh/trungtamthuoc.com

Pricefil 500mg

450,000 vnđ
Giỏ hàng: 0