ht strokend thực phẩm hỗ trợ tai biến mạch máu não Tặng 200K khi đăng ký thành viên Thuốc Tại TrungTamThuoc
Tư Vấn Sức Khỏe Trực Tuyến
Giao hàng tận nơi

Dược lý thuốc gây tê: đại cương chung và nhóm thuốc cụ thể

Dược lý thuốc gây tê: đại cương chung và nhóm thuốc cụ thể

1007 21/08/2018 bởi Dược Sĩ Lưu Văn Hoàng

I. Đại cương về thuốc gây tê

1. Định nghĩa

Thuốc gây tê là thuốc có khả năng ức chế có hồi phục sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh từ ngoại vi về trung ương, làm mất cảm giác ( cảm giác đau, nóng, lạnh…) của một vùng cơ thể nơi đưa thuốc. Liều cao, thuốc ức chế cả chức năng vận động.

2. Hấp thu của thuốc gây tê

Thuốc gây tê thường được dùng bằng cách tiêm hoặc bôi trực tiếp vào nơi cần phong bế thần kinh. Quá trình xâm nhập thuốc gây tê vào tế bào thần kinh để tạo tác dụng thường phải trải qua 4 giai đoạn sau:

  • Khuếch tán vào mô: mức độ và tốc độ khuếch tán phụ thuộc vào tính chất lý hóa của từng thuốc.
  • Thủy phân trong dịch gian bào: trong lâm sàng, thuốc gây tê thường được dùng dưới dạng muối dễ tan, dạng này không qua màng tế bào ngay được. Dưới ảnh hưởng của môi trường kiềm nhẹ trong dịch gian bào, thuốc gây tê thủy phân tạo ra dạng base tự do, tan được trong lipid, dễ dàng qua được màng tế bào.
  • Xâm nhập vào tế bào thần kinh: dạng base dễ tan trong lipid nên dễ dàng qua được màng vào tế bào thần kinh
  • Phát huy tác dụng: khi xâm nhấp vào tế bào thần kinh, do có tính phân cực nên thuốc gây tê sẽ gắn vào thành phần tương ứng của tế bào thần kinh làm ổn định màng nên có tác dụng giảm đau.

3. Tác dụng và cơ chế

- Ở liều thấp, thuốc gây tê chỉ có tác dụng giảm đau, không làm mất các cảm giác khác.

- Ở liều điều trị và liều cao: ngoài tác dụng giảm đau, thuốc gây tê còn làm mất các cảm giác khác (cảm giác nóng, lạnh, đụng chạm…), ức chế dẫn truyền vận động và có các tác dụng khác ( tác dụng trên tim mạch…).

Tuy nhiên tác dụng của thuốc gây tê vẫn ưu tiên trên dây thần kinh cảm giác hơn vì kích thước sợi cảm giác nhỏ và ít myelin hơn (các dây thần kinh có độ nhạy cảm với thuốc gây tê khác nhau: sợi nhỏ nhạy cảm hơn sợi lớn, sợi ít myelin nhạy cả, hơn sợi nhiều myelin)

  • Cơ chế: thuốc gây tê làm giảm tính thấm của màng tế bào với ion Na+ do gắn vào mặt trong của màng tế bào, ngăn cản sự khử cực màng tế bào (ổn định màng) nên ngăn cản dẫn truyền xung động thần kinh vì vậy có tác dụng gây tê.

4. Các cách gây tê

- Gây tê bề mặt: Là gây tê phong bế ngọn sợi thần kinh bằng cách boi hoặc thấm thuốc lên bề mặt da hoặc niêm mạc. Phương pháp này thường dùng khi viêm miệng, viêm họng, chuẩn bị nội soi hay đặt nội khí quản…

- Gây tê tiêm ngấm: Là tiêm thuốc gây tê vào dưới da để thuốc thấm vào thần kinh. Phương pháp này thường dùng khi nhổ răng, trích mụn nhọt, ápxe..

- Gây tê dẫn truyền: tiêm thuốc vào cạnh đường dẫn truyền thần kinh hay mô thần kinh như: gây tê thân thần kinh, gây tê phong bế hạch, gây tê đám rối thần kinh, gây tê ngoài màng cứng, trong màng cứng, màng nhện và tủy sống.

5. Phân loại thuốc gây tê

Dựa vào cấu trúc chia thuốc gây tê thành 3 nhóm:

  • Cấu trúc ester: procain, cocain, benzocain, tetracain…
  • Cấu trúc amid: lidocain, mepivacain, bupivacain, etidocain, prilocain, ropivacain.
  • Cấu trúc khác: fomocain, ethylclorid, pramoxin…

II. Thuốc gây tê có cấu trúc ester

  1. Procain (Novocain)

Dược động học

Procain ít hấp thu qua niêm mạc nên gây tê bề mặt rất kém. Khi uống được hấp thu nên vừa có tác dụng gây tê niêm mạc tiêu hóa vừa có tác dụng khác. Gây giãn mạch nơi tiêm nên hấp thu nhanh, vì vậy khi gây tê bằng đường tiêm phải phối hợp với chất co mạch. Thuốc chuyển hóa nhanh trong cơ thể chủ yếu bằng phản ứng thủy phân. Thải trừ phần lớn qua nước tiểu.

Tác dụng

  • Gây tê: ít có tác dụng gây tê bề mặt do ít thấm qua niêm mạc, chủ yếu dùng gây tê bề sâu, gây tê tiêm thấm và thường phải phối hợp với chất co mạch để kéo dài tác dụng gây tê.
  • Trên thần kinh vận động: làm giảm chức năng vận động như giảm dẫn truyền thần kinh – cơ, liều cao gây liệt cơ.
  • Trên thần kinh thực vật: làm giảm chức năng thực vật như chậm nhịp tim, hạ huyết áp…
  • Trên tim mạch: Thuốc có tác dụng chống loạn nhịp giống quinidin do làm giảm tính hưng phấn, giảm sức co bóp và giảm dẫn truyền nội tại. Thuốc gây giãn mạch, giảm co bóp tim nên giảm huyết áp nhẹ.

Chỉ định

  • Gây tê tiêm thấm, gây tê dẫn truyền
  • Chỉ định khác: phòng và điều trị lão hóa và một số bệnh tim mạch: loạn nhịp, co thắt mạch, xơ cứng mạch, viêm mạch…

Tác dụng không mong muốn

  • Hạ huyết áp đột ngột
  • Nhưc đầu, chuột rút, co giật
  • Dị ứng

2. Các thuốc khác

- Benzocain: hấp thu chậm, ít gây độc. Có thể dùng đắp trực tiếp lên vết thương, vết loét. Chế phẩm thường dùng là dạng gel, thuốc mỡ 6-20%

- Tetracain: tác dụng gây tê mạnh hơn procain khoảng 16 lần và cũng độc hơn procain khoảng 10 lần. Thuốc có thể dùng để gây tê tủy sống. Tuy nhiên do độc tính cao nên tetracain chủ yếu dùng gây tê bề mặt và phối hợp trong nước súc miệng, viên ngậm…để giảm đau, giảm ho, chống viêm

- Cocain: có tác dụng gây tê niêm mạc mạnh và gây co mạch nên được dùng gây tê trong khoa mắt và răng miệng. Tuy nhiên do kích thích thần kinh gây ảo giác và gây nghiện nên ngày nay ít dùng.

III. Thuốc gây tê có cấu trúc amid

1. Lidocain

Dược động học

Lidocain hấp thu được qua đường tiêu hóa nhưng bị chuyển hóa qua gan lần đầu lớn. Tiêm gây giãn mạch nơi tiêm, vì vậy nếu dùng gây tê thì thường phối hợp với chất co mạch để giảm hấp thu thuốc. Vào máu, thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70%. Thuốc có ái lực cao với tổ chức hơn với huyết tương, đặc biệt là phổi, não sau đó đến tim, gan, lách, ruột, cơ và mô mỡ. Thuốc qua nhau thai khoảng 40%. Thuốc chuyển hóa ở gan khoảng 70%bằng phản ứng alkyl hóa và hydroxyl hóa tạo ra hai chất chuyển hóa quan trọng là MEGX và GX vẫn còn hoạt tính chống loạn nhịp tim. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hóa.

Tác dụng

  • Gây tê: lidocain vừa có tác dụng gây tê bề mặt do thuốc thấm tốt qua niêm mạc vừa có tác dụng gây tê bề sâu (gây tê dẫn truyền, gây tê tiêm thấm). Tác dụng của Lidocain mạnh hơn procain khoảng 4 lần và độc hơn. Tác dụng xuất hiện nhanh và kéo dài hơn. Vì thuốc gây giãn mạch nơi tiêm nên thường phải phối hợp với các chất co mạch  như noradrenalin, adrenalin ở tỷ lệ 1/80.000 hoặc 1/100.000 để kéo dài tác dụng gây tê và giảm tác dụng không mong muốn của thuốc.
  • Trên thần kinh vận động và thần kinh thực vật: tác dụng tương tự procain
  • Chống loạn nhịp: giống quinidin, thuốc có tác dụng ổn định màng tế bàolàm giảm tính tự động và rút ngắn thời kỳ trơ của tim. Khác quinidin là lidocain không ảnh hưởng tới dẫn truyền nội tại tim, ít ảnh hưởng tới sức co bóp của tim và mạch ngoại vi.
  • Cơ chế: xem phần đại cương thuốc gây tê

Chỉ định

  • Gây tê: gây tê niêm mạc, gây tê tiêm thấm và gây tê dẫn truyền.
  • Chống loạn nhịp tim: loạn nhịp do ngộ độc digtalis, loạn nhịp thất do huyết khối cơ tim, loạn nhịp do thuốc gây mê và ngoại tâm thu.

Tác dụng không mong muốn

  • Dùng gây tê (tại chỗ): có thể gặp viêm tắc tĩnh mạch, viêm màng nhện, shock phản vệ.
  • Dùng chống loạn nhịp (toàn thân): có thể gặp chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co giật.
  • Quá liều gây trụy tim mạch, rung tâm thất, rối loạn nhịp hoặc ngừng tim, ngừng hô hấp có thể gây tử vong.

Chống chỉ định

  • Mẫn cảm với thuốc
  • Hội chứng Adam-Stokes, rối loạn xoang-nhĩ nặng, block nhĩ-thất, suy tim nặng
  • Bệnh nhược cơ
  • Rối loạn chức năng gan

Tương tác thuốc

Lidocain và các thuốc gây tê cấu trúc amid chuyển hóa ở gan nên các thuốc ức chế enzym gan như thuốc kháng H2 (Cimetidin) làm tăng tác dụng và kéo dài tác dụng của lidocain và các thuốc gây tê cùng loại.

Dùng đồng thời thuốc ức chế beta-adrenergic với lidocain có thể làm chậm chuyển hóa lidocain do làm giảm lưu lượng máu tới gan dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.

2. Các thuốc khác

a. Bupivacain

Tác dụng gây tê tương tự lidocain nhưng mạnh hơn, thời gian xuất hiện tác dụng chậm và duy trì lâu hơn, có thể kéo dài tới 12 giờ nếu được kết hợp với chất co mạch adrenalin hoặc noradrenalin. Vì vậy, bupivacain thích hợp cho các phẫu thuật kéo dài. Liều cao thuốc gây giãn cơ và ức chế vận động. Chỉ định chủ yếu là gây tê dẫn truyền, gây tê tủy sống.

b. Mepivacain

Tác dụng gây tê tương tự lidocain nhưng không gây tê bề mặt và yếu hơn lidocain khoảng 2 lần. Tác dụng xuất hiện nhanh hơn và kéo dài hơn. Thuốc ít gây giãn tĩnh mạchnên khi gây tê có thể không cần dùng chất co mạch. Thuốc chủ yếu dùng gây tê tiêm thấm và gây tê dẫn truyền.

c. Etidocain

Có thời gian tác dụng kéo dài hơn lidocain 2-3 lần, hoạt tính gây tê mạnh hơn. Thường dùng gây tê tiêm thấm và gây tê dẫn truyền ( không dùng gây tê tủy sống). Thuốc gây kích thích thần kinh trung ương, liều cao có thể gây co giật nên không dùng cho bệnh nhân động kinh.

Copy ghi nguồn TrungTamThuoc.com

Link bài viết:Dược lý thuốc gây tê: đại cương chung và nhóm thuốc cụ thể

Tài liệu tham khảo:

Giáo trình Dược lý học, tập 1, Nhà xuất bản Y học, 2012, trang 87-93.

Đánh giá tin tức

Điểm



Từ khóa :

Xếp hạng : (0 điểm - Trong 0 phiếu bầu)

Dược lý thuốc điều trị bệnh do Amip và Trichomonas gây ra

Dược lý thuốc điều trị bệnh do Amip và Trichomonas gây ra

bệnh amip do sinh vật đơn bào entamoeba histolytica gây ra với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau như lỵ ở đại tràng (gọi là lỵ amip), áp xe gan, não, phổi...

Cơ chế, vai trò và tác dụng không mong muốn của adrenalin

Cơ chế, vai trò và tác dụng không mong muốn của adrenalin

adrenalin ( tên khác là epinephrine) là một chất trung gian của hệ giao cảm được tiết ra ở nhiều nơi như ngọn sau sợi sau hạch giao cảm, thần kinh trung ương nhưng nhiều nhất là ở tuyến tủy thượng thận. adrenalin kích thích trực tiếp hệ α,β – adrenergic

Cảnh báo: những nhóm thuốc nguy hiểm nếu ngưng dùng thuốc đột ngột

Cảnh báo: những nhóm thuốc nguy hiểm nếu ngưng dùng thuốc đột ngột

ngừng sử dụng một số loại thuốc đột ngột có thể dẫn đến những hậu quả nghiêm trọng như: hội chứng cai thuốc, bệnh tái phát và tiến triển rầm rộ hơn,...

Đại cương về bệnh lao và dược lý nhóm thuốc chống lao

Đại cương về bệnh lao và dược lý nhóm thuốc chống lao

theo who,bệnh lao có chiều hướng gia tăng, nhất là ở những nước đang phát triển. là bệnh gây tỷ lệ tử vong hàng đầu trong số các bệnh nhiễm khuẩn.



Giảm Nhiều Nhất

Goldream/tạo giấc ngủ ngon/trungtamthuoc.com giá bao nhiêu tiền? có tác dụng gì?

Goldream

200,000 vnđ
Thuốc Coveram 5mg/10mg có tác dụng làm hạ huyết áp

Coveram Tab.5/10

198,000 vnđ
Thuốc Ameflu + C - Thuốc điều trị cảm lạnh, cảm cúm

Ameflu + C

100,000 vnđ

Đánh Giá Cao Nhất

Rosuvastatin stada 10 mg - Thuốc hạ mỡ máu giá bao nhiêu tiền? có tác dụng gì?

Rosuvastatin10 mg

150,000 vnđ

Xem Nhiều Nhất

Thuốc Pricefil 500mg giá bao nhiêu? mua ở đâu? có tác dụng gì?

Pricefil 500mg

450,000 vnđ
Althax 120mg - Tăng cường miễn dịch, hỗ trợ điều trị nhiễm trùng

Althax 120mg

200,000 vnđ
Giỏ hàng: 0
Duo Vital tái tạo nuôi dưỡng sụn khớp
HT Strokend hỗ trợ giải pháp tai biến mạch máu não