ht strokend thực phẩm hỗ trợ tai biến mạch máu não Tặng 200K khi đăng ký thành viên Thuốc Tại TrungTamThuoc
Tư Vấn Sức Khỏe Trực Tuyến
Giao hàng tận nơi

Dược lý thuốc điều trị bệnh Gout: Đại cương và thuốc cụ thể

Dược lý thuốc điều trị bệnh Gout: Đại cương và thuốc cụ thể

2589 14/10/2018 bởi Mai Châu

1. ĐẠI CƯƠNG

1.1. Bệnh gút

Là bệnh rối loạn chuyển hoá làm tăng nồng độ acid uric máu và lắng đọng urat ở các khớp và sụn, gây viêm khớp cấp và mạn với các cơn đau tái hồi.

(Nồng độ acid uric máu bình thưòng là 2 - 5mg/dL).

1.2. Phân loại thuốc điều trị gút:

Có 2 nhóm chính

- Thuốc chống viêm (điều trị gút cấp): colchicin và các thuốc chống viêm không steroid.

- Thuốc làm giảm acid uric máu (điều trị gút mạn): probenecid, sulfinpyrazon, allopurinol.

Các thuốc chống viêm xem bài “Thuốc giảm đau - hạ sốt – chống viêm”. Trong bài này chỉ trình bày các thuốc có tác dụng đặc hiệu với bệnh gút.

2. THUỐC ĐIỂU TRỊ

2.1. Colchicin

 colchicin

Dược động học

Colchicin hấp thu qua đương tiêu hoá, có chu kỳ gan ruột, gắn vào tất cả các mô như: niêm mạc ruột, gan, thận (trừ cơ vân, cơ tim và phổi). Thải trừ qua phân và nước tiểu, thòi gian bán thải khoảng 1 giờ. Khi dùng liều cao thuốc tích lũy trong các mô và có thể gây độc. Độ thanh thải là 36L/h, thể tích phân bố là 7L/kg.

Tác dụng và cơ chế

Colchicin chỉ có tác dụng giảm đau và chống viêm cấp do gút, không có tác dụng với các trường hợp không phải do bệnh gút. Tác dụng đặc hiệu với cơn gút cấp.

Cơ chế: colchicin làm giảm sự di chuyển của bạch cầu, giảm sự tập trung của bạch cầu hạt ở ổ viêm, ức chế hiện tượng thực bào các tinh thể urat và do đó kìm hãm sản xuất acid lactic, giữ cho pH tại chỗ được bình thường (vì pH là yếu tố tạo điều kiện cho tinh thế urat lắng đọng ở các khớp). Colchicin không tác dụng lên sự đào thải acid uric.

Ngoài ra, colchicin còn có tác dụng chống phân bào, phân huỷ lympho bào, tăng sức bền mao mạch...

Chỉ định

Điều trị cơn gút cấp.

Phòng ngừa cơn cấp ở bệnh nhân gút mạn.

Tác dụng không mong muốn

Rối loạn tiêu hoá: buồn nôn, nôn, tiêu chảy (thường gặp).

Ngoài ra gây mề đay, phát ban dạng sởi, giảm bạch cầu, tiểu cầu, rối loạn thần kinh cơ.

Liều cao gây ức chế tuỷ xương, viêm dây thần kinh, độc với gan, thận, gây đông máu rải rác, rụng tóc...

Chống chỉ định

Suy gan, suy thận nặng.

Mẫn cảm với thuốc.

Chế phẩm và liều dùng

- Chế phẩm: viên nén 0,25; 0,5; 0,6 và l mg, ngoài ra còn có các dạng chế phẩm phối hợp.

- Liều dùng:

+ Điều trị cơn gút cấp:

Ngày 1: 3 viên chia 3 lần sáng, trưa và tối.

Ngày 2 và 3: 2 viên chia 2 lần sáng và tối.

Ngày 4 và các ngày sau đó mỗi ngày uống 1 viên.

+ Phòng ngừa cơn gút cấp: 1 viên/ngày vào buổi tối.

2.2. Probenecid

Dươc động học

Probenecid hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 2 - 4 giờ. Thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương. Thời gian bán thải khoảng 6 - 12 giờ. Probenecid thải trừ qua nước tiểu, tốc độ thải trừ tăng khi pH nước tiểu tăng. Chuyển hoá nhanh, chất chuyển hóa chính là acylmonoglucuronid. Độ thanh thải là l,4L/h, thể tích phân bố là 0,16L/kg.

Tác dụng và cơ chế

Ở liều điều trị, probenecid có tác dụng làm tăng thải acid uric (ngược lại liều thấp giảm thải acid uric).

Cơ chế: probenecid ức chế cạnh tranh hệ vận chuyển anion gây ức chế tái hấp thu acid uric ở ống thận, làm tăng thải acid uric qua nước tiểu. Khi nồng độ acid uric máu giảm, các tinh thể urat lắng đọng ở các khớp sẽ tan ra và trở lại máu rồi thải trừ dần ra khỏi cơ thể.

Probenecid không có tác dụng giảm đau nên để giảm đau phải phối hợp với các thuốc giảm đau khác (không phối hợp probenecid với aspirin vì aspirin làm giảm tác dụng của probenecid).

Chỉ định

Điều trị bệnh gút thể mạn đã có tổn thương mô, thường phối hợp với colchicin và các thuốc chống viêm.

Dùng phối hợp với penicillin để kéo dài tác dụng của penicillin.

Tác dụng không mong muốn

Probenecid tương đối an toàn, ít gây tác dụng không mong muốn. Hiếm gặp là các rối loạn tiêu hoá, tăng tạo sỏi thận hoặc cơn đau quặn thận, dị ứng và buồn ngủ.

Chống chỉ định

Suy thận nặng, tăng acid uric niệu.

Chế phẩm và liều dùng

Benemide, Benzamid, viên nén 0,25 và 0,5g,

Khởi đầu: 0,5g/24h sau tăng lên lg/24h. Phối hợp với colchicin hoặc thuốc chống viêm khác.

Duy trì: 1 - l,5g/ngày. Dùng kéo dài hàng năm.

2.3. Sulfinpyrazon (Anturan)

Dược động học

Sulfinpyrazon hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, đạt nồng độ trong huyết tương sau khi uống 1 - 2 giờ. Liên kết với protein huyết tương nhiều hơn probenecid (98 - 99%). Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (90%), thời gian bán thải khoảng 3 giờ. Khác với probenecid, khi kiềm hoá nước tiểu tốc độ thải trừ của sulfinpyrazon không tăng. Độ thanh thải là l,4L/h, thể tích phân bố là 0,06L/kg.

Tác dụng và cơ chế

Sulfinpyrazon có cấu trúc hoá học tương tự phenylbutazon. Tác dụng và cơ chế tác dụng tương tự probenecid. Tuy nhiên, sulfinpyrazon khác phenylbutazon là nó không có tác dụng chống viêm và không giảm đau.

Chỉ định

Điều trị gút mạn, phối hợp với colchicin và các thuốc chống viêm khác.

Tác dụng không mong muốn

Có thể gặp đau bụng, buồn nôn, loét dạ dày - tá tràng.

Tai biến trên máu giống phenylbutazon.

Dùng thuốc thận trọng ở bệnh nhân suy thận.

Liều dùng

Khởi đầu 50mg/lần X 4 lần/ngày, sau tăng dần lên đến liều 400mg/ngày.

Thuốc nên uống sau khi ăn và uống với nhiều nước. Không nên phối hợp với các salicylat.

2.4. Allopurinol

Allopurinol

Dựơc động học

Allopurinol hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Đạt nồng độ tối đa sau khi uống 4 giờ. ít liên kết với protein huyết tương, chuyển hoá thành oxypurinol còn hoạt tính. Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá, thời gian bán thải khoảng 1 giờ (oxypurinol là 18-20 giờ). Độ thanh thải là 46L/h, thể tích phân bố là 0,6L/kg.

Tác dụng và cơ chế

Khác với các probenecid, allopurinol làm giảm nồng độ acid uric máu chủ yếu do ức chế cạnh tranh tổng hợp acid uric. Ngoài ra, thuốc làm tăng bài xuất các tiền chất của acid uric qua nước tiểu, vì vậy ít gây sỏi thận và cơn đau thận hơn.

Cơ chế: allopurinol ức chế enzym xanthinoxydase, là enzym có vai trò chuyển các tiền chất hypoxanthin và xanthin thành acid uric, nhờ đó mà giảm nồng độ acid uric máu (sơ đồ 15.4).

co_che_tac_dung_cua_allopurinol

Chỉ định

Điều trị bệnh gút mạn.

Các trưòng hợp tăng acid uric thứ phát (do dùng thuốc chống ung thư, thuốc lợi tiểu thiazid...).

Tác dụng không mong muốn

Có thể gây kích ứng tiêu hoá, độc với gan và dị ứng da.

Có thể gặp cơn gút cấp ở giai đoạn đầu điều trị. Khắc phục bằng cách dùng kết hợp với colchicin hoặc các thuốc chống viêm khác.

Chế phẩm và liều dùng

Zyloprim, viên 100 và 300mg.

Khởi đầu: 100mg/24h, sau đó tăng dần tới 300mg/24h. Thời gian điều trị 3 tuần.

Copy ghi nguồn TrungTamThuoc.com

Link bài viết:Dược lý thuốc điều trị bệnh Gout: Đại cương và thuốc cụ thể

Tài liệu tham khảo:

Giáo trình Dược lý học, tập 2, Nhà xuất bản Y học, 2012, trang 278-283.

Đánh giá tin tức

Điểm



Từ khóa : ,

Xếp hạng : (0 điểm - Trong 0 phiếu bầu)
Dược lý nhóm thuốc giảm đau trung ương: đại cương và thuốc cụ thể

Dược lý nhóm thuốc giảm đau trung ương: đại cương và thuốc cụ thể

thuốc giảm đau có tác dụng làm giảm hoặc mất cảm giác đau mà không tác dụng lên nguyên nhân gây đau, không làm mất cảm giác khác và không làm mất ý thức.

Dược lý nhóm thuốc kháng virus: Đại cương và thuốc cụ thể

Dược lý nhóm thuốc kháng virus: Đại cương và thuốc cụ thể

virus là ký sinh vật bắt buộc trong tế bào vật chủ. sự nhân lên của virus được thực hiện trong tế bào và phụ thuộc vào sự sao chép của chính tế bào vật chủ đó

Nhóm thuốc hạ lipid máu: đại cương và thuốc cụ thể

Nhóm thuốc hạ lipid máu: đại cương và thuốc cụ thể

các lipoprotein trong máu luôn ở trạng thái cân bằng động tuỳ theo nhu cầu hoạt động của các cơ quan, tổ chức trong cơ thể và chế độ ăn.

Dược lý thuốc gây tê: đại cương chung và nhóm thuốc cụ thể

Dược lý thuốc gây tê: đại cương chung và nhóm thuốc cụ thể

thuốc gây tê là thuốc có khả năng ức chế có hồi phục sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh từ ngoại vi về trung ương, làm mất cảm giác nơi đưa thuốc.

Giảm Nhiều Nhất

Thuốc   Acrasone cream    -   Thuốc da liễu

Acrasone cream

15,000 vnđ
Coveram Tab.5/10 - Thuốc hạ huyết áp

Coveram Tab.5/10

198,000 vnđ
Goldream/tạo giấc ngủ ngon/trungtamthuoc.com

Goldream

200,000 vnđ

Đánh Giá Cao Nhất

Sylhepgan - Điều trị hỗ trợ một số bệnh lý của gan

Sylhepgan

370,000 vnđ
Rosuvastatin stada 10 mg - Thuốc hạ mỡ máu

Rosuvastatin10 mg

150,000 vnđ

Xem Nhiều Nhất

Althax 120mg - Tăng cường miễn dịch, hỗ trợ điều trị nhiễm trùng

Althax 120mg

200,000 vnđ
Pricefil 500mg/kháng sinh/trungtamthuoc.com

Pricefil 500mg

450,000 vnđ
Giỏ hàng: 0