ht strokend thực phẩm hỗ trợ tai biến mạch máu não Tặng 200K khi đăng ký thành viên Thuốc Tại TrungTamThuoc
Tư Vấn Sức Khỏe Trực Tuyến
Giao hàng tận nơi

Dược lý nhóm thuốc ức chế tâm thần: Đại cương và thuốc cụ thể

Dược lý nhóm thuốc ức chế tâm thần: Đại cương và thuốc cụ thể

742 28/08/2018 bởi Dược Sĩ Lưu Văn Hoàng

I. Đại cương về nhóm thuốc ức chế tâm thần

1. Khái niệm về thuốc ức chế tâm thần

Thuốc ức chế tâm thần còn gọi là thuốc an thần kinh, an thần chủ yếu hay thuốc liệt thần. Là thuốc an thần mạnh, chống rối loạn tâm thần thể hưng cảm, làm giảm các kích thích về tâm thần, giảm ý thức, hoang tưởng, ảo giác, lo sợ…tạo cảm giác thờ ơ, lãnh đạm.

Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ, không gây mê nhưng có tác dụng trên thần kinh trung ương và thần kinh thực vật: gây hạ huyết áp, hạ thân nhiệt, chống nôn, hội chứng ngoại tháp và các rối loạn nội tiết…

roi_loan_tam_than

2. Cơ chế chung

- Ức chế receptor dopaminergic ở não mà quan trọng nhất là receptor D2.

- Ức chế các receptor khác như serotonergic, alpha-adrenergic, cholinergic và histaminic H1.

3. Phân loại

Theo cấu trúc hóa học chia thành các loại sau:

  • Dẫn xuất phenothiazin: clorpromazin, fluphenazin…
  • Dẫn xuất butyrophenon: haloperidol
  • Dẫn xuất benzamid: sulpirid, remoxiprid
  • Các dẫn xuất khác: dẫn xuất benzisoxazol,….

II. Dẫn xuất phenothiazin

Clorpromazin

Dược động học

Clorpromazin hấp thu được qua đường uống, trực tràng và đường tiêm. Đường uống hấp thu nhanh nhưng sinh khả dụng chỉ khoảng 30%. Tác dụng an thần xuất hiện sau khi uống hoặc đặt trực tràng khoảng 60 phút, sau khi tiêm khoảng 10 phút. Thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể, qua được hàng rào máu não, nhau thai và sữa mẹ. Liên kết với protein huyết tương trên 95%. Thời gian bán thải khoảng 30 giờ. Thuốc chuyển hóa ở gan bằng phản ứng oxy hóa sau đó liên hợp với acid glucuronic và khử methyl tạo thành các chất chuyển hóa còn hoạt tính và các chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

clorpromazin

            Tác dụng

  • Trên thần kinh trung ương và tâm thần: clorpromazin và các dẫn xuất của phenothiazin có tác dụng chính là an thần mạnh, chống rối loạn tâm thần thể hưng cảm, làm giảm hoang tưởng, ảo giác, thao cuồng, vật vã, làm mất các ý nghĩ kỳ lạ, tạo cảm giác an dịu, lãnh đạm, thờ ơ với ngoại cảnh và ức chế các phản xạ có điều kiện.

Các tác dụng khác trên thần kinh trung ương:

+ Gây hạ thân nhiệt do ức chế trung tâm điều nhiệt

+ Chống nôn là do phong bế receptor dopaminergic ở sàn não thất IV.

+ Gây hội chứng ngoại tháp, nhất là khi dùng liều cao.

+ Thuốc ít ảnh hưởng tới vỏ não nên ít ảnh hưởng tới hoạt động trí tuệ, không làm mất phản xạ tủy và phản xạ không điều kiện. Hiệp đồng tác dụng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương.

Cơ chế: Clorpromazin và các thuốc tương tự có tác dụng chống rối loạn tâm thần thể hưng cảm chủ yếu do ức chế receptor D2.

  • Trên hệ thần kinh thực vật:

+ Hủy alpha-adrenergic và làm đảo ngược tác dụng của noradrenalin trên huyết áp, làm giãn mạch ngoại vi và hạ huyết áp.

+ Hủy muscarinic gây giãn đồng tử, táo bón, giảm tiết dịch, khô miệng, khô da, bí tiểu…

  • Trên hệ tuần hoàn: tác dụng phức tạp do ức chế cả trung ương và ngoại vi nhưng nói chung gây hạ huyết áp thế đứng, chậm nhịp tim, giãn mạch và hạ huyết áp
  • Trên hệ nội tiết: tăng tiết prolactin cũng do ức chế receptor D2 làm tăng tiết sữa và gây chứng vú to ở đàn ông. Giảm tiết FSH và LH, giảm nồng độ gonadotropin, estrogen, progesteron gây mất kinh ở phụ nữ.
  • Kháng histamin và serotonin gây tác dụng an thần và bình thản

Chỉ định

  • Khoa tâm thần: Điều trị bệnh tâm thần phân liệt các thể, giai đoạn hưng cảm của tâm thần lưỡng cực
  • Khoa khác:

+ Chống nôn, chống nấc

+ Tiền mê

+ Bệnh uốn ván (điều trị hỗ trợ)

Tác dụng không mong muốn và độc tính

Tác dụng không mong muốn chủ yếu liên quan đến tác dụng dược lý:

  • Thần kinh trung ương: gây mệt mỏi, buồn ngủ, trầm cảm, hội chứng ngoại tháp, parkinson, suy nghĩ chậm chạp, lú lẫn
  • Thần kinh thực vật: gây tác dụng không mong muốn kiểu atropin gồm: táo bón, khô miệng, bí tiểu, giãn đồng tử. Ngoài ra gây loạn nhịp tim, suy tim, hạ huyết áp thế đứng.
  • Nôị tiết: Tăng cân, chảy sữa, chứng vú to ở đàn ông, giảm tình dục, rối loạn kinh nguyệt…
  • Tác dụng không mong muốn khác: gây độc với máu (giảm bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu). Vàng da ứ mật, sốt cao ác tính và các phản ứng dị ứng.

Chống chỉ định

  • Ngộ độc thuốc ức chế thần kinh trung ương: rượu, thuốc ngủ, opioid
  • Có tiền sử giảm bạch cầu hạt và rối loạn tạo máu, nhược cơ.
  • Bệnh parkinson

III. Dẫn xuất butyrophenon

Haloperidol

            Dược động học

Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng 60-70%. Sau khi uống 4-6 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu nhưng trạng thái cân bằng đạt được sau 1 tuần điều trị. Liên kết với protein huyết tương 90%. Nồng độ thuốc trong huyết tương thay đổi theo cá thể người bệnh. Chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng phản ứng khử alkyl oxy hóa. Thải trừ qua thận và mật. thời gian bán thải khoảng 24 giờ.

haloperidol

            Tác dụng

  • Trên thần kinh trung ương và tâm thần, thuốc có tác dụng tương clorpromazin và các dẫn xuất khác của phenothiazin: chống rối loạn tâm thần mạnh, giảm lo âu, chống nôn mạnh, giảm đau và gây hội chứng ngoại tháp.
  • Trên thần kinh thực vật: rất ít tác dụng lên hệ thần kinh thực vật. ở liều điều trị thuốc không gây hủy giao cảm và phó giao cảm, không kháng histamin nhưng gây giãn cơ giống papaverin

Tác dụng không mong muốn

Tương tự Clorpromazin, haloperidol gây ngủ gà, rối loạn ngoại tháp, hội chứng parkinson, rối loạn nội tiết, tăng tiết sữa và chứng vú to ở đàn ông. Tuy nhiên thuốc ít gây tác dụng không mong muốn trên thần kinh thực vật.

            Chỉ định

  • Chuyên khoa tâm thần: điều trị các trạng thái tâm thần cấp và mạn tính: tâm thần hưng cảm, hoang tưởng, tâm thần vận động, tâm thần phân liệt, ảo giác và trạng thái mê mộng, lú lẫn kèm kích động.
  • Chuyên khoa khác: chống nôn, tiền mê, giảm đau nhất là sau chiếu xạ bệnh ung thư.

Chống chỉ định

  • Mẫn cảm với haloperidol
  • Quá liều thuốc ức chế thần kinh trung ương
  • Bệnh parkinson
  • Rối loạn chuyển hóa porphyrin
  • Phối hợp với levodopa
  • Thận trọng với người rối loạn ngoại tháp, động kinh, trầm cảm, cường giáp.

IV. Dẫn xuất benzamid

Sulpirid

            Dược động học

Hấp thu được qua đường tiêu hóa, sau khi uống 4-5 giờ đạt nồng độ tối đa trong máu. Liên kết với protein huyết tương 40%. Thuốc khuếch tán nhanh vào các tổ chức nhất là gan , thận, não; ít qua nhau thai và sữa mẹ. thải trừ 90% qua thận dạng chưa chuyển hóa.

sulpirid

            Tác dụng

Là thuốc chống rối loạn tâm thần lưỡng cực

  • Liều thấp 100-600mg: có tác dụng kích thích, giải ức chế, chống các trạng thái trầm cảm do kích thích receptor dopaminergic sau synap ở thần kinh trung ương.
  • Liều trên 600mg có tác dụng chống hoang tưởng, ảo giác, làm an dịu do thuốc kích thích receptor dopaminergic trước synap làm giảm giải phóng dopamin.

Chỉ định

  • Các rối loạn tâm thần thể trầm cảm (liều thấp)
  • Các rối loạn tâm thần thể hưng cảm: tâm thần phân liệt, ảo giác, thao cuồng (liều cao)

Tác dụng không mong muốn

  • Trên thần kinh: rối loạn vận động, hội chứng ngoại tháp, ngủ gà…
  • Trên tim mạch: hạ huyết áp thế đứng
  • Nội tiết và chuyển hóa: tăng tiết sữa, tăng cân…

Chống chỉ định

  • Mẫn cảm với thuốc
  • Người động kinh, u tủy thượng thận
  • Người mang thai và thời kỳ cho con bú
  • Phối hợp với các thuốc levodopa, rượu…

Copy ghi nguồn TrungTamThuoc.com

Link bài viết:Dược lý nhóm thuốc ức chế tâm thần: Đại cương và thuốc cụ thể

Tài liệu tham khảo:

Giáo trình Dược lý học, tập 1, Nhà xuất bản Y học, 2012, trang 132-138.

Đánh giá tin tức

Điểm



Từ khóa : , ,

Xếp hạng : (0 điểm - Trong 0 phiếu bầu)
Dược lý nhóm thuốc chống động kinh: Đại cương và thuốc cụ thể

Dược lý nhóm thuốc chống động kinh: Đại cương và thuốc cụ thể

thuốc chống động kinh là những thuốc có khả năng loại trừ hoặc làm giảm tần số, mức độ trầm trọng của cơn động kinh và các triệu chứng tâm thần kèm theo.

Gan nhiễm mỡ, bệnh do thuốc và các chất độc hóa học ?

Gan nhiễm mỡ, bệnh do thuốc và các chất độc hóa học ?

thuốc là một trong những công cụ phòng và điều trị bệnh có hiệu quả nhưng do sự hiểu biết của mỗi cá nhân còn kém, khiến cho một số người bệnh trong quá trình điều trị phát sinh tác dụng phụ của thuốc. số người mắc bệnh gan nhiễm mỡ do thuốc chiếm gần 10% số người mắc bệnh viêm gan.

Dược lý nhóm thuốc kích thích thần kinh trung ương

Dược lý nhóm thuốc kích thích thần kinh trung ương

các thuốc trong nhóm đều có tác dụng kích thích thần kinh trung ương, kích thích trung tâm hô hấp, vận mạch làm hồi phục các trung tâm khi bị suy yếu.

Dược lý nhóm thuốc an thần - gây ngủ: Đại cương và thuốc cụ thể

Dược lý nhóm thuốc an thần - gây ngủ: Đại cương và thuốc cụ thể

thuốc an thần- gây ngủ là thuốc ức chế thần kinh trung ương. thuốc an thần có tác dụng giảm lo lắng, bồn chồn. thuốc ngủ tạo ra trạng thái buồn ngủ.

Giảm Nhiều Nhất

Thuốc   Acrasone cream    -   Thuốc da liễu

Acrasone cream

15,000 vnđ
Coveram Tab.5/10 - Thuốc hạ huyết áp

Coveram Tab.5/10

198,000 vnđ
Goldream/tạo giấc ngủ ngon/trungtamthuoc.com

Goldream

200,000 vnđ

Đánh Giá Cao Nhất

Sylhepgan - Điều trị hỗ trợ một số bệnh lý của gan

Sylhepgan

370,000 vnđ
Rosuvastatin stada 10 mg - Thuốc hạ mỡ máu

Rosuvastatin10 mg

150,000 vnđ

Xem Nhiều Nhất

Althax 120mg - Tăng cường miễn dịch, hỗ trợ điều trị nhiễm trùng

Althax 120mg

200,000 vnđ
Pricefil 500mg/kháng sinh/trungtamthuoc.com

Pricefil 500mg

450,000 vnđ
Giỏ hàng: 0