ht strokend thực phẩm hỗ trợ tai biến mạch máu não Tặng 200K khi đăng ký thành viên Thuốc Tại TrungTamThuoc
Tư Vấn Sức Khỏe Trực Tuyến
Giao hàng tận nơi

Dược lý nhóm thuốc kích thích hệ cholinergic (cường phó giao cảm)

Dược lý nhóm thuốc kích thích hệ cholinergic (cường phó giao cảm)

1014 14/09/2018 bởi Mai Châu

I. Thuốc kích thích trực tiếp receptor M và N

Acetylcholin

acetylcholine

Nguồn gốc

Trong cơ thể, acetylcholin được tiết ra từ ngọn sợi trước hạch giao cảm và phó giao cảm, sau hạch phó giao cảm, ngọn sợi đến tủy thượng thận, bản vận động cơ xương và thần kinh trung ương.

Acetylcholin dùng trong y học là loại tổng hợp.

Dược động học

Acetylcholin bị phân hủy ở đường tiêu hóa nên không dùng đường uống, Thuốc hấp thu nhanh qua đường tiêm bắp, tiêm dưới da. Không được tiêm tĩnh mạch vì hấp thu quá nhanh, tác dụng xảy ra nhanh và mạnh dễ gây tai biến hạ huyết áp đột ngột, rối loạn nhịp tim (các dẫn xuất khác của cholin bền vững hơn có thể uống).

Acetylcholin có chứa nhóm amin bậc 4 nên rất khó thấm qua hàng rào sinh học, không vào được tế bào thần kinh nhưng có thể vào các tổ chức khác của cơ thể. Nồng độ thuốc trong huyết tương lớn hơn trong tổ chức.

Trong cơ thể acetylcholin nhanh chóng bị chuyển hóa bởi cholinesterase tạo thành cholin và acid acetic. Thải trừ một phần qua nước tiểu.

Tác dụng

Acetylcholin kích thích trực tiếp lên hệ M và N. Tác dụng trên hệ M chiếm ưu thế hơn nên thực tế tác dụng của acetylcholin biểu hiện là cường phó giao cảm.

  • Tác dụng kích thích hệ M:

+ Trên mắt: gây co đồng tử do làm co cơ vòng mống mắt, gây co thể mi, giúp mở

rộng ống thông dịch nhãn cầu, làm giảm nhãn áp.

+ Trên tuần hoàn: thuốc làm giảm hoạt động của tim (giảm nhịp tim, giảm sức co bóp, giảm dẫn truyền, giảm tính hưng phấn), gây giãn mạch và hạ huyết áp. Tác dụng hạ huyết áp xuất hiện nhanh, mạnh nhưng rất ngắn nên hầu như không dùng trong lâm sàng.

+ Trên cơ trơn: thuốc làm tăng hoạt động của cơ trơn. Liều thấp có tác dụng kích thích làm tăng co bóp cơ trơn tiêu hóa, tiết niệu, đường mật, hô hấp giúp phục hồi chức năng cơ trơn khi bị liệt. Liều cao thuốc gây co thắt cơ trơn mạnh gây khó thở, đau bụng…

+ Trên ngoại tiết: kích thích các tuyến ngoại tiết gây tăng tiết dịch, tăng tiết mồ hôi, nước bọt, nước mắt, dịch khí phế quản, dịch dạ dày, ruột. Liều thấp có tác dụng phục hồi chức năng tuyến tiết. Liều cao gây rối loạn bài tiết.

  • Tác dụng kích thích hệ N

Khi dùng liều cao và trên súc vật đã dùng atropin để phong bế hệ M, acetylcholin gây kích thích hệ N ở các hạch giao cảm, phó giao cảm và tủy thượng thận gây tác dụng giống như cường giao cảm. Kích thích hệ N ở bản vận động cơ xương gây tăng co cơ. Kích thích hệ N ở thần kinh trung ương gây tăng hưng phấn.

Chỉ định

  • Viêm tắc mạch chi
  • Nhịp tim nhanh kịch phát
  • Trướng bụng, bí tiểu, táo bón,liệt ruột sau mổ
  • Tăng nhãn áp hoặc làm co con ngươi trong phẫu thuật mổ mắt.

(Chủ yếu dùng trong phòng thí nghiệm)

Chống chỉ định

  • Hạ huyết áp
  • Hen phế quản
  • Viêm loét dạ dày- tá tràng
  • Sỏi thận, sỏi mật

II. Thuốc tác dụng trên hệ M

Pilocarpin

pilocarpine

Nguồn gốc

Pilocarpin dùng làm thuốc được chiết từ thực vật hoặc tổng hợp hóa học.

Dược động học

Hấp thu được cả đường uống và tiêm. Sau khi uống khoảng 1 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương. Sau khi nhỏ mắt 10-30 phút, xuất hiện tác dụng và duy trì 4-8 giờ. Dạng gel tác dụng kéo dài 18-24 giờ. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu phần lớn dạng đã chuyển hóa.

Tác dụng

Thuốc kích thích trực tiếp hệ M. Biểu hiện giống acetylcholin nhưng bền vững hơn. Tác dụng của pilocarpin nổi bật nhất là trên cơ trơn và tuyến ngoại tiết.

  • Trên mắt: Thuốc làm co cơ vòng mống mắt nên gây co đồng tử và giảm nhãn áp. Tác dụng này càng rõ khi bị tăng nhãn áp.
  • Trên cơ trơn: thuốc làm tăng nhu dộng dạ dày, ruột, cơ vòng bàng quang, túi mật, co thắt cơ trơn phế quản.
  • Tuần hoàn: ức chế tim, giãn mạch và hạ huyết áp.
  • Trên tuyến ngoại tiết: tăng tiết mồ hôi, nước bọt, dịch vị

Chỉ định

  • Nhỏ mắt điều trị glaucom, viêm mống mắt hoặc giãn đồng tử
  • Co thắt mạch ngoại vi
  • Giảm chức năng ngoại tiết
  • Giảm chức năng cơ trơn (liệt ruột, liệt bàng quang sau mổ)

Chống chỉ định

  • Hen phế quản
  • Hạ huyết áp
  • Loét dạ dày, tá tràng

III. Thuốc kháng cholinesterase

Thuốc kháng cholinesterase (enzym thủy phân acetylcholin) làm tăng lượng acetylcholin nội sinhở synap thần kinh dẫn đến gián tiếp gây cường hệ cholinergic cả hệ M và N.

Chia 2 nhóm:

Kháng cholinesterase thuận nghịch: neostigmin, phyostigmin

Kháng cholinesterase không thuận nghịch: alkylphosphat rất ít dùng điều trị vì độc tính cao. Hiện nay chủ yếu dùng làm thuốc trừ sâu. (không đề cập đến ở đây)

Thuốc kháng cholinesterase thuận nghịch

Neostigmin

neostigmine

Dược động học

Neostigmin là amin bậc 4, khó hấp thu qua đường tiêu hóa, đường tiêm hấp thu nhanh hơn. Liên kết với protein huyết tương 15-25%, khó qua hàng rào máu não, nhau thai và sữa mẹ.  Chuyển hóa bởi esterase ở huyết tương và một phần ở gan. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, thời gian bán thải từ 1-2 giờ.

Tác dụng

Thuốc kháng cholinesterase làm giảm tốc độ thủy phân acetylcholin ở cả synap thần kinh trung ương và ngoại vi nên gián tiếp kích thích cả hệ M và N.

  • Tác dụng trên hệ M: gây cường phó giao cảm giống acetylcholin nhưng tác dụng của neostigmin thường ôn hòa và bền vững hơn nên được dùng nhiều hơn
  • Tác dụng trên hệ N:

+ Thuốc kích thích hệ N ở thần kinh trung ương gây tình trạng hưng phấn, liều cao gây co giật

+ Thuốc kích thích hệ N ở hạch thực vật gây cường phó giao cảm. Khi hệ M bị phong bế bằng atropin thì xuất hiên tác dụng cường giao cảm.

+ Thuốc kích thích hệ N ở cơ xương gây tăng co cơ, có thể dùng làm thuốc chống nhược cơ, giải độc thuốc mềm cơ cura chống khử cực

Chỉ định

  • Bệnh glaucom
  • Giảm chức năng cơ trơn
  • Giảm chức năng cơ vân
  • Giải độc thuốc mềm cơ cura chống khử cực

Tác dụng không mong muốn

Trên thần kinh trung ương: gây trạng thái kích thích, lo âu, chóng mặt, bồn chồn. Khi dùng quá liều gây co giật, hôn mê

Trến tuyến ngoại tiết: tăng tiết nước bọt, nước mắt, nước mũi, mồ hôi

Trên tuần hoàn: chậm nhịp tim và hạ huyết áp

Trên hô hấp: co thắt khí phế quản

Tác dụng không mong muốn khác: tiêu chảy, co cơ

Khi quá liều neostigmin nói riêng và các thuốc kháng cholinesterase nói chung, dùng atropin giải độc.

Chống chỉ định

Tắc ruột và tắc đường tiết niệu

IV. Thuốc kích thích hệ N

Nicotin

nicotine

Dược động học

Nicotin hấp thu qua miệng, qua ống tiêu hóa và qua da. Khoảng 80-90% được huyển hóa trong cơ thể, chủ yếu ở gan, một phần ở thận và phổi. Thời gian bán thải khoảng 2 giờ. Cả nicotin và chất chuyển hóa đều thải trừ nhanh qua thận. Tốc độ thải trừ phụ thuộc vào pH nước tiểu, khi pH nước tiểu kiềm thì tốc độ thải trừ chậm. Nicotin cũng thải một phần qua sữa mẹ.

Tác dụng và cơ chế

  • Trên thần kinh trung ương: Nicotin kích thích hệ nicotinic ở các hạch thựuc vật, biểu hiện:

+ Trên tuần hoàn: gây tác dụng 3 pha: khởi đầu Nicotin kích thích hệ N ở hạch phó giao cảm và trung tâm ức chế tim ở hành não nên làm tim đập chậm, hạ huyết áp; tiếp theo kích thích hệ N ở hạch giao cảm, tủy thượng thận và trung tâm vận mạch làm tim đập nhanh, tăng huyết áp; cuối cùng gây liệt hạch do kích thích quá mức, làm hạ huyết áp kéo dài.

Ngoài ra gây giãn đồng tử, gây tăng tiết dịch, tăng nhu động ruột

Nicotin gây nghiện, không dùng trong điều trị, chỉ dùng trong phòng thí nghiệm để nghiên cứu các thuốc tác dụng trên hạch.

Tác dụng không mong muốn

Các triệu chứng cấp tính: buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy toát mồ hôi, đau đầu chóng mặt, rối loạn chức năng nhìn, nghe, rối loạn tâm thần, khó thở, trụy tim mạch, huyết áp.

Copy ghi nguồn TrungTamThuoc.com

Link bài viết:Dược lý nhóm thuốc kích thích hệ cholinergic (cường phó giao cảm)

Tài liệu tham khảo:

Giáo trình Dược lý học, tập 1, Nhà xuất bản Y học, 2012, trang 180-186.

Đánh giá tin tức

Điểm



Từ khóa : ,

Xếp hạng : (0 điểm - Trong 0 phiếu bầu)
Dược lý nhóm thuốc chống động kinh: Đại cương và thuốc cụ thể

Dược lý nhóm thuốc chống động kinh: Đại cương và thuốc cụ thể

thuốc chống động kinh là những thuốc có khả năng loại trừ hoặc làm giảm tần số, mức độ trầm trọng của cơn động kinh và các triệu chứng tâm thần kèm theo.

Tác dụng của Tỏi đen, cao khô Tỏi đen trong HT Strokend

Tác dụng của Tỏi đen, cao khô Tỏi đen trong HT Strokend

tỏi đen là gì?, tác dụng của tỏi đen, ht strokend chứa 200 mg cao khô tỏi đen . tin tức blog bệnh học: tác dụng của tỏi đen, cao khô tỏi đen trong ht strockend. bài viết tin tức tại trungtamthuoc

Glucosamin: Tác dụng và những lưu ý khi sử dụng

Glucosamin: Tác dụng và những lưu ý khi sử dụng

glucosamine đã được sử dụng trong y học thay thế để giúp giảm đau khớp , sưng và cứng khớp do viêm khớp. tuy nhiên, không phải tất cả các ứng dụng cho glucosamine đã được fda chấp thuận. glucosamine thường được lưu hành dưới dạng thực phẩm chức năng.

Dược lý thuốc gây mê đường hô hấp: Đại cương và thuốc cụ thể

Dược lý thuốc gây mê đường hô hấp: Đại cương và thuốc cụ thể

thuốc gây mê là thuốc ở liều điều trị ức chế có hồi phục thần kinh trung ương, làm mất ý thức, mất cảm giác (như cảm giác đau, nóng, lạnh…), làm mất phản xạ.

Cebrium/bổ não/trungtamthuoc.com

Cebrium

440,000vnđ
Hapacol Sac.80  cảm, cúm, sốt xuất huyết, nhiễm khuẩn, nhiễm siêu vi,

Hapacol Sac.80

24,000vnđ
Silymavit B

Silymavit B

Liên hệ
Obimin

Obimin

55,000vnđ
Azaroin

Azaroin

95,000vnđ
Tamrom 250ml - Ngăn ngừa rôm, ghẻ lở,

Tamrom 250ml

95,000vnđ

Giảm Nhiều Nhất

Thuốc   Acrasone cream    -   Thuốc da liễu

Acrasone cream

15,000 vnđ
Coveram Tab.5/10 - Thuốc hạ huyết áp

Coveram Tab.5/10

198,000 vnđ
Goldream/tạo giấc ngủ ngon/trungtamthuoc.com

Goldream

200,000 vnđ

Đánh Giá Cao Nhất

Sylhepgan - Điều trị hỗ trợ một số bệnh lý của gan

Sylhepgan

370,000 vnđ
Rosuvastatin stada 10 mg - Thuốc hạ mỡ máu

Rosuvastatin10 mg

150,000 vnđ

Xem Nhiều Nhất

Althax 120mg - Tăng cường miễn dịch, hỗ trợ điều trị nhiễm trùng

Althax 120mg

200,000 vnđ
Pricefil 500mg/kháng sinh/trungtamthuoc.com

Pricefil 500mg

450,000 vnđ
Giỏ hàng: 0