MERAVO 49/51mg

1 Thành phần

- Sacubitril (dưới dạng Sacubitril Sodium 51,178 mg): 48,6 mg

- Valsartan (dưới dạng Valsartan Disodium 56,611 mg): 51,4 mg

Thành phần tá dược: Microcrystalline Cellulose (Avicel PH101), Talc (Luzenac Pharma M), Crospovidone (Kollidon CL), Colloidal Silicon Dioxide (Aerosil 200 Pharma), Magnesium Stearate (Ligamed MF 3V), Low-substituted hydroxy propyl cellulose (NBD-021), Opadry AMB II 88A520078 Yellow (chứa Polyvinyl alcohol-part. hydrolyzed, talc, titanium dioxide, GMCC type 1/glycerol esters of fatty acids, sodium lauryl sulfate, iron oxide yellow, iron oxide red).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc MERAVO 49/51mg

2.1 Tác dụng

MERAVO 49/51mg thuộc nhóm thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin, kết hợp thuốc ức chế neprilysin và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II. Thuốc giúp giãn mạch, tăng thải trừ muối nước, giảm tải cho tim và ngăn chặn quá trình tái cấu trúc tim bất lợi.

2.2 Chỉ định

Suy tim ở người lớn: MERAVO 49/51mg được chỉ định ở bệnh nhân trưởng thành để điều trị suy tim mạn tính có triệu chứng với phân suất tống máu giảm.

Suy tim ở bệnh nhi: Thuốc được chỉ định ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 1 tuổi trở lên để điều trị suy tim mạn tính có triệu chứng kèm rối loạn chức năng tâm thu thất trái.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Savurio 100mg điều trị suy tim

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc MERAVO 49/51mg

3.1 Liều dùng

Những xem xét chung: Không dùng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB). Do nguy cơ phù mạch, không được bắt đầu sử dụng thuốc ít nhất 36 giờ sau khi ngừng điều trị bằng thuốc ức chế ACE.

Suy tim ở người lớn:

- Liều khởi đầu khuyến cáo: 1 viên 49 mg/51 mg x 2 lần mỗi ngày.

- Tăng gấp đôi liều sau mỗi 2 - 4 tuần tới liều mục tiêu là 1 viên 97 mg/103 mg x 2 lần mỗi ngày, tùy theo khả năng dung nạp của bệnh nhân.

- Bệnh nhân hiện không dùng thuốc ức chế ACE/ARB hoặc dùng liều thấp: Khởi đầu bằng liều 24 mg/26 mg x 2 lần mỗi ngày và tăng liều chậm (tăng gấp đôi sau mỗi 3 - 4 tuần).

- Không bắt đầu điều trị nếu nồng độ Kali huyết thanh > 5,4 mmol/l hoặc huyết áp tâm thu < 100 mmHg. Cân nhắc liều khởi đầu 24 mg/26 mg x 2 lần mỗi ngày nếu huyết áp tâm thu từ 100 đến 110 mmHg.

Suy tim ở bệnh nhi (từ 1 tuổi trở lên):

- Dạng viên nén bao phim không thích hợp cho trẻ em nặng dưới 40 kg (cần dùng dạng hạt).

- Bệnh nhi từ 40 kg đến dưới 50 kg: Liều khởi đầu tiêu chuẩn là 24 mg/26 mg x 2 lần mỗi ngày; liều trung gian 49 mg/51 mg x 2 lần mỗi ngày; liều đích 72 mg/78 mg x 2 lần mỗi ngày. Bệnh nhân chưa từng dùng hoặc dùng liều thấp ACE/ARB nên bắt đầu với nửa liều khởi đầu (0,8 mg/kg x 2 lần mỗi ngày dạng hạt) và chuẩn độ liều sau mỗi 3 - 4 tuần.

- Bệnh nhi từ 50 kg trở lên: Liều khởi đầu là 49 mg/51 mg x 2 lần mỗi ngày; liều trung gian 72 mg/78 mg x 2 lần mỗi ngày; liều đích 97 mg/103 mg x 2 lần mỗi ngày. Bệnh nhân chưa từng dùng hoặc dùng liều thấp ACE/ARB nên khởi đầu bằng nửa liều (24 mg/26 mg x 2 lần mỗi ngày).

- Không bắt đầu điều trị nếu nồng độ kali huyết thanh > 5,3 mmol/l hoặc huyết áp tâm thu nhỏ hơn bách phân vị thứ 5 so với độ tuổi của bệnh nhi.

Nhóm đối tượng đặc biệt:

- Người cao tuổi: Liều lượng phải phù hợp với chức năng thận của bệnh nhân.

- Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (eGFR từ 60 đến 90 ml/phút/1,73 m2). Cân nhắc dùng một nửa liều khởi đầu ở bệnh nhân suy thận trung bình (eGFR từ 30 đến 60 ml/phút/1,73 m2). Thận trọng và dùng một nửa liều khởi đầu ở bệnh nhân suy thận nặng (eGFR < 30 ml/phút/1,73 m2). Không sử dụng thuốc cho bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối.

- Suy gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ (phân loại Child-Pugh A). Thận trọng và dùng một nửa liều khởi đầu ở bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B hoặc AST/ALT cao hơn 2 lần giới hạn trên bình thường). Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật (Child-Pugh C).

- Trẻ em dưới 1 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập, không thể đưa ra khuyến nghị về liều lượng.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng bằng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Viên thuốc phải được nuốt nguyên vẹn cùng một ly nước. Không bẻ đôi hoặc nghiền nát viên thuốc. Nếu quên một liều, uống liều tiếp theo vào thời gian đã định, không uống liều gấp đôi để bù.

^[1]

4 Chống chỉ định

- Quá mẫn với dược chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

- Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế ACE; không dùng thuốc trong vòng 36 giờ sau khi ngừng điều trị bằng thuốc ức chế ACE.

- Tiền sử bị phù mạch liên quan đến điều trị bằng thuốc ức chế ACE hoặc ARB trước đó.

- Phù mạch di truyền hoặc phù mạch vô căn.

- Dùng đồng thời với các thuốc chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc bệnh nhân suy thận có eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2.

- Bệnh nhân suy gan nặng, xơ gan mật và ứ mật.

- Phụ nữ mang thai trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Savurio 200mg điều trị suy tim

5 Tác dụng phụ

- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng kali máu (rất thường gặp); hạ kali máu, hạ đường huyết (thường gặp); hạ natri máu (không thường gặp).

- Rối loạn mạch máu: Hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế (thường gặp).

- Rối loạn thận và tiết niệu: Suy giảm chức năng thận (không thường gặp); suy thận bao gồm suy thận cấp (thường gặp).

- Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, đau đầu (thường gặp).

- Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, viêm dạ dày (thường gặp).

- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu (thường gặp).

- Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (không thường gặp).

- Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, phù mạch (không thường gặp).

- Rối loạn tâm thần: Ảo giác, rối loạn giấc ngủ (hiếm gặp); hoang tưởng (rất hiếm gặp).

- Toàn thân: Mệt mỏi, suy nhược (thường gặp).

6 Tương tác

Thuốc ức chế ACE: Chống chỉ định phối hợp do tăng nguy cơ phù mạch nghiêm trọng; phải dùng cách nhau ít nhất 36 giờ.

Aliskiren: Chống chỉ định dùng cùng ở người đái tháo đường hoặc suy thận (eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2); tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy thận cấp.

Thuốc chẹn thụ thể Angiotensin II (ARB): Không dùng đồng thời do sản phẩm đã chứa thành phần valsartan.

Statin (chất nền OATP1B1 và OATP1B3): MERAVO làm tăng nồng độ toàn thân của statin (tăng Cmax của Atorvastatin lên tới 2 lần và AUC lên tới 1,3 lần); cần thận trọng khi phối hợp.

Thuốc ức chế PDE5 (như Sildenafil): Làm tăng tác dụng hạ huyết áp; cần thận trọng khi bắt đầu phối hợp.

Kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc đối kháng aldosterone: Dẫn đến tăng kali máu và tăng creatinine huyết thanh; cần theo dõi chặt chẽ nồng độ kali huyết thanh.

 Thuốc chống viêm không steroid (NSAID bao gồm ức chế COX-2): Tăng nguy cơ làm xấu đi chức năng thận ở bệnh nhân cao tuổi, mất nước hoặc suy giảm chức năng thận.

Lithium: Làm tăng nồng độ và độc tính của lithium trong huyết thanh; sự phối hợp này không được khuyến khích.

Furosemide: Dùng đồng thời làm giảm Cmax 50% và AUC 28% của Furosemide nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của MERAVO.

Nhóm Nitrat (Nitroglycerin): Có thể gây chênh lệch nhịp tim khoảng 5 nhịp/phút, không ảnh hưởng lên mức giảm huyết áp; thường không cần chỉnh liều.

Thuốc ức chế chất vận chuyển OATP và MRP2 (như Rifampicin, Ciclosporin, Tenofovir, Cidofovir, Ritonavir): Có thể làm tăng nồng độ toàn thân của LBQ657 hoặc valsartan.

Metformin: Làm giảm nồng độ Cmax và AUC của Metformin tới 23%; cần theo dõi đánh giá tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Digoxin, warfarin, Hydrochlorothiazide, amlodipine, Omeprazole, Carvedilol, levonorgestrel/ethinyl estradiol: Không quan sát thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

- Chẹn kép hệ thống Renin-Angiotensin-Aldosterone (RAAS): Tăng nguy cơ phù mạch và biến cố bất lợi; chống chỉ định phối hợp với thuốc ức chế ACE hoặc aliskiren trên các nhóm đối tượng chỉ định.

- Tụt huyết áp: Thường gặp ở người trên 65 tuổi, người bệnh thận hoặc người có tiền sử huyết áp thấp; cần điều chỉnh tình trạng giảm thể tích tuần hoàn hoặc bù natri trước khi dùng thuốc.

- Suy giảm chức năng thận: Luôn đánh giá chức năng thận trước và trong khi dùng thuốc; thận trọng đặc biệt ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên.

- Tăng kali máu: Theo dõi nồng độ kali huyết thanh định kỳ, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, đái tháo đường; cân nhắc ngừng thuốc nếu nồng độ kali huyết thanh vượt quá 5,4 mmol/l.

- Phù mạch: Ngừng dùng thuốc ngay lập tức và cấp cứu kịp thời (tiêm Dung dịch adrenaline nếu phù thanh quản gây tắc nghẽn thở); tuyệt đối không cho bệnh nhân sử dụng lại.

- Bệnh nhân suy tim NYHA IV: Kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế; cần thận trọng khi bắt đầu điều trị.

- Chỉ dấu sinh học BNP: Neprilysin thoái hóa peptide natriuretic loại B nên nồng độ BNP tăng giả tạo khi dùng thuốc; cần thay thế bằng xét nghiệm NT-proBNP để đánh giá suy tim.

- Rối loạn tâm thần: Cân nhắc ngừng điều trị nếu bệnh nhân gặp phải các biến cố loạn thần như ảo giác, hoang tưởng hoặc rối loạn giấc ngủ.

- Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng do thuốc có thể gây tác dụng phụ chóng mặt hoặc mệt mỏi.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

- Phụ nữ mang thai: Không khuyến cáo sử dụng trong ba tháng đầu thai kỳ. Chống chỉ định tuyệt đối trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ do valsartan gây độc trực tiếp cho thai nhi (thiểu ối, suy thận, chậm cốt hóa xương sọ) và tử vong sơ sinh.

- Phụ nữ cho con bú: Không khuyến cáo dùng trong thời gian cho con bú do thuốc bài xuất vào sữa mẹ ở động vật thí nghiệm. Cần cân nhắc giữa lợi ích của người mẹ để quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc.

7.3 Xử trí khi quá liều

- Triệu chứng: Hạ huyết áp là biểu hiện phổ biến nhất do tác dụng hạ áp của thuốc.

- Xử trí: Cung cấp các biện pháp điều trị triệu chứng và hồi sức nâng đỡ chức năng sống. Phương pháp thẩm tách máu khó có thể loại bỏ thuốc ra khỏi tuần hoàn do tỷ lệ liên kết với protein huyết tương rất cao.

7.4 Bảo quản

- Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 °C. Tránh ẩm. Để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm MERAVO 49/51mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Usipo 200mg của Công ty TNHH Hasan – Dermapharm chứa thành phần Sacubitril/Valsartan được chỉ định để điều trị suy tim mạn tính có triệu chứng ở bệnh nhân người lớn có phân suất tống máu giảm, giúp giảm đáng kể nguy cơ tử vong do nguyên nhân tim mạch và giảm tỷ lệ nhập viện do suy tim.

Sản phẩm Usipo 100mg do Công ty TNHH Hasan – Dermapharm sản xuất, chứa Sacubitril/Valsartan được sử dụng trong các trường hợp suy tim mạn tính có triệu chứng kèm rối loạn chức năng tâm thu thất trái ở trẻ em từ một tuổi trở lên nhằm cải thiện huyết động học và làm chậm tiến triển bệnh suy tim.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Sacubitril/valsartan thể hiện cơ chế tác động của một chất ức chế thụ thể angiotensin và neprilysin (ARNI). Thuốc ức chế đồng thời enzym neprilysin thông qua chất chuyển hóa có hoạt tính LBQ657, đồng thời chẹn chọn lọc thụ thể angiotensin II loại 1 (AT1) thông qua valsartan. Việc ức chế neprilysin làm tăng nồng độ các peptid lợi niệu nội sinh bị enzym này thoái hóa. Các peptid lợi niệu kích hoạt thụ thể guanylyl cyclase gắn màng, làm tăng nồng độ chất truyền tin thứ hai cGMP. Tăng cGMP dẫn đến giãn mạch, bài niệu natri, tăng tốc độ lọc cầu thận, đồng thời ức chế giải phóng renin và aldosterone, giảm hoạt tính giao cảm và kháng lại quá trình phì đại, xơ hóa cơ tim.

Valsartan ngăn chặn có chọn lọc các tác hại của angiotensin II trên tim và thận bằng cách phong bế thụ thể AT1 và ức chế giải phóng aldosterone. Sự ức chế này ngăn ngừa hiện tượng co mạch, giữ muối nước và tái cấu trúc tim mạch kém thích ứng. Trong các thử nghiệm lâm sàng, sacubitril/valsartan làm tăng ANP và cGMP trong nước tiểu, đồng thời làm giảm nồng độ NT-proBNP và aldosterone huyết tương. Do neprilysin giáng hóa trực tiếp BNP nên nồng độ BNP huyết tương tăng lên trong quá trình điều trị; do đó NT-proBNP là dấu ấn sinh học phù hợp hơn để theo dõi bệnh nhân suy tim.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống, sacubitril/valsartan phân ly thành valsartan và tiền chất sacubitril. Sacubitril tiếp tục được chuyển hóa thành chất có hoạt tính sinh học là LBQ657. Sacubitril đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 giờ, còn valsartan và LBQ657 đạt đỉnh sau khoảng 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống của sacubitril ước tính trên 60% và của valsartan là khoảng 23%. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định đạt được sau 3 ngày dùng liều lặp lại. Thức ăn không ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đến mức phơi nhiễm toàn thân của thuốc; do đó có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng bữa ăn.

9.2.2 Phân bố

Sacubitril, LBQ657 và valsartan liên kết rất mạnh với protein huyết tương với tỷ lệ từ 94% đến 97%. Dựa trên so sánh nồng độ phơi nhiễm, chất chuyển hóa LBQ657 đi qua hàng rào máu não ở mức độ hạn chế (khoảng 0,28%). Thể tích phân bố biểu kiến trung bình của valsartan và sacubitril lần lượt dao động từ 75 lít đến 103 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Sacubitril được chuyển đổi nhanh chóng thành LBQ657 bởi các enzym carboxylesterase 1b và 1c; chất này hầu như không bị chuyển hóa tiếp. Valsartan chỉ chuyển hóa ở mức tối thiểu với khoảng 20% liều dùng được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa hydroxyl trong huyết tương. Cả hai hoạt chất đều chuyển hóa rất ít qua hệ enzym cytochrome P450, đồng thời không gây cảm ứng hoặc ức chế hệ enzym này.

9.2.4 Thải trừ

Sau khi uống, khoảng 52% đến 68% sacubitril (chủ yếu dưới dạng LBQ657) và khoảng 13% valsartan cùng các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Khoảng 37% đến 48% sacubitril và 86% valsartan cùng các chất chuyển hóa được đào thải qua phân. Thời gian bán hủy thải trừ trung bình khỏi huyết tương của sacubitril, LBQ657 và valsartan lần lượt là 1,43 giờ; 11,48 giờ và 9,90 giờ.

10 Thuốc MERAVO 49/51mg giá bao nhiêu?

Thuốc MERAVO 49/51mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc MERAVO 49/51mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc MERAVO 49/51mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo