MAPULAS

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Amikacin (dưới dạng Amikacin sulfat): 100 mg/2 ml.

Thành phần tá dược:

Natri metabisulfit, Natri acetat trihydrat, Acid sulfuric 1N, Nước để pha thuốc tiêm vừa đủ 2 ml.

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc MAPULAS

2.1 Tác dụng

MAPULAS là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn. Thuốc tác động lên phổ rộng các vi khuẩn hiếu khí Gram âm và một số chủng Gram dương nhạy cảm.

2.2 Chỉ định

Điều trị ngắn hạn các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm nhạy cảm: Pseudomonas spp, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Minea-Herallae, Citrobacter freundii và Providencia spp.

Điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn Gram âm đã kháng Gentamicin và tobramycin.

Điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn Gram dương nhạy cảm: Streptococcus pyogenes, Enterococci và Diplococcus pneumoniae.

Điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn xác định hoặc nghi ngờ do tụ cầu khuẩn (Staphylococcus spp).

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Amikaver 500mg/2ml điều trị nhiễm khuẩn

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc MAPULAS

3.1 Liều dùng

Cần tính trọng lượng cơ thể và đánh giá chức năng thận định kỳ trước và trong suốt quá trình điều trị. Nên theo dõi nồng độ amikacin huyết thanh: tránh nồng độ đỉnh trên 35 mcg/ml và nồng độ đáy trước liều kế tiếp trên 10 mcg/ml. Thời gian điều trị thông thường kéo dài từ 7 đến 10 ngày. Tổng liều hàng ngày cho mọi đường dùng không vượt quá 15 - 20 mg/kg/ngày.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi có chức năng thận bình thường (CrCl >= 50 ml/phút): Dùng 15 mg/kg/ngày, tiêm 1 lần duy nhất mỗi ngày hoặc chia 2 lần bằng nhau (7,5 mg/kg mỗi 12 giờ). Tổng liều hàng ngày tối đa không vượt quá 1,5 g. Bệnh nhân viêm nội tâm mạc hoặc giảm bạch cầu trung tính bắt buộc chia 2 lần/ngày.

Nhiễm trùng đe dọa tính mạng do Pseudomonas: Có thể tăng liều lên 500 mg mỗi 8 giờ, không vượt quá 1,5 g/ngày, thời gian dùng không quá 10 ngày và tổng liều toàn đợt không quá 15 g.

Nhiễm trùng đường niệu (không do trực khuẩn mủ xanh): Liều dùng 7,5 mg/kg/ngày chia làm 2 lần (tương đương 250 mg x 2 lần/ngày ở người lớn). Có thể phối hợp tác nhân kiềm hóa nước tiểu để tăng hoạt tính thuốc.

Trẻ em từ 4 tuần tuổi đến 12 tuổi có chức năng thận bình thường: Dùng 15 - 20 mg/kg/ngày, tiêm 1 lần duy nhất hoặc chia 7,5 mg/kg mỗi 12 giờ. Trường hợp viêm nội tâm mạc hoặc giảm bạch cầu trung tính cần chia liều 2 lần/ngày.

Trẻ sơ sinh đủ tháng: Liều nạp ban đầu là 10 mg/kg, các liều tiếp theo dùng 7,5 mg/kg mỗi 12 giờ.

Trẻ sơ sinh non tháng: Liều khuyến cáo là 7,5 mg/kg mỗi 12 giờ.

Người cao tuổi: Đánh giá chức năng thận và hiệu chỉnh liều theo Độ thanh thải creatinin.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận (CrCl < 50 ml/phút): Không áp dụng chế độ liều duy nhất 1 lần/ngày. Lựa chọn một trong hai phương pháp hiệu chỉnh:

Phương pháp 1: Kéo dài khoảng cách giữa các liều bình thường (7,5 mg/kg)

Khoảng cách dùng thuốc (giờ) = Nồng độ creatinin huyết thanh (mg/100 ml) x 9.

Phương pháp 2: Giảm liều ở khoảng cách cố định (mỗi 12 giờ)

Bắt đầu với liều nạp ban đầu 7,5 mg/kg. Sau đó tính liều duy trì mỗi 12 giờ theo công thức:

Liều duy trì mỗi 12 giờ = (CrCl thực tế của bệnh nhân theo ml/phút x Liều tính toán theo mg) / CrCl bình thường theo ml/phút.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng theo đường tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch chậm.

Tiêm bắp: Sử dụng trực tiếp dung dịch thuốc tiêm có sẵn, không pha loãng.

Truyền tĩnh mạch: Pha loãng thuốc thành dung dịch có nồng độ 0,25% trong dung dịch Natri clorid 0,9%. Thực hiện truyền dịch trong thời gian từ 30 đến 60 phút. Dung dịch sau pha bảo quản ở 2 - 8°C và phải dùng trong vòng 24 giờ.

^[1]

4 Chống chỉ định

Người có tiền sử quá mẫn với amikacin, các kháng sinh khác nhóm aminoglycosid hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc chứng nhược cơ.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Aju Amikacin Injection 250mg điều trị nhiễm khuẩn

5 Tác dụng phụ

Nhiễm khuẩn: Bội nhiễm vi khuẩn hoặc nấm kháng thuốc (không phổ biến).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu, tăng bạch cầu ái toan (hiếm gặp).

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng, phản ứng phản vệ, sốc phản vệ (chưa rõ tần suất).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ Magie huyết (hiếm gặp).

Rối loạn hệ thần kinh: Run, dị cảm, đau đầu, rối loạn thăng bằng (hiếm gặp); liệt cơ (chưa rõ tần suất).

Rối loạn mắt: Nhồi máu võng mạc, mù lòa khi tiêm nội nhãn (hiếm gặp).

Rối loạn tai và mê đạo: ù tai, tăng thính lực (hiếm gặp); điếc tiếp nhận không hồi phục, tổn thương thần kinh cảm giác (chưa rõ tần suất).

Rối loạn mạch máu: Tụt huyết áp (hiếm gặp).

Rối loạn hô hấp: Co thắt phế quản, ngừng thở do phong bế thần kinh cơ (chưa rõ tần suất).

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa (hiếm gặp).

Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban (không phổ biến); ngứa ngáy, mày đay (hiếm gặp).

Rối loạn cơ xương khớp: Đau cơ, co giật cơ (hiếm gặp).

Rối loạn thận và tiết niệu: Tăng creatinin huyết thanh, Albumin niệu, hồng cầu niệu, bạch cầu niệu (hiếm gặp); suy thận cấp tính, hoại tử ống thận, trụ niệu (chưa rõ tần suất).

Rối loạn toàn thân: Sốt cao (hiếm gặp).

6 Tương tác

Thuốc độc với thính giác, thần kinh hoặc thận (bacitracin, Cisplatin, Amphotericin B, Cyclosporin, Tacrolimus, cephaloridin, paromomycin, viomycin, Polymyxin B, colistin, Vancomycin, các aminoglycosid khác): Làm tăng đáng kể nguy cơ độc tính hiệp đồng.

Kháng sinh nhóm Cephalosporin đường tiêm truyền: Làm tăng nguy cơ độc thận và tăng nồng độ creatinin huyết thanh.

 Thuốc lợi tiểu tác dụng nhanh đường tĩnh mạch (Furosemid, Acid Ethacrynic): Làm thay đổi nồng độ amikacin trong máu và mô, gia tăng độc tính trên tai.

Thuốc gây mê toàn thân, thuốc giãn cơ (ether, halothan, d-tubocurarin, succinylcholin, decamethonium, atracurium, Rocuronium, vecuronium) hoặc chế phẩm máu chứa citrat: Nguy cơ phong bế thần kinh cơ dẫn đến liệt cơ hô hấp.

Indomethacin: Gây tăng nồng độ amikacin trong huyết tương ở trẻ sơ sinh.

Kháng sinh nhóm beta-lactam (penicillin hoặc cephalosporin): Có sự tương kỵ và làm bất hoạt lẫn nhau cả trên in vitro lẫn trên bệnh nhân suy thận nặng.

Bisphosphonat: Làm tăng nguy cơ hạ Kali máu khi dùng đồng thời.

Hợp chất chứa platin: Gia tăng độc tính trên thận và cơ quan thính giác.

Tương kỵ: Không trộn chung amikacin với bất kỳ loại thuốc nào khác trong cùng một bơm tiêm hoặc bình truyền, đặc biệt là kháng sinh beta-lactam.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Nguy cơ độc tính trên ốc tai và tiền đình: Aminoglycosid có thể gây tổn thương dây thần kinh số VIII không hồi phục. Nguy cơ tăng cao ở bệnh nhân suy thận, dùng liều cao, điều trị trên 7 ngày, người già hoặc mất nước. Cần theo dõi thính lực đồ định kỳ. Ngừng thuốc ngay nếu xuất hiện ù tai, chóng mặt hoặc giảm thính lực.

Nguy cơ độc thận: Amikacin bài tiết qua thận và gây hoại tử ống thận. Cần bù đủ nước, theo dõi sát lượng nước tiểu, ure máu và creatinin huyết thanh hàng ngày. Giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu chức năng thận suy giảm rõ rệt.

Độc tính phong bế thần kinh cơ: Có thể dẫn tới suy hô hấp, đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc giãn cơ hoặc trên bệnh nhân Parkinson, rối loạn thần kinh cơ.

Thận trọng khi dùng thuốc rửa tại chỗ trong phẫu thuật do amikacin hấp thu nhanh qua màng thanh mạc và gây độc toàn thân.

Tránh tiêm thuốc vào nội nhãn do nguy cơ tăng áp lực nội nhãn và mù lòa vĩnh viễn.

Thận trọng ở trẻ sơ sinh và trẻ sinh non do chức năng thận chưa hoàn thiện làm kéo dài thời gian bán thải của thuốc.

Thận trọng với tá dược Natri metabisulfit: Có thể khởi phát cơn co thắt phế quản hoặc sốc phản vệ ở bệnh nhân nhạy cảm. Lượng natri trong mỗi ống 2 ml dưới 23 mg (1 mmol), coi như không có natri.

Ảnh hưởng lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt, rối loạn tiền đình làm giảm khả năng tập trung.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai: Amikacin qua được hàng rào nhau thai và tích lũy trong các mô thai nhi, tiềm ẩn nguy cơ điếc bẩm sinh không hồi phục. Chỉ sử dụng thuốc khi thật sự cần thiết, có chỉ định và theo dõi y khoa chặt chẽ.

Phụ nữ cho con bú: Chưa có dữ liệu khẳng định thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Khuyến cáo ngừng cho con bú trong thời gian mẹ điều trị bằng amikacin.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Quá liều làm tăng độc tính cấp tính trên thận, gây điếc và liệt cơ hô hấp do phong bế thần kinh cơ.

Xử trí: Nếu xảy ra phong bế thần kinh cơ kèm ngừng thở, tiêm tĩnh mạch muối calci (Canxi gluconat hoặc lactobionat nồng độ 10 - 20%) kết hợp hỗ trợ hô hấp cơ học. Đào thải amikacin ra khỏi tuần hoàn bằng phương pháp lọc máu (thẩm phân máu) hoặc thẩm phân phúc mạc. Phương pháp lọc máu động tĩnh mạch liên tục cũng giúp đào thải thuốc hiệu quả. Cân nhắc chỉ định thay máu hoặc lọc máu ở trẻ sơ sinh.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng mặt trời chiếu trực tiếp.

Dung dịch sau khi pha loãng với NaCl 0,9% phải được bảo quản ở nhiệt độ từ 2 - 8°C và sử dụng trong vòng 24 giờ.

Giữ thuốc nguyên trong bao bì hộp kín và để xa tầm tay của trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm MAPULAS hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Orlobin 250mg/ml của Help S.A. chứa thành phần Amikacin được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn nặng do trực khuẩn Gram âm nhạy cảm như nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm trùng ổ bụng và các chủng vi khuẩn kháng lại gentamicin hoặc tobramycin.

Sản phẩm Vinphacine 500mg/2ml do Công ty Cổ phần Dược phẩm Vĩnh Phúc sản xuất, chứa Amikacin được sử dụng trong các trường hợp nhiễm trùng toàn thân đe dọa tính mạng, nhiễm khuẩn huyết ở trẻ sơ sinh, viêm màng não nhiễm khuẩn, nhiễm trùng xương khớp và mô mềm phức tạp khi bệnh nhân không đáp ứng hoặc chống chỉ định với các dòng kháng sinh thông thường khác.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Amikacin sulfat là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm aminoglycosid, có mã phân loại giải phẫu - điều trị - hóa học (ATC) là J01GB06. Hoạt chất phát huy tác dụng diệt khuẩn thông qua việc gắn kết không thuận nghịch với tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn, gây ức chế quá trình tổng hợp protein và tạo ra các chuỗi peptid sai lệch khiến tế bào vi khuẩn bị tiêu diệt.

Phổ kháng khuẩn của amikacin rất rộng trên các trực khuẩn Gram âm hiếu khí bao gồm Pseudomonas spp, Escherichia coli, Proteus spp (cả chủng indol dương tính và indol âm tính), Klebsiella - Enterobacter - Serratia spp, Salmonella, Shigella, Minea-Herellae, Citrobacter freundii và Providencia spp. Thuốc bền vững trước hầu hết các enzym bất hoạt aminoglycosid do vi khuẩn tiết ra, do đó duy trì được hoạt tính diệt khuẩn nhạy cảm trên các chủng trực khuẩn Gram âm đã kháng gentamicin, netilmicin và tobramycin.

Đối với vi khuẩn Gram dương, amikacin có tác dụng trên Staphylococcus aureus nhạy cảm cũng như các chủng kháng methicillin (MRSA). Thuốc cũng thể hiện hoạt tính nhất định trên Streptococcus pyogenes, Enterococci và Streptococcus pneumoniae. Khi phối hợp amikacin cùng Benzylpenicillin, hai hoạt chất này tạo ra tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn rõ rệt trên Enterococcus Faecalis.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Amikacin được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn sau khi tiêm bắp. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh đạt khoảng 11 mg/L sau 1 giờ tiêm liều 250 mg và đạt khoảng 23 mg/L sau 1 giờ tiêm liều 500 mg. Sau 10 giờ kể từ khi tiêm bắp, nồng độ tồn lưu trong huyết thanh giảm xuống tương ứng là 0,3 mg/L và 2,1 mg/L. Khi tiến hành truyền tĩnh mạch ngắt quãng liều đơn 500 mg cho người trưởng thành khỏe mạnh trong thời gian 30 phút, nồng độ đỉnh trung bình ở thời điểm kết thúc truyền đạt mức 38 mg/L. Việc truyền thuốc nhắc lại theo chu kỳ không gây ra hiện tượng tích lũy thuốc trong cơ thể. Tỷ lệ amikacin liên kết với protein huyết tương rất thấp, chỉ dưới 20%. Nồng độ thuốc duy trì trong huyết thanh giữ được khả năng diệt khuẩn hữu hiệu liên tục từ 10 đến 12 giờ.

9.2.2 Phân bố

Thuốc khuếch tán nhanh chóng và rộng khắp vào khoang dịch ngoại bào của cơ thể. Hoạt chất được tìm thấy với nồng độ điều trị trong dịch cổ trướng, dịch màng phổi, dịch màng ngoài tim, dịch màng bụng, dịch ổ khớp, các ổ áp xe, dịch màng ối và dịch não tủy. Ở trẻ em, nồng độ amikacin ghi nhận trong dịch não tủy đạt khoảng 10% đến 20% nồng độ huyết thanh và tăng lên tới 50% khi có tình trạng màng não bị viêm. Amikacin có khả năng thâm nhập tốt vào toàn bộ các mô cơ thể và tích lũy nội bào. Thuốc đạt nồng độ đậm đặc tại các cơ quan nhận tưới máu dồi dào như phổi, gan, cơ tim, lách và đặc biệt là ở lớp vỏ thận. Ngược lại, nồng độ phân bố của thuốc thấp hơn tại các cấu trúc cơ vân, mô mỡ và xương.

9.2.3 Chuyển hóa

Amikacin không bị chuyển hóa sinh học qua hệ thống enzym gan hay các cơ quan nội tạng khác. Thuốc lưu hành trong hệ tuần hoàn và đi đến các mô đích dưới dạng phân tử nguyên vẹn có đầy đủ hoạt tính kháng khuẩn.

9.2.4 Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của amikacin dao động từ 2 đến 3 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu qua cơ chế lọc ở cầu thận dưới dạng còn hoạt tính, hoàn toàn không đào thải qua đường mật hay phân. Sau khi tiêm bắp liều 250 mg, khoảng 65% liều dùng được bài xuất trong 6 giờ đầu và đạt 91% sau 24 giờ. Nồng độ thuốc trung bình trong nước tiểu đạt 563 mg/L trong 6 giờ đầu và duy trì 163 mg/L trong khoảng thời gian từ 6 đến 12 giờ. Sau tiêm bắp liều 500 mg, nồng độ bài xuất trong nước tiểu 6 giờ đầu đạt mức 832 mg/L. Ở bệnh nhân suy giảm chức năng lọc cầu thận, tốc độ đào thải suy giảm rõ rệt khiến thời gian bán thải kéo dài. Ở trẻ sơ sinh và trẻ sinh non, độ thanh thải thận giảm sút đáng kể, thời gian bán thải ghi nhận lên tới 7 giờ ở trẻ sơ sinh trên 3000 g và kéo dài hơn ở trẻ có cân nặng thấp.

10 Thuốc MAPULAS giá bao nhiêu?

Thuốc MAPULAS hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc MAPULAS mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc MAPULAS để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo