Madenon 10mg Tablet

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Aripiprazole 10mg.

Thành phần tá dược:

Manitol, Crospovidon (Kích thước hạt: d90<60 μm), Crospovidon (Kích thước hạt: d90<100 μm), PVP K-30, Red iron oxid (E172), magnesi stearat.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Madenon 10mg Tablet

2.1 Tác dụng

Madenon 10mg Tablet chứa Aripiprazol, là thuốc thuộc nhóm chống loạn thần. Hoạt chất này tác động thông qua cơ chế điều hòa hoạt động của hệ dẫn truyền thần kinh trung ương bằng cách đóng vai trò chủ vận một phần trên thụ thể Dopamin D2 và serotonin 5-HT1A, đồng thời đối kháng trên thụ thể serotonin 5-HT2A. Nhờ cơ chế này, thuốc giúp kiểm soát các biểu hiện bất thường liên quan đến sự mất cân bằng dẫn truyền thần kinh, góp phần cải thiện các triệu chứng của bệnh lý tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực.

2.2 Chỉ định

Thuốc Madenon 10mg Tablet được sử dụng trong các trường hợp sau:

Điều trị và kiểm soát bệnh tâm thần phân liệt ở người trưởng thành cũng như thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên.

Điều trị các giai đoạn hưng cảm mức độ vừa đến nặng liên quan đến rối loạn lưỡng cực loại I ở người trưởng thành.

Dự phòng tái phát các đợt hưng cảm ở người trưởng thành đã từng xuất hiện cơn hưng cảm chủ yếu và đáp ứng tốt với điều trị bằng aripiprazol trước đó.

Điều trị ngắn hạn tối đa 12 tuần đối với các đợt hưng cảm từ vừa đến nặng thuộc rối loạn lưỡng cực loại I ở thanh thiếu niên từ 13 tuổi trở lên.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Abizol 15mg điều trị tâm thần phân liệt

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Madenon 10mg Tablet

3.1 Liều dùng

Người trưởng thành

Điều trị tâm thần phân liệt:

Liều khởi đầu thông thường là 10mg hoặc 15 mg mỗi ngày. Liều duy trì khuyến cáo là 15 mg/ngày, dùng một lần duy nhất. Khoảng liều có hiệu quả điều trị nằm trong giới hạn từ 10mg đến 30 mg/ngày. Việc tăng liều vượt quá 15 mg/ngày chưa chứng minh được sự cải thiện hiệu quả rõ ràng ở đa số người bệnh, mặc dù một số trường hợp riêng biệt vẫn có thể thu được lợi ích. Liều tối đa không vượt quá 30 mg/ngày.

Điều trị đợt hưng cảm của rối loạn lưỡng cực loại I:

Liều khởi đầu được khuyến nghị là 15 mg mỗi ngày, dùng một lần duy nhất. Liều này áp dụng cho cả điều trị đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác. Một số bệnh nhân có thể cần mức liều cao hơn để đạt đáp ứng lâm sàng thích hợp, tuy nhiên tổng liều dùng không được vượt quá 30 mg/ngày.

Dự phòng tái phát cơn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực loại I:

Tiếp tục sử dụng mức liều đã mang lại hiệu quả trong đợt điều trị trước đó. Việc điều chỉnh liều hoặc giảm liều cần được cân nhắc dựa trên tình trạng lâm sàng thực tế và đáp ứng điều trị của từng bệnh nhân.

Trẻ em và thanh thiếu niên

Thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên mắc tâm thần phân liệt:

Liều duy trì khuyến nghị là 10mg/ngày, dùng một lần duy nhất. Điều trị được bắt đầu bằng liều 2 mg trong 2 ngày đầu, tiếp theo tăng lên 5 mg trong 2 ngày kế tiếp trước khi đạt liều mục tiêu 10mg/ngày. Khi cần thiết, có thể tăng thêm từng bước 5 mg tùy theo đáp ứng của người bệnh nhưng không được vượt quá 30 mg/ngày.

Các nghiên cứu cho thấy hiệu quả điều trị nằm trong khoảng 10 - 30 mg/ngày. Việc sử dụng liều cao hơn 10mg/ngày chưa chứng minh được lợi ích vượt trội rõ ràng. Không sử dụng thuốc cho trẻ dưới 15 tuổi do chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Thanh thiếu niên từ 13 tuổi trở lên bị đợt hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực loại I:

Liều điều trị khuyến nghị là 10mg/ngày, dùng một lần duy nhất. Liệu trình được khởi đầu bằng liều 2 mg trong 2 ngày đầu, sau đó tăng lên 5 mg trong 2 ngày tiếp theo trước khi đạt liều mục tiêu 10mg/ngày.

Thời gian điều trị cần đủ để kiểm soát triệu chứng bệnh nhưng không kéo dài quá 12 tuần. Việc sử dụng liều trên 10mg/ngày chưa cho thấy hiệu quả điều trị tốt hơn, trong khi liều 30 mg/ngày làm tăng đáng kể nguy cơ xuất hiện các phản ứng bất lợi nghiêm trọng như triệu chứng ngoại tháp, ngủ gà, mệt mỏi và tăng cân. Chỉ cân nhắc sử dụng liều trên 10mg/ngày trong những trường hợp đặc biệt và phải theo dõi lâm sàng chặt chẽ.

Thuốc chống chỉ định ở trẻ dưới 13 tuổi.

Các trạng thái kích động, cáu gắt liên quan đến tự kỷ:

Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được xác định.

Rối loạn tic liên quan đến hội chứng Tourette:

Hiện chưa có dữ liệu đầy đủ chứng minh hiệu quả và độ an toàn của thuốc ở bệnh nhi từ 6 đến 18 tuổi.

Đối tượng bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy thận:

Không cần điều chỉnh liều dùng thông thường.

Bệnh nhân suy gan:

Người bệnh suy gan mức độ nhẹ hoặc trung bình không cần hiệu chỉnh liều. Đối với trường hợp suy gan nặng, dữ liệu hiện có còn hạn chế nên cần sử dụng thận trọng, đặc biệt khi dùng tới liều tối đa 30 mg/ngày.

Người cao tuổi từ 65 tuổi trở lên:

Hiệu quả và độ an toàn trong điều trị tâm thần phân liệt hoặc hưng cảm do rối loạn lưỡng cực loại I chưa được xác lập đầy đủ. Khi phù hợp về mặt lâm sàng, nên cân nhắc khởi đầu bằng liều thấp hơn.

Giới tính:

Không cần thay đổi liều giữa nam và nữ.

Người hút thuốc lá:

Không cần điều chỉnh liều do đặc điểm chuyển hóa của aripiprazol không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thói quen hút thuốc.

Điều chỉnh liều khi có tương tác thuốc

Cần giảm liều aripiprazol khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc CYP2D6. Sau khi ngừng các thuốc này, phải điều chỉnh tăng liều aripiprazol trở lại mức thích hợp.

Khi phối hợp với các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4, cần tăng liều aripiprazol. Sau khi ngừng thuốc cảm ứng, phải đưa liều aripiprazol trở lại mức khuyến cáo ban đầu.

3.2 Cách dùng

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén dùng theo đường uống.

Người bệnh nên nuốt nguyên viên với lượng nước phù hợp. Thuốc có thể sử dụng cùng thức ăn hoặc không cùng thức ăn vì sự hấp thu của hoạt chất không bị ảnh hưởng đáng kể bởi bữa ăn.

^[1]

4 Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc Madenon 10mg Tablet cho người có tiền sử quá mẫn với Aripiprazol hoặc bất kỳ thành phần nào có trong công thức thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Areola 5mg điều trị rối loạn lưỡng cực

5 Tác dụng phụ

Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, các phản ứng bất lợi được ghi nhận phổ biến nhất ở bệnh nhân sử dụng aripiprazol đường uống với tỷ lệ trên 3% là buồn nôn và chứng đứng ngồi không yên.

Các tác dụng không mong muốn được ghi nhận như sau:

Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

Giảm bạch cầu.

Giảm bạch cầu trung tính.

Giảm tiểu cầu.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn hệ miễn dịch:

Phản vệ.

Phù mạch, bao gồm phù mặt, phù lưỡi.

Mày đay.

Ngứa.

Các phản ứng quá mẫn khác.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn nội tiết:

Tăng prolactin máu (ít gặp).

Hôn mê do đái tháo đường.

Nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

Đái tháo đường (thường gặp).

Tăng đường huyết (ít gặp).

Hạ natri máu.

Chán ăn.

Sụt cân.

Tăng cân.

(Tần suất chưa xác định đối với các phản ứng còn lại).

Rối loạn tâm thần:

Mất ngủ.

Lo âu.

Bồn chồn (thường gặp).

Trầm cảm.

Tăng ham muốn tình dục (ít gặp).

Ý nghĩ tự sát.

Hành vi tự sát.

Cố gắng tự sát.

Cờ bạc bệnh lý.

Rối loạn kiểm soát xung động.

Ăn uống vô độ.

Mua sắm cưỡng bức.

Kích động.

Hung hăng.

Căng thẳng.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn thần kinh:

Chứng đứng ngồi không yên.

Rối loạn ngoại tháp.

Run.

Đau đầu.

An thần.

Buồn ngủ.

Chóng mặt.

(Thường gặp).

Loạn trương lực cơ.

Rối loạn vận động muộn.

(Ít gặp).

Hội chứng ác tính an thần kinh.

Co giật cơn lớn.

Hội chứng serotonin.

Rối loạn ngôn ngữ.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn mắt:

Nhìn mờ (thường gặp).

Song thị (ít gặp).

Rối loạn tim:

Nhịp tim nhanh (ít gặp).

Ngừng tim.

Loạn nhịp thất.

Xoắn đỉnh.

Kéo dài khoảng QT.

Nhịp tim chậm.

Đột tử không rõ nguyên nhân.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn mạch máu:

Hạ huyết áp tư thế (ít gặp).

Tăng huyết áp.

Ngất.

Huyết khối tĩnh mạch sâu.

Thuyên tắc phổi.

Các biến cố huyết khối tĩnh mạch khác.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất:

Nấc cụt (ít gặp).

Viêm phổi hít.

Co thắt thanh quản.

Co thắt hầu họng.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn tiêu hóa:

Táo bón.

Khó tiêu.

Buồn nôn.

Tăng tiết nước bọt.

Nôn.

(Thường gặp).

Tiêu chảy.

Khó nuốt.

Khó chịu vùng bụng hoặc dạ dày.

Viêm tụy.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn gan mật:

Viêm gan.

Vàng da.

Suy giảm chức năng gan.

Tăng ALT.

Tăng AST.

Tăng GGT.

Tăng phosphatase kiềm.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn da và mô dưới da:

Phát ban.

Nhạy cảm ánh sáng.

Rụng tóc.

Tăng tiết mồ hôi.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

Đau cơ.

Cứng cơ.

Tiêu cơ vân.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn thận và tiết niệu:

Bí tiểu.

Tiểu không tự chủ.

(Tần suất chưa xác định).

Thai kỳ, hậu sản và chu sinh:

Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn cơ quan sinh sản và tuyến vú:

Cương dương kéo dài.

(Tần suất chưa xác định).

Rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc:

Suy nhược (thường gặp).

Đau ngực.

Phù ngoại biên.

Hạ thân nhiệt.

Tăng thân nhiệt.

(Tần suất chưa xác định).

Xét nghiệm:

Tăng Glucose máu.

Tăng HbA1c.

Dao động glucose huyết.

Tăng creatin phosphokinase.

(Tần suất chưa xác định).

Một số phản ứng bất lợi đáng chú ý:

Triệu chứng ngoại tháp:

Ở bệnh nhân tâm thần phân liệt, tỷ lệ gặp triệu chứng ngoại tháp khi dùng aripiprazol thấp hơn đáng kể so với Haloperidol trong nghiên cứu kéo dài 52 tuần (25,8% so với 57,3%). Trong các nghiên cứu khác, tỷ lệ này dao động từ 14,8% đến 19%.

Ở bệnh nhân hưng cảm do rối loạn lưỡng cực, tỷ lệ ghi nhận là 23,5% so với 53,3% của haloperidol, 26,6% so với 17,6% của lithi và khoảng 18,2% trong điều trị duy trì dài hạn.

Chứng đứng ngồi không yên:

Tỷ lệ xuất hiện ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực là 12,1% so với 3,2% ở nhóm giả dược. Đối với bệnh nhân tâm thần phân liệt, tỷ lệ tương ứng là 6,2% và 3,0%.

Loạn trương lực cơ:

Biểu hiện có thể xuất hiện trong những ngày đầu điều trị với các triệu chứng như co cứng cơ cổ, thắt vùng hầu họng, khó thở, khó nuốt hoặc thè lưỡi. Nguy cơ cao hơn ở nam giới trẻ tuổi và người sử dụng liều cao.

Tác dụng không mong muốn ở trẻ em và thanh thiếu niên:

Ở thanh thiếu niên mắc tâm thần phân liệt, hồ sơ an toàn nhìn chung tương tự người lớn, tuy nhiên buồn ngủ, an thần và rối loạn ngoại tháp được ghi nhận với tần suất rất thường gặp. Ngoài ra còn có thể gặp khô miệng, tăng cảm giác thèm ăn, hạ huyết áp tư thế, giảm cân, tăng Insulin máu, loạn nhịp tim và giảm bạch cầu.

Ở thanh thiếu niên bị hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực loại I, các phản ứng rất thường gặp gồm buồn ngủ (23,0%), rối loạn ngoại tháp (18,4%), chứng đứng ngồi không yên (16,0%) và suy nhược (11,8%). Nguy cơ xuất hiện rối loạn ngoại tháp và chứng đứng ngồi không yên có xu hướng tăng theo liều sử dụng.

6 Tương tác

Do có đặc tính đối kháng trên thụ thể alpha-1 adrenergic, aripiprazol có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc điều trị tăng huyết áp.

Vì tác động chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương, cần đặc biệt thận trọng khi phối hợp với đồ uống chứa cồn hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác do nguy cơ làm tăng các phản ứng an thần.

Cần sử dụng thận trọng khi phối hợp với các thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT hoặc các thuốc gây rối loạn cân bằng điện giải.

Famotidin làm giảm tốc độ hấp thu aripiprazol nhưng ảnh hưởng này không có ý nghĩa lâm sàng.

Quinidin, fluoxetin, paroxetin và các chất ức chế mạnh CYP2D6 làm tăng đáng kể nồng độ aripiprazol trong cơ thể, với AUC có thể tăng tới 107%, vì vậy cần giảm một nửa liều aripiprazol trong thời gian phối hợp.

Ketoconazol, itraconazol, các thuốc ức chế protease HIV và các chất ức chế mạnh CYP3A4 làm tăng nồng độ aripiprazol cũng như dehydro-aripiprazol trong huyết tương, do đó cần giảm liều aripiprazol xuống còn một nửa liều thông thường và điều chỉnh lại khi ngừng thuốc phối hợp.

Diltiazem, Escitalopram và các thuốc ức chế yếu CYP3A4 hoặc CYP2D6 có thể làm tăng nồng độ aripiprazol ở mức độ vừa phải.

Carbamazepin, Rifampicin, Rifabutin, Phenytoin, Phenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin và St. John's Wort làm giảm đáng kể nồng độ aripiprazol cũng như chất chuyển hóa có hoạt tính, vì vậy cần tăng liều aripiprazol lên gấp đôi khi phối hợp và đưa về liều khuyến cáo khi ngừng thuốc cảm ứng.

Valproat hoặc lithi không làm thay đổi nồng độ aripiprazol theo mức có ý nghĩa lâm sàng nên không cần điều chỉnh liều.

Aripiprazol ở liều 10 - 30 mg/ngày không ảnh hưởng đáng kể đến sự chuyển hóa của các cơ chất CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 hoặc CYP3A4; đồng thời không làm thay đổi nồng độ của valproat, lithi hay lamotrigin khi sử dụng đồng thời.

Đã có báo cáo về hội chứng serotonin khi dùng aripiprazol, đặc biệt trong trường hợp phối hợp với các thuốc serotonergic như SSRI, SNRI hoặc các thuốc làm tăng nồng độ aripiprazol trong máu.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Trong quá trình điều trị bằng thuốc chống loạn thần, sự cải thiện triệu chứng lâm sàng có thể chỉ xuất hiện sau vài ngày hoặc vài tuần. Vì vậy, người bệnh cần được theo dõi sát trong giai đoạn đầu điều trị.

Nguy cơ tự sát vốn hiện diện ở bệnh nhân mắc các rối loạn tâm thần và rối loạn khí sắc. Nguy cơ này có thể gia tăng trong thời gian đầu sử dụng hoặc khi thay đổi liệu pháp chống loạn thần. Những đối tượng có nguy cơ cao cần được giám sát chặt chẽ. Ở bệnh nhân dưới 18 tuổi, nguy cơ này vẫn có thể kéo dài trong 4 tuần đầu điều trị bằng thuốc chống loạn thần không điển hình.

Thận trọng khi sử dụng thuốc cho người có tiền sử nhồi máu cơ tim, bệnh tim thiếu máu cục bộ, suy tim, rối loạn dẫn truyền tim, bệnh mạch máu não hoặc các trường hợp có nguy cơ hạ huyết áp do mất nước, giảm thể tích tuần hoàn hoặc đang dùng thuốc hạ huyết áp. Người mắc tăng huyết áp cũng cần được theo dõi phù hợp trong quá trình điều trị.

Đã có báo cáo về các trường hợp thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch liên quan đến việc sử dụng thuốc chống loạn thần. Trước và trong quá trình điều trị cần đánh giá đầy đủ các yếu tố nguy cơ để áp dụng các biện pháp dự phòng thích hợp.

Cần thận trọng khi chỉ định aripiprazol cho bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc tiền sử gia đình mắc hội chứng kéo dài khoảng QT.

Nếu xuất hiện các dấu hiệu của rối loạn vận động muộn, cần xem xét giảm liều hoặc ngừng thuốc. Trong một số trường hợp, các biểu hiện này có thể tiếp tục tồn tại hoặc trở nên rõ rệt hơn sau khi ngừng điều trị.

Khi xuất hiện các triệu chứng ngoại tháp khác như chứng đứng ngồi không yên hoặc biểu hiện Parkinson, đặc biệt ở trẻ em, cần cân nhắc giảm liều và tăng cường theo dõi lâm sàng.

Hội chứng ác tính an thần kinh là một biến chứng hiếm gặp nhưng có khả năng gây tử vong. Các dấu hiệu có thể bao gồm sốt cao, cứng cơ, thay đổi trạng thái ý thức, rối loạn thần kinh thực vật, tăng creatin phosphokinase, tiêu cơ vân và suy thận cấp. Khi nghi ngờ hội chứng này hoặc xuất hiện sốt cao không rõ nguyên nhân, phải ngừng ngay toàn bộ các thuốc chống loạn thần, bao gồm aripiprazol.

Cần sử dụng thuốc thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc mắc các tình trạng bệnh lý làm tăng nguy cơ xuất hiện cơn co giật.

Ở người cao tuổi có rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ, thuốc làm tăng nguy cơ tử vong cũng như các biến cố bất lợi trên mạch máu não như đột quỵ hoặc thiếu máu não thoáng qua. Thuốc không được chỉ định cho nhóm bệnh nhân này.

Đã ghi nhận các trường hợp tăng đường huyết nặng dẫn tới nhiễm toan ceton, hôn mê tăng áp lực thẩm thấu hoặc tử vong. Người béo phì, người có tiền sử gia đình mắc đái tháo đường và các đối tượng có nguy cơ cần được theo dõi chặt chẽ các biểu hiện như khát nhiều, ăn nhiều, tiểu nhiều hoặc suy nhược.

Trong thời gian điều trị có thể xuất hiện các phản ứng quá mẫn với thuốc.

Tăng cân là phản ứng được ghi nhận sau khi thuốc lưu hành, đặc biệt ở người có các yếu tố nguy cơ như đái tháo đường, rối loạn tuyến giáp hoặc u tuyến yên. Ở thanh thiếu niên mắc rối loạn lưỡng cực, tình trạng tăng cân đã được ghi nhận sau 4 tuần điều trị, do đó cần theo dõi cân nặng thường xuyên và cân nhắc hiệu chỉnh liều nếu cần thiết.

Thuốc có thể ảnh hưởng đến nhu động thực quản và khả năng nuốt, vì vậy cần thận trọng ở người có nguy cơ viêm phổi hít.

Một số bệnh nhân có thể xuất hiện các rối loạn kiểm soát xung động như cờ bạc bệnh lý, tăng ham muốn tình dục, mua sắm cưỡng bức hoặc ăn uống mất kiểm soát. Bác sĩ cần chủ động khai thác thông tin từ người bệnh và người chăm sóc để phát hiện sớm các biểu hiện này, đồng thời cân nhắc giảm liều hoặc ngừng thuốc khi cần.

Thành phần tá dược của thuốc có chứa Manitol nên có thể gây ảnh hưởng ở một số đối tượng nhạy cảm. Ngoài ra, cần lưu ý đối với người có rối loạn dung nạp một số loại đường.

Dữ liệu về việc phối hợp aripiprazol với các thuốc kích thích trong điều trị rối loạn tăng động giảm chú ý còn hạn chế, do đó cần thận trọng khi sử dụng đồng thời.

Thuốc có thể ảnh hưởng từ mức độ nhẹ đến trung bình lên khả năng lái xe và vận hành máy móc do nguy cơ gây buồn ngủ, an thần, ngất, nhìn mờ hoặc song thị.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

Các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai hiện chưa được thiết lập. Kết quả nghiên cứu trên động vật không loại trừ hoàn toàn nguy cơ gây độc tính đối với thai nhi. Không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích điều trị được đánh giá vượt trội rõ ràng so với nguy cơ có thể xảy ra.

Trẻ sơ sinh có mẹ sử dụng thuốc trong ba tháng cuối thai kỳ có thể gặp các phản ứng như triệu chứng ngoại tháp, hội chứng cai thuốc, kích động, thay đổi trương lực cơ, run, buồn ngủ, suy hô hấp hoặc khó khăn trong ăn uống. Những trẻ này cần được theo dõi y tế cẩn thận sau sinh.

Bà mẹ cho con bú:

Aripiprazol có khả năng bài tiết vào sữa mẹ. Do đó, người đang điều trị bằng thuốc không được cho con bú trong suốt thời gian sử dụng thuốc.

7.3 Xử trí khi quá liều

Biểu hiện quá liều:

Ở người lớn, các trường hợp quá liều cấp tính tới 1260 mg đã được ghi nhận với các triệu chứng như ngủ lịm, tăng huyết áp, buồn ngủ, nhịp tim nhanh, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

Ở trẻ em, các trường hợp vô tình dùng tới 195 mg có thể gây buồn ngủ, mất ý thức thoáng qua và các biểu hiện ngoại tháp.

Chưa ghi nhận trường hợp tử vong nào do quá liều aripiprazol đơn độc.

Xử trí:

Điều trị chủ yếu là điều trị hỗ trợ, duy trì thông khí đầy đủ, đảm bảo đường thở thông thoáng và cung cấp oxy khi cần thiết.

Cần theo dõi tim mạch liên tục, thực hiện điện tâm đồ nhằm phát hiện và kiểm soát các rối loạn nhịp tim. Người bệnh phải được giám sát y tế chặt chẽ cho đến khi hồi phục hoàn toàn.

Than hoạt tính với liều 50 g nếu sử dụng trong vòng 1 giờ sau khi quá liều có thể làm giảm khoảng 40% Cmax và 51% AUC của aripiprazol.

Thẩm tách máu được đánh giá là không có hiệu quả đáng kể do thuốc liên kết rất mạnh với protein huyết tương.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C.

Nên giữ thuốc trong bao bì gốc nhằm hạn chế ảnh hưởng của độ ẩm, ánh sáng và các tác nhân môi trường bên ngoài.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Madenon 10mg Tablet hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Goldsorbid 15mg của Laboratorios Liconsa SA chứa thành phần Aripiprazol được chỉ định để điều trị tâm thần phân liệt ở người trưởng thành và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên, đồng thời giúp kiểm soát các giai đoạn hưng cảm từ mức độ vừa đến nặng ở bệnh nhân mắc rối loạn lưỡng cực loại I, góp phần ổn định các biểu hiện rối loạn cảm xúc và hạn chế tiến triển của bệnh trong quá trình điều trị lâu dài.

Ariazol 5mg do Laboratorios Lesvi, S.L. sản xuất, chứa Aripiprazol được sử dụng trong các trường hợp dự phòng tái phát cơn hưng cảm ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực loại I đã đáp ứng tốt với liệu pháp trước đó, đồng thời hỗ trợ điều trị ngắn hạn các đợt hưng cảm ở thanh thiếu niên từ 13 tuổi trở lên theo chỉ định và theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Aripiprazol phát huy tác dụng điều trị trong tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực loại I thông qua cơ chế điều hòa đồng thời nhiều hệ thống thụ thể thần kinh trung ương. Hoạt chất này là chất chủ vận một phần trên thụ thể dopamin D2 và serotonin 5-HT1A, đồng thời đối kháng trên thụ thể serotonin 5-HT2A. Sự phối hợp các cơ chế này góp phần cân bằng hoạt động dẫn truyền thần kinh liên quan đến bệnh sinh của các rối loạn tâm thần.

Trong các nghiên cứu thực nghiệm trên động vật, aripiprazol thể hiện đặc tính đối kháng trong các mô hình tăng hoạt tính dopaminergic và thể hiện đặc tính chủ vận trong các mô hình giảm hoạt tính dopaminergic. Nghiên cứu in vitro cho thấy thuốc có ái lực cao với các thụ thể dopamin D2, D3, serotonin 5-HT1A và 5-HT2A; ái lực trung bình với các thụ thể dopamin D4, serotonin 5-HT2C, 5-HT7, alpha-1 adrenergic và histamin H1. Ngoài ra, thuốc còn có ái lực ở mức độ vừa phải với vị trí tái hấp thu serotonin nhưng không có ái lực đáng kể với các thụ thể muscarinic.

Việc sử dụng aripiprazol với liều từ 0,5 mg đến 30 mg mỗi ngày trong 2 tuần ở người khỏe mạnh cho thấy sự giảm gắn kết phụ thuộc liều của phối tử D2/D3 tại nhân đuôi và nhân bèo khi đánh giá bằng chụp cắt lớp phát xạ positron (PET).

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Aripiprazol được hấp thu tốt sau khi dùng đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau khoảng 3 đến 5 giờ kể từ thời điểm sử dụng thuốc. Thuốc chỉ trải qua quá trình chuyển hóa bước đầu ở mức rất thấp. Sinh khả dụng tuyệt đối của dạng viên nén đường uống đạt khoảng 87%.

Việc sử dụng thuốc cùng bữa ăn giàu chất béo không làm thay đổi đáng kể các thông số dược động học của hoạt chất.

9.2.2 Phân bố

Aripiprazol phân bố rộng rãi trong cơ thể với Thể tích phân bố biểu kiến khoảng 4,9 lít/kg, cho thấy hoạt chất khuếch tán mạnh ra ngoài hệ tuần hoàn.

Trong phạm vi nồng độ điều trị, cả aripiprazol và chất chuyển hóa có hoạt tính dehydro-aripiprazol đều liên kết với protein huyết tương ở mức trên 99%, chủ yếu gắn với Albumin.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa mạnh tại gan thông qua ba con đường chính gồm phản ứng khử hydro, hydroxyl hóa và khử N-alkyl.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP3A4 và CYP2D6 là các enzym chủ yếu tham gia vào quá trình khử hydro và hydroxyl hóa aripiprazol. Quá trình khử N-alkyl chủ yếu được xúc tác bởi CYP3A4.

Trong tuần hoàn toàn thân, aripiprazol là thành phần chiếm ưu thế. Ở trạng thái ổn định, chất chuyển hóa có hoạt tính dehydro-aripiprazol đóng góp khoảng 40% Diện tích dưới đường cong (AUC) của aripiprazol trong huyết tương.

9.2.4 Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của aripiprazol khoảng 75 giờ ở người chuyển hóa mạnh qua CYP2D6 và có thể kéo dài tới khoảng 146 giờ ở người chuyển hóa kém qua CYP2D6.

Độ thanh thải toàn thân của thuốc đạt khoảng 0,7 ml/phút/kg và chủ yếu diễn ra thông qua quá trình chuyển hóa tại gan.

Sau khi sử dụng một liều duy nhất aripiprazol đánh dấu phóng xạ 14C, khoảng 27% lượng phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 60% được đào thải qua phân. Tỷ lệ aripiprazol ở dạng không đổi chiếm dưới 1% trong nước tiểu và khoảng 18% trong phân.

Dược động học trên các đối tượng đặc biệt:

Trẻ em:

Sau khi hiệu chỉnh theo cân nặng cơ thể, các thông số dược động học ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 đến 17 tuổi tương đương với người trưởng thành.

Tuổi tác, giới tính và chủng tộc:

Không ghi nhận ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng của các yếu tố này lên đặc tính dược động học của thuốc.

Người hút thuốc lá:

Các phân tích dược động học dân số cho thấy việc hút thuốc lá không gây ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của aripiprazol.

Bệnh nhân suy thận:

Đặc tính dược động học ở người suy thận nặng tương tự như ở người trưởng thành khỏe mạnh.

Bệnh nhân suy gan:

Nghiên cứu đơn liều trên bệnh nhân xơ gan Child-Pugh A, B và C không ghi nhận ảnh hưởng rõ rệt lên dược động học của thuốc. Tuy nhiên, số lượng bệnh nhân Child-Pugh C trong nghiên cứu còn rất ít nên chưa đủ dữ liệu để đánh giá chính xác khả năng chuyển hóa của nhóm đối tượng này.

10 Thuốc Madenon 10mg Tablet giá bao nhiêu?

Thuốc Madenon 10mg Tablet hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Madenon 10mg Tablet mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Madenon 10mg Tablet để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 19 hình ảnh

Tài liệu tham khảo