Linacme 5

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Linagliptin: hàm lượng 5 mg.

Thành phần tá dược:

Maize Starch, Starch 1500 (Partially Pregelatinized Starch), Crospovidone, Mannitol, Colloidal Silicon Dioxide, Magnesium Stearate, Opadry II 85G54589 Pink, Opadry II 85G53308 Orange, Nước tinh khiết.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Linacme 5

2.1 Tác dụng

Linacme 5 chứa hoạt chất chính là linagliptin, thuộc nhóm thuốc điều trị đái tháo đường có cơ chế ức chế enzym DPP-4. Hoạt chất này giúp làm tăng và duy trì nồng độ các hormon incretin ở trạng thái hoạt động trong thời gian dài hơn, từ đó thúc đẩy quá trình tiết Insulin phụ thuộc Glucose đồng thời làm giảm bài tiết glucagon. Nhờ cơ chế này, thuốc góp phần hỗ trợ điều hòa và cải thiện sự cân bằng glucose trong cơ thể người bệnh đái tháo đường týp 2.

2.2 Chỉ định

Thuốc Linacme 5 được sử dụng cho bệnh nhân trưởng thành mắc đái tháo đường týp 2 nhằm hỗ trợ nâng cao hiệu quả kiểm soát đường huyết trong các trường hợp sau:

Điều trị đơn trị liệu:

Áp dụng cho các bệnh nhân không phù hợp để sử dụng metformin, không dung nạp metformin hoặc chống chỉ định với metformin do suy giảm chức năng thận.

Điều trị phối hợp:

Phối hợp cùng metformin trong trường hợp chế độ ăn kiêng, luyện tập thể lực kết hợp metformin đơn trị liệu vẫn chưa kiểm soát tốt glucose huyết.

Kết hợp cùng sulphonylurea hoặc Pioglitazone khi các liệu pháp điều trị đơn trước đó không đạt hiệu quả kiểm soát đường huyết mong muốn.

Phối hợp ba thuốc gồm metformin với sulphonylurea hoặc metformin cùng Empagliflozin khi phác đồ phối hợp hai thuốc không đem lại hiệu quả kiểm soát glucose phù hợp.

Kết hợp với insulin, có thể dùng cùng hoặc không dùng cùng metformin, áp dụng ở những bệnh nhân không đạt mục tiêu điều trị dù đã kết hợp insulin với chế độ ăn uống và luyện tập.

Thuốc không được chỉ định sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc người đang có biến chứng nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Linagliptin 5 Medipharco điều trị tiểu đường

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Linacme 5

3.1 Liều dùng

Liều khuyến cáo thông thường ở người trưởng thành là 5 mg linagliptin dùng một lần trong ngày.

Khi phối hợp cùng metformin, người bệnh tiếp tục duy trì liều metformin hiện đang sử dụng và dùng thêm linagliptin theo chỉ định.

Trong trường hợp phối hợp với sulphonylurea hoặc insulin, bác sĩ có thể cân nhắc giảm liều sulphonylurea hoặc insulin nhằm hạn chế nguy cơ hạ đường huyết.

Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận, không cần hiệu chỉnh liều thuốc.

Đối với bệnh nhân suy gan, không cần thay đổi liều sử dụng.

Người cao tuổi không cần điều chỉnh liều theo tuổi.

Hiện chưa có đầy đủ dữ liệu nghiên cứu về hiệu quả và độ an toàn trên trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, do đó không khuyến cáo sử dụng Linacme 5 cho nhóm đối tượng này.

3.2 Cách dùng

Thuốc được dùng bằng đường uống. Người bệnh có thể uống trước bữa ăn, trong bữa ăn hoặc sau ăn vào bất kỳ thời điểm phù hợp nào trong ngày. Nếu quên dùng một liều thuốc, cần uống ngay khi nhớ ra nhưng không được dùng gấp đôi liều trong cùng một ngày.

^[1]

4 Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với linagliptin hoặc dị ứng với bất kỳ thành phần nào có trong công thức thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Empalip 25/5mg điều trị tiểu đường

5 Tác dụng phụ

Trong thời gian điều trị bằng Linacme 5, người bệnh có thể gặp một số phản ứng bất lợi như sau:

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ đường huyết được ghi nhận rất thường gặp khi sử dụng trong các phác đồ phối hợp điều trị.

Rối loạn tiêu hóa: Tăng enzym lipase máu thường gặp; ngoài ra có thể xuất hiện táo bón hoặc viêm tụy với tần suất hiếm gặp.

Nhiễm trùng và nhiễm độc: Viêm mũi họng được ghi nhận với tần suất ít gặp.

Rối loạn miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn như tăng phản ứng phế quản có thể xảy ra với tần suất ít gặp.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho là tác dụng phụ ít gặp.

Rối loạn da và mô dưới da: Có thể xuất hiện phát ban ít gặp; ngoài ra phù mạch, nổi mày đay hoặc pemphigus dạng bọng nước được ghi nhận hiếm gặp.

Các rối loạn khác: Tăng enzym Amylase máu được ghi nhận với tần suất ít gặp.

6 Tương tác

Rifampicin khi dùng đồng thời với linagliptin 5 mg mỗi ngày có thể làm giảm nồng độ AUC và Cmax của linagliptin lần lượt khoảng 39,6% và 43,8%, đồng thời làm giảm khoảng 30% mức độ ức chế DPP-4 tại nồng độ đáy, do đó có nguy cơ làm giảm hiệu quả điều trị nếu phối hợp kéo dài với các chất cảm ứng mạnh P-gp và CYP3A4.

Hiện chưa có đầy đủ dữ liệu nghiên cứu khi phối hợp thuốc cùng các chất cảm ứng mạnh khác của P-gp và CYP3A4 như Carbamazepine, Phenobarbital hoặc Phenytoin.

Ritonavir khi dùng phối hợp với linagliptin có thể làm tăng AUC và Cmax của linagliptin lần lượt khoảng 2 lần và 3 lần, đồng thời làm tăng nồng độ thuốc dạng tự do lên khoảng 4–5 lần, tuy nhiên các tương tác này được đánh giá khó có ý nghĩa lâm sàng với các chất ức chế P-gp/CYP3A4 khác.

Metformin dùng đồng thời với linagliptin không gây thay đổi có ý nghĩa lâm sàng đối với dược động học của linagliptin, qua đó cho thấy linagliptin không ức chế vận chuyển qua OCT.

Sulphonylurea khi phối hợp với linagliptin không làm thay đổi đặc tính dược động học ở trạng thái ổn định của linagliptin.

Digoxin sử dụng cùng linagliptin không gây ảnh hưởng đến dược động học của digoxin, cho thấy linagliptin không phải chất ức chế vận chuyển qua P-glycoprotein in vivo.

Warfarin dùng đồng thời với linagliptin không làm thay đổi đặc tính dược động học của cả hai dạng S(-) và R(+) warfarin.

Simvastatin có thể bị tăng AUC huyết tương khoảng 34% và tăng Cmax khoảng 10% khi phối hợp với linagliptin, cho thấy linagliptin là chất ức chế yếu quá trình chuyển hóa qua CYP3A4 nhưng thường không cần điều chỉnh liều các thuốc dùng đồng thời được chuyển hóa qua enzym này.

Thuốc tránh thai đường uống dùng cùng linagliptin không gây thay đổi dược động học của Levonorgestrel và Ethinylestradiol.

Hiện chưa có nghiên cứu chính thức về tính tương kỵ của thuốc, do đó không được tự ý pha trộn thuốc với các sản phẩm khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Không sử dụng linagliptin cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Khi phối hợp cùng sulphonylurea hoặc insulin, nguy cơ hạ đường huyết có thể gia tăng đáng kể, vì vậy cần thận trọng và có thể xem xét giảm liều sulphonylurea hoặc insulin để bảo đảm an toàn điều trị.

Các thuốc ức chế DPP-4 đã được ghi nhận có liên quan đến nguy cơ viêm tụy cấp, do đó người bệnh cần được hướng dẫn nhận biết các dấu hiệu của viêm tụy và phải ngừng thuốc nếu nghi ngờ xảy ra biến chứng này.

Đã có báo cáo ghi nhận tình trạng pemphigoid bọng nước ở bệnh nhân dùng linagliptin, vì vậy cần ngừng thuốc nếu xuất hiện triệu chứng nghi ngờ.

Thành phần mannitol trong thuốc có thể gây tác dụng nhuận tràng nhẹ ở một số người sử dụng.

Thuốc hầu như không ảnh hưởng hoặc chỉ ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, tuy nhiên người bệnh vẫn cần thận trọng với nguy cơ hạ đường huyết khi phối hợp cùng sulphonylurea hoặc insulin.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:

Do dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng linagliptin ở phụ nữ mang thai hiện còn hạn chế nên không khuyến cáo sử dụng thuốc cho đối tượng này.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy linagliptin có khả năng bài tiết vào sữa mẹ. Hiện chưa xác định chắc chắn thuốc có bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không, vì vậy cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích điều trị cho mẹ và việc tiếp tục cho trẻ bú mẹ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên người khỏe mạnh, liều đơn lên tới 600 mg linagliptin vẫn cho thấy khả năng dung nạp tốt. Hiện chưa có dữ liệu nghiên cứu trên người với liều cao hơn 600 mg.

Khi xảy ra quá liều, cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường như loại bỏ phần thuốc chưa hấp thu khỏi Đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng chặt chẽ và điều trị hỗ trợ khi cần thiết.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc tại nơi khô thoáng, nhiệt độ không vượt quá 30 độ C.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Linacme 5 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Natinzid 5mg của Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco chứa thành phần Linagliptin được chỉ định để điều trị bệnh lý đái tháo đường týp 2 ở đối tượng người trưởng thành nhằm nâng cao hiệu quả kiểm soát nồng độ đường huyết dưới dạng đơn trị liệu hoặc kết hợp phối hợp linh hoạt cùng các thuốc hạ đường huyết khác.

Sohagibi 10/5 do Công ty cổ phần dược phẩm Soha Vimex sản xuất, chứa Linagliptin được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân tiểu đường không dung nạp hoặc có chống chỉ định với metformin do tình trạng suy giảm chức năng thận, giúp kích thích giải phóng insulin một cách tự nhiên phụ thuộc vào nồng độ glucose sau khi ăn.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Mã ATC của thuốc: A10BH05.

Linagliptin là chất ức chế thuận nghịch và có tính chọn lọc cao đối với enzym DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4, EC 3.4.14.5), enzym tham gia vào quá trình bất hoạt các hormon incretin gồm GLP-1 và GIP. Trong điều kiện sinh lý bình thường, các hormon incretin sẽ nhanh chóng bị phân hủy bởi DPP-4. Hai hormon này đóng vai trò quan trọng trong việc điều hòa cân bằng glucose của cơ thể.

Các incretin được bài tiết với nồng độ nền thấp trong ngày và tăng nhanh sau khi ăn. GLP-1 và GIP giúp tăng tổng hợp cũng như kích thích tiết insulin từ tế bào beta tụy theo cơ chế phụ thuộc glucose. Ngoài ra, GLP-1 còn làm giảm bài tiết glucagon từ tế bào alpha của tụy, từ đó hạn chế quá trình sản xuất glucose tại gan.

Nhờ khả năng liên kết mạnh với DPP-4, linagliptin làm tăng nồng độ incretin hoạt tính theo hướng ổn định và kéo dài, qua đó thúc đẩy tiết insulin phụ thuộc glucose đồng thời giảm tiết glucagon, giúp cải thiện hiệu quả kiểm soát đường huyết. Hoạt chất này còn có tính chọn lọc rất cao trên DPP-4 với mức chọn lọc cao hơn trên 10.000 lần so với DPP-8 và DPP-9 trong các nghiên cứu in vitro.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống liều 5 mg ở người khỏe mạnh hoặc bệnh nhân đái tháo đường týp 2, linagliptin được hấp thu nhanh với thời gian đạt nồng độ đỉnh trung bình khoảng 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khoảng 30%.

Khi dùng cùng bữa ăn giàu chất béo, thời gian đạt Cmax bị kéo dài thêm khoảng 2 giờ và Cmax giảm khoảng 15%, tuy nhiên AUC từ 0–72 giờ không bị ảnh hưởng đáng kể. Những thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng nên thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

9.2.2 Phân bố

Linagliptin phân bố rộng trong cơ thể với Thể tích phân bố trung bình khoảng 1110 lít sau khi tiêm tĩnh mạch liều 5 mg trên người khỏe mạnh.

Khả năng gắn protein huyết tương phụ thuộc nồng độ thuốc, giảm từ khoảng 99% ở nồng độ 1 nmol/L xuống còn khoảng 75–89% khi nồng độ tăng trên 30 nmol/L. Khi DPP-4 bị bão hòa hoàn toàn, khoảng 70–80% thuốc liên kết với các protein huyết tương khác và khoảng 20–30% tồn tại ở dạng tự do trong huyết tương.

9.2.3 Chuyển hóa

Sau khi dùng liều 10 mg linagliptin đánh dấu phóng xạ [14C], khoảng 5% tổng hoạt độ phóng xạ được thải qua nước tiểu. Chất chuyển hóa không còn hoạt tính chiếm khoảng 13,3% lượng linagliptin ở trạng thái ổn định và không ảnh hưởng đến khả năng ức chế DPP-4 của thuốc.

9.2.4 Thải trừ

Sau khi uống linagliptin đánh dấu phóng xạ [14C], khoảng 85% hoạt độ phóng xạ được đào thải khỏi cơ thể qua phân và nước tiểu trong vòng 4 ngày, trong đó khoảng 80% thải qua phân và 5% thải qua nước tiểu.

Độ thanh thải thận của thuốc ở trạng thái ổn định đạt khoảng 70 ml/phút.

10 Thuốc Linacme 5 giá bao nhiêu?

Thuốc Linacme 5 hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Linacme 5 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Linacme 5 để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 9 hình ảnh

Tài liệu tham khảo