Koselugo 10mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Mỗi viên nang cứng Koselugo 10 mg chứa Selumetinib (dưới dạng selumetinib hydrogen sulfate) hàm lượng 10 mg.

Thành phần tá dược: D-Alpha Tocopheryl Polyethylene Glycol 1000 Succinate, Hypromellose, Nước tinh khiết, Ethanol Anhydrous.

Thành phần vỏ nang và mực in: Carrageenan E407, Potassium Chloride E508, Titanium Dioxide E171, Hypromellose E464, Nước tinh khiết. Viên hàm lượng 25 mg có thêm tá dược màu Indigo Carmine Aluminium E132 và Yellow Iron Oxide E172. Mực in chứa Shellac glaze, Iron oxide black, Propylene glycol, Ammonium hydroxide 28% ở viên 10 mg ; hoặc Ferric oxide red, Ferric oxide yellow, FD&C Blue 2 Aluminium lake, Carnauba wax, White shellac, Glyceryl monooleate ở viên 25 mg.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Koselugo 10mg

2.1 Tác dụng

Koselugo 10mg là thuốc chống ung thư thuộc nhóm ức chế protein kinase. Hoạt chất Selumetinib hoạt động bằng cách ức chế chọn lọc hệ thống protein kinase kinase 1 và 2 (MEK1/2) nhằm ngăn chặn con đường tăng sinh và sống sót của các tế bào khối u.

2.2 Chỉ định

Koselugo 10mg được chỉ định dưới dạng đơn trị liệu để điều trị cho bệnh nhi từ 3 tuổi trở lên mắc bệnh u xơ thần kinh loại 1 (NF1) có dạng búi (plexiform neurofibromas - PN) xuất hiện triệu chứng và không thể phẫu thuật cắt bỏ.

==>> Xem thêm: Thuốc Afinitor 10mg điều trị u thần kinh

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Koselugo 10mg

3.1 Liều dùng

Liều khuyến cáo thông thường là 25 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể (BSA), uống 2 lần mỗi ngày, cách nhau khoảng 12 giờ. Liều lượng cần được cá thể hóa dựa trên diện tích bề mặt cơ thể và làm tròn đến liều 5 mg hoặc 10 mg gần nhất có thể đạt được, tối đa là 50 mg cho một liều đơn. Người bệnh có thể phối hợp các hàm lượng viên nang khác nhau để đạt được tổng liều điều trị mong muốn. Bảng liều khuyến cáo cụ thể dựa trên diện tích bề mặt cơ thể:

Diện tích bề mặt cơ thể từ 0,55 đến 0,69 m2: Dùng 20 mg vào buổi sáng và 10 mg vào buổi tối.

Diện tích bề mặt cơ thể từ 0,70 đến 0,89 m2: Dùng 20 mg mỗi lần, uống ngày 2 lần.

Diện tích bề mặt cơ thể từ 0,90 đến 1,09 m2: Dùng 25 mg mỗi lần, uống ngày 2 lần.

Diện tích bề mặt cơ thể từ 1,10 đến 1,29 m2: Dùng 30 mg mỗi lần, uống ngày 2 lần.

Diện tích bề mặt cơ thể từ 1,30 đến 1,49 m2: Dùng 35 mg mỗi lần, uống ngày 2 lần.

Diện tích bề mặt cơ thể từ 1,50 đến 1,69 m2: Dùng 40 mg mỗi lần, uống ngày 2 lần.

Diện tích bề mặt cơ thể từ 1,70 đến 1,89 m2: Dùng 45 mg mỗi lần, uống ngày 2 lần.

Diện tích bề mặt cơ thể lớn hơn hoặc bằng 1,90 m2: Dùng 50 mg mỗi lần, uống ngày 2 lần. Liều khuyến cáo cho bệnh nhân có diện tích bề mặt cơ thể nhỏ hơn 0,55 m2 hiện chưa được thiết lập. Việc tiếp tục điều trị đến tuổi trưởng thành phải dựa trên đánh giá cụ thể về lợi ích và nguy cơ của chuyên gia y tế. Việc bắt đầu điều trị mới bằng Koselugo 10mg ở người trưởng thành là không phù hợp.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng theo đường uống, người bệnh nên nuốt toàn bộ viên nang với nước sạch. Tuyệt đối không được nhai, hòa tan hoặc mở viên nang ra vì sẽ làm ảnh hưởng xấu đến quá trình hấp thu thuốc. Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Bệnh nhân cần được chuyên gia y tế đánh giá kỹ khả năng nuốt viên nang trước khi bắt đầu điều trị. Nếu quên một liều thuốc, chỉ uống bù liều đã quên khi thời gian đến liều dự kiến tiếp theo còn hơn 6 giờ. Nếu xảy ra tình trạng nôn mửa ngay sau khi dùng thuốc, người bệnh không được uống lại liều bù mà cần tiếp tục dùng liều kế tiếp theo lịch trình.

^[1]

4 Chống chỉ định

Người bệnh có tiền sử quá mẫn với hoạt chất Selumetinib hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào có trong công thức thuốc.

Bệnh nhân đang gặp tình trạng suy giảm chức năng gan ở mức độ nặng.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Tamifine 20mg điều trị ung thư

5 Tác dụng phụ

Rối loạn hệ tiêu hóa: Rất thường gặp các triệu chứng nôn mửa, tiêu chảy, buồn nôn, viêm miệng; thường gặp tình trạng khô miệng.

Rối loạn da và mô dưới da: Rất thường gặp khô da, viêm da dạng mụn trứng cá, viêm quanh móng, phát ban không phải mụn, thay đổi cấu trúc tóc.

Chỉ số cận lâm sàng bất thường: Rất thường gặp tăng nồng độ creatine phosphokinase (CPK) máu, giảm nồng độ hemoglobin, hạ Albumin máu, tăng chỉ số AST, tăng chỉ số ALT, tăng nồng độ creatinine máu, giảm phân suất tống máu thất trái.

Rối loạn hệ tim mạch: Rất thường gặp hiện tượng tăng huyết áp động mạch.

Rối loạn chức năng mắt: Rất thường gặp triệu chứng nhìn mờ; ít gặp tình trạng bong biểu mô sắc tố võng mạc (RPED), bệnh võng mạc huyết thanh trung tâm (CSR) hoặc tắc tĩnh mạch võng mạc (RVO).

Rối loạn hệ hô hấp: Thường gặp triệu chứng khó thở khi gắng sức hoặc khi nghỉ ngơi.

Rối loạn toàn thân: Rất thường gặp sốt cao, các biểu hiện suy nhược cơ thể, mệt mỏi, phù ngoại biên; thường gặp phù nề vùng mặt.

6 Tương tác

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như Clarithromycin, Ketoconazole uống, Itraconazole) hoặc CYP2C19 (như ticlopidine) và nước ép Bưởi chùm: Làm tăng mạnh nồng độ thuốc trong máu, nên tránh phối hợp đồng thời hoặc phải chủ động giảm liều Koselugo 10mg nếu bắt buộc dùng.

Thuốc ức chế trung bình CYP3A4 (như Erythromycin, Fluconazole) hoặc CYP2C19 (như Omeprazole): Làm tăng đáng kể nồng độ hoạt chất, nên tránh dùng phối hợp hoặc cần theo dõi cẩn thận và thực hiện giảm liều Koselugo 10mg.

Thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A4 (như Phenytoin, Rifampicin, Carbamazepine, cỏ St. John's) hoặc trung bình: Làm giảm mạnh nồng độ hoạt chất trong huyết tương, cần tránh phối hợp đồng thời.

Chất nền của hệ vận chuyển OAT3 (như Methotrexate, Furosemide): Selumetinib có khả năng ảnh hưởng đến dược động học lâm sàng của các thuốc này khi dùng chung.

Chất nền của P-gp (như Digoxin, Fexofenadine): Thành phần tá dược TPGS trong viên thuốc có thể gây ra các tương tác thuốc có liên quan đến lâm sàng.

Thuốc tránh thai đường uống chứa nội tiết tố: Thuốc có thể làm suy giảm hiệu quả tránh thai, phụ nữ điều trị nên dùng thêm phương pháp rào cản hỗ trợ.

Thực phẩm bổ sung vitamin E: Tránh dùng đồng thời vì tá dược trong Koselugo 10mg đã chứa hàm lượng Vitamin E rất cao.

Thuốc kháng đông hoặc kháng kết tập tiểu cầu (như warfarin, Acid Acetylsalicylic): Tá dược vitamin E làm tăng nguy cơ chảy máu, cần xét nghiệm đông máu thường xuyên hơn.

Thuốc làm giảm acid dạ dày (như thuốc đối kháng thụ thể H2, PPI ngoại trừ omeprazole): Có thể phối hợp đồng thời không hạn chế do độ hòa tan của Koselugo 10mg không phụ thuộc pH.

Trộn lẫn thuốc: Không trộn lẫn Koselugo 10mg với các thuốc khác do chưa có nghiên cứu cụ thể về tính tương kỵ.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Cần tiến hành siêu âm tim để đánh giá phân suất tống máu thất trái (LVEF) trước khi bắt đầu điều trị và theo dõi định kỳ mỗi 3 tháng.

Người bệnh cần báo cáo ngay cho bác sĩ khi xuất hiện rối loạn thị giác mới; thực hiện đánh giá nhãn khoa toàn diện trước và trong quá trình điều trị. Phải dừng thuốc vĩnh viễn nếu được chẩn đoán tắc tĩnh mạch võng mạc (RVO).

Thực hiện xét nghiệm chức năng gan (AST, ALT) trước khi dùng thuốc và duy trì theo dõi ít nhất hàng tháng trong vòng 6 tháng đầu điều trị.

Trẻ nhỏ dưới 6 tuổi có nguy cơ bị nghẹn viên nang rất cao do các yếu tố giải phẫu hoặc tâm lý. Không dùng thuốc cho bệnh nhân không có khả năng hoặc không muốn nuốt nguyên viên.

Người bệnh cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc phức tạp do thuốc có nguy cơ gây mệt mỏi, suy nhược hoặc rối loạn thị giác.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng Koselugo 10mg trong thời kỳ mang thai hoặc cho phụ nữ có khả năng mang thai không sử dụng biện pháp tránh thai an toàn. Cần thực hiện thử thai trước khi bắt đầu lộ trình điều trị.

Cả bệnh nhân nam và nữ trong độ tuổi sinh sản đều bắt buộc phải dùng biện pháp tránh thai hiệu quả suốt quá trình điều trị và duy trì ít nhất 1 tuần sau liều cuối.

Phải ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng thuốc để phòng ngừa nguy cơ độc tính tiềm ẩn đối với trẻ bú mẹ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Hiện tại không có biện pháp giải độc đặc hiệu đối với trường hợp quá liều Koselugo 10mg. Khi xảy ra quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi y tế chặt chẽ các dấu hiệu lâm sàng và thực hiện các biện pháp điều trị hỗ trợ triệu chứng kịp thời. Phương pháp lọc máu thông thường được xác định là hoàn toàn không có hiệu quả trong điều trị quá liều selumetinib.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng không vượt quá 30 độ C. Giữ nguyên viên nang trong bao bì gốc của nhà sản xuất để tránh ẩm và tránh ánh sáng trực tiếp. Lưu ý luôn đóng chặt kín lọ thuốc sau mỗi lần dùng.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Koselugo 10mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Afinitor 5mg của Novartis Pharma Services AG chứa thành phần Everolimus được chỉ định để điều trị bệnh u thần kinh nội tiết nguồn gốc tụy biệt hóa tốt hoặc trung bình, không phẫu thuật được hoặc đã có di căn

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Selumetinib hoạt động như một chất ức chế chọn lọc protein kinase kinase 1 và 2 (MEK1/2) được kích hoạt trực tiếp bằng mitogen. Hoạt chất này thực hiện ngăn chặn hiệu quả hoạt động của MEK và làm gián đoạn con đường tín hiệu RAF-MEK-ERK trong tế bào khối u. Qua đó, việc ức chế con đường MEK giúp ngăn chặn thành công sự tăng sinh cấu trúc và duy trì sự sống của các tế bào khối u có sự kích hoạt bất thường của con đường này.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Ở đối tượng người lớn khỏe mạnh, Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống trung bình của hoạt chất selumetinib đạt khoảng 62%. Thuốc được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định trong khoảng từ 1 đến 1,5 giờ khi đói. Khi dùng đồng thời thuốc với bữa ăn nhiều chất béo hoặc ít chất béo, nồng độ đỉnh và Diện tích dưới đường cong (AUC) của thuốc đều bị giảm xuống đáng kể.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến trung bình ở trạng thái ổn định của hoạt chất nằm trong khoảng từ 78 L đến 171 L ở đối tượng bệnh nhi. Tỷ lệ gắn kết của selumetinib với các protein huyết tương ở người lớn rất cao, đạt khoảng 98,4%. Trong đó, hoạt chất hầu như chỉ gắn kết chủ yếu với albumin huyết thanh chiếm tỷ lệ lên đến 96%.

9.2.3 Chuyển hóa

Trong môi trường in vitro, selumetinib trải qua các phản ứng sinh chuyển hóa giai đoạn 1 bao gồm quá trình oxy hóa chuỗi bên, khử N-methyl và mất chuỗi bên. Enzyme CYP3A4 là dạng đồng phân giữ vai trò chính chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa oxy hóa này. Ngoài ra, thuốc còn trải qua chuyển hóa giai đoạn 2 trực tiếp thông qua liên hợp glucuronide bởi enzyme UGT1A1 và UGT1A3. Chất chuyển hóa N-desmethyl selumetinib có hoạt tính mạnh hơn chất gốc.

9.2.4 Thải trừ

Sau khi uống một liều selumetinib gắn nhãn phóng xạ ở người lớn, khoảng 59% liều dùng được tìm thấy đào thải qua phân và khoảng 33% liều được đào thải qua nước tiểu sau 9 ngày. Thời gian bán thải trừ sinh học trung bình của hoạt chất này ở bệnh nhi đạt khoảng 6,2 giờ.

10 Thuốc Koselugo 10mg giá bao nhiêu?

Thuốc Koselugo 10mg hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Koselugo 10mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê Koselugo 10mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo