KARDAK 5

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

• Simvastatin 5 mg

Thành phần tá dược: Ascorbic acid, lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, starch pregelatinised, citric acid monohydrat, butyl hydroxyl anisole, magnesi stearat, opadry vàng 20A52229 (viên 5 mg), opadry hồng 20A54239 (viên 10 mg, 20 mg), opadry hồng 20A54211 (viên 40 mg, 80 mg).

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc KARDAK

2.1 Tác dụng

KARDAK là thuốc điều chỉnh lipid máu thuộc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase (statin). Thuốc ức chế quá trình sinh tổng hợp cholesterol tại gan, giúp làm giảm nồng độ LDL-C, VLDL-C, triglycerid và tăng HDL-C trong máu.

2.2 Chỉ định

• Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp nhằm hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi các liệu pháp không dùng thuốc không đem lại hiệu quả thỏa đáng.
• Điều trị tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình để hỗ trợ chế độ ăn kiêng và các biện pháp hạ lipid khác.
• Dự phòng biến cố tim mạch ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch do xơ vữa động mạch hoặc đái tháo đường (có nồng độ cholesterol bình thường hoặc tăng) nhằm giảm tỷ lệ mắc bệnh và tử vong do tim mạch.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Kardak 10 điều trị tăng cholesterol máu

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc KARDAK

3.1 Liều dùng

Khoảng liều khuyến cáo từ 5 mg đến 80 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối. Khởi đầu bằng liều thấp nhất có hiệu quả, sau đó có thể điều chỉnh liều sau các đợt cách nhau không dưới 4 tuần. Liều 80 mg chỉ dành cho bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng và có nguy cơ cao biến chứng tim mạch.

Điều trị tăng cholesterol máu: Liều khởi đầu thông thường 10 - 20 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi tối. Bệnh nhân cần giảm LDL-C nhiều (trên 45%) có thể bắt đầu với liều 20 - 40 mg/ngày.

Điều trị tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình: Liều khuyến cáo 40 mg/ngày (uống 1 lần vào buổi tối) hoặc 80 mg/ngày (chia 3 lần: 20 mg buổi sáng, 20 mg buổi trưa, 40 mg buổi tối).

Dự phòng bệnh tim mạch: Liều thông thường 20 - 40 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi tối.

Phối hợp thuốc gắn acid mật: Dùng simvastatin trước 2 giờ hoặc sau 4 giờ dùng dẫn chất acid mật.

Giới hạn liều khi phối hợp thuốc khác:

• Không dùng quá 10 mg simvastatin/ngày khi phối hợp với Verapamil, Diltiazem, dronedaron. Chống chỉ định phối hợp các thuốc này với chế phẩm simvastatin hàm lượng >= 20 mg.
• Không dùng quá 20 mg simvastatin/ngày khi phối hợp với Amiodaron, Amlodipin, ranolazin.

Bệnh nhân suy thận: Suy thận nhẹ đến vừa không cần chỉnh liều. Bệnh nhân suy thận nặng (Độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút) cần thận trọng khi dùng liều trên 10 mg/ngày.

Người cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều.

Trẻ em (dưới 18 tuổi): Không dùng thuốc cho trẻ em do độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, uống 1 lần mỗi ngày vào buổi tối, có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.

^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với simvastatin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh gan cấp tính hoặc nồng độ transaminase huyết thanh tăng dai dẳng không rõ nguyên nhân.

Bệnh nhân bị bệnh porphyria hoặc đang có bệnh về cơ.

Phụ nữ có thai và phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

Phối hợp với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh: itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, Erythromycin, Clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV (như nelfinavir), boceprevir, telaprevir, nefazodon và thuốc chứa cobicistat.

Phối hợp với Gemfibrozil, Cyclosporin, Danazol.

Bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình: Chống chỉ định phối hợp simvastatin liều > 40 mg với lomitapid.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Excesimva 10/20 dự phòng biến cố tim mạch

5 Tác dụng phụ

Hệ máu và bạch huyết: Thiếu máu (hiếm gặp).

Tâm thần: Mất ngủ (rất hiếm gặp); trầm cảm (chưa xác định tần suất).

Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, dị cảm, đau thần kinh ngoại vi (hiếm gặp); suy giảm trí nhớ (rất hiếm gặp); suy giảm nhận thức như mất trí nhớ, hay quên, lú lẫn (hiếm gặp).

Tiêu hóa: Táo bón, tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, nôn, viêm tụy (hiếm gặp).

Gan mật: Viêm gan, vàng da (hiếm gặp); suy gan gây tử vong hoặc không gây tử vong (rất hiếm gặp).

Da và mô dưới da: Phát ban, ngứa, rụng tóc (hiếm gặp).

Cơ xương khớp: Đau cơ, chuột rút cơ, bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vân có hoặc không kèm suy thận cấp (hiếm gặp); bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (rất hiếm gặp).

Hô hấp: Bệnh phổi kẽ (chưa xác định tần suất).

Sinh sản: rối loạn cương dương (chưa xác định tần suất).

Toàn thân và chuyển hóa: Suy nhược (hiếm gặp); tăng HbA1c và tăng Glucose huyết lúc đói.

6 Tương tác

Nhóm ức chế CYP3A4 mạnh (itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế HIV protease, boceprevir, telaprevir, nefazodon, cobicistat): Làm tăng nồng độ acid simvastatin trong huyết tương, tăng nguy cơ tiêu cơ vân; chống chỉ định phối hợp.

Gemfibrozil: Làm tăng 1,9 lần AUC của acid simvastatin do ức chế glucuronid hóa, tăng nguy cơ tiêu cơ vân; chống chỉ định phối hợp.

Cyclosporin, danazol: Làm tăng nồng độ simvastatin và nguy cơ tổn thương cơ; chống chỉ định phối hợp.

Các dẫn chất fibrat khác (trừ fenofibrat): Tăng nguy cơ bệnh cơ; không dùng quá 10 mg simvastatin/ngày.

Fenofibrat: Thận trọng khi phối hợp vì cả hai thuốc đều có nguy cơ gây độc tính trên cơ.

Verapamil: Làm tăng 2,3 lần tiếp xúc với acid simvastatin; không dùng quá 10 mg simvastatin/ngày.

Diltiazem: Làm tăng 2,7 lần tiếp xúc với acid simvastatin; không dùng quá 10 mg simvastatin/ngày.

Amiodaron: Phối hợp làm tăng nguy cơ bệnh cơ (khoảng 6% ở liều 80 mg); không dùng quá 20 mg simvastatin/ngày.

Amlodipin: Làm tăng 1,6 lần tiếp xúc với acid simvastatin; không dùng quá 20 mg simvastatin/ngày.

Lomitapid: Chống chỉ định phối hợp ở liều simvastatin > 40 mg/ngày trên bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình.

Thuốc ức chế BCRP (elbasvir, grazoprevir): Làm tăng nồng độ simvastatin huyết tương; không dùng quá 20 mg simvastatin/ngày.

Acid fusidic: Gây tăng nguy cơ tiêu cơ vân tử vong; không phối hợp hoặc phải ngừng thuốc trong suốt đợt điều trị và 7 ngày sau liều Acid fusidic cuối cùng.

Niacin (acid nicotinic liều >= 1 g/ngày): Tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân; không khuyến cáo dùng phối hợp trên bệnh nhân châu Á.

Acipimox: Nguy cơ độc tính trên cơ tương tự niacin do liên quan về mặt cấu trúc.

Daptomycin: Tăng nguy cơ bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân; cân nhắc tạm ngừng simvastatin.

Fluconazol: Tăng nguy cơ tiêu cơ vân do ức chế nhẹ enzym chuyển hóa.

Rifampicin: Cảm ứng mạnh CYP3A4, làm giảm 93% AUC của acid simvastatin, làm mất tác dụng điều trị.

Thuốc chống đông coumarin: Simvastatin làm tăng nhẹ tác dụng chống đông máu, cần theo dõi thời gian prothrombin.

Nước Bưởi chùm: Ức chế CYP3A4 làm tăng nồng độ acid simvastatin; tránh dùng cùng lúc.

Colchicin: Báo cáo gây bệnh cơ và tiêu cơ vân ở bệnh nhân suy thận khi dùng đồng thời.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Bệnh cơ và tiêu cơ vân: Nguy cơ gia tăng theo liều dùng, đặc biệt ở liều 80 mg/ngày, người trên 65 tuổi, suy thận, nhược giáp hoặc có kiểu gen SLCO1B1 c.521T>C. Cần báo ngay cho bác sĩ khi xuất hiện đau cơ, căng cứng cơ hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân.

Xét nghiệm creatin kinase (CK): Kiểm tra nồng độ CK trước khi dùng ở người có nguy cơ cao. Không bắt đầu điều trị nếu CK > 5 lần giới hạn trên mức bình thường. Tạm ngừng thuốc vài ngày trước các cuộc đại phẫu.

Chức năng gan: Làm xét nghiệm men gan trước khi bắt đầu điều trị. Ngừng thuốc ngay nếu transaminase tăng dai dẳng > 3 lần giới hạn trên bình thường hoặc xuất hiện tổn thương gan, vàng da. Thận trọng trên người uống nhiều rượu.

Đái tháo đường: Thuốc có thể làm tăng nhẹ nồng độ glucose máu và HbA1c, cần theo dõi định kỳ ở người có nguy cơ cao.

Bệnh phổi kẽ: Đã có báo cáo khi điều trị dài ngày; ngừng thuốc nếu có biểu hiện ho khan, khó thở kéo dài, mệt mỏi, sụt cân và sốt.

Bệnh nhân châu Á: Cần thận trọng và dùng liều thấp nhất có hiệu quả do tỷ lệ gặp bệnh cơ ở người châu Á cao hơn.

Cảnh báo tá dược: Chế phẩm có chứa lactose, không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng do thuốc có thể gây chóng mặt ở một số ít trường hợp.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Chống chỉ định. Simvastatin làm giảm mevalonat (tiền chất sinh tổng hợp cholesterol), có nguy cơ gây độc tính đối với sự phát triển của thai nhi. Ngừng thuốc ngay nếu nghi ngờ hoặc phát hiện có thai.
• Phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định. Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, phụ nữ trong thời kỳ nuôi con bú không được sử dụng để tránh nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Triệu chứng quá liều: Không ghi nhận triệu chứng đặc hiệu khi quá liều simvastatin; liều tối đa từng được báo cáo là 450 mg và tất cả bệnh nhân đều hồi phục không để lại di chứng.
• Cách xử trí: Áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ thông thường. Thẩm tách máu không mang lại hiệu quả đào thải thuốc do tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương rất cao.

7.4 Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 độ C.
• Giữ thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm và tránh ánh sáng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm KARDAK hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Simvastatin SaVi 20mg của Công ty cổ phần dược phẩm Savi (Savipharm J.S.C) chứa thành phần Simvastatin được chỉ định để điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp nhằm hỗ trợ kiểm soát mỡ máu hiệu quả, đồng thời phối hợp các liệu pháp bảo vệ tim mạch để giảm thiểu tối đa tỷ lệ tử vong và biến cố do xơ vữa động mạch.

Sản phẩm Amfastat 20 do Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A sản xuất, chứa Simvastatin được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình hoặc người mắc bệnh động mạch vành, đái tháo đường có nguy cơ tim mạch cao cần hạ thấp nồng độ LDL-cholesterol và triglycerid huyết tương về ngưỡng an toàn.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Sau khi uống, simvastatin ở dạng lacton không có hoạt tính được thủy phân tại gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính tương ứng. Dạng chuyển hóa này có hiệu lực ức chế enzym HMG-CoA reductase (3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase), enzym xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonat trong giai đoạn đầu quyết định tốc độ tổng hợp cholesterol.

Simvastatin làm giảm nồng độ LDL-cholesterol ở cả người có mức lipid bình thường và tăng cao. Cơ chế giảm LDL-cholesterol liên quan đến việc làm giảm nồng độ VLDL-cholesterol và kích thích thụ thể LDL tại màng tế bào, dẫn đến giảm tạo thành và tăng thoái giáng LDL-cholesterol. Đồng thời, thuốc làm giảm nồng độ apolipoprotein B, giảm triglycerid huyết tương và làm tăng vừa phải nồng độ HDL-cholesterol.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Simvastatin được hấp thu mạnh qua Đường tiêu hóa và trải qua quá trình chuyển hóa bước đầu qua gan phụ thuộc vào lưu lượng máu. Nồng độ dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính trong hệ tuần hoàn chiếm dưới 5% liều dùng. Nồng độ đỉnh của các chất ức chế có hoạt tính trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 1 đến 2 giờ. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến quá trình hấp thu của thuốc. Thuốc không tích lũy sau khi dùng nhiều liều liên tiếp.

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ liên kết của simvastatin và chất chuyển hóa có hoạt tính với protein huyết tương đạt trên 95%.

9.2.3 Chuyển hóa

Simvastatin được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua hệ enzym cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Các chất chuyển hóa chính trong huyết tương người là acid beta-hydroxy và bốn chất chuyển hóa có hoạt tính khác.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua đường mật vào phân dưới dạng các chất chuyển hóa. Sau khi dùng liều simvastatin đánh dấu phóng xạ, khoảng 13% đào thải qua nước tiểu và 60% đào thải qua phân trong vòng 96 giờ. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa có hoạt tính acid beta-hydroxy là 1,9 giờ. Simvastatin được hấp thu tích cực vào tế bào gan thông qua chất vận chuyển OATP1B1 và là cơ chất của protein vận chuyển BCRP.

10 Thuốc KARDAK giá bao nhiêu?

Thuốc KARDAK hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc KARDAK mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc KARDAK để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo