Kardak 10

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Simvastatin 10 mg (đối với viên Kardak 10mg 10).

Thành phần tá dược: Ascorbic acid, lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, starch pregelatinised, citric acid monohydrat, butyl hydroxyl anisole, magnesi stearat, opadry vàng 20A52229 (ở viên Kardak 10mg 5) hoặc opadry hồng 20A54239

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Kardak 10mg

2.1 Tác dụng

Hoạt chất Simvastatin là một loại thuốc hỗ trợ cải thiện tình trạng rối loạn lipid máu bằng cách kìm hãm hoạt động của enzym tổng hợp cholesterol tại gan, từ đó giúp suy giảm lượng lipid xấu và hỗ trợ tăng nhẹ lượng lipid tốt trong hệ tuần hoàn.

2.2 Chỉ định

Thuốc được áp dụng điều trị đối với những trường hợp bệnh lý cụ thể sau:

Khắc phục chứng tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc tình trạng rối loạn lipid máu dạng hỗn hợp, dùng như một biện pháp bổ trợ song song với chế độ ăn kiêng khi các giải pháp không dùng thuốc như luyện tập thể lực hay giảm cân không đem lại hiệu quả thỏa đáng.

Cải thiện chứng tăng cholesterol máu có tính chất gia đình dạng đồng hợp tử, phối hợp cùng thực đơn ăn kiêng khi các liệu pháp hạ mỡ máu khác chưa đáp ứng tốt.

Phòng ngừa các biến cố tim mạch thông qua việc giảm thiểu khả năng mắc bệnh và nguy cơ tử vong ở những đối tượng đã xác định có bệnh tim mạch do xơ vữa động mạch hoặc người mắc bệnh đái tháo đường, bất kể chỉ số cholesterol trong máu ở mức bình thường hay tăng cao.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Excesimva 10/20 điều trị tăng cholesterol

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Kardak 10mg

3.1 Liều dùng

Sử dụng thuốc cho người trưởng thành với phạm vi liều lượng từ 5 mg đến 80 mg trong vòng một ngày, thực hiện uống duy nhất một lần vào khung giờ buổi tối. Quá trình can thiệp cần khởi đầu bằng mức liều thấp nhất đem lại tác dụng lâm sàng, sau đó người điều trị có thể tiến hành điều chỉnh tăng liều tùy thuộc theo nhu cầu cũng như khả năng đáp ứng cá thể. Mỗi đợt thay đổi liều lượng phải cách nhau một khoảng thời gian tối thiểu là 04 tuần, đi kèm hoạt động giám sát chặt chẽ các biểu hiện bất lợi, đặc biệt là các tổn hại liên quan tới hệ thống cơ bắp. Riêng mức liều cao 80 mg chỉ được cân nhắc chỉ định đối với các đối tượng bị tăng cholesterol máu mức độ nghiêm trọng và đối diện với nguy cơ cao xuất hiện biến chứng về tim mạch.

Chi tiết cho từng mục tiêu điều trị cụ thể:

Đối với kiểm soát tăng cholesterol máu: Người bệnh cần áp dụng và duy trì thực đơn hạn chế cholesterol tiêu chuẩn trong suốt liệu trình. Liều khởi đầu thông thường nằm trong khoảng 10 - 20 mg một ngày. Những trường hợp có nhu cầu hạ nồng độ LDL - C mạnh mẽ (trên mức 45%) có thể bắt đầu luôn với liều 20 - 40 mg một ngày.

Đối với kiểm soát tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình: Liều lượng khuyến nghị là 40 mg một ngày uống một lần duy nhất vào buổi tối, hoặc áp dụng liều 80 mg một ngày bằng cách chia ra thành 3 lần sử dụng (trong đó sáng uống 20 mg, trưa uống 20 mg và tối uống 40 mg).

Đối với phòng ngừa biến cố tim mạch: Liều lượng áp dụng thông dụng dao động từ 20 đến 40 mg một ngày, uống một lần vào buổi tối đối với người có nguy cơ cao tổn thương mạch vành, kết hợp đồng thời biện pháp vận động và ăn kiêng.

Áp dụng phối hợp các liệu pháp trị liệu khác:

Sản phẩm đạt hiệu quả khi dùng đơn trị hoặc đi kèm các chất gắn acid mật. Thời điểm uống thuốc cần cách biệt với chất gắn acid mật tối thiểu 2 giờ trước hoặc 4 giờ sau khi dùng nhóm này.

Khi dùng phối hợp cùng verapamil, Diltiazem hay dronedaron, lượng simvastatin không được vượt quá mức 10 mg trong ngày. Đồng thời chống chỉ định dùng chung các thuốc này với chế phẩm có hàm lượng từ 20 mg trở lên.

Khi dùng phối hợp cùng Amiodaron, amlodipin hay ranolazin, lượng simvastatin giới hạn không quá 20 mg trong ngày.

Điều chỉnh cho các đối tượng đặc biệt:

Người suy giảm chức năng thận: Tình trạng suy thận nhẹ hoặc vừa không đòi hỏi phải thay đổi liều lượng. Trái lại, khi bệnh nhân bị suy thận mức độ nặng với chỉ số hệ số thanh thải creatinin thấp hơn 30 ml/phút, việc dùng mức liều vượt trên 10 mg một ngày phải hết sức cẩn trọng.

Người cao tuổi: Không có yêu cầu phải hiệu chỉnh liều lượng.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Chưa có bằng chứng khoa học đầy đủ chứng minh mức độ an toàn và hiệu lực điều trị trên nhóm này, do đó không áp dụng thuốc cho trẻ em.

3.2 Cách dùng

Thuốc được dùng bằng cách nuốt trực tiếp qua đường uống. Thời điểm sử dụng phù hợp là vào buổi tối, người bệnh có thể uống thuốc vào lúc no hoặc lúc đói do thức ăn không gây ảnh hưởng.

^[1]

4 Chống chỉ định

Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn cảm với hoạt chất simvastatin hoặc bất cứ thành phần tá dược nào có trong viên thuốc.

Người đang có bệnh lý gan ở giai đoạn cấp tính hoặc ghi nhận chỉ số transaminase huyết thanh tăng cao một cách dai dẳng mà không xác định được căn nguyên.

Người mắc bệnh lý porphyria hoặc đang có các vấn đề bệnh lý tổn thương hệ cơ.

Nữ giới đang trong thời kỳ mang thai hoặc đang thực hiện nuôi con bằng sữa mẹ do thuốc có khả năng gây độc cho thai nhi và trẻ nhỏ.

Phối hợp đồng thời với các tác nhân ức chế mạnh enzym CYP3A4 có khả năng đẩy nồng độ AUC tăng hơn 5 lần, điển hình như itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, thuốc ức chế HIV protease (ví dụ nelfinavir), boceprevir, telaprevir, Erythromycin, Clarithromycin, telithromycin cùng các hoạt chất chứa cobicistat.

Phối hợp đồng thời cùng với các thuốc Gemfibrozil, Cyclosporin hay Danazol.

Trên những đối tượng bị tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình, cấm phối hợp simvastatin với liều lượng lớn hơn 40 mg khi đang dùng lomitapid.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Amfastat 20 điều trị tăng cholesterol máu

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi được ghi nhận và phân loại theo hệ cơ quan kèm tần suất xuất hiện như sau:

Rối loạn hệ máu và bạch huyết:

Hiếm gặp: Tình trạng thiếu máu.

Rối loạn tâm thần:

Rất hiếm gặp: Hiện tượng mất ngủ.

Chưa xác định tần suất cụ thể: Trạng thái trầm cảm.

Rối loạn hệ thần kinh:

Hiếm gặp: Triệu chứng nhức đầu, cảm giác dị cảm, hiện tượng chóng mặt, tổn thương đau dây thần kinh ngoại vi.

Rất hiếm gặp: Tình trạng suy giảm chức năng trí nhớ.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất:

Chưa xác định tần suất cụ thể: Tổn thương bệnh phổi kẽ.

Rối loạn tiêu hóa:

Hiếm gặp: Chứng táo bón, biểu hiện đau bụng, tình trạng đầy hơi, chứng khó tiêu, tiêu chảy, cảm giác buồn nôn, nôn mửa, bệnh lý viêm tụy.

Rối loạn hệ gan mật:

Hiếm gặp: Biểu hiện viêm gan hoặc tình trạng vàng da.

Rất hiếm gặp: Tình trạng suy giảm chức năng gan nghiêm trọng dẫn đến tử vong hoặc không tử vong.

Rối loạn da và mô dưới da:

Hiếm gặp: Biểu hiện phát ban, cảm giác ngứa ngáy, hiện tượng rụng tóc.

Rối loạn hệ cơ xương khớp và mô liên kết:

Hiếm gặp: Xuất hiện bệnh lý về cơ (bao gồm cả hiện tượng viêm cơ), tình trạng tiêu cơ vân có khả năng đi kèm hoặc không đi kèm suy thận cấp tính, triệu chứng đau mỏi cơ, hiện tượng chuột rút cơ bắp.

Rối loạn hệ sinh sản:

Chưa xác định tần suất cụ thể: Hiện tượng rối loạn chức năng cương dương ở nam giới.

Toàn thân và vị trí sử dụng:

Hiếm gặp: Trạng thái suy nhược cơ thể.

Các ghi nhận khác:

Ghi nhận tình trạng tăng chỉ số HbA1c cùng nồng độ đường huyết lúc đói khi dùng nhóm statin. Thêm vào đó, một số báo cáo hiếm gặp sau lưu hành cho thấy có sự suy giảm nhận thức nhẹ (như lú lẫn, quên, mất hoặc suy giảm trí nhớ) và sẽ hồi phục khi dừng thuốc.

6 Tương tác

Tương tác về mặt dược lực học với nhóm hạ lipid máu: Việc phối hợp đồng thời statin với gemfibrozil, các thuốc hạ mỡ máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao vượt trên 1 g một ngày hoặc Colchicin sẽ làm gia tăng đáng kể nguy cơ hủy hoại và tổn thương các sợi cơ.

Tương tác dược động học qua CYP3A4: Do simvastatin chuyển hóa qua hệ enzym này, các chất ức chế mạnh như itraconazol, ketoconazol, posaconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế HIV-protease (như nelfinavir) và nefazodon sẽ làm tăng mạnh nồng độ thuốc trong máu, từ đó thúc đẩy nguy cơ mắc bệnh cơ nghiêm trọng nên bị chống chỉ định dùng chung.

Thận trọng khi phối hợp với các chất ức chế CYP3A4 có hoạt lực yếu hơn bao gồm fluconazol, Verapamil và diltiazem do một số ca lâm sàng hiếm gặp đã ghi nhận tiêu cơ vân.

Với cyclosporin và danazol: Làm gia tăng nguy cơ tổn thương hệ cơ xương nên tuyệt đối không phối hợp.

Với gemfibrozil: Làm tăng Diện tích dưới đường cong AUC của dạng acid simvastatin lên khoảng 1,9 lần thông qua việc cản trở quá trình glucuronid hóa.

Với amiodaron: Nguy cơ xuất hiện bệnh cơ tăng cao rõ rệt, đặc biệt ở liều simvastatin 80 mg có tới 6% người bệnh gặp phản ứng này, do đó cần giới hạn liều simvastatin tối đa là 20 mg một ngày.

Với các thuốc chẹn kênh calci: Verapamil làm tăng tiếp xúc acid simvastatin lên 2,3 lần và diltiazem làm tăng lên 2,7 lần, vì vậy không dùng quá 10 mg simvastatin một ngày. Amlodipin làm tăng tiếp xúc lên 1,6 lần nên cần giới hạn liều simvastatin không quá 20 mg một ngày.

Với acid fusidic: Việc kết hợp làm tăng nguy cơ tổn thương cơ xương, thậm chí có thể gây tử vong do tiêu cơ vân, do đó cần tạm ngừng simvastatin và chỉ dùng lại sau khi hết liệu trình fusidic 7 ngày.

Với nước bưởi: Chứa thành phần ức chế CYP3A4, nếu uống lượng lớn trên 1 lít mỗi ngày sẽ làm tăng nồng độ hoạt chất lên tới 7 lần, do đó cần tránh hoàn toàn việc uống nước Bưởi trong thời gian trị liệu.

Với colchicin: Ghi nhận nguy cơ độc tính trên cơ xương ở những đối tượng suy giảm chức năng thận, yêu cầu giám sát lâm sàng chặt chẽ.

Với rifampicin: Là chất cảm ứng enzym mạnh, làm sụt giảm diện tích dưới đường cong AUC của acid simvastatin tới 93% và có thể làm mất hoàn toàn hiệu năng điều trị của thuốc.

Với thuốc chống đông đường uống nhóm coumarin: Simvastatin làm gia tăng nhẹ hiệu ứng kháng đông, đòi hỏi kiểm tra chỉ số thời gian prothrombin trước và trong giai đoạn đầu điều trị để chỉnh liều cho thích hợp.

Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Cần hết sức thận trọng và cân nhắc kỹ lưỡng khi chỉ định nhóm statin cho các đối tượng có sẵn yếu tố nguy cơ gây hại cho cơ (như người trên 65 tuổi, suy giáp chưa kiểm soát tốt, suy giảm chức năng thận) do nguy cơ gây viêm cơ hoặc tiêu cơ vân.

Cần tiến hành đo nồng độ creatin kinase (CK) để đánh giá; nếu chỉ số này tăng cao vượt quá 5 lần giới hạn trên mức bình thường trước khi điều trị thì không được bắt đầu dùng thuốc. Tránh đo chỉ số này ngay sau các hoạt động thể lực gắng sức.

Trong thời gian điều trị, nếu xuất hiện các biểu hiện đau nhức, cứng cơ hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân, người bệnh phải báo ngay cho nhân viên y tế để kiểm tra chỉ số CK và có hướng xử trí thích hợp.

Cần kiểm tra theo dõi chức năng enzym gan trước khi thực hiện liệu trình điều trị và khi có chỉ định lâm sàng sau đó. Nếu chỉ số transaminase tăng cao vượt quá 3 lần giới hạn trên mức bình thường một cách dai dẳng, bắt buộc phải ngừng sử dụng thuốc ngay.

Cần thận trọng khi dùng thuốc trên những người bệnh có thói quen uống nhiều rượu hoặc có tiền sử mắc các bệnh lý liên quan đến gan.

Thuốc có nguy cơ làm tăng nhẹ chỉ số đường huyết lúc đói, vì thế cần theo dõi sát sao cả về lâm sàng lẫn sinh hóa đối với những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc đái tháo đường.

Nếu người bệnh xuất hiện các dấu hiệu nghi ngờ tổn thương phổi kẽ như ho khan kéo dài, khó thở, suy kiệt, mệt mỏi thì phải thực hiện ngừng thuốc ngay lập tức.

Thành phần tá dược của sản phẩm có chứa lactose, do đó không áp dụng điều trị cho những người mắc hội chứng di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt men lapp-lactase hoặc kém hấp thu đường glucose-galactose.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Đối với phụ nữ mang thai: Tuyệt đối không được phép sử dụng thuốc cho nhóm đối tượng này. Việc kìm hãm tổng hợp cholesterol có thể gây suy giảm các tiền chất cần thiết cho sự tăng trưởng của thai nhi. Nếu phát hiện có thai hoặc có kế hoạch mang thai, người mẹ cần ngừng dùng thuốc ngay lập tức.

Đối với bà mẹ cho con bú: Chưa xác định rõ hoạt chất có bài tiết vào sữa mẹ hay không, tuy nhiên do nguy cơ gây ra các phản ứng độc tính nghiêm trọng cho trẻ nhỏ, phụ nữ trong thời kỳ cho con bú không được phép sử dụng loại thuốc này.

7.3 Xử trí khi quá liều

Khi xảy ra các trường hợp dùng thuốc quá liều (mức tối đa từng ghi nhận là 450 mg), hiện chưa ghi nhận bất kỳ triệu chứng đặc hiệu nào và người bệnh đều phục hồi không để lại di chứng. Phương pháp xử lý chủ yếu là ứng dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ thông thường và tích cực theo dõi sát sao tình trạng. Do đặc tính gắn kết mạnh với protein huyết tương, biện pháp thẩm tách máu không mang lại giá trị cao trong việc loại bỏ hoạt chất này ra khỏi tuần hoàn.

7.4 Bảo quản

Giữ sản phẩm ở những nơi khô ráo, thoáng mát với mức nhiệt độ không vượt quá 30°C, chú ý bảo vệ thuốc tránh khỏi tác động trực tiếp từ độ ẩm.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Kardak 10mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Simbidan 20mg của Korea Prime Pharm. Co., Ltd. chứa thành phần Simvastatin được chỉ định để điều trị tình trạng tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp hoặc tăng cholesterol máu đồng hợp tử có tính chất gia đình khi các biện pháp can thiệp bằng chế độ ăn uống và luyện tập không mang lại hiệu quả tốt.

Simvasboston 10mg do Công ty Cổ phần Dược phẩm Bos Ton Việt Nam sản xuất, chứa Simvastatin được sử dụng trong các trường hợp cần giảm thiểu nguy cơ tử vong cũng như làm giảm tỷ lệ mắc các biến cố tim mạch nghiêm trọng ở những đối tượng bệnh nhân có nguy cơ cao do xơ vữa động mạch hoặc đái tháo đường.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Nhóm dược lý: Simvastatin - thuốc trị rối loạn lipid máu. Mã ATC: C10AA01.

Cơ chế tác dụng: Sau khi uống, simvastatin ở dạng lacton không có hoạt tính được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính tương ứng là dạng có hiệu lực ức chế HMG-CoA reductase (3 hydroxy - 3 methylglutaryl - CoA - reductase). Enzym này xúc tác sự chuyển hóa của HMG-CoA thành mevalonat, giai đoạn đầu và giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.

Simvastatin cho thấy làm giảm nồng độ LDL - Cholesterol ở cả mức bình thường và cao. LDL được tạo thành từ protein tỷ trọng rất thấp (VLDL) và được giáng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế của tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể có liên quan đến cả khả năng làm giảm nồng độ VLDL-cholesterol (VLDL - C) và sự cảm ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng chuyển hóa LDL - Cholesterol. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình điều trị với simvastatin. Hơn nữa, simvastatin làm tăng vừa phải HDL - Cholesterol và giảm TG huyết tương. Kết quả là tỷ lệ cholesterol toàn phần/HDL - Cholesterol và LDL-Cholesterol/HDL-cholestrol giảm.

9.2 Dược động học

Simvastatin ở dạng lacton không có hoạt tính dễ được thủy phân in vivo thành dạng acid beta - hydroxy có hoạt tính tương ứng, một chất ức chế HMG-CoA reductase có hiệu lực. Sự thủy phân xảy ra chủ yếu ở gan; tốc độ thủy phân ở huyết tương người rất chậm. Các đặc tính dược động học đã được đánh giá ở những người trưởng thành. Hiện chưa có các dữ liệu dược động học ở trẻ em và thanh thiếu niên.

9.2.1 Hấp thu

Ở cơ thể người, hoạt chất được hấp thu một cách mạnh mẽ và trải qua quá trình chuyển hóa bước đầu qua gan rất lớn, phụ thuộc chặt chẽ vào dòng máu lưu thông qua cơ quan này. Gan chính là đích đến tác dụng chủ yếu của dạng chuyển hóa có hoạt lực. Nồng độ của dẫn chất acid beta - hydroxy xuất hiện ở hệ tuần hoàn chung sau khi uống liều simvastatin chỉ chiếm tỷ lệ chưa đầy 5% so với lượng đưa vào. Chỉ số nồng độ đỉnh trong huyết tương của chất ức chế có hoạt tính đạt được sau khoảng thời gian từ 1 đến 2 giờ tính từ thời điểm uống. Việc dùng thuốc chung với thực phẩm không làm biến đổi khả năng hấp thu của cơ thể. Quá trình theo dõi liều đơn và liều lặp lại chứng minh không xảy ra hiện tượng tích lũy thuốc.

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ gắn kết của hoạt chất simvastatin cùng với chất chuyển hóa dạng acid có hoạt tính của nó đối với các protein trong huyết tương đạt mức rất cao, vượt trên 95%.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại nhu mô gan nhờ hệ thống xúc tác của enzym CYP3A4. Các chất chuyển hóa chính tìm thấy trong huyết tương người bao gồm dạng acid beta - hydroxy cùng với 4 dẫn chất khác cũng sở hữu hoạt tính sinh học.

9.2.4 Thải trừ

Sau khi thực hiện uống một liều thuốc có đánh dấu phóng xạ, kết quả ghi nhận khoảng 13% lượng phóng xạ được tìm thấy bài tiết qua đường nước tiểu và khoảng 60% được loại thải theo đường phân trong vòng 96 giờ. Thuốc bài tiết phần lớn vào phân thông qua đường mật dưới dạng các sản phẩm đã chuyển hóa. Thời gian bán thải trừ của chất chuyển hóa có hoạt tính acid beta - hydroxy được xác định là 1,9 giờ. Quá trình vận chuyển hoạt chất vào trong tế bào gan được thực hiện chủ động qua chất vận chuyển OATP1B1, đồng thời hoạt chất cũng là chất nền của hệ thống vận chuyển ra BCRP.

10 Thuốc Kardak 10mg giá bao nhiêu?

Thuốc Kardak 10mg hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Kardak 10mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Kardak 10mg để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 19 hình ảnh

Tài liệu tham khảo