Isoazoprin-50

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Azathioprin: 50 mg.

Thành phần tá dược:

Microcrystalline cellulose, sodium starch glycolate, povidone K-30, crospovidone, magnesium stearate, purified talc, colloidal anhydrous silica.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Isoazoprin-50

2.1 Tác dụng

Isoazoprin-50 chứa hoạt chất Azathioprin là thuốc thuộc nhóm chống chuyển hóa purin có đặc tính ức chế miễn dịch mạnh. Thuốc hoạt động thông qua cơ chế cản trở quá trình tổng hợp acid nucleic, từ đó làm giảm sự tăng sinh của các tế bào tham gia vào đáp ứng miễn dịch. Nhờ cơ chế này, thuốc giúp kiểm soát tình trạng hoạt hóa miễn dịch quá mức ở người ghép tạng và các bệnh lý tự miễn kéo dài.

Hiệu quả điều trị của thuốc thường không xuất hiện ngay mà cần thời gian sử dụng liên tục trong nhiều tuần hoặc nhiều tháng để biểu hiện rõ ràng trên lâm sàng.

2.2 Chỉ định

Thuốc Isoazoprin-50 được sử dụng đơn độc hoặc kết hợp với corticosteroid và các thuốc ức chế miễn dịch khác nhằm tăng hiệu quả điều trị và giảm nhu cầu sử dụng corticosteroid kéo dài liều cao.

Các chỉ định điều trị bao gồm:

Dự phòng hiện tượng đào thải ở người ghép tạng như ghép thận, ghép gan hoặc ghép tim.

Điều trị bệnh viêm ruột mạn tính gồm bệnh Crohn và viêm loét đại tràng mức độ trung bình đến nặng ở người bệnh phụ thuộc corticosteroid, không dung nạp hoặc không đáp ứng với các phương pháp điều trị thông thường.

Điều trị các bệnh tự miễn mạn tính như viêm khớp dạng thấp nặng, Lupus ban đỏ hệ thống, viêm da cơ, viêm đa cơ, viêm gan tự miễn mạn hoạt động, pemphigus vulgaris, viêm nút quanh động mạch, thiếu máu tan máu tự miễn và ban xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn mạn tính.

Hỗ trợ giảm liều hoặc ngừng corticosteroid ở một số bệnh nhân có đáp ứng điều trị tốt.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Heplazar 50 điều trị bệnh tự miễn

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Isoazoprin-50

3.1 Liều dùng

Khi không thể sử dụng thuốc bằng đường uống, người bệnh có thể được chuyển sang đường tiêm tĩnh mạch trong thời gian ngắn và cần quay lại dùng đường uống ngay khi tình trạng lâm sàng cho phép.

Đối với người lớn và trẻ em ghép tạng:

Liều khởi đầu có thể lên tới 5 mg/kg thể trọng/ngày bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch vào ngày đầu tiên điều trị.

Liều duy trì thông thường dao động từ 1 mg/kg đến 4 mg/kg thể trọng/ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp huyết học.

Điều trị thường cần duy trì kéo dài để hạn chế nguy cơ đào thải cơ quan ghép, kể cả khi dùng liều thấp.

Đối với người lớn và trẻ em ở các chỉ định khác:

Liều khởi đầu thông thường từ 1 mg/kg đến 3 mg/kg thể trọng/ngày.

Liều sẽ được điều chỉnh dựa trên đáp ứng điều trị và mức độ dung nạp của hệ tạo máu.

Sau khi đạt hiệu quả điều trị, nên giảm xuống liều duy trì thấp nhất có thể.

Nếu sau 3 tháng không ghi nhận cải thiện lâm sàng, cần cân nhắc ngừng thuốc.

Đối với bệnh viêm ruột, thời gian điều trị tối thiểu cần xem xét là 12 tháng vì đáp ứng thường xuất hiện muộn.

Liều duy trì thường dưới 1 mg/kg đến 3 mg/kg thể trọng/ngày.

Đối với trẻ em thừa cân:

Trẻ có cân nặng theo chiều cao trên phân vị 75 có thể cần dùng liều cao trong khoảng khuyến cáo do nồng độ thuốc trong máu thấp hơn so với trẻ bình thường.

Cần theo dõi đáp ứng điều trị chặt chẽ.

Đối với người cao tuổi:

Dữ liệu lâm sàng còn hạn chế.

Cần theo dõi chức năng gan và thận thường xuyên.

Có thể cần giảm liều nếu phát hiện suy giảm chức năng cơ quan.

Đối với người suy gan hoặc suy thận:

Chưa có nghiên cứu dược động học đầy đủ trên nhóm đối tượng này.

Nên cân nhắc giảm liều khởi đầu và theo dõi độc tính phụ thuộc liều.

Đối với bệnh nhân thiếu hụt enzym TPMT:

Người thiếu hụt TPMT có nguy cơ suy tủy nghiêm trọng khi dùng liều thông thường.

Người đồng hợp tử thiếu hụt cần giảm liều mạnh.

Một số trường hợp dị hợp tử cũng cần hiệu chỉnh liều.

Đối với bệnh nhân mang biến thể gen NUDT15:

Có nguy cơ cao gặp độc tính nặng như giảm bạch cầu hoặc rụng tóc sớm.

Cần giảm liều và theo dõi huyết học nghiêm ngặt.

Tương tác cần hiệu chỉnh liều:

Khi phối hợp với Allopurinol, oxipurinol hoặc thiopurinol, liều Azathioprin phải giảm xuống còn 25% liều thông thường.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng bằng đường uống.

Người bệnh có thể uống thuốc khi đói hoặc cùng thức ăn nhưng nên duy trì một cách dùng cố định trong toàn bộ quá trình điều trị.

Nếu xuất hiện buồn nôn trong giai đoạn đầu điều trị, có thể dùng thuốc sau bữa ăn để giảm khó chịu Đường tiêu hóa. Tuy nhiên, việc sử dụng cùng thức ăn có thể làm giảm sinh khả dụng của thuốc nên cần theo dõi đáp ứng điều trị.

Không dùng thuốc cùng sữa hoặc các chế phẩm từ sữa. Nên uống thuốc ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi sử dụng sữa để hạn chế ảnh hưởng của enzym xanthin oxidase làm giảm nồng độ hoạt chất.

^[1]

4 Chống chỉ định

Người có tiền sử dị ứng với Azathioprin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Người từng có phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với 6-mercaptopurin cần đặc biệt thận trọng do nguy cơ dị ứng chéo.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Azoran 50mg điều trị bệnh tự miễn

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng nhất gồm suy tủy xương, nhiễm trùng nặng, độc tính gan nghiêm trọng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Rất thường gặp:

Nhiễm khuẩn, nhiễm nấm hoặc nhiễm virus nghiêm trọng ở người ghép tạng dùng phối hợp thuốc ức chế miễn dịch khác.

Giảm bạch cầu và suy giảm chức năng tủy xương.

Thường gặp:

Giảm tiểu cầu.

Buồn nôn.

Ít gặp:

Thiếu máu.

Nhiễm khuẩn ở bệnh nhân không ghép tạng.

Viêm tụy cấp.

Phản ứng quá mẫn muộn.

Ứ mật và bất thường xét nghiệm chức năng gan.

Hiếm gặp:

Rối loạn tăng sinh lympho.

Ung thư da, sarcoma, ung thư cổ tử cung tại chỗ.

Loạn sản tủy và bệnh bạch cầu tủy cấp.

Giảm toàn bộ tế bào máu.

Thiếu máu bất sản.

Tổn thương gan nghiêm trọng.

Rụng tóc.

Rất hiếm gặp:

Bệnh chất trắng não nhiều ổ tiến triển do virus JC.

Hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Viêm phổi hồi phục sau ngừng thuốc.

Viêm đại tràng hoặc thủng ruột ở người ghép tạng.

Tiêu chảy nặng ở bệnh nhân viêm ruột.

Không rõ tần suất:

U lympho tế bào T gan lách.

Hội chứng hoạt hóa đại thực bào.

Hội chứng Sweet.

Tăng nhạy cảm ánh sáng.

6 Tương tác

Thức ăn và sản phẩm từ sữa có thể làm giảm hấp thu thuốc; riêng sữa chứa enzym xanthin oxidase làm giảm đáng kể nồng độ hoạt chất trong huyết tương.

Vắc-xin sống làm tăng nguy cơ nhiễm trùng nghiêm trọng do tác dụng ức chế miễn dịch của thuốc nên chống chỉ định sử dụng đồng thời.

Vắc-xin bất hoạt có thể giảm hiệu quả bảo vệ trong quá trình điều trị bằng Azathioprin.

Ribavirin làm tăng nguy cơ suy tủy nghiêm trọng do ức chế enzym IMPDH, khuyến cáo tránh phối hợp.

Penicillamin, co-trimoxazol, thuốc ức chế ACE, cimetidin và Indomethacin có thể làm tăng độc tính trên tủy xương khi sử dụng đồng thời.

Allopurinol, oxipurinol và thiopurinol làm giảm chuyển hóa Azathioprin nên bắt buộc giảm liều thuốc xuống còn 25%.

Febuxostat làm giảm chuyển hóa hoạt chất và không khuyến cáo phối hợp do chưa có hướng dẫn hiệu chỉnh liều an toàn.

Olsalazin, mesalazin và sulfasalazin ức chế enzym TPMT, làm tăng nguy cơ độc tính huyết học.

Methotrexat làm tăng nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc trong máu.

Infliximab có thể làm giảm số lượng bạch cầu trong thời gian đầu phối hợp điều trị.

Thuốc giãn cơ không khử cực có thể bị giảm tác dụng khi dùng cùng Azathioprin, trong khi succinylcholin có thể bị kéo dài tác dụng phong bế thần kinh cơ.

Warfarin và Acenocoumarol bị giảm hiệu lực chống đông khi phối hợp với Azathioprin nên cần theo dõi xét nghiệm đông máu sát sao.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Thuốc chỉ nên sử dụng khi người bệnh có điều kiện được theo dõi y khoa thường xuyên trong suốt thời gian điều trị.

Cần kiểm tra công thức máu định kỳ hằng tuần trong giai đoạn đầu hoặc thường xuyên hơn ở người dùng liều cao, suy gan hoặc suy thận nặng.

Khi xuất hiện dấu hiệu giảm tế bào máu, cần ngừng thuốc ngay để hạn chế nguy cơ suy tủy tiến triển nặng.

Người bệnh cần thông báo ngay khi có biểu hiện nhiễm trùng, chảy máu hoặc bầm tím bất thường.

Theo dõi chức năng gan định kỳ và ngừng thuốc nếu xuất hiện vàng da rõ rệt.

Việc sử dụng kéo dài thuốc ức chế miễn dịch làm tăng nguy cơ ung thư da, sarcoma, rối loạn tăng sinh lympho và các bệnh ác tính khác.

Người bệnh cần hạn chế tiếp xúc ánh nắng, tránh tia cực tím và sử dụng biện pháp bảo vệ da phù hợp.

Hội chứng hoạt hóa đại thực bào có thể xuất hiện và đe dọa tính mạng ở người mắc bệnh tự miễn hoặc viêm ruột.

Cần đánh giá tiền sử nhiễm virus Varicella Zoster trước điều trị và tránh tiếp xúc với người mắc thủy đậu hoặc herpes zoster.

Ngừng thuốc ngay khi nghi ngờ bệnh chất trắng não nhiều ổ tiến triển do virus JC.

Người có tiền sử nhiễm HBV có nguy cơ tái hoạt virus trong quá trình điều trị bằng thuốc ức chế miễn dịch.

Cần thông báo cho bác sĩ gây mê về việc đang sử dụng Azathioprin trước mọi thủ thuật ngoại khoa.

Không sử dụng thuốc ở người mắc hội chứng Lesch-Nyhan.

Thuốc có thể gây bất thường nhiễm sắc thể ở cả nam và nữ.

Chưa có bằng chứng cho thấy thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai:

Azathioprin và các chất chuyển hóa có khả năng qua nhau thai và hiện diện trong nước ối. Thuốc không nên dùng cho phụ nữ mang thai hoặc dự định mang thai nếu chưa đánh giá đầy đủ lợi ích và nguy cơ điều trị. Trong thời gian sử dụng thuốc, cả nam và nữ cần áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.

Đã ghi nhận các trường hợp sinh non, sảy thai tự nhiên, trẻ sinh nhẹ cân, giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu ở trẻ sơ sinh khi mẹ dùng thuốc trong thai kỳ, đặc biệt khi phối hợp corticosteroid.

Bà mẹ cho con bú:

Chất chuyển hóa 6-mercaptopurin có bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Người mẹ nên tránh cho con bú trong thời gian điều trị trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ. Nếu vẫn cho con bú, trẻ cần được theo dõi sát các dấu hiệu suy giảm miễn dịch, độc tính gan hoặc viêm tụy.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng quá liều thường liên quan đến suy tủy nặng như nhiễm trùng, loét họng, xuất huyết hoặc bầm tím bất thường. Các biểu hiện này thường rõ rệt sau khoảng 9 đến 14 ngày.

Quá liều cấp có thể gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy, giảm bạch cầu và rối loạn chức năng gan mức độ nhẹ.

Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Azathioprin. Người bệnh cần được theo dõi huyết học sát sao và điều trị hỗ trợ thích hợp, bao gồm truyền máu khi cần. Than hoạt tính chỉ có hiệu quả nếu sử dụng sớm trong vòng 60 phút sau uống thuốc.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C.

Để thuốc trong bao bì kín, tránh ánh sáng trực tiếp và tránh xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Isoazoprin-50 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Azathioprine Mylan 50mg của Mylan chứa thành phần Azathioprin được sử dụng trong điều trị duy trì cho người ghép tạng nhằm hạn chế nguy cơ đào thải miễn dịch, đồng thời hỗ trợ kiểm soát các bệnh lý tự miễn mạn tính kéo dài có liên quan đến rối loạn đáp ứng miễn dịch của cơ thể như Lupus ban đỏ hệ thống hoặc viêm đa cơ.

Imuran 50mg Aspen do Aspen Pharma sản xuất, chứa Azathioprin được chỉ định trong các trường hợp cần điều trị ức chế miễn dịch kéo dài ở bệnh nhân viêm ruột mạn tính, viêm khớp dạng thấp nặng hoặc các bệnh tự miễn không đáp ứng đầy đủ với corticosteroid và các liệu pháp điều trị thông thường khác.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Azathioprin là tiền chất của 6-mercaptopurin và thuộc nhóm dẫn xuất imidazol có hoạt tính ức chế miễn dịch mạnh. Sau khi vào cơ thể, hoạt chất nhanh chóng chuyển thành 6-mercaptopurin cùng methylnitroimidazol. Chất 6-mercaptopurin tiếp tục được chuyển hóa nội bào tạo thành các nucleotid thiopurin hoạt tính, đặc biệt là acid thioinosinic.

Các chất chuyển hóa này tham gia ức chế tổng hợp purin, cản trở sinh tổng hợp acid nucleic và làm giảm sự tăng sinh của các tế bào tham gia đáp ứng miễn dịch. Một phần cơ chế còn liên quan đến quá trình tích hợp chất tương tự thiopurin vào cấu trúc DNA dẫn tới phá hủy vật liệu di truyền của tế bào.

Hiệu quả điều trị thường xuất hiện chậm do cơ chế tác động phức tạp và phụ thuộc quá trình chuyển hóa nội bào. Nồng độ Azathioprin hoặc 6-mercaptopurin trong huyết tương không có giá trị dự báo chính xác hiệu quả hoặc độc tính của thuốc.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Azathioprin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của 6-mercaptopurin giảm khoảng 27% khi dùng cùng thức ăn hoặc sữa. Xanthin oxidase trong sữa có thể làm phân hủy hoạt chất. Nồng độ đỉnh phóng xạ trong huyết tương đạt sau khoảng 1 đến 2 giờ và thời gian bán hủy dao động từ 4 đến 6 giờ.

9.2.2 Phân bố

Sau hấp thu, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng nên lượng thuốc nguyên vẹn trong huyết tương tương đối thấp. Các nghiên cứu cho thấy thuốc không tích lũy bất thường tại mô và lượng thuốc xâm nhập vào não rất ít.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa mạnh trong tế bào để tạo thành các nucleotid thioguanin hoạt tính. Enzym TPMT có vai trò quan trọng trong điều hòa nồng độ các chất chuyển hóa này. Khi thiếu hụt TPMT, nguy cơ suy tủy và giảm bạch cầu tăng lên đáng kể.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc chủ yếu được đào thải qua nước tiểu dưới dạng acid uric 6-thiouric. Một lượng nhỏ thuốc nguyên vẹn được bài tiết qua thận. Thuốc và các chất chuyển hóa có thể bị loại bỏ một phần qua thẩm tách máu. Ở bệnh nhân suy gan, nồng độ 6-mercaptopurin tăng đáng kể so với người không mắc bệnh gan.

10 Thuốc Isoazoprin-50 giá bao nhiêu?

Thuốc Isoazoprin-50 hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Isoazoprin-50 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Isoazoprin-50 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 16 hình ảnh

Tài liệu tham khảo