ILGIK Injection 100mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

• Pemetrexed disodium hemipentahydrate: 120,8 mg (tương đương Pemetrexed 100 mg).

Thành phần tá dược: Mannitol, hydrochloric acid, sodium hydroxide, nitrogen.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc ILGIK Injection 100mg

2.1 Tác dụng

ILGIK Injection 100mg là thuốc chống ung thư thuộc nhóm tương tự acid folic, có tác dụng ức chế các enzym phụ thuộc folat thiết yếu nhằm ngăn chặn quá trình sinh tổng hợp purin và thymidin của tế bào ác tính.

2.2 Chỉ định

Thuốc ILGIK Injection 100mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Phối hợp với Cisplatin để điều trị cho bệnh nhân u trung biểu mô màng phổi ác tính không thể phẫu thuật cắt bỏ và chưa từng qua hóa trị liệu.
• Phối hợp với cisplatin điều trị bước một cho bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ khu trú giai đoạn muộn hoặc đã di căn, loại trừ mô học tế bào vảy.
• Đơn trị liệu điều trị duy trì ở bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ loại trừ tế bào vảy, tiến triển tại chỗ hoặc di căn mà bệnh không tiến triển sau hóa trị liệu bước một gốc platin.
• Đơn trị liệu bước hai điều trị cho bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc đã di căn, loại trừ mô học tế bào vảy.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Allipem 100mg điều trị ung thư phổi

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc ILGIK Injection 100mg

3.1 Liều dùng

Phác đồ phối hợp với cisplatin:

• Liều khuyến cáo của ILGIK Injection 100mg là 500 mg/m2 Diện tích bề mặt cơ thể (BSA), tiêm truyền tĩnh mạch trong 10 phút vào ngày thứ nhất của chu kỳ 21 ngày.
• Liều cisplatin khuyến cáo là 75 mg/m2 BSA, tiêm truyền trong 2 giờ, bắt đầu khoảng 30 phút sau khi truyền xong pemetrexed vào ngày thứ nhất của chu kỳ 21 ngày.
• Bệnh nhân cần được sử dụng liệu pháp chống nôn đầy đủ và bù nước thích hợp trước hoặc sau khi truyền cisplatin.

Phác đồ đơn trị liệu:

• Liều khuyến cáo của ILGIK Injection 100mg là 500 mg/m2 BSA, tiêm truyền tĩnh mạch trong 10 phút vào ngày thứ nhất của mỗi chu kỳ 21 ngày.

Chuẩn bị trước trị liệu:

• Dự phòng phản ứng da: Uống dexamethason (hoặc corticosteroid tương đương) liều 4 mg/lần, 2 lần mỗi ngày vào ngày trước truyền, ngày truyền và ngày sau truyền.
• Dự phòng độc tính: Uống Acid Folic (350 đến 1000 mcg/ngày) ít nhất 5 liều trong 7 ngày trước liều pemetrexed đầu tiên, duy trì suốt quá trình điều trị và 21 ngày sau liều cuối cùng. Tiêm bắp Vitamin B12 liều 1000 mcg trong tuần trước liều đầu tiên và nhắc lại mỗi 3 chu kỳ một lần.

Theo dõi trước mỗi chu kỳ:

• Số lượng bạch cầu trung tính (ANC) phải >= 1500/mm3 và tiểu cầu >= 100.000/mm3.
• Độ thanh thải creatinin (CrCl) phải >= 45 ml/phút.
• Bilirubin toàn phần <= 1,5 lần giới hạn trên bình thường (ULN). Men gan AP, AST, ALT <= 3 lần ULN (hoặc <= 5 lần ULN nếu có di căn gan).

Hiệu chỉnh liều:

• Độc tính huyết học: Nếu ANC thấp nhất < 500/mm3 và tiểu cầu >= 50.000/mm3, giảm còn 75% liều trước (cả 2 thuốc). Nếu tiểu cầu < 50.000/mm3 không chảy máu, giảm còn 75% liều trước. Nếu tiểu cầu < 50.000/mm3 kèm chảy máu (mức độ >= 2), giảm còn 50% liều trước.
• Độc tính ngoài huyết học mức độ 3-4 (trừ thần kinh): Giảm còn 75% liều trước cho cả pemetrexed và cisplatin. Riêng viêm niêm mạc mức độ 3-4, giảm liều pemetrexed còn 50% và giữ nguyên 100% liều cisplatin.
• Độc tính thần kinh: Mức độ 2 giảm liều cisplatin còn 50% và giữ 100% liều pemetrexed. Ngừng điều trị ngay nếu xuất hiện độc tính thần kinh mức độ 3 hoặc 4.
• Ngừng điều trị sau 2 lần giảm liều nếu bệnh nhân tiếp tục xuất hiện bất kỳ độc tính huyết học hoặc ngoài huyết học mức độ 3 hoặc 4.

Đối tượng đặc biệt:

• Người cao tuổi (>= 65 tuổi): Không cần giảm liều riêng ngoài chế độ khuyến cáo chung.
• Trẻ em dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng do chưa xác định độ an toàn và hiệu quả.
• Bệnh nhân suy thận: Không khuyến cáo dùng nếu CrCl < 45 ml/phút. Không cần chỉnh liều nếu CrCl >= 45 ml/phút.
• Bệnh nhân suy gan: Chưa có nghiên cứu riêng ở bệnh nhân có bilirubin > 1,5 lần ULN hoặc transaminase > 3 lần ULN (không di căn) hoặc > 5 lần ULN (có di căn).

3.2 Cách dùng

• Thuốc dùng theo đường tiêm truyền tĩnh mạch trong thời gian 10 phút.
• Hoàn nguyên và pha loãng theo đúng chỉ dẫn chuyên môn để đạt nồng độ dung dịch sau cùng là 25 mg/mL pemetrexed.
• Việc pha chế và tiêm truyền phải được giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm về hóa trị liệu ung thư.

^[1]

4 Chống chỉ định

• Quá mẫn với pemetrexed hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.
• Dùng đồng thời với vắc xin sốt vàng.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Alimta 100mg điều trị ung thư

5 Tác dụng phụ

Rối loạn hệ máu và bạch huyết: Rất thường gặp giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu, thiếu máu (giảm hemoglobin), giảm tiểu cầu; thường gặp sốt giảm bạch cầu trung tính; ít gặp giảm toàn thể huyết cầu; hiếm gặp thiếu máu tan huyết.

Rối loạn tiêu hóa: Rất thường gặp buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, chán ăn, viêm miệng, viêm niêm mạc, viêm hầu họng; thường gặp khó tiêu, ợ nóng, đau bụng; ít gặp viêm đại tràng, thủng ruột, hoại tử ruột, viêm ruột tịt, viêm thực quản, viêm thực quản do phóng xạ.

Rối loạn da và mô dưới da: Rất thường gặp nổi ban, tróc vảy da, rụng tóc; thường gặp ngứa, mày đay, ban đỏ đa dạng; hiếm gặp hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Rối loạn thận và tiết niệu: Rất thường gặp tăng creatinin huyết thanh, giảm độ thanh thải creatinin; thường gặp suy thận; ít gặp suy thận cấp.

Rối loạn gan mật: Thường gặp tăng men gan ALT (SGPT), AST (SGOT), GGT; hiếm gặp viêm gan nặng.

Rối loạn hệ thần kinh: Rất thường gặp bệnh thần kinh cảm giác; thường gặp loạn vị giác, chóng mặt; ít gặp bệnh thần kinh vận động.

Rối loạn tim mạch và mạch máu: Thường gặp phù; ít gặp nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, tai biến mạch máu não, cơn thiếu máu cục bộ nhất thời, loạn nhịp tim, loạn nhịp trên thất, nghẽn mạch phổi, thiếu máu ngoại vi dẫn đến hoại tử chi.

Rối loạn hô hấp: Ít gặp viêm phổi mô kẽ, suy hô hấp, viêm phổi khu trú do xạ trị, hiện tượng thu hồi bức xạ.

Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Rất thường gặp mệt mỏi, sốt; thường gặp đau, đau ngực, mất nước; hiếm gặp phản ứng quá mẫn, sốc phản vệ.

Rối loạn về mắt: Thường gặp viêm kết mạc, tăng tiết nước mắt, tổn thương bề mặt mắt.

6 Tương tác

Vắc xin sốt vàng: Chống chỉ định dùng đồng thời do nguy cơ nhiễm bệnh toàn thân từ vắc xin dẫn đến tử vong.

Vắc xin sống giảm độc lực khác: Không khuyến cáo dùng đồng thời do nguy cơ gây bệnh toàn thân đe dọa tính mạng trên bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch.

Thuốc độc trên thận (aminoglycosid, thuốc lợi tiểu quai, hợp chất platin, Cyclosporin): Có thể làm chậm tốc độ thanh thải pemetrexed, cần theo dõi chặt chẽ độ thanh thải creatinin.

Thuốc bài tiết qua ống thận (probenecid, penicilin): Có khả năng làm chậm đào thải pemetrexed, cần thận trọng và kiểm tra chức năng thận định kỳ.

NSAID liều cao (ibuprofen > 1600 mg/ngày) và Aspirin liều cao (>= 1,3 g/ngày) ở người có chức năng thận bình thường (CrCl >= 80 ml/phút): Làm giảm đào thải pemetrexed, làm tăng nguy cơ ngộ độc.

NSAID ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa (CrCl từ 45 đến 79 ml/phút): Phải tránh dùng Ibuprofen, aspirin liều cao trong 2 ngày trước, ngày truyền và 2 ngày sau khi dùng pemetrexed. Tránh dùng NSAID có nửa đời thải trừ dài (như Piroxicam, rofecoxib) trong ít nhất 5 ngày trước và 2 ngày sau truyền.

Thuốc chống đông đường uống: Tăng nguy cơ biến động đông máu, cần kiểm tra và theo dõi chỉ số INR thường xuyên.

Thuốc chuyển hóa qua CYP450: Pemetrexed không gây ức chế có ý nghĩa lâm sàng đối với các enzym CYP3A, CYP2D6, CYP2C9 và CYP1A2.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Ức chế tủy xương là độc tính giới hạn liều, biểu hiện qua giảm bạch cầu trung tính, tiểu cầu và thiếu máu; bắt buộc kiểm tra huyết học trước mỗi chu kỳ.
• Bắt buộc dùng phối hợp acid folic và vitamin B12 để dự phòng và giảm thiểu độc tính trên huyết học và tiêu hóa mức độ 3/4.
• Cần sử dụng corticosteroid (dexamethason) dự phòng để giảm tần suất và độ nghiêm trọng của các phản ứng viêm da.
• Thận trọng trên bệnh nhân suy thận; không sử dụng cho người có CrCl < 45 ml/phút; theo dõi sát để phòng ngừa suy thận cấp ở người có bệnh thận tiềm ẩn, đái tháo đường, tăng huyết áp hoặc mất nước.
• Xem xét dẫn lưu dịch khoang thứ ba (như tràn dịch màng phổi, cổ trướng) có ý nghĩa lâm sàng trước khi tiêm truyền pemetrexed.
• Thực hiện các biện pháp chống nôn và bù nước đầy đủ trước và sau điều trị nhằm hạn chế mất nước nặng khi dùng cùng cisplatin.
• Thận trọng và theo dõi nguy cơ tim mạch, biến cố mạch máu não ở bệnh nhân có sẵn yếu tố nguy cơ tim mạch.
• Thận trọng với biến chứng viêm phổi do xạ trị hoặc phản ứng thu hồi bức xạ ở người đã từng xạ trị trước đó.
• Thuốc có thể gây tổn hại di truyền; nam giới không nên có con trong thời gian điều trị và 6 tháng sau đó, cần tư vấn trữ tinh trùng trước khi dùng thuốc do nguy cơ vô sinh không hồi phục; nữ giới trong độ tuổi sinh đẻ phải áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.
• Mỗi lọ 100 mg chứa dưới 1 mmol natri (23 mg), cần thận trọng ở bệnh nhân đang áp dụng chế độ kiêng muối nghiêm ngặt.
• Pemetrexed có thể gây mệt mỏi; bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc nếu xuất hiện triệu chứng này.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Thuốc có nguy cơ gây quái thai nghiêm trọng và độc tính sinh sản. Không sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai trừ khi thật sự cần thiết sau khi đã đánh giá kỹ lưỡng giữa lợi ích cho mẹ và rủi ro cho thai nhi. Phụ nữ có khả năng mang thai bắt buộc phải sử dụng biện pháp tránh thai tin cậy.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa xác định pemetrexed có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Chống chỉ định dùng thuốc trong giai đoạn cho con bú; người mẹ phải ngừng cho con bú hoàn toàn nếu điều trị bằng pemetrexed.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Triệu chứng: Ức chế tủy xương nghiêm trọng (giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, giảm tiểu cầu), viêm niêm mạc, bệnh thần kinh cảm giác ngoại biên, phát ban da, nhiễm trùng kèm hoặc không kèm sốt, tiêu chảy nặng.
• Xử trí: Theo dõi sát bệnh nhân, xét nghiệm công thức máu và thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng, nâng đỡ thể trạng thích hợp. Cân nhắc sử dụng ngay calci folinat hoặc Acid folinic để giải độc đặc hiệu cho quá liều pemetrexed.

7.4 Bảo quản

• Lọ thuốc bột đông khô chưa mở: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C trong bao bì kín, tránh ẩm và ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em.
• Dung dịch sau khi hoàn nguyên và pha loãng: Thuốc không chứa chất bảo quản nên cần sử dụng ngay. Nếu không dùng ngay, bảo quản ở nhiệt độ 2 đến 8 độ C và thời gian lưu trữ không được vượt quá 24 giờ.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm ILGIK Injection 100mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Tevatrexed 500mg của Teva Pharma Australia Pty Ltd chứa thành phần Pemetrexed được chỉ định để điều trị u trung biểu mô màng phổi ác tính không thể phẫu thuật cắt bỏ khi phối hợp với cisplatin, hoặc điều trị bước một, điều trị duy trì và bước hai cho ung thư phổi không tế bào nhỏ không tế bào vảy.

Sản phẩm Pexate 500mg do Naprod Life Sciences Pvt. Ltd. sản xuất, chứa Pemetrexed được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn đã hóa trị trước đó, cũng như điều trị duy trì liên tục nhằm kéo dài thời gian sống còn không tiến triển.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Pemetrexed là thuốc chống ung thư thuộc nhóm tương tự acid folic với mã ATC là L01BA04. Thuốc hoạt động theo cơ chế kháng folat đa mục tiêu, làm gián đoạn các quá trình chuyển hóa tế bào phụ thuộc folat thiết yếu đối với sự sao chép DNA và phân bào của tế bào ác tính.

Các nghiên cứu in vitro chứng minh pemetrexed ức chế đồng thời ba enzym then chốt phụ thuộc folat bao gồm thymidylat synthase (TS), dihydrofolat reductase (DHFR) và glycinamid ribonucleotid formyltransferase (GARFT). Đây là các enzym trung tâm chịu trách nhiệm sinh tổng hợp de novo thymidin và các nucleotide purin.

Pemetrexed được vận chuyển vào nội bào nhờ hệ thống chất mang folat khử (RFC) và protein gắn folat trên màng tế bào. Khi đã ở trong tế bào, hoạt chất nhanh chóng được enzym folylpolyglutamat synthetase chuyển đổi thành các dạng polyglutamat. Dạng đa glutamat này được giữ lại lâu trong tế bào ung thư và có hoạt tính ức chế TS cùng GARFT mạnh hơn nhiều lần, tạo nên tác dụng điều trị kéo dài.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Hấp thu: Thuốc được đưa trực tiếp vào tuần hoàn qua đường tiêm truyền tĩnh mạch trong 10 phút nên Sinh khả dụng đạt 100% ngay sau truyền. Nồng độ đỉnh trong huyết tương và mức độ phơi nhiễm toàn thân (AUC) tăng tỷ lệ thuận với liều dùng từ 0,2 đến 838 mg/m2. Dược động học của thuốc không thay đổi qua nhiều chu kỳ điều trị.

9.2.2 Phân bố

Phân bố: Thể tích phân bố ở trạng thái cân bằng của pemetrexed khoảng 9 lít/m2 diện tích bề mặt cơ thể. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương in vitro đạt khoảng 81% và không bị ảnh hưởng đáng kể bởi các mức độ suy giảm chức năng thận.

9.2.3 Chuyển hóa

Chuyển hóa: Pemetrexed rất ít bị chuyển hóa qua gan. Nghiên cứu trên microsom gan người cho thấy thuốc không gây ức chế có ý nghĩa lâm sàng đối với các enzym cytochrom P450 như CYP3A, CYP2D6, CYP2C9 và CYP1A2.

9.2.4 Thải trừ

Thải trừ: Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi nhờ quá trình bài tiết ở ống thận kết hợp lọc cầu thận, với 70% đến 90% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu vòng 24 giờ đầu. Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường (CrCl 90 ml/phút), độ thanh thải toàn phần là 91,8 ml/phút và thời gian bán thải huyết tương khoảng 3,5 giờ.

10 Thuốc ILGIK Injection 100mg giá bao nhiêu?

Thuốc ILGIK Injection 100mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc ILGIK Injection 100mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc ILGIK Injection 100mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo