Yohimbine (Yohimbinum)

Tên chung: Yohimbine

Mã ATC: G04BE04

Nhóm thuốc: Thuốc điều trị rối loạn cương dương.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Bột PHA chế, viên nén 5 mg.

2 Dược lực học

Yohimbine là một alkaloid thuộc nhóm indolalkylamine, có cấu trúc hóa học tương tự như reserpine. Nó tác động lên các thụ thể alpha-2 adrenergic tiền synap, giúp ngừng hoặc giảm tác dụng của các thụ thể này. Tác dụng của yohimbine trên mạch máu ngoại vi giống với reserpine, tuy nhiên yếu hơn và kéo dài trong thời gian ngắn. Yohimbine làm tăng hoạt động của hệ thần kinh phó giao cảm (cholinergic) và giảm hoạt động của hệ giao cảm (adrenergic).

Về mặt tình dục, yohimbine có thể giúp cải thiện cương dương ở nam giới bằng cách tăng lưu lượng máu vào dương vật và giảm lưu lượng máu ra, nhờ vào tác dụng phong tỏa thụ thể alpha-2 adrenergic và kích thích hệ cholinergic.

Về tâm thần: Yohimbine cũng có tác dụng kích thích tâm trạng, nhưng có thể làm tăng lo âu, đặc biệt khi sử dụng với liều cao. Các tác dụng này chưa được nghiên cứu đầy đủ.

Ngoài ra, yohimbine có tác dụng chống bài niệu nhẹ, có thể là do kích thích trung tâm vùng dưới đồi và giải phóng hormone tuyến yên. Tuy nhiên, nó không có tác dụng đáng kể lên tim qua thụ thể beta-adrenergic.

Về huyết áp: Tác dụng của yohimbine thường là làm giảm huyết áp, nhưng chưa có nghiên cứu đầy đủ về tác dụng này đối với các liều dùng khác nhau.

3 Dược động học

Hấp thu: 

• Khả năng hấp thu qua đường uống nhanh.
• Sinh khả dụng thay đổi khác nhau tuỳ từng cá thể, dao động từ mức thấp 10% đến mức cao 90%. 
• Nồng độ yohimbine trong máu để điều trị thường nằm trong khoảng từ 50 đến 300 ng/mL với liều dùng từ 5–10 mg, uống 2-3 lần/ngày. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 45–60 phút.

Phân bố:

• Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương xấp xỉ 82%.
• Yohimbine có ái lực liên kết cao với hemoglobin.

Chuyển hoá: 

• Yohimbine trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu tại gan. Một phần đáng kể thuốc được chuyển hóa trước khi đến hệ tuần hoàn toàn thân, chủ yếu thông qua hai con đường: oxy hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý là 11-hydroxy-yohimbine và một tỷ lệ nhỏ hơn được chuyển thành 10-OH-yohimbine.
• Con đường chuyển hóa chính liên quan đến quá trình oxy hóa ở gan, chủ yếu được trung gian bởi các enzym cytochrome P450, đặc biệt là CYP2D6 và CYP3A4. CYP2D6 đóng vai trò quan trọng trong quá trình hydroxyl hóa 11-yohimbine, tạo thành 11-hydroxyyohimbine, một chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý.

Thải trừ:

• Yohimbine chuyển hoá và thải trừ qua hệ thống gan mật là chủ yếu. Thận bài tiết Yohimbine và chất chuyển hoá, với khoảng dưới 1% liều dùng còn lại nguyên vẹn trong nước tiểu sau 24 giờ.
• Thời gian bán thải tương đối ngắn với khoảng 30 phút. 

4 Chỉ định

Yohimbine được sử dụng để tăng lưu lượng máu ngoại vi, gây cương cứng dương vật. Vì vậy Yohimbine được chỉ định để điều trị rối loạn cương dương. 

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Yohimbine.

6 Thận trọng

Chỉ dùng thuốc này theo chỉ định của bác sĩ để cải thiện tình trạng bệnh tối ưu. Không dùng nhiều hơn hoặc ít hơn, và không dùng nhiều hơn hoặc ít hơn so với chỉ định của bác sĩ.

Thận trong khi sử dụng cho người bị đau thắt ngực hoặc bệnh tim hoặc huyết áp cao; trầm cảm hoặc tâm thần khác; tăng nhãn áp.

Thận trong khi sử dụng cho người cao tuổi, bệnh thận hoặc bệnh gan vì tác dụng của yohimbine có thể tăng lên do quá trình đào thải khỏi cơ thể chậm hơn.

Yohimbine có thể gây chóng mặt, vì vậy cần lưu ý khi lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia các hoạt động có nguy cơ cao.

Yohimbine có thể làm tăng nguy cơ chóng mặt khi thay đổi tư thế đột ngột, cần thận trọng khi thay đổi tư thế, đặc biệt là khi đứng dậy từ vị trí ngồi hoặc nằm.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Yohimbine không dùng cho phụ nữ.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng phụ chung: Đau đầu, tăng tiết mồ hôi.

Hệ tim mạch: Tăng huyết áp, tăng nhịp tim.

Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Hệ tâm thần: Cáu kỉnh, lo âu tổng quát.

Hệ thần kinh: Kích thích, tăng hoạt động vận động, run, chóng mặt.

Da liễu: Đỏ da.

Khác: Một trường hợp nghiêm trọng của hiện tượng Raynaud đã được báo cáo ở một bệnh nhân nam 65 tuổi được chẩn đoán mắc hội chứng CREST (vôi hóa, hiện tượng Raynaud, rối loạn chức năng thực quản, xơ cứng ngón tay và giãn mao mạch). Các cơn đau ảnh hưởng đến tất cả các ngón chân, ngón tay và dương vật của bệnh nhân kéo dài từ 10 đến 15 phút và giảm khi chườm nóng.

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

Sử dụng theo chỉ định của bác sĩ, liều khuyến cáo:

Người lớn: Uống 5,4 mg (1 viên)/lần x 3 lần/ngày. 

Nếu xảy ra tác dụng phụ: Giảm xuống 2,7 mg (½ viên)/lần x 3 lần/ngày và tăng dần lên 1 viên/lần x 3 lần/ngày.

9.2 Cách dùng 

Yohimbine được dùng bằng đường uống. 

10 Tương tác thuốc

Yohimbine có thể tương tác với các thuốc ảnh hưởng đến hệ adrenergic và serotonin, chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm, thuốc hạ huyết áp và thuốc kích thích.

Không khuyến cáo dùng chung Yohimbine (Yohimbinum) với:

• Abiraterone Acetate
• Desvenlafaxine
• Duloxetine
• Escitalopram
• Fluoxetine
• Sertraline
• Tocilizumab

Thận trọng, cân nhắc giảm liều 2 thuốc khi dùng chung Yohimbine (Yohimbinum) với:

• Clomipramine
• Clonidine
• Guanabenz
• Guanadrel
• Guanethidine
• Guanfacine
• Liti
• Morphine
• Liposome Morphine Sulfate
• Naloxone
• Naltrexone
• Reserpin

11 Quá liều và xử trí

Các triệu chứng của quá liều yohimbine bao gồm: 

• Tăng huyết áp (đau đầu dữ dội, mờ mắt, đỏ bừng)
• Nhịp tim nhanh
• Tê hoặc ngứa ran
• Chảy nước mũi
• Run
• Lo lắng, phối hợp kém
• Lú lẫn hoặc hành vi bất thường.

Cách xử trí: Giải độc bằng rửa dạ dày, dùng Than hoạt tính và dùng các biện pháp hỗ trợ khác.

12 Cập nhập nghiên cứu Yohimbine như một phương pháp điều trị rối loạn cương dương

Mục tiêu: Mục tiêu của nghiên cứu này là đánh giá hiệu quả của Yohimbine như một phương pháp điều trị dược lý cho chứng rối loạn cương dương (ED) thông qua việc so sánh Yohimbine với giả dược hoặc không điều trị ở bệnh nhân ED.

Phương pháp: Nghiên cứu thực hiện tìm kiếm hệ thống các bài báo đã công bố trên cơ sở dữ liệu PubMed và Science Direct. Các nghiên cứu được lựa chọn phải là các thử nghiệm đối chứng ngẫu nhiên (RCT) đủ tiêu chuẩn, so sánh Yohimbine với giả dược hoặc không điều trị cho bệnh nhân ED. Tổng cộng có 8 nghiên cứu được chọn từ 543 nghiên cứu ban đầu để đưa vào bài đánh giá này.

Kết quả:

• Yohimbine đơn lẻ: Yohimbine đơn lẻ cho thấy khả năng cải thiện chức năng cương dương cao hơn đáng kể so với nhóm dùng giả dược (OR = 2,08, KTC 95% 1,30-3,32, P = 0,002).
• Yohimbine kết hợp: Khi kết hợp với các chất bổ sung khác, Yohimbine cho thấy hiệu quả tốt hơn, với tỷ lệ chênh lệch (OR = 6,35, KTC 95% 3,01-13,41, P < 0,001).
• Chức năng tình dục: Yohimbine đơn lẻ không cho thấy sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ cải thiện chức năng tình dục (P = 0,07), nhưng khi gộp kết quả của cả hai phân nhóm (Yohimbine đơn lẻ và kết hợp), tỷ lệ cải thiện chức năng tình dục cao hơn (OR = 2,65, KTC 95% 1,43-4,92, P = 0,002).

Kết luận: Yohimbine dù sử dụng đơn lẻ hay kết hợp với các chất bổ sung khác, đều có thể cải thiện chức năng cương dương ở bệnh nhân ED. Tuy nhiên, để cải thiện chức năng tình dục, Yohimbine cần được sử dụng như một liệu pháp bổ trợ cho các phương pháp điều trị khác, vì Yohimbine đơn thuần không cải thiện đáng kể chức năng tình dục.

13 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs. Yohimbine. Drugs.com. Truy cập ngày 8 tháng 11 năm 2025.
2. Chuyên gia Drugbank. Yohimbine. Drugbank. Truy cập ngày 8 tháng 11 năm 2025.
3. Nowacka A, Śniegocka M, Śniegocki M, Ziółkowska E, Bożiłow D, Smuczyński W (Ngày đăng: Ngày 29 tháng 11 năm 2024). Multifaced Nature of Yohimbine-A Promising Therapeutic Potential or a Risk?. Pubmed. Truy cập ngày 8 tháng 11 năm 2025.
4. Wibowo DNSA, Soebadi DM, Soebadi MA (Ngày đăng:  Tháng 11 năm 2021). Yohimbine as a treatment for erectile dysfunction: A systematic review and meta-analysis. Pubmed. Truy cập ngày 8 tháng 11 năm 2025.