Xylazine

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Xylazine là một loại thuốc được sử dụng trong thú y (động vật). Nó không phải là thuốc phiện. Nó là một loại thuốc an thần, gây mê, giãn cơ và giảm đau chỉ được FDA chấp thuận để sử dụng trong y học động vật. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi tới quý bạn đọc các thông tin về hoạt chất Xylazine.

1 Xylazine là thuốc gì?

Xylazine là một chất có trong các loại thuốc được phép sử dụng trong thú y như một loại thuốc an thần có đặc tính giảm đau và giãn cơ. Xylazine được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1962 bởi Bayer Pharmaceutics và đã được nghiên cứu để sử dụng cho con người trong các thử nghiệm lâm sàng như một loại thuốc giảm đau, hỗ trợ giấc ngủ và gây mê. Tuy nhiên, những thử nghiệm này đã bị chấm dứt do hoạt chất này gây hạ huyết áp nghiêm trọng và tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS). 

Trong thú y, nó được sử dụng như một thành phần của quy trình chẩn đoán và phẫu thuật ở động vật, từ mèo, chó đến ngựa và gia súc.

Trong những năm gần đây, xylazine đã bị phát hiện là một chất tạp nhiễm trong các loại thuốc lạm dụng thường được bán trên đường phố, chẳng hạn như heroin hoặc fentanyl. Mặc dù nhiều tác dụng của nó tương tự như thuốc phiện, nhưng về mặt hóa học, nó không phải là thuốc phiện.

2 Cấu trúc hóa học

Xylazine có cấu trúc tương tự như nhóm các hợp chất được gọi là phenothiazin. Công thức phân tử là C12H16N2S với khối lượng phân tử là 220,34 g/ mol. Số Dịch vụ Tóm tắt Hóa chất (CAS) là 7361-61-7. Tên IUPAC là N-(2,6- dimetylphenyl)-5,6- dihydro-4H-1,3- thiazin-2- amine và nó thường tồn tại ở dạng muối hydrochloride. Các kỹ thuật phân tích như sắc ký khí (GC) và sắc ký lỏng (LC) kết hợp với phép đo khối phổ (MS) và máy dò phốt pho nitơ (NPD) là phương tiện phát hiện phổ biến trong các mẫu vật sinh học. Xét nghiệm miễn dịch thường không được sử dụng để phát hiện trong các mẫu vật sinh học.

3 Dược lực học

Xylazine cũng có các tính chất hóa học tương tự như các loại thuốc khác như clonidine, levamisole và tizanidine và có thể có tác dụng lâm sàng tương tự.

Nó là một chất chủ vận thụ thể adrenergic alpha-2. Trong các nghiên cứu trên động vật đã công bố, xylazine làm giảm giải phóng norepinephrine và dopamine trong CNS. Theo nhãn sản phẩm được FDA chấp thuận để sử dụng trong thú y, xylazine bắt đầu có tác dụng trong vòng 10 đến 15 phút sau khi tiêm bắp ở động vật. Trạng thái giống như buồn ngủ, độ sâu của nó phụ thuộc vào liều lượng, thường được duy trì trong 1 đến 2 giờ, trong khi tác dụng giảm đau kéo dài từ 15 đến 30 phút. Tác dụng giãn cơ tác động trung ương gây ra sự thư giãn của hệ cơ xương, bổ sung cho thuốc an thần và giảm đau

4 Dược động học

Xylazine được hấp thụ, chuyển hóa và đào thải nhanh chóng. Xylazine có thể được hít hoặc tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp, tiêm dưới da hoặc bằng đường uống hoặc kết hợp với các thuốc gây mê khác, như ketamine, barbiturat, chloral hydrate và halothane để cung cấp hiệu quả gây mê đáng tin cậy. Con đường phổ biến nhất đó chính là tiêm.

Hoạt động của Xylazine có thể được nhìn thấy thường từ 15 đến 30 phút sau khi dùng và tác dụng an thần có thể tiếp tục trong 1 giờ, 2 giờ và kéo dài đến 4 giờ. Khi xylazine có quyền truy cập vào hệ thống mạch máu, nó được phân phối trong máu, cho phép xylazine sử dụng các cơ quan đích bao gồm tim, phổi, gan và thận.

Xylazine được chuyển hóa bởi các enzyme cytochrome P450 của gan. Khi đến gan, xylazine được chuyển hóa và tiến tới thận để được bài tiết dưới dạng nước tiểu. Khoảng 70% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu. Do đó, nước tiểu có thể được sử dụng trong việc phát hiện quản trị xylazine vì nó chứa nhiều chất chuyển hóa, là mục tiêu và sản phẩm chính trong nước tiểu.

5 Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn của xylazine ở người có thể bao gồm: Nhịp tim chậm; mờ mắt; ức chế hệ thống thần kinh trung ương (CNS) như an thần, buồn ngủ, mất phương hướng; sửng sốt; ức chế hô hấp (thở chậm lại hoặc ngừng lại); hạ huyết áp (huyết áp thấp); hạ thân nhiệt (giảm nhiệt độ cơ thể nguy hiểm); tăng đường huyết (mức đường huyết cao); co đồng tử (đồng tử xác định);.... Thậm chí, sử dụng xylazine lặp đi lặp lại cũng liên quan đến loét da, áp xe và các biến chứng liên quan hoặc tử vong nếu quá liều.

NIDA cũng báo cáo rằng dùng thuốc phiện kết hợp với xylazine và các chất ức chế thần kinh trung ương khác như rượu hoặc thuốc benzodiazepin, làm tăng nguy cơ quá liều đe dọa tính mạng. Tuy nhiên, vì xylazine không phải là chất dạng thuốc phiện nên Naloxone (chất đối kháng với chất dạng thuốc phiện) không giải quyết được tác động của xylazine đối với hô hấp. 

Tử vong liên quan đến xylazine cũng đã được báo cáo. Tuy nhiên, hầu hết các trường hợp tử vong do quá liều liên quan đến xylazine đều liên quan đến các chất bổ sung như: Fentanyl, heroin, benzodiazepin, rượu, Gabapentin, methadone, thuốc phiện theo toa và cocaine.

6 Nghiên cứu về ngộ độc của chất Xylazine

Đã có ấn phẩm về 43 trường hợp ngộ độc xylazine ở người, trong đó 21 trường hợp (49%) là tình huống không gây tử vong và 22 trường hợp (51%) dẫn đến tử vong. Hầu hết các trường hợp không tử vong đều cần can thiệp y tế. Trong những năm gần đây, xylazine đã nổi lên như một chất ngoại tình trong các loại thuốc giải trí, chẳng hạn như heroin hoặc speedball (hỗn hợp cocain và heroin). Từ 43 trường hợp được báo cáo, 17 trường hợp (40%) có liên quan đến việc sử dụng xylazine như một chất pha trộn với thuốc lạm dụng. Việc sử dụng mãn tính của nó được báo cáo là có liên quan đến tình trạng suy giảm thể chất và loét da. Tài liệu cho thấy một số tác dụng dược lý tương tự giữa xylazine và heroin ở người. Những tác dụng dược lý tương tự này có thể tạo ra tác dụng độc tổng hợp ở người. Do đó, tử vong ở những người sử dụng ma túy có thể tăng lên do sử dụng xylazine như một chất ngoại tình. Xylazine một mình đã được chứng minh là có hại cho con người và thậm chí còn nguy hiểm hơn khi nó được kết hợp với các loại thuốc lạm dụng. Một đánh giá toàn diện về tài liệu về các trường hợp nhiễm độc xylazine không gây tử vong và gây tử vong bao gồm cả những trường hợp chất này được sử dụng làm chất ngoại tình được trình bày, nhằm nâng cao nhận thức trong cộng đồng pháp y, cơ quan thực thi pháp luật và các cơ quan y tế công cộng, tử vong ở những người sử dụng ma túy có thể tăng lên do sử dụng xylazine như một chất ngoại tình.

Dưới đây là một phóng sự nói về những nguy hiểm mà chất Xylazine gây ra:

7 Dạng bào chế và đường dùng

Xylazine có dạng Dung dịch lỏng để tiêm với nồng độ 20 mg/mL, 100 mg/mL và 300 mg/mL, chỉ dùng cho thú y. Nó có thể được kết hợp với các loại thuốc gây mê khác khi sử dụng cho phẫu thuật động vật.

Đường dùng: Nó thường được tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp hoặc uống cho động vật. Xylazine bắt đầu tác dụng nhanh chóng và tác dụng của nó có thể kéo dài tới 4 giờ ở động vật. 

8 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Pubchem. Xylazine, Pubchem. Truy cập ngày 29 tháng 06 năm 2023.

2. Chuyên gia Drugs. Xylazine, Drugs. Truy cập ngày 29 tháng 06 năm 2023.

3. Chuyên gia NIH. Xylazine, NIH. Truy cập ngày 29 tháng 06 năm 2023.

4. Tác giả Kazandra Ruiz-Colon và cộng sự (Đăng ngày 26 tháng 3 năm 2014). Xylazine intoxication in humans and its importance as an emerging adulterant in abused drugs: A comprehensive review of the literature, Pubmed. Truy cập ngày 29 tháng 06 năm 2023.