Xanomeline
1 sản phẩm
Dược sĩ Thu Hiền Dược sĩ lâm sàng
Ước tính: 1 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Nếu phát hiện nội dung không chính xác, vui lòng phản hồi thông tin cho chúng tôi tại đây
Tên chung quốc tế: Xanomeline
Biệt dược thường gặp: Cobenfy
Phân loại: Thuốc đối kháng muscarinic
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng thuốc: Viên nang
Hàm lượng: 50 mg, 100 mg, 125 mg.
2 Cơ chế tác dụng
2.1 Dược lực học
Hiệu quả của xanomeline trong điều trị bệnh tâm thần phân liệt được cho là nhờ vào khả năng hoạt động như một chất chủ vận tại các thụ thể acetylcholine muscarinic M1 và M4 trong hệ thần kinh trung ương. Nó có khả năng gắn kết với các thụ thể muscarinic từ M1 đến M5 với ái lực tương tự nhau, nhưng thể hiện hoạt động chủ vận mạnh mẽ hơn tại các thụ thể M1 và M4.
2.2 Dược động học
2.2.1 Hấp thu
Sau khi uống, xanomeline đạt nồng độ tối đa (T max) trong huyết tương sau khoảng 2 giờ. Trạng thái ổn định của thuốc được thiết lập sau khoảng 3 đến 5 ngày điều trị.
2.2.2 Phân bố
Thể tích phân bố biểu kiến của xanomeline là khoảng 10.800 lít. Xanomeline liên kết với protein huyết tương khoảng 95%.
2.2.3 Chuyển hoá
Xanomeline được chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu nhờ các enzyme CYP450, bao gồm CYP2D6, CYP2B6, CYP1A2, CYP2C9 và CYP2C19, cùng với các flavin monooxygenase (FMO1 và FMO3). Thuốc gốc không thay đổi chỉ chiếm dưới 0,01% tổng lượng thuốc bài tiết qua nước tiểu.
2.2.4 Thải trừ
Xanomeline và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được thải trừ qua nước tiểu, chiếm khoảng 78% tổng lượng thuốc dùng, trong đó chủ yếu là các chất chuyển hóa, với lượng thuốc gốc không thay đổi rất thấp. Khoảng 12% thuốc được thải trừ qua phân. Thời gian bán hủy của xanomeline là khoảng 5 giờ. Độ thanh thải biểu kiến của xanomeline là 1950 L/giờ, trong khi độ thanh thải thận là 0,085 L/giờ.
3 Chỉ định
Xanomeline, một chất chủ vận muscarinic, được FDA chấp thuận điều trị bệnh tâm thần phân liệt vào tháng 9 năm 2024. Đây là phương pháp điều trị đầu tiên nhắm vào thụ thể muscarinic thay vì thụ thể dopamine.
Thuốc được dùng kết hợp với trospium, một chất đối kháng muscarinic, nhằm giảm tác dụng phụ cholinergic ngoại vi, và chỉ định cho người lớn mắc bệnh tâm thần phân liệt.
4 Liều dùng và cách dùng
4.1 Liều dùng
4.1.1 Người lớn mắc bệnh tâm thần phân liệt
Khởi đầu: Xanomeline 50 mg + Trospium 20 mg, uống 2 lần/ngày trong 2 ngày.
Tăng liều: Xanomeline 100 mg + Trospium 20 mg, uống 2 lần/ngày trong 5 ngày.
Duy trì: Có thể điều chỉnh lên Xanomeline 125 mg + Trospium 30 mg, uống 2 lần/ngày.
Tối đa: Xanomeline 125 mg + Trospium 30 mg, uống 2 lần/ngày.
4.1.2 Người cao tuổi
Khởi đầu: Xanomeline 50 mg + Trospium 20 mg, uống 2 lần/ngày.
Duy trì: Tăng liều chậm, có thể lên Xanomeline 100 mg + Trospium 20 mg, uống 2 lần/ngày.
4.1.3 Điều chỉnh liều
Suy thận nhẹ: Không cần điều chỉnh.
Suy thận trung bình/nặng: Không khuyến cáo sử dụng.
Rối loạn chức năng gan nhẹ: Không khuyến cáo sử dụng.
Rối loạn gan trung bình/nặng: Chống chỉ định.
4.2 Cách dùng
Dùng thuốc bằng đường uống, ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
Nuốt toàn bộ viên nang và không nghiền nát, nhai, bẻ hoặc mở viên nang.
5 Chống chỉ định
Dị ứng với Xanomeline.
Bí tiểu (khó tiểu).
Tiêu hóa chậm (di chuyển thức ăn chậm từ dạ dày đến ruột non).
Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp chưa được điều trị.
Bệnh gan từ mức độ trung bình đến nặng.
6 Thận Trọng
Bệnh nhân có tắc nghẽn bàng quang hoặc phì đại tuyến tiền liệt cần được theo dõi chặt chẽ.
Người có tiền sử tiêu hóa chậm, bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) hoặc viêm loét đại tràng cần chú ý.
Cần thận trọng với bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp góc hẹp.
Cần đánh giá chức năng gan và thận trước khi điều trị, đặc biệt đối với bệnh nhân suy gan hoặc thận.
7 Thời kỳ mang thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.
8 Lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng khi sử dụng thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc, vì thuốc có thể gây lú lẫn, chóng mặt hoặc buồn ngủ, ảnh hưởng đến khả năng lái xe.
9 Tác dụng không mong muốn
9.1 Thường gặp
Tiêu hóa: Rối loạn dạ dày như bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) hoặc tiêu hóa chậm, đau bụng, táo bón hoặc tiêu chảy, đau hoặc nóng rát dạ dày, buồn nôn, nôn mửa.
Tim mạch: Huyết áp cao, chóng mặt, tim đập nhanh.
9.2 Nghiêm trọng
Tim mạch: Nhịp tim đập nhanh hoặc mạnh.
Tiêu hóa: Ợ nóng, đầy hơi, đau bụng hoặc nóng rát, đau vùng bụng trên có thể lan ra lưng, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, táo bón.
Tâm thần: Lú lẫn, rối loạn giấc ngủ (mất ngủ), ảo giác (nhìn thấy hoặc nghe thấy những thứ không có thật).
Tiết niệu: Sốt, đau ở hông hoặc lưng dưới, tiểu đau hoặc tiểu khó, tiểu nhiều, có máu hoặc mủ trong nước tiểu.
Mắt: Nhìn mờ, đau hoặc đỏ mắt, đau đầu dữ dội, nhìn thấy quầng sáng xung quanh đèn.
Gan: Các vấn đề về gan - chán ăn, buồn nôn, nôn, đau dạ dày (phía trên bên phải), mệt mỏi, ngứa, nước tiểu sẫm màu, phân màu đất sét, vàng da (vàng da hoặc mắt).
10 Tương tác
Các thuốc ức chế CYP2D6 làm tăng nồng độ Xanomeline.
Các thuốc như thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần có thể tương tác với Xanomeline, gây ra các tác dụng phụ không mong muốn.
Xanomeline có thể ảnh hưởng đến nhịp tim và huyết áp, do đó cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc điều trị tim mạch.
11 Quá liều
Quá liều xanomeline có thể gây lú lẫn, ảo giác, nhịp tim nhanh, huyết áp thay đổi, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, chóng mặt và buồn ngủ.
Cần liên hệ ngay với cơ sở y tế nếu nghi ngờ quá liều.
12 Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, ở nhiệt độ thường.
Tránh ánh nắng trực tiếp chiếu vào.
Để xa tầm tay của trẻ em.
13 Tài liệu tham khảo
- Tác giả Cerner Multum (Đăng ngày 3 tháng 12 năm 2024). Trospium và xanomeline, Drugs.com. Truy cập ngày 20 tháng 01 năm 2025.
- Chuyên gia Drugs (Đăng ngày 10 tháng 11 năm 2024). Trospium / Xanomeline Side Effects, Drugs.com. Truy cập ngày 20 tháng 01 năm 2025.
- Chuyên gia Drugbank (Đăng ngày 18 tháng 01 năm 2025). Xanomeline, Drugbank.com. Truy cập ngày 20 tháng 01 năm 2025.
- Chuyên gia FDA (Đăng ngày 26 tháng 09 năm 2024). FDA Approves Drug with New Mechanism of Action for Treatment of Schizophrenia, fda.gov. Truy cập ngày 20 tháng 01 năm 2025
