Varenicline

Tên chung quốc tế: Varenicline

Biệt dược thường gặp: Champix

Phân loại: Thuốc chủ vận cholinergic, Thuốc cai thuốc lá

Mã ATC: N07BA03

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng thuốc: Viên nén bao phim

Hàm lượng: 0,5 mg, 1 mg.

2 Cơ chế tác dụng

2.1 Dược lực học

Varenicline, một chất chủ vận một phần chọn lọc cao đối với thụ thể acetylcholine nicotinic α4β2. Tác động lên thụ thể này bằng cách kích thích và đối kháng cạnh tranh với nicotin, thay thế nicotine tại các vị trí tác động của nó trong não.

Thuốc cho thấy có tính chọn lọc cao trên thụ thể này hơn so với nicotinic,varenicline hạn chế tác động lên các thụ thể khác, giảm nguy cơ tác dụng phụ trong cơ thể. Việc sử dụng varenicline giảm thèm nicotine, giảm triệu chứng cai nghiện thuốc lá, hỗ trợ quá trình cai nhanh chóng và hiệu quả hơn cho người bệnh, tránh tái nghiện.

2.2 Dược động học

2.3 Hấp thu

Varenicline được hấp thụ hoàn toàn, Sinh khả dụng cao trên 90%, thời gian thuốc đạt giá trị cao nhất trong huyết tương là từ 3-4 giờ.

2.4 Phân bố

Varenicline có khả năng liên kết với protein huyết tương dưới 20%, phân bố rộng rãi tại các khoang trong cơ thể.

2.5 Chuyển hoá

Varenicline chuyển hoá khá hạn chế, một lượng nhỏ được chuyển hoá qua con đường glucuronid hóa, oxy hóa, N-formylat, liên hợp tạo hexose.

2.6 Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu với khoảng 92% ở dạng không đổi. Thời gian bán huỷ khoảng 24 giờ.

3 Chỉ định

Varenicline được chỉ định để hỗ trợ cai thuốc lá, giảm triệu chứng khó chịu trong thời gian cai nghiện, giảm cơn thèm thuốc.

4 Liều dùng và cách dùng

4.1 Liều dùng

4.1.1 Người lớn

Quy trình cai thuốc là bằng Varenicline được khuyến cáo nên bắt đầu dùng varenicline 1 tuần trước cai, sau đó bỏ thuốc lá từ ngày thứ 8 đến ngày kết thúc quá trình điều trị. Cụ thể

• Ngày 1 - 3: 0,5 mg x 1 lần/ngày.
• Ngày 4 - 8: 0,5 mg x 2 lần/ngày.
• Ngày 8 - kết thúc: 1 mg x 2 lần/ngày.

Sau 12 tuần nếu cai thuốc thành công, thì có thể tiếp tục dùng thêm 12 tuần nữa với liều lượng 1mg/x 2 lần/ngày. Nếu không dung nạp được, có thể giảm liều xuống 0,5 mg x 2 lần/ngày.

Một số người cai khó có thể ngừng thuốc đột ngột thì có thể dùng liệu pháp cai thuốc dần dần bằng varenicline như sau:

• Giảm 50% số lượng thuốc lá trong 4 tuần đầu.
• Giảm tiếp 50% trong 4 tuần tiếp theo.
• Tiếp tục giảm và sau 12 tuần thì bỏ thuốc hoàn toàn
• Duy trì tiếp tục varenicline trong 12 tuần nữa

4.2 Cách dùng

Uống trực tiếp viên thuốc với một lượng nước vừa đủ, nên uống cùng thức ăn hoặc sau khi ăn để giảm tác dụng phụ buồn nôn của thuốc gây ra.

Tránh quên liều, nên duy trì uống đều đặn để có kết quả tốt nhất.

5 Chống chỉ định

Không dùng cho người dị ứng với Varenicline.

6 Tác dụng không mong muốn

6.1 Thường gặp

Buồn nôn, rối loạn giấc ngủ, đau đầu, mất ngủ.

6.2 Ít gặp

Thay đổi khẩu vị, đau ngực, táo bón, khô miệng, khó tiêu, khó thở, đầy hơi, trào ngược dạ dày thực quản, mệt mỏi, uể oải, ngứa, phát ban, buồn ngủ, chảy nước mũi, nôn mửa, rối loạn hô hấp trên.

6.3 Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng

Bất thường chức năng gan, thiếu máu, loạn nhịp tim, đau khớp, trầm cảm, tiêu chảy, chóng mặt, chảy máu cam, tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, đa niệu, rối loạn hô hấp, phản ứng da nghiêm trọng, động kinh, tai biến mạch máu não.

7 Tương tác thuốc

7.1 Cimetidine

Cimetidine làm tăng nồng độ Varenicline trong máu, có thể làm tăng cường tác dụng phụ khi dùng đồng thời.

7.2 Liệu pháp thay thế nicotine (NRT)

Khi sử dụng đồng thời với Varenicline, NRT có thể làm giảm huyết áp và tăng tỷ lệ buồn nôn, nhức đầu, chóng mặt.

7.3 Rượu

Varenicline có thể làm tăng tác dụng của rượu, gây buồn ngủ, chóng mặt, giảm khả năng tập trung, khó kiểm soát hành vi.

8 Thận trọng

Varenicline có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng về thần kinh như rối loạn lo âu, trầm cảm, hoang tưởng, kích động, hoảng loạn, hung hăng, cố gắng tự tử, nếu nhận thấy có dấu hiệu bất thường cần báo ngay với bác sĩ và ngừng dùng thuốc khi gặp triệu chứng nghiêm trọng.

Đối tượng nguy cơ như có tiền sử tâm thần, động kinh cần thận trọng khi sử dụng.

Các phản ứng dị ứng, quá mẫn có thể xảy ra khi dùng thuốc, với các biểu hiện như phù mạch, ngứa, mề đay, nếu có triệu chứng cần thông báo ngay với nhân viên y tế.

Bệnh nhân có thể gặp triệu chứng khó ngủ, bồn chồn trong thời gian đầu cai thuốc.

Bệnh nhân có tiền sử tim mạch, cao huyết áp cần theo dõi các chỉ số tim mạch ổn định.

Các phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng ban đỏ trên da, hội chứng Stevens-Johnson có thể gặp khi dùng thuốc.

9 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Dữ liệu không chỉ ra dị tật hoặc độc tính trong thời kỳ mang thai, nhưng không dùng cho phụ nữ mang thai vì nguy cơ ảnh hưởng đến thai nhi.

Chưa rõ varenicline có bài tiết qua sữa mẹ không, tuy nhiên các nghiên cứu trên động vật đã có, nên ngưng cho con bú khi phải dùng thuốc điều trị.

10 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng và độ ẩm.

Tránh để thuốc trong tầm với của trẻ em.

11 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

12 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Varenicline. Drugbank. Truy cập ngày 30 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Varenicline. Drugs.com. Truy cập ngày 30 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem. Varenicline. Pubchem.Truy cập ngày 30 tháng 12 năm 2024.