Umbralisib

Tên chung quốc tế: Umbralisib

Biệt dược thường gặp: Ukoniq

Phân loại: Các chất ức chế protein kinase khác

Mã ATC: L01EX25

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng Umbralisib 200mg.

2 Dược lực học 

Umbralisib tác động chống lại u lympho vùng biên bằng cách ức chế con đường PI3K, đây là con đường quan trọng góp phần vào sự tiến triển của u lympho.

Ngoài ra, thuốc cũng ức chế các con đường khác như Casein kinase liên quan đến một số loại u lympho. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tỷ lệ đáp ứng chung đạt 55%, và tỷ lệ sống sót không tiến triển sau 1 năm là 71%.

Tuy nhiên, việc phơi nhiễm cao hơn với umbralisib có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại, như tiêu chảy và tăng AST/ALT. Tác dụng của thuốc đối với khoảng QT vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ.

3 Dược động học

Hấp thu

• Hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá.
• Thời gian nồng độ thuốc đạt đỉnh trong huyết tương khảng 4 giờ.
• Sử dụng thuốc đồng thời với bữa ăn nhiều chất bé, nhiều calo thì AUC thuốc tăng 61% và Cmax tăng 115%.

Phân bố

• Thể tích phân bố khoảng 312 L. 
• Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương hơn 99,7%.

Chuyển hoá

• Chuyển hóa ở gan bởi các enzym  là CYP3A4, CYP2C19 và  CYP1A2.

Thải trừ

• Thời gian bán thải của Umbralisib là sau khoảng 91 giờ.
• Độ thanh thải trung bình của umbralisib là 15,5 L/h.
• Thải trừ chủ yếu qua phân, khoảng 81% (17% không biết đổi). Khoảng 3% phát hiện trong nước tiểu sau liều 800mg ở những người tình nguyện khoẻ mạnh.

4 Chỉ định

Umbralisib được sử dụng để điều trị:

• U lympho vùng biên tái phát hoặc không đáp ứng với ít nhất 1 lần điều trị trước đó.
• U lympho nang tái phát hoặc không đáp ứng với ít nhất 3 lần điều trị trước đó.

Tuy nhiên người ta xác định rủi ro của Umbralisib cao hơn lợi ích.

Do lo ngại về an toàn, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã rút lại phê duyệt đối với thuốc trị ung thư Ukoniq (umbralisib). Ukoniq đã được phê duyệt để điều trị hai loại ung thư hạch cụ thể: ung thư hạch vùng biên (MZL) và ung thư hạch nang (FL).

Do đó, TG Therapeutics đã tuyên bố tự nguyện rút Ukoniq khỏi thị trường đối với các mục đích sử dụng đã được phê duyệt ở MZL và FL.

5 Chống chỉ định

Không dùng cho người mẫn cảm với Umbralisib.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng

Liều dùng của thuốc phù thuộc vào thể trạng và độ hấp thu của mỗi bệnh nhân, tuân theo chỉ định của bác sĩ hoặc hướng dẫn trên nhãn.

Đối với u lympho vùng biên hoặc u lympho nang:

Người lớn: 800 miligam (mg) x 1 lần/ngày. Có thể điều chỉnh liều theo chỉ định của bác sĩ.

Trẻ em: chỉ sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ.

6.2 Cách dùng 

Thuốc Umbralisib được dùng bằng đường uống.

7 Tác dụng không mong muốn

Umbralisib có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng như:

• Nhiễm trùng (sốt, ớn lạnh, ho…)
• Phản ứng da nghiêm trọng như ngứa, phát ban da, nổi mề đay, vết loét, mụn nước…
• Vấn đề tiêu hoá như bị tiêu chảy, viêm ruột.
• Gây tổn thương gan.
• Giảm bạch cầu trung tính

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm:

• Buồn nôn, nôn, đau bụng, biếng ăn.
• Mệt mỏi
• Đau cơ hoặc xương.
• Số lượng hồng cầu, tiểu cầu thấp (thiếu máu).

8 Tương tác thuốc 

Chưa có báo cáo đầy đủ về tương tác của Umbralisib. Tuy nhiên nếu có dấu hiệu bất thường thì thông báo ngay cho bác sĩ để được thăm khám và xử lý.

9 Thận trọng

Điều tra tình trạng của bệnh nhân trước khi sử dụng thuốc: có bị nhiễm trùng, vấn đề về gan, dạ dày- tuột.

Umbralisib gây ra nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng nên cần phải theo dõi chặt chẽ khi sử dụng.

Thuốc không dùng cho phụ nữ mang thai và bà mẹ đang cho con bú.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Không nên sử dụng Umbralisib cho 2 đối tượng trên để đảm bảo an toàn.

11 Bảo quản

Bảo quản trong hộp kín ở nhiệt độ phòng, tránh nhiệt độ cao.

Tránh độ ẩm và ánh sáng trực tiếp. Tránh đông lạnh.

Để xa tầm tay trẻ em.

12 Quá liều

Nếu có dấu hiệu bất thường thì đến ngay cơ sở y tế gần nhất để được thăm khám và xử lý.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Umbralisib. Drugbank. Truy cập ngày 31 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Umbralisib. Drugs.com. Truy cập ngày 31 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia FDA. La FDA retira la aprobación del medicamento para linfoma Ukoniq (umbralisib) debido a preocupaciones de seguridad. FDA.Truy cập ngày 31 tháng 12 năm 2024.