Troxerutin

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Troxerutin là một flavonol thuộc nhóm flavonoid, có nguồn gốc từ Rutin có tác dụng trong điều trị các chứng bệnh gây ra do sự suy giảm chức năng của tĩnh mạch. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về hoạt chất Troxerutin

1 Tổng quan về hoạt chất Troxerutin

1.1 Troxerutin là gì? 

Troxerutin, còn được gọi là vitamin P4, là một flavonol thuộc nhóm flavonoid tự nhiên- một dẫn chất hydroxyethyl hóa của Rutin được phân lập từ trà, cà phê, ngũ cốc cũng như rau quả. Nó có nhiều hoạt động dược lý và trị liệu có giá trị bao gồm bảo vệ và làm bền thành mạch chống oxy hóa, chống viêm, chống tiểu đường và chống khối u. Những tác động dược lý này đã được chứng minh trong các nghiên cứu in vitro và in vivo.

1.2 Đặc điểm của Troxerutin

CTCT: C33H42O19

Mã ATC: C05CA04

Khối lượng phân tử: 742.67518 g/mol

Tên khác: Hydroxyethylrutoside (HER), Pherarutin, Trihydroxyethylrutin, 3',4',7-Tris[O-(2-hydroxyethyl)]rutin

2 Troxerutin trong thực phẩm nào?

Troxerutin, còn được gọi là vitamin P4, là một dẫn xuất của bioflavonoid rutin tự nhiên và được tìm thấy nhiều trong trà, cà phê, ngũ cốc và một số loại rau, trái cây,...

3 Tác dụng dược lý của Troxerutin

3.1 Cơ chế tác dụng

Troxerutin hoặc trihydroxyethylrutosides là dẫn xuất của chiết xuất từ ​​sophora japonica. Nó cải thiện chức năng mao mạch bằng cách giảm rò rỉ bất thường và thường được sử dụng trong bệnh trĩ và để làm giảm suy giảm mao mạch và suy tĩnh mạch ở chi dưới.

3.2 Dược lực học

Troxerutin là hỗn hợp bioflavonoids, một dẫn chất hydroxyethyl hóa của Rutin có tác dụng bảo vệ tĩnh mạch và mao mạch rất tốt nhờ đặc tính làm giảm tính thấm thành mạch, giảm phù, cải thiện vi tuần hoàn và tính chống oxy hóa. Cơ chế tác dụng bảo vệ mạch máu còn chưa rõ. Khi ứ máu trong bệnh suy tĩnh mạch, các tình trạng thiếu oxy có thể kích hoạt các tế bào nội mạc thành mạch đưa đến sự hoạt hóa phospholipase A2 làm phóng thích các chất trung gian gây viêm, sự dính bạch cầu trung tính vào lớp nội mạc cũng làm phóng thích các anion superoxide va leukotriene B4 va làm giảm ATP. Troxerutin in vitro tỏ ra ức chế được một sốcác quá trình này. Ngoài ra Troxerutin còn có hoạt tính khử các gốc oxygen và nitrogen cũng góp phần trong sự bảo vệ tĩnh mạch.

Thuốc làm giảm phù, giảm đau, cải thiện những biến đổi tại chỗ do nhiều nguyên nhân khác nhau có liên quan đến suy tĩnh mạch.

3.3 Dược động học

Hiểu biết về dược động học của Troxerutin trên người còn rất hạn chế, các nghiên cứu đánh dấu phóng xạ cho thấy Troxerutin được hấp thu qua đường ruột, sau đó đào thải chủ yếu qua đường mật, còn tỷ lệ hấp thu nguyên vẹn và sự chuyển hóa sau hấp thu vẫn còn chưa rõ.

4 Chỉ định-Chống chỉ định của Troxerutin

4.1 Chỉ định của Troxerutin

- Điều trị và làm giảm các triệu chứng liên quan đến bệnh suy giãn tĩnh mạch mãn tính.

- Bệnh trĩ

4.2 Chống chỉ định của Troxerutin

Thuốc Troxerutin không nên sử dụng ở những người:

• Có mẫn cảm với Troxerutin từ trước
• Hiệu quả và độ an toàn ở trẻ em và thanh thiếu niên khi sử dụng thuốc Troxerutin vẫn chưa được nghiên cứu. Do đó, không nên chỉ định thuốc Troxerutin cho nhóm đối tượng này

5 Những ứng dụng trên lâm sàng của Troxerutin và một số nghiên cứu mới

Flavonoid bao gồm một loạt các hợp chất tự nhiên được tìm thấy hầu hết trong các loại trái cây và rau quả khác nhau. Những dược liệu này có một số hoạt động sinh học và trị liệu thuận lợi như chống oxy hóa, bảo vệ thần kinh, bảo vệ thận, chống viêm, chống tiểu đường và chống khối u.

Troxerutin, còn được gọi là vitamin P4, là một flavonoid tự nhiên có nhiều hoạt động dược lý và trị liệu có giá trị bao gồm chống oxy hóa, chống viêm, chống tiểu đường và chống khối u. Những tác động dược lý này đã được chứng minh trong các nghiên cứu in vitro và in vivo. Ngoài ra, các thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy hiệu quả của troxerutin trong việc kiểm soát bệnh tắc tĩnh mạch và bệnh trĩ có liên quan đến khả năng của troxerutin trong việc thúc đẩy vi tuần hoàn và bảo vệ tế bào nội mô

5.1 Tác dụng bảo vệ thận

Thận là một trong những cơ quan quan trọng để bài tiết, tái hấp thu axit amin và Glucose, sản xuất Vitamin D dạng hoạt động, đồng thời cũng đóng vai trò quan trọng trong chức năng miễn dịch và trao đổi chất. Troxerutin đã cho thấy hiệu quả cao trong việc bảo vệ thận

Trong một nghiên cứu, tác dụng bảo vệ của troxerutin trong tổn thương thận cấp tính do gentamycin gây ra đã được kiểm tra, Kết quả nghiên cứu này đã chứng minh tác dụng bảo vệ tuyệt vời của troxerutin, do đó việc sử dụng troxerutin đã thúc đẩy chức năng thận thông qua việc tăng cường độ lọc cầu thận và làm giảm nồng độ Albumin trong nước tiểu, tỷ lệ albumin trong nước tiểu so với creatinine, creatinine huyết thanh và nitơ urê máu đồng thời troxerutin cũng làm giảm đáng kể tổn thương mô thận do gentamycin gây ra bằng cách giảm mức độ biểu hiện của dấu hiệu tổn thương ống thận

5.2 Tác dụng chống oxy hóa

Troxerutin đã cho thấy hoạt động chống oxy hóa cao.

Trong một nghiên cứu, tác dụng của troxerutin đối với stress oxy hóa qua trung gian N-nitro-L-arginine methyl ester hydrochloride (L-NAME) đã được kiểm tra. Người ta phát hiện ra rằng troxerutin có thể đảo ngược tất cả tác dụng có hại của L-NAME, do đó việc sử dụng troxerutin làm giảm mức độ các chất phản ứng axit thiobarbituric (TBARS) và tăng cường hiệu quả hoạt động của các chất chống oxy hóa có enzyme và không enzyme như Glutathione (GSH). ), Vitamin C và Vitamin E.

5.3 Tác dụng chống khối u

Troxerutin đã chỉ ra hoạt động chống khối u tuyệt vời và một số nghiên cứu cho thấy tác dụng chống khối u của nó. Trong một nghiên cứu, hoạt tính chống khối u của troxerutin chống lại dòng tế bào ung thư biểu mô tế bào gan đã được đánh giá. Kết quả của nghiên cứu này đã chứng minh rằng troxerutin có tác dụng chống khối u trên tế bào HuH-7 bằng cách tạo ra heme oxyase (HO)-1 và chuyển vị hạt nhân của Nrf2. Ngoài ra, người ta cũng chứng minh rằng troxerutin làm giảm sự chuyển vị trí hạt nhân của NF-kB (tiểu đơn vị p65) thông qua quá trình điều hòa LKKB và do đó, dẫn đến giảm phản ứng viêm, tăng sinh và sống sót của tế bào. Trong một nghiên cứu khác, tác dụng ức chế của troxerutin đối với sự hình thành khối u gan đã được đánh giá. Người ta đã chứng minh rằng troxerutin làm giảm sự hình thành nốt sần ở gan, thay đổi trạng thái enzyme, tần số glutathione-s-transferase và PCNA và dấu hiệu của sự tiến triển pha S. 

5.4 Tác dụng bảo vệ thần kinh

Trong một nghiên cứu, tác dụng bảo vệ của troxerutin và cerebroprotein hydrosylate (TCHI) đối với tình trạng thiếu máu não đã được nghiên cứu. Người ta đã chứng minh rằng sự kết hợp này làm tăng nồng độ lactate dehydrogenase và hoạt động SOD, trong khi nó làm giảm nồng độ axit lactic và MDA trong các mô não thiếu máu cục bộ. Ngoài ra, TCHI còn tạo ra sự hình thành vi mạch và tăng cường các cơ chế trưởng thành mạch máu như tăng sinh, bám dính, di chuyển và hình thành ống. Azarfarin và các đồng nghiệp đã nghiên cứu tác dụng của troxerutin đối với các hành vi giống như lo âu và trầm cảm do căng thẳng nhẹ mãn tính (CMS) gây ra

Kết quả của nghiên cứu này đã chứng minh rằng troxerutin có hiệu quả làm giảm tình trạng bất động và tăng cường thời gian bơi lội. 

5.5 Tác dụng chống tiểu đường

Troxerutin là một trong những lựa chọn dược lý đã cho thấy tác dụng chống tiểu đường tuyệt vời. Trong một nghiên cứu, tác động của troxerutin lên khả năng sinh sản của nam giới ở chuột mắc bệnh tiểu đường loại I (T1D) đã được đánh giá. Kết quả nghiên cứu này cho thấy troxerutin làm giảm lượng đường trong máu một cách hiệu quả, đồng thời tăng cường Testosterone và glutathione peroxide (GPX), nhưng không có tác động lên insulin, FSH, LH, malondialdehyd (MDA), tổng khả năng chống oxy hóa (TAC) và superoxide dismustase.

Sử dụng Troxerutin có liên quan đến việc giảm nhịp tim, huyết áp, lượng đường trong máu và mức chất béo trung tính trong huyết tương, nồng độ ROS và biểu hiện protein NF-kB. Ngoài ra, troxerutin còn ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa Akt, cơ chất thụ thể Insulin 1 (IRS1) và c-Jun N-terminal kinase, chứng tỏ tiềm năng của troxerutin trong việc bảo vệ chống lại bệnh cơ tim do tiểu đường.

5.6 Tác dụng bảo vệ chống thiếu máu cục bộ/tái tưới máu

Nghiên cứu in vitro (cardiomyoctes) và in vivo (rat) đã chứng minh rằng việc sử dụng troxerutin có tác dụng chống apoptotic thông qua quá trình điều hòa miR-146a-5p. Kheirollahi và các đồng nghiệp đã kiểm tra tác động bảo vệ của troxerutin đối với những tổn thương do I/R gây ra ở bệnh chuột. Kết quả của nghiên cứu này đã chứng minh tác dụng bảo vệ tiềm tàng của troxerutin đối với tổn thương I/R, do đó việc sử dụng troxerutin làm tăng đáng kể điểm Johnson, số lượng tinh trùng và mức LH và FSH, đồng thời phát huy tác dụng chống apoptotic.

5.7 Tác dụng bảo vệ tim mạch

Trong một nghiên cứu, tác dụng của troxerutin đối với tổn thương cơ tim ở chuột được cho ăn chế độ ăn giàu chất béo và Fructose đã được đánh giá. Người ta đã chứng minh rằng chế độ ăn kiêng này làm giảm mức độ chất chống oxy hóa và tăng sản sinh ROS, peroxid hóa lipid và các chất cộng biến đổi oxy hóa của 6-OH6, 4-HNE và 3-NT. Ngoài ra, chế độ ăn nhiều chất béo hoặc fructose (HFFD) làm tăng nồng độ Ca2+ và giảm lượng vận chuyển Canxi cũng như hàm lượng cardiolipin. Ngoài ra, người ta còn quan sát thấy sự thay đổi trong cấu trúc ty thể và sự giải phóng cytochrome C, sự gia tăng các protein proapoptotic (APAF-1, Bax, caspase-9 và -3) và việc giảm protein chống apoptotic (Bcl-2) đã chứng minh cảm ứng apoptosis. Người ta phát hiện ra rằng việc sử dụng troxerutin làm giảm bớt quá trình apoptosis của tim và phát huy vai trò bảo vệ thông qua tác dụng chống oxy hóa cũng như thúc đẩy phản ứng tổng hợp ty thể.

6 Liều dùng-cách dùng của Troxerutin

6.1 Liều lượng

Trong điều trị bệnh suy giãn tĩnh mạch mạn tính và bệnh trĩ ở người lớn, Troxerutin được sử dụng qua đường uống với Liều dao động từ 600 mg - 1200 mg mỗi ngày.

6.2 Cách sử dụng Troxerutin

Thuốc dùng qua đường uống, sau khi ăn với liều lượng được chỉ định

⇒ Xem thêm về hoạt chất: Trypsin - 1 enzym được sản xuất bởi tuyến tụy 

7 Tác dụng không mong muốn của Troxerutin

Một số tác dụng không mong muốn khi sử dụng Troxerutin đã được báo cáo như: 

• Khi sử dụng bằng đường uống có thể gặp các vấn đề về tiêu hoá như: buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy. Hiếm gặp hơn là các phản ứng dị ứng ngoài da như nổi ban và ngứa; đau đầu và mất ngủ. Những tác dụng không mong muốn này thường tạm thời và mất đi sau khi ngừng thuốc.
• Đối với sử dụng qua đường ngoài da có thể gặp các trường hợp phản ứng dị ứng và mẫn cảm trên da sau khi bôi nhưng hiếm gặp như: đỏ, ngứa, phát ban. Các phản ứng này được điều trị nhanh và không kéo dài.

8 Tương tác thuốc

Không nên sử dụng đồng thời troxerutin với thuốc chống đông máu (phenprocoumon, warfarin) hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu (clopidogrel, axit acetylsalicylic và các thuốc chống viêm không steroid khác) bởi tác dụng của chúng có thể bị ảnh hưởng.

9 Thận trọng khi sử dụng Troxerutin

Đối với trường hợp sử dụng Troxerutin trong điều trị suy giãntĩnh mạch, để thuốc này  hiệu quả cao hơn người bệnh cần thực hiện lối sống lành mạnh như:

• Tránh tiếp xúc thường xuyên với ánh nắng mặt trời, môi trường nhiệt độ cao
• Tránh đứng lâu, tăng cân không kiểm soát
• Tránh đi bộ trong thời gian dài, nên đeo tất áp lực phù hợp thúc đẩy tuần hoàn tĩnh mạch.

Nên tuân thủ đúng liều và hướng dẫn của bác sĩ không nên tự ý tăng liều hay giảm liều để tránh gây ra các tác dụng phụ nguy hiểm

10 Có nên sử dụng Troxerutin cho phụ nữ có thai và cho con bú không?

Đối với phụ nữ có thai, hiện chưa có đủ thông tin về việc sử dụng Troxerutin ở phụ nữ mang thai. Cho nên không nên dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai.

Đối với phụ nữ cho con bú hiện không có dữ liệu về việc thuốc có qua sữa mẹ hay không. Vì vậy, bạn không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

==> Xem thêm hoạt chất: Azathioprin: Thuốc chống thải ghép tạng

11 Các dạng bào chế phổ biến của Troxerutin

Troxerutin có thể được bào chế dưới dạng đường uống, dạng bôi ngoài da hoặc bột pha với dung dịch uống,...

Troxerutin trong mỹ phẩm đóng vai trò như một chất chống oxy hóa cho da.

12 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia MIMS. Troxerutin, MIMS. Truy cập ngày 26 tháng 09 năm 2023
2. Tác giả Zahra Ahmadi và cộng sự (đăng ngày 31 tháng 3 năm 2021). Biological and Therapeutic Effects of Troxerutin: Molecular Signaling Pathways Come into View, Pubmed. Truy cập ngày 26 tháng 09 năm 2023