Triflusal

Tên chung: Triflusal

Mã ATC: B01AC18

Nhóm thuốc: Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Triflusal thường bào chế dạng viên nang, viên nén với hàm lượng 300mg.

2 Dược lực học

Triflusal là thuốc ức chế kết tập tiểu cầu, hoạt động bằng cách ức chế không hồi phục enzyme cyclooxygenase-1 (COX-1) trong tiểu cầu, từ đó làm giảm sản xuất thromboxane-B2 – một chất gây co mạch mạnh và kết tập tiểu cầu mạnh nhất.

Triflusal giúp duy trì hoạt động chuyển hóa của axit arachidonic trong tế bào nội mô và kích thích sản xuất oxit nitric – một chất có tác dụng giãn mạch, giúp cải thiện tuần hoàn. 

Ngoài ra, Triflusal còn tác động đến nhiều mục tiêu sinh học khác như yếu tố NF-kappa B, giúp điều hòa biểu hiện gen của cyclooxygenase và các cytokine viêm. Thuốc cũng bảo vệ mô não thông qua việc ngăn chặn quá trình peroxy hóa lipid do tình trạng thiếu oxy và tái tạo oxy.

Nhiều nghiên cứu so sánh cho thấy Triflusal có hiệu quả và độ an toàn tương đương hoặc vượt trội so với axit acetylsalicylic.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Triflusal được hấp thu tại ruột non với Sinh khả dụng dao động từ 83% đến 100%. 

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt 11,6 mcg/ml và thời gian đạt đỉnh (tmax) là 0,88 giờ. 

Chất chuyển hóa chính của Triflusal (HTB) có Cmax là 92,7 mcg/ml và tmax là 4,96 giờ.

3.2 Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của Triflusal gần như hoàn toàn, đạt khoảng 99%.

Thể tích phân bố được ghi nhận là 34 lít.

3.3 Chuyển hóa

Tại gan, Triflusal trải qua quá trình deacetyl hóa và tạo thành chất chuyển hóa chính là axit benzoic 2-hydroxy-4-trifluoromethyl (HTB). 

Chất chuyển hóa này thể hiện đặc tính chống kết tập tiểu cầu rõ rệt trong điều kiện in vitro.

3.4 Thải trừ

Triflusal được thải trừ chủ yếu qua thận. Trong nước tiểu có thể phát hiện Triflusal ở dạng không đổi, HTB và liên hợp glycine của HTB.

Thời gian bán thải của Triflusal ở người khỏe mạnh là 0,5 ± 0,1 giờ, trong khi của HTB là 34,3 ± 5,3 giờ.

Độ thanh thải qua thận là 0,8 ± 0,2 L/giờ đối với Triflusal và 0,18 ± 0,04 L/giờ đối với HTB.

4 Chỉ định

Triflusal có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Thuốc được dùng trong dự phòng và điều trị các bệnh huyết khối và các biến chứng huyết khối như:

Xơ vữa động mạch, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, rối loạn nhịp tim

Tai biến mạch máu não, thuyên tắc mạch não, sa sút trí tuệ.

Thuyên tắc mạch, phình mạch, đi cách hồi, hội chứng Raynaud và các trường hợp do nguyên nhân kết tập tiểu cầu khác.

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với triflusal hoặc các salicylat khác.

Tiền sử hoặc đang loét dạ dày.

Rối loạn gây chảy máu.

6 Thận trọng

Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận cần được theo dõi chặt chẽ vì thuốc.

Người có nguy cơ chảy máu cao, bao gồm bệnh nhân đang bị chấn thương, có rối loạn đông máu, hoặc đang mắc các bệnh lý dễ gây xuất huyết, cần được cân nhắc kỹ kỹ trước khi dùng thuốc.

Bệnh nhân đang điều trị dài ngày với thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), chẳng hạn như trong điều trị đau cơ hoặc viêm khớp, có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ khi dùng đồng thời với Triflusal.

Trước khi thực hiện bất kỳ phẫu thuật nào, nên cẩn thận và ngưng dùng Triflusal ít nhất 7 ngày.

Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi, do chưa có đủ dữ liệu xác nhận mức độ an toàn và hiệu quả trên nhóm đối tượng này.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Chưa có nghiên cứu đầy đủ. Khuyến cáo không dùng trong 2 thời kỳ này.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp nhất là tình trạng đầy bụng. Ngoài ra còn nhức đầu, đau bụng, buồn nôn, táo bón, nôn, đầy hơi, tiêu chảy. Tuy nhiên những triệu chứng này thường nhẹ và biến mất nhanh chóng chỉ trong vài ngày.

Ít gặp: 

• Tiêu chảy, xuất huyết tiêu hóa, phân đen, xuất huyết trực tràng
• Mẩn ngứa, phát ban
• Lo âu, mệt mỏi, chóng mặt, co giật
• Ù tai, nghe kém; thay đổi vị giác
• Tăng huyết áp
• Cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, xuất huyết não
• Khó thở, nhiễm trùng hô hấp trên
• Thiếu máu
• Chảy máu cam, tụ máu, ban xuất huyết, chảy máu nướu răng
• Tiểu máu
• Nhiễm trùng tiết niệu
• Trướng bụng
• Sốt
• Hội chứng giả cúm
• Nhạy cảm với ánh sáng.

9 Liều dùng - Cách dùng

9.1 Liều dùng

Liều điều trị : 900 mg/ngày (có thể chia nhỏ dùng nhiều lần).

Liều duy trì : 600 mg/ngày (có thể chia nhỏ dùng nhiều lần).

Liều dự phòng : 300 mg/ngày.

9.2 Cách dùng

Triflusal được dùng cho người lớn, bằng đường uống vào thời điểm cùng bữa ăn.

10 Tương tác thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), Glisentide, Warfarin: có thể làm tăng tác dụng của cả 2 bên khi phối hợp.

Heparin, thuốc trị đái tháo đường đường uống, thuốc chống đông đường uống: khi phối hợp với Triflusal có thể làm tăng tác dụng của các thuốc này, dẫn đến nguy cơ hạ đường huyết hoặc chảy máu.

11 Bảo quản

Nơi khô ráo, thoáng mát.

Tránh ánh sáng trực tiếp.

Nhiệt độ dưới 30 độ C.

12 Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Chưa có báo cáo về quá liều, nhưng ở liều rất cao có thể gây triệu chứng ngộ độc salicylat.

Xử trí: Ngừng Triflusal ngay và điều trị triệu chứng, hỗ trợ thích hợp.

13 Cập nhật nghiên cứu

Chủ đề: Khám phá tiềm năng của Triflusal như một loại thuốc chống lao được tái sử dụng bằng cách nhắm mục tiêu vào protein sao chép DciA

Mục tiêu: Nghiên cứu nhằm khám phá các loại thuốc chống lao mới bằng cách sàng lọc các thuốc đã được FDA phê duyệt để tìm ra chất ức chế tiềm năng của M.tb DciA – một protein thiết yếu trong quá trình nhân lên và phát triển của Mycobacterium tuberculosis (M.tb). Đồng thời M.tb DciA không có bất kỳ sự tương đồng nào về cấu trúc với protein người khiến nó trở thành một mục tiêu thích hợp cho việc phát triển thuốc.

Phương pháp: Các loại thuốc đã được FDA phê duyệt được sàng lọc ảo trên mục tiêu DciA để xác định các chất có khả năng gắn kết tốt. Sau đó, tiến hành mô phỏng động lực học phân tử để đánh giá sự ổn định của phức hợp thuốc–DciA. Cuối cùng, các hợp chất được kiểm tra hoạt tính kháng lao bằng các thử nghiệm in vitro và ex vivo.

Kết quả: Bốn loại thuốc - Lanreotide, Risedronate, Triflusal, và axit Zoledronic cho thấy điểm gắn kết phân tử cao. Trong đó, Triflusal thể hiện khả năng tương tác ổn định nhất với DciA, độ linh động nguyên tử thấp và độ nén chặt cao. Kết quả thử nghiệm cho thấy Triflusal có hoạt tính chống lao tốt nhất với MIC là 25 μg/ml.

Kết luận: Triflusal có thể xem xét là một chất ức chế tiềm năng của M.tb DciA và có thể được tái sử dụng như một liệu pháp chống lao hiệu quả, đặc biệt trong bối cảnh kháng thuốc ngày càng gia tăng. Tuy nhiên, cần thực hiện thêm các nghiên cứu in vivo để xác nhận hiệu quả và độ an toàn của Triflusal trong điều trị lao.

14 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugbank. Triflusal. Drugbank. Truy cập ngày 27 tháng 8 năm 2025.
2. Ali W, Jamal S, Gangwar R, Ahmed F, Pahuja I, Sharma R, Prakash Dwivedi V, Agarwal M, Grover S. (Ngày đăng: Tháng 3-4 năm 2024). Unravelling the potential of Triflusal as an anti-TB repurposed drug by targeting replication protein DciA. Pubmed. Truy cập ngày 27 tháng 8 năm 2025.