Triclosan

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Triclosan được biết đến vai trò như một chất bảo quản, chất sát khuẩn thường có ứng dụng trong ngành dược, mỹ phẩm. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết hơn về loại hoạt chất này.

1 Giới thiệu chung về Triclosan

1.1 Triclosan là gì?

Triclosan là một chất có tác dụng kháng khuẩn và kháng nấm có trong một số sản phẩm tiêu dùng, bao gồm kem đánh răng, xà phòng , chất tẩy rửa , đồ chơi và các phương pháp sát khuẩn tiền phẫu thuật

1.2 Công thức hóa học

CTCT: C12H7Cl3O2

Triclosan là một ete thơm là phenol được thay thế ở C-5 bằng nhóm chloro và ở C-2 bằng nhóm 2,4-dichlorophenoxy.

Tên IUPAC: 5-Chloro-2-(2,4-dichlorophenoxy)phenol

Tên khác: 2,4,4′-Trichloro-2′-hydroxydiphenyl ete; 5-Chloro-(2,4-dichlorophenoxy)phenol; Trichloro-2′-hydroxydiphenyl ete;...

1.3 Tính chất của Triclosan

1.3.1 Tính chất vật lý

• Trạng thái: bột kết tinh trắng, có mùi phenolic nhẹ.
• Trọng lượng phân tử: ~289 g/mol
• Tỷ trọng: 1,49 g/cm3
• Điểm nóng chảy: 55–57 °C
• Điểm sôi: 120°C
• Độ hòa tan: Dễ tan trong dung dịch kiềm và nhiều dung môi hữu cơ; hòa tan trong metanol , rượu, axeton. Ít tan trong nước.

1.4 Tính chất hóa học 

Triclosan là một hợp chất thơm clo hóa có các nhóm chức đại diện cho cả ete và phenol . Phenol thường thể hiện đặc tính kháng khuẩn. Triclosan hòa tan trong etanol , metanol , dietyl ete và các dung dịch bazơ mạnh như dung dịch natri hydroxit 1M 

2 Tác dụng và tác hại của Triclosan

2.1 Thuốc Triclosan có tác dụng gì?

Triclosan có tác dụng là chất kháng khuẩn, kháng nấm. Có tác dụng diệt khuẩn tương đối tốt. Ở nồng độ cao, triclosan hoạt động như một chất diệt khuẩn với nhiều mục tiêu tế bào chất và màng . Tuy nhiên, ở nồng độ thấp hơn thấy trong các sản phẩm thương mại, triclosan có tác dụng kìm khuẩn và nhắm mục tiêu vào vi khuẩn chủ yếu bằng cách ức chế tổng hợp axit béo.

Triclosan liên kết với enzyme reductase protein vận chuyển enoyl-acyl (ENR) của vi khuẩn, được mã hóa bởi gen fabI . Sự gắn kết này làm tăng ái lực của enzyme với Nicotinamide Adenine dinucleotide (NAD+). Điều này dẫn đến sự hình thành phức hợp ternary ổn định của ENR-NAD + -triclosan, không có khả năng tham gia tổng hợp axit béo . Axit béo cần thiết cho việc xây dựng và tái tạo màng tế bào. Con người không có enzyme này nên không chịu ảnh hưởng bởi cơ chế hoạt động này.

2.2 Tác hại của Triclosan

Triclosan còn có khả năng liên kết với ái lực thấp với cả thụ thể Androgen và thụ thể Estrogen. Có khả năng gây rối loạn nội tiết ở mức độ yếu.

Triclosan có thể đẩy nhanh khả năng kháng thuốc của vi khuẩn, làm gia tăng tình trạng đề kháng kháng sinh.

Chất này còn có thể gây kích ứng da, phản ứng dị ứng.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định 

Triclosan được sử dụng trong nhiều loại sản phẩm gia dụng thông thường, bao gồm xà phòng, nước súc miệng, chất tẩy rửa bát đĩa, kem đánh răng, chất khử mùi và nước rửa tay. Nó cũng được sử dụng trong các cơ sở chăm sóc sức khỏe trong việc tẩy rửa phẫu thuật và rửa tay cho nhân viên.

3.2 Chống chỉ định

Không sử dụng cho người mẫn cảm với hoạt chất này.

Xem thêm: Kháng sinh Azithromycin - Tác dụng, liều dùng... như thế nào? 

4 Độ an toàn của Triclosan

Năm 2017, Cục quản lý thực phẩm và dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) công bố Triclosan trong mỹ phẩm không được công nhận là an toàn và hiệu quả. Năm 2016, FDA đã cấm các sản phẩm nước sát trùng không kê đơn chứa triclosan đang được bán trên thị trường như xà phòng rửa tay dạng lỏng, bọt, gel và sữa tắm do những chế phẩm này không được chứng minh về độ an toàn/ hiệu quả khi sử dụng lâu dài.

Tuy nhiên, sau lệnh cấm của FDA, đã có nhiều thử nghiệm về độc tính cấp tính, bán cấp tính, độc tính mạn tính của hoạt chất. Và kết quả đưa ra răng Triclosan không phải là chất độc cấp tính qua đường uống cũng như không hoạt động như chất gây ung thư, chất gây đột biến hoặc chất gây quái thai. Triclosan cũng được chứng minh có tác dụng ngăn ngừa mảng bám, hạn chế viêm răng lợi, chất này được chấp thuận sử dụng tại Châu  u và Canada.

5 Ứng dụng trong lâm sàng của Triclosan

Triclosan thường được sử dụng trong phòng phẫu thuật. Trong phẫu thuật, chỉ khâu phủ triclosan làm giảm nguy cơ nhiễm trùng vết mổ. Nước rửa tay có chứa Triclosan được sử dụng cho các nhân viên y tế, bác sĩ thực hiện phẫu thuật. 

Triclosan xuất hiện nhiều trong các sản phẩm chăm sóc răng miệng như là kem đánh răng, nước súc miệng,.. do nó có tác dụng sát khuẩn, làm mất các mảng bám răng và giảm nguy cơ viêm nướu. Kem đánh răng chứa Triclosan được sử dụng rộng rãi trong nha khoa bởi tác dụng kháng khuẩn này. 

Xem thêm: Bicalutamid: Thuốc trị ung thư kháng androgen - Dược Thư Quốc Gia 2022 

6 Lưu ý khi sử dụng cho đối tượng đặc biệt

6.1 Phụ nữ mang thai

Thận trọng khi sử dụng cho đối tượng này. Nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng. Đã có các nghiên cứu chỉ ra rằng việc tiếp xúc với Triclosan trước khi sinh có liên quan đến việc tăng nồng độ Testosterone ở dây rốn ở trẻ sơ sinh.

6.2 Phụ nữ cho con bú

Đối tượng này cũng cần thận trọng vì người ta cũng đã thấy Triclosan có thể bài tiết vào sữa mẹ, các dữ liệu về độ an toàn/ hiệu quả của thuốc trên trẻ sơ sinh còn thiếu nhiều dữ kiện. Cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.

7 Chế phẩm

Chế phẩm thông dụng trên thị trường có chứa Triclosan là kem đánh răng Colgate Total, ngoài ra còn một số chế phẩm khác sau đây: 

8 Những ứng dụng mới của Triclosan

Triclosan và dẫn chất đang được nghiên cứu để phát triển tác dụng kháng khuẩn, ứng dụng vào điều trị bệnh lao. Triclosan là chất diệt khuẩn phổ rộng được sử dụng rộng rãi. Nó đã được chứng minh là có tác dụng ức chế InhA, một loại enzyme khử protein vận chuyển enoyl acyl thiết yếu, dẫn đến sự phân giải Mycobacteria bệnh lao. Triclosan có thể được coi là một hợp chất đầy hứa hẹn trong việc ức chế InhA và ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn mycobacteria, bởi vì phân tử polychlorin hóa này không cần bất kỳ sự kích hoạt nào và nó có thể ảnh hưởng trực tiếp đến chức năng của InhA. Cách tiếp cận này cho phép tránh được tình trạng kháng Isoniazid.

9 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Lisa M Weatherly, Julie A Gosse (Ngày đăng năm 2017). Triclosan exposure, transformation, and human health effects, Pubmed. Truy cập ngày 19 tháng 9 năm 2023.
2. Tác giả Prabin Shrestha, Yongmei Zhang, Wen-Jen Chen, Tit-Yee Wong (Ngày đăng năm 2020). Triclosan: antimicrobial mechanisms, antibiotics interactions, clinical applications, and human health, Pubmed. Truy cập ngày 19 tháng 9 năm 2023.
3. Tác giả Rudolf Vosátka, Martin Kratký, Jarmila Vinšová (Ngày đăng 1 tháng 3 năm 2018). Triclosan and its derivatives as antimycobacterial active agents, Pubmed. Truy cập ngày 19 tháng 9 năm 2023.