Tremelimumab (Ticilimumab)
1 sản phẩm
Dược sĩ Thu Hiền Dược sĩ lâm sàng
Ước tính: 1 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Nếu phát hiện nội dung không chính xác, vui lòng phản hồi thông tin cho chúng tôi tại đây
Tên chung quốc tế: Tremelimumab, (trước đây là ticilimumab, CP-675,206)
Biệt dược thường gặp: Imjudo
Phân loại: Kháng thể đơn dòng Anti-CTLA-4
Mã ATC: L01FX20
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng thuốc: Dung dịch tiêm tĩnh mạch.
Hàm lượng: 20 mg/mL.
2 Cơ chế tác dụng
2.1 Dược lực học
Tremelimumab là một tác nhân gây độc tế bào, làm giảm sự phát triển của khối u bằng cách liên kết với CTLA-4, một điểm kiểm soát miễn dịch, với độ chọn lọc cao. Nó kích thích sản xuất IL-2 và độc tính tế bào T qua trung gian tế bào T, tăng cường sự phát triển của tế bào T hiệu ứng. Tremelimumab ngăn chặn sự tương tác của CTLA-4 với CD80 và CD86, giảm tác dụng điều hòa tiêu cực của CTLA-4 đối với tế bào T, từ đó thúc đẩy hoạt hóa và tăng sinh tế bào T trong khối u, giúp tăng cường đáp ứng miễn dịch chống lại khối u.
2.2 Dược động học
2.2.1 Hấp thu
Ở những bệnh nhân có khối u rắn được dùng liều tremelimumab 1 mg/kg, 3 mg/kg và 10 mg/kg (gấp 1 đến 10 lần liều khuyến cáo được chấp thuận) cứ sau bốn tuần trong bốn liều, AUC của tremelimumab tăng theo tỷ lệ và đạt trạng thái ổn định sau khoảng 12 tuần.
2.2.2 Phân bố
Thể tích phân phối trung tâm (V1) và ngoại vi (V2) của tremelimumab lần lượt là 3,45 L (24%) và 2,66 L (34%).
2.2.3 Chuyển hoá
Chưa có dữ liệu.
2.2.4 Thải trừ
Thời gian bán hủy trung bình là 16,9 ngày (19%) sau một liều và 18,2 ngày (19%) ở trạng thái ổn định. Độ thanh thải trung bình là 0,286 L/ngày (32%) sau một liều và 0,263 L/ngày ở trạng thái ổn định.
3 Chỉ định
Tremelimumab được FDA chấp thuận lần đầu tiên vào tháng 10 năm 2022 để sử dụng kết hợp với durvalumab trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC). Thuốc cũng đang được nghiên cứu cho các loại ung thư khác như ung thư ruột kết, ung thư tuyến tụy, ung thư biểu mô tế bào gan và u hắc tố ác tính.
4 Liều dùng và cách dùng
4.1 Liều dùng
4.1.1 Ung thư biểu mô tế bào gan
Tremelimumab:
- Người có trọng lượng <30 kg: 4 mg/kg IV trong 60 phút, liều duy nhất.
- Người có trọng lượng ≥30 kg: 300 mg IV trong 60 phút, liều duy nhất.
Durvalumab:
- Người có trọng lượng <30 kg: 20 mg/kg IV trong 60 phút, mỗi 4 tuần
- Người có trọng lượng ≥30 kg: 1500 mg IV trong 60 phút, mỗi 4 tuần
4.1.2 Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ
Tremelimumab:
- Người có trọng lượng <30 kg: 1 mg/kg IV trong 60 phút, tuần 0, 3, 6, 9, 16
- Người có trọng lượng ≥30 kg: 75 mg IV trong 60 phút, tuần 0, 3, 6, 9, 16
Durvalumab:
- Người có trọng lượng <30 kg: 20 mg/kg IV trong 60 phút
- Người có trọng lượng ≥30 kg: 1500 mg IV trong 60 phút
4.1.3 Điều chỉnh liều
Thận: Ngừng điều trị nếu creatinin máu tăng độ 2 hoặc 3.
Gan: Ngừng điều trị nếu ALT/AST hoặc bilirubin vượt ngưỡng nguy hiểm.
Phản ứng miễn dịch: Ngừng điều trị vĩnh viễn nếu xảy ra phản ứng nghiêm trọng.
Viêm phổi, viêm đại tràng: Ngừng điều trị nếu mức độ nghiêm trọng tăng.
Thủng ruột, bệnh lý nội tiết, da liễu: Ngừng vĩnh viễn nếu có các biến chứng nghiêm trọng.
4.1.4 Suy gan, suy thận, người cao tuổi
Không có khuyến cáo cụ thể về liều dùng.
4.2 Cách dùng
Truyền tĩnh mạch trong 60 phút.
Dùng tremelimumab trước, sau đó durvalumab trong cùng ngày. Sau chu kỳ đầu tiên, chỉ dùng durvalumab mỗi 4 tuần cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể chấp nhận.
5 Chống chỉ định
Không dùng cho người có phản ứng quá mẫn với Tremelimumab.
6 Thận Trọng
Tremelimumab có thể kích thích hệ thống miễn dịch tấn công các mô và cơ quan khỏe mạnh trong cơ thể. Do đó, cần thận trọng với những bệnh nhân có rối loạn tự miễn dịch (như lupus, viêm loét đại tràng, hoặc bệnh Crohn).
Những bệnh nhân có tiền sử bệnh nhược cơ, hội chứng Guillain-Barré, hoặc các rối loạn thần kinh cơ khác cần được theo dõi chặt chẽ, vì Tremelimumab có thể làm tăng nguy cơ các tác dụng phụ liên quan đến thần kinh cơ.
Thuốc có thể gây ra các phản ứng miễn dịch nghiêm trọng, như viêm gan, viêm phổi, viêm đại tràng, hoặc viêm cơ tim. Cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu nhiễm trùng hoặc viêm.
Cần thận trọng khi sử dụng Tremelimumab kết hợp với các liệu pháp khác, đặc biệt là các thuốc ức chế miễn dịch hoặc các liệu pháp điều trị ung thư khác, vì có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Mặc dù chưa có hướng dẫn liều dùng cụ thể cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở những đối tượng này và theo dõi chức năng gan, thận thường xuyên.
7 Thời kỳ mang thai và cho con bú
Chưa có dữ liệu.
Để đảm bảo an toàn, không dùng thuốc trong thời kỳ mang thai.
Không cho con bú trong khi sử dụng tremelimumab và ít nhất 3 tháng sau liều cuối cùng.
8 Tác dụng không mong muốn
8.1 Thường gặp
Hệ tiêu hóa: Táo bón, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, khó nuốt.
Hệ tim mạch: đau ngực, nhịp tim chậm hoặc nhanh, mệt mỏi.
Hệ thần kinh: chóng mặt, lo âu, đau đầu, mất ngủ, cảm giác lạnh, khàn giọng.
Da và tóc: Da và tóc khô, phát ban, đốm đỏ trên da, nhạy cảm với nhiệt, sưng mặt hoặc chân.
Các triệu chứng khác: Chảy máu nướu, chảy máu mũi, chuột rút cơ, tắc nghẽn tai, thay đổi cân nặng, cảm giác chán nản, cảm giác lạnh, mệt mỏi.
8.2 Nghiêm trọng
Rối loạn thần kinh: Kích động, lú lẫn, co giật cơ, ngất xỉu, mê man, buồn ngủ.
Hệ tim mạch: Chóng mặt, nhịp tim nhanh, thở nhanh, đau ngực.
Hệ tiêu hóa và tiết niệu: Máu trong nước tiểu hoặc phân, phân đen, nước tiểu màu đỏ hoặc đục, giảm tiểu, nước tiểu sẫm màu, vàng da, phân nhạt màu.
Rối loạn tâm lý: Trầm cảm, cáu kỉnh, lo âu, mất cảm giác thèm ăn.
Da: Phát ban, da nhợt nhạt, chảy máu hoặc bầm tím bất thường, sưng mặt, chân, tay.
Hệ thống khác: Sốt, đổ mồ hôi, sưng hạch, đau bụng trên bên phải, cơn động kinh, đau cơ.
9 Tương tác
Chưa có dữ liệu về tương tác của Tremelimumab.
10 Quá liều
Chưa có dữ liệu về quá liều. Nếu nghi ngờ bản thân quá liều, hãy thông báo cho bác sĩ để được xử trí kịp thời.
11 Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ từ 2°C đến 8°C, tránh tiếp xúc với ánh sáng trực tiếp.
Không được làm đông thuốc.
Để xa tầm tay của trẻ.
12 Tài liệu tham khảo
- Tác giả Cerner Multum (Đăng ngày 06 tháng 11 năm 2023). Tremelimumab, Drugs.com. Truy cập ngày 02 tháng 01 năm 2025.
- Chuyên gia Drugs (Đăng ngày 28 tháng 09 năm 2024). Tremelimumab Side Effects, Drugs.com. Truy cập ngày 02 tháng 01 năm 2025.
- Tác giả ASHP (Đăng ngày 21 tháng 11 năm 2023). Tremelimumab-actl (Monograph), Drugs.com. Truy cập ngày 02 tháng 01 năm 2025.
- Chuyên gia Drugbank (Đăng ngày 20 tháng 10 năm 2016). Tremelimumab, Drugbank.com. Truy cập ngày 02 tháng 01 năm 2025.
