Tofacitinib
1 sản phẩm
Dược sĩ Hoàng Bích Dược sĩ lâm sàng
Ước tính: 1 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Nếu phát hiện nội dung không chính xác, vui lòng phản hồi thông tin cho chúng tôi tại đây
Tên chung quốc tế: Tofacitinib
Biệt dược thường gặp: Xeljanz , Xeljanz XR
Phân loại: Chất ức chế kinase liên kết với Janus (JAK)
Mã ATC: L04AF01
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén, viên nén giải phóng kéo dài, dung dịch uống với hàm lượng:
Viên nén: 5mg, 10mg.
Viên nén giải phóng kéo dài: 11mg, 22mg.
Dung dịch uống: 1 mg/mL.
2 Dược lực học
Tín hiệu cytokine dẫn đến tình trạng viêm mô và tổn thương khớp thông qua con đường tín hiệu janus kinase.
Tofacitinib hoạt động bằng cách chất ức chế Janus kinase (JAK) một phần và có thể đảo ngược.
Bằng cách ức chế JAK, tofacitinib ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa và kích hoạt STAT. Con đường truyền tín hiệu JAK-STAT tham gia vào quá trình phiên mã của các tế bào tham gia tạo máu và tế bào miễn dịch.Vì vậy khi bị ức chế sẽ dẫn đến giảm phản ứng viêm, từ đó giúp điều trị các bệnh viêm khớp như viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vảy nến, viêm cột sống dính khớp, viêm loét đại tràng.
3 Dược động học
3.1 Hấp thu
Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống là 74%.
Nồng độ thuốc đạt đỉnh trong huyết tương sau 0,5-1 giờ.
Sử dụng thuốc đồng thời với bữa ăn nhiều chất béo không làm thay đổi AUC nhưng làm giảm Cmax 32%.
3.2 Phân bố
Thể tích phân bố đạt 87L sau khi tiêm tĩnh mạch. Phân bố bằng nhau giữa hồng cầu và huyết tương.
Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 40%, chủ yếu thuốc liên kết với Albumin.
3.3 Chuyển hoá
Chuyển hóa ở gan bởi 2 enzym là CYP3A4 và CYP2C19, tạo thành dạng mất hoạt tính.
3.4 Thải trừ
Thời gian bán thải khoảng 3 giờ.
Khoảng 30% thuốc được đào thải qua thận dưới dạng thuốc không biến đổi.
4 Chỉ định
Xeljanz (tofacitinib) là thuốc ức chế Janus kinase (JAK) dạng uống được sử dụng để điều trị viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vảy nến, viêm cột sống dính khớp, viêm loét đại tràng và viêm khớp tự phát ở trẻ em thể đa khớp.
5 Chống chỉ định
Không dùng cho người mẫn cảm với Tofacitinib.
Người nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc tại chỗ.
Người suy gan nặng.
6 Liều dùng - Cách dùng
6.1 Liều dùng
| Bệnh | Liều dùng | Liều dung với bệnh nhân suy gan, suy thận trung bình |
Viêm khớp dạng thấp Viêm cột sống dính khớp | Tofacitinib 5 mg x 2 lần/ngày hoặc Tofacitinib XR 11 mg 1 lần/ngày. | Tofacitinib 5 mg x 1 lần/ngày. |
| Viêm khớp vảy nến | Kết hợp với thuốc DMARD không sinh học. Tofacitinib 5 mg x 2 lần/ngày hoặc tofacitinib XR 11 mg x 1 lần/ngày. | |
| Viêm loét đại tràng | Cảm ứng: Tofacitinib 10 mg 2 lần/ngày hoặc tofacitinib XR 22 mg 1 lần/ngày trong 8 tuần; đánh giá bệnh nhân và chuyển sang liệu pháp duy trì tùy thuộc vào đáp ứng điều trị.
Duy trì: tofacitinib 5 mg 2 lần/ngày hoặc tofacitinib XR 11 mg 1 lần/ngày.
| Xem thông tin kê đơn đầy đủ. |
| Viêm khớp tự phát thiếu niên đa khớp | Viên nén Tofacitinib hoặc dung dịch uống tofacitinib 5 mg x 2 lần/ngày hoặc liều tương đương dựa trên cân nặng x 2 lần/ngày. |
6.2 Cách dùng
Thuốc Tofacitinib được dùng bằng đường uống.
7 Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm:
- Nhiễm trùng đường hô hấp trên như xoang, cảm cúm
- Đau đầu, mệt mỏi.
- Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
- Nghẹt mũi, đau họng và chảy nước mũi (viêm mũi họng).
- Tăng huyết áp.
- Cholesterol tăng cao.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn về miễn dịch và huyết học như giảm bạch cầu lympho, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu và tăng nguy cơ ung thư và nhiễm trùng, bị bệnh Zona (herpes zoster).
8 Tương tác thuốc
Chất ức chế CP3A4 mạnh (ví dụ, Ketoconazole): tăng nồng độ Tofacitinib trong máu, tăng độc tính thuốc.
Thuốc ức chế CYP2C19 mạnh (ví dụ: Fluconazole): tăng nồng độ Tofacitinib trong máu, tăng độc tính thuốc..
Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ, rifampin): giảm nồng độ Tofacitinib trong máu, giảm hiệu quả điều trị.
Thuốc ức chế miễn dịch (ví dụ, Azathioprine, Tacrolimus, Cyclosporine): tăng nguy cơ ức chế miễn dịch.
9 Thận trọng
Không sử dụng thuốc Tofacitinib nếu không có chỉ định của bác sĩ.
Thông báo cho bác sĩ các bệnh lý từng gặp phải trước khi sử dụng thuốc như bị nhiễm trùng, bị suy giảm miễn dịch, bị tiểu đường, bệnh phổi mãn tính, từng có cục máu đông,....
Sử dụng Tofacitinib có thể làm tăng nguy cơ mắc các bệnh nhiễm trùng và một số loại ung thư nhất định như ung thư hạch, ung thư phổi. Cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng.
Theo dõi bệnh nhân trong suốt quá trình điều trị, nếu phát hiện dấu hiệu bất thường thì thông báo ngay cho nhân viên y tế.
Thận trọng cho phụ nữ mang thai, không sử dụng cho bà mẹ đang cho con bú.
10 Thời kỳ mang thai và cho con bú
Chưa có nghiên cứu thuốc Tofacitinib có gây hại cho thai nhi hay không, vì vậy phụ nữ mang thai chỉ sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ.
Khi sử dụng thuốc, tuyệt đối không cho con bú và ít nhất 18 giờ sau liều cuối cùng (36 giờ nếu bạn dùng viên giải phóng kéo dài).
11 Bảo quản
Bảo quản viên nén tofacitinib và tofacitinib XR ở nhiệt độ phòng từ 20°C đến 25°C
Bảo quản dung dịch uống tofacitinib ở nhiệt độ phòng từ 20°C đến 25°C trong chai và hộp ban đầu để tránh ánh sáng.
Sử dụng dung dịch uống tofacitinib trong vòng 60 ngày kể từ ngày mở lọ, vứt bỏ lọ thuốc khi hết hạn.
Để xa tầm tay của trẻ em.
12 Quá liều
Trường hợp có dấu hiệu bất thường thì ngừng dừng thuốc và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để được thăm khám và xử lý kịp thời.
13 Tài liệu tham khảo
Chuyên gia Drugbank. Tofacitinib. Drugbank. Truy cập ngày 30 tháng 12 năm 2024.
Chuyên gia Drugs.com. Tofacitinib. Drugs.com. Truy cập ngày 30 tháng 12 năm 2024.
Kucharz EJ và các công sự, (Ngày đăng: Ngày 31 tháng 8 năm 2018). Tofacitinib in the treatment of patients with rheumatoid arthritis: position statement of experts of the Polish Society for Rheumatology. NIH. Truy cập ngày 30 tháng 12 năm 2024.
