Tiemonium (Tiemonium methylsulfate)

Tiemonium là một aralkylamine. Nó được biết đến là một loại thuốc chống co thắt cơ trơn. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Tiemonium.

1 Thông tin chung

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Tiemonium methylsulfate.
• Tên thương hiệu: Visceralgine, Vicseforte.

Loại thuốc

• Thuốc chống co thắt cơ trơn.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm bắp, tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch, mỗi ống 2 mL: Tiemonium methylsulfate 5 mg.
• Viên nén : Mỗi viên: Tiemonium methylsulfate 50 mg.

Mã ATC

• A03AB.

Công thức

• C18H24INO2S

Khối lượng phân tử

• 445.36 g/mol

2 Thuốc Tiemonium có tác dụng gì?

2.1 Dược lực học

Tiemonium Methylsulphate một chất đối kháng cạnh tranh của Acetylcholine, Histamine và tăng cường liên kết Canxi với Phospholipid màng và protein. Do đó ức chế protein co bóp nội bào của tế bào nội tạng gây ức chế co thắt nội tạng và đau.

Tác dụng của tiemonium đối với các hoạt động khác nhau của màng trước khi sợi cơ trơn co lại đã được nghiên cứu trong ống nghiệm. Các mô hình và phương pháp dược lý phân tử cổ điển đã được sử dụng: kích thích thụ thể muscarinic, histamine H1 và alpha-adrenergic; gây ra sự co bóp bằng cách giải phóng các ion Ca2+ gắn với phospholipid màng, hoặc bằng dòng cation này đi vào tế bào chất trong các chế phẩm khử cực. Ở mỗi cấp độ điều tra, tiemonium được nghiên cứu so sánh với hai loại thuốc chống co thắt tham chiếu là atropine và papaverine. Giống như atropine, tiemonium đối kháng cạnh tranh với sự kích thích cholinergic. Nó cũng cản trở tác dụng co bóp của BaCl2, cũng như papaverine. Tuy nhiên, trái ngược với papverine, tiemonium có ái lực với thụ thể histamine H1 và không ảnh hưởng đến việc kích thích thụ thể alpha-adrenergic. Do đó, Tiemonium là một loại thuốc chống co thắt mới có tác dụng ngăn chặn thụ thể cholinergic nhưng kém đặc hiệu hơn atropine. Khía cạnh không đặc hiệu này làm cho nó gần như có tính chất đa trị như papaverine, trong khả năng ức chế chung các chất gây co thắt, nhưng cơ chế hoạt động của nó rất khác nhau. Trong khi Papaverine làm chậm dòng Ca2+ vào tế bào chất, tiemonium ức chế sự giải phóng và do đó ức chế sự sẵn có của cùng một ion. 

2.2 Dược động học

Chưa có báo cáo về nội dung này.

2.3 Cơ chế hoạt động

Tiemonium có cơ chế tác dụng chống co thắt hoàn toàn khác với các chất khác cùng nhóm dược lý. Sự can thiệp cạnh tranh rõ rệt với acetylcholine và sự đối kháng cạnh tranh rất yếu của histamine được hoàn thành nhờ tác dụng ổn định màng. Đặc biệt, chất thứ hai củng cố sự liên kết của canxi với phospholipid màng. Việc không có bất kỳ tương tác nào của tiemonium với Noradrenaline phù hợp với các lý thuyết gần đây về tác dụng của noradrenaline, gây ra sự trao đổi canxi trong khoang nội chất. Cuối cùng, kết quả đặt ra câu hỏi về tính phù hợp về mặt dược lý của thuật ngữ “giống papaverine” để mô tả các thuốc chống co thắt không đặc hiệu.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Tiemonium là gì?

3.1 Chỉ định

Tiemonium được chỉ định sử dụng trong các trường hợp:

Điều trị triệu chứng các cơn đau liên quan đến rối loạn chức năng của Đường tiêu hóa và hệ thống mật. 

Nó cũng được chỉ định để điều trị co thắt và đau trong các bệnh tiết niệu và phụ khoa.

3.2 Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Tiemonium cho những đối tượng sau:

• Dị ứng với Tiemonium methylsulfat.
• Tiểu khó (bệnh lý tuyến tiền liệt hoặc bàng quang).
• Rối loạn kìm niệu đạo có nguy cơ tăng huyết áp nước tiểu.
• Bệnh nhân có nguy cơ tăng nhãn áp góc đóng.

4 Liều dùng - Cách dùng

4.1 Liều dùng

Thuốc tiêm : 5 - 20 mg /ngày, tiêm tĩnh mạch chậm (trên 3 phút) hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.

Viên nén : 50 - 200 mg/ngày, chia làm nhiều lần.

4.2 Cách dùng

Thuốc Tiemonium được bào chế dưới dạng tiêm và viên nén. Vậy nên thuốc sẽ được sử dụng bằng cách tiêm bắp, tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch đối với dạng dung dịch tiêm và đường uống đối với dạng viên nén.

5 Tác dụng không mong muốn

Trong quá trình sử dụng Tiemonium, bạn có thể gặp một số tác dụng phụ như: Khô miệng, đặc chất tiết phế quản, giảm tiết nước mắt, rối loạn điều tiết, nhịp tim nhanh, hồi hộp, táo bón, ứ nước tiểu, kích động, bồn chồn, lú lẫn ở người lớn tuổi, ngứa. Hạ huyết áp và nhịp tim nhanh khi tiêm thuốc quá nhanh.

6 Tương tác thuốc

Atropine và các thuốc kháng cholinergic khác (thuốc chống trầm cảm 3 vòng, đa số các thuốc kháng thụ thể histamine H1, thuốc chống co thắt kháng cholinergic, disopyramide [thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia], thuốc chống co giật phenothiazine) : thường gây tác dụng phụ liên quan đến tính chất kháng cholinergic như gây ứ nước tiểu, táo bón, khô miệng…

7 Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng thuốc đối với bệnh nhân bị dị ứng với Tiemonium.

Thận trọng khi điều trị bệnh nhân bị rối loạn tuyến tiền liệt.

Cũng nên thận trọng trong trường hợp viêm phế quản mãn tính, suy mạch vành, tăng thân nhiệt, suy thận và gan.

Nguy cơ rối loạn thị giác có thể gây nguy hiểm khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Sử dụng cho trẻ em: tính an toàn và hiệu quả của Tiemonium methylsulphate ở bệnh nhi chưa được thiết lập.

Thời kỳ mang thai và đang cho con bú: Kết quả nghiên cứu trên động vật của Tiemonium Methylsulphate không cho thấy bất kỳ tác dụng gây quái thai nào; Không có dị tật đã được báo cáo cho đến nay với việc sử dụng bình thường. Trong trường hợp không có đủ dữ liệu, thận trọng nên là quy tắc cho các bà mẹ cho con bú mặc dù không có vấn đề gì được báo cáo khi sử dụng bình thường.

8 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. 

Không bảo quản trong phòng tắm. 

9 Quên liều

Biểu hiện quá liều của thành phần kháng cholinergic: khô miệng, giãn đồng tử, mất điều tiết, giảm bài tiết và đặc biệt là các triệu chứng tim đập nhanh, kích động, lú lẫn và ảo giác, có thể gây hoang tưởng, cảm giác nghẹt thở.

Điều trị: Điều trị triệu chứng đối với triệu chứng hô hấp và theo dõi tim trong bệnh viện.

10 Nghiên cứu về Tiemonium trong Y học

Nghiên cứu trên người về khả dụng sinh học của hợp chất amoni bậc bốn, tiemonium iodide và tiemonium methosulphate

Năm tình nguyện viên được cho dùng viên nang chứa tiemonium iodide có nhãn 14C và 4 tình nguyện viên nhận được viên nang tiemonium methosulphate có nhãn 14C. Nồng độ tiemonium trong huyết thanh, nước tiểu và phân được đo. Tỷ lệ phần trăm liều hấp thụ được xác định sau khi tiêm tĩnh mạch có nhãn thêm vào 3 người tình nguyện. Thuốc dường như được hấp thu kém, như mong đợi đối với các hợp chất amoni bậc bốn, nhưng không có sự khác biệt về Sinh khả dụng của hai muối tiemonium này.

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả I T Scoular, A Monks, C Burgess và P Turner. Human studies on the bioavailability of a quaternary ammonium compounds, tiemonium iodide and tiemonium methosulphate, Pubmed. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2023.
2. Tác giả C Labrid, G Dureng, H Bert và P Duchene-Marullaz (Đăng tháng 10 năm 1976). Different membrane mechanisms of action for tiemonium; a comparison with atropine and papaverine, Pubmed. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2023.
3. Chuyên gia Pubchem. Tiemonium , Pubchem. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2023.