Ticagrelor
2 sản phẩm
Dược sĩ Hương Trà Dược sĩ lâm sàng - Đại học Y Dược Thái Nguyên
Ước tính: 1 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Ticagrelor là thuốc đầu tiên thuộc nhóm hóa chất mới cyclopentyl triazolo pyrimidine. Nó là một chất chống kết tập tiểu cầu với cơ chế hoạt động độc đáo, cho phép ức chế cạnh tranh trực tiếp và có thể đảo ngược thụ thể P2Y12. Theo các hướng dẫn mới nhất, nó được khuyến cáo để phòng ngừa các biến cố huyết khối ở bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính.
1 Dược lý và cơ chế tác dụng
1.1 Dược lực học
Ticagrelor là thuốc gì?
Ticagrelor là một triazolo pyrimidine là một đồng vị adenosine; vòng cyclopentane tương tự như ribose và gốc triazolo[4,5-d]pyrimidine giàu nitơ tương tự như nucleobase Adenine. Một chất ức chế kết tập tiểu cầu được sử dụng để ngăn ngừa các sự kiện huyết khối tắc mạch ở bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính. Nó có vai trò là chất ức chế kết tập tiểu cầu và chất đối kháng thụ thể P2Y12. Nó là thành viên của triazolo pyrimidine, một hợp chất flo hữu cơ, aryl sulfide, hợp chất amin thứ cấp và hydroxyl ether.
Ticagrelor là một chất ức chế tiểu cầu P2Y12. Cơ chế hoạt động của ticagrelor là Chất đối kháng thụ thể P2Y12, Chất ức chế Cytochrom P450 3A4 và Chất ức chế P-Glycoprotein. Tác dụng sinh lý của ticagrelor là bằng cách Giảm kết tập tiểu cầu.
1.2 Dược động học
Hấp thu: Ticagrelor được hấp thu nhanh chóng từ ruột với Sinh khả dụng là 36%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1,5-3,0 giờ. Tác dụng chống kết tập tiểu cầu thấp vào 48 giờ sau liều cuối cùng.
Chuyển hóa: Ticagrelor chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4 và ở một mức độ nào đó bởi CYP3A5. ARC124910XX là một chất chuyển hóa có hoạt tính của ticagrelor, nhưng hợp chất gốc chịu trách nhiệm cho phần lớn tác dụng kháng tiểu cầu. Sự thải trừ thông qua chuyển hóa ở gan.
Thải trừ: Thời gian bán hủy của nó là khoảng 12 giờ.
2 Công dụng và chỉ định
Ticagrelor dùng đồng thời với aspirin được chỉ định trong hội chứng mạch vành cấp tính (đau thắt ngực không ổn định, cả nhồi máu cơ tim dưới nội tâm mạc và nhồi máu cơ tim xuyên thành) và ở những bệnh nhân được điều trị bằng can thiệp mạch vành qua da hoặc ghép bắc cầu động mạch vành để phòng ngừa thứ phát các biến cố huyết khối (tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim và đột quỵ).
Thuốc dùng để:
Ngừa nguy cơ tắc Stent trên những người mắc hội chứng mạch vành cấp phải tiến hành can thiệp mạch vành qua da.
Cho người hội chứng mạch vành cấp để ngừa:
- Nhồi máu cơ tim.
- Tử vong do tim mạch.
- Đột quỵ.
3 Chống chỉ định
Ticagrelor không dùng cho người:
Tiền sử xuất huyết nội sọ.
Chảy máu bệnh lý đang hoạt động như loét dạ dày tá tràng.
Quá mẫn với ticagrelor.
Suy gan trung bình đến nặng.
4 Liều dùng và cách dùng
4.1 Liều dùng
Ngày đầy: 180mg/ngày.
Dùng duy tri: 90mg x 2 lần/ngày nên dùng với Aspirin.
4.2 Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Nên dùng liên tục 0,5-1 năm.
==>> Xem thêm về hoạt chất: Aspirin giúp dự phòng biến chứng tim mạch
5 Tác dụng không mong muốn
| Tiêu hóa | Tiêu chảy Buồn nôn |
| Thần kinh | Chóng mặt Ngất |
| Tim mạch, huyết áp | Khó thở Ngừng thất Chậm nhịp tim đau ngực không do tim |
| Khác | Tăng acid uric máu Chảy máu chân răng Tăng creatinine tạm thời Chảy máu cam |
Đến bệnh viện khi:
6 Tương tác thuốc
Digoxin: Cần theo dõi nồng độ.
Simvastatin và Lovastatin: Bị tăng nồng độ ở huyết tương.
Không dùng đồng thời với:
- Thuốc gây cảm ứng CYP3A4.
- Thuốc ức chế CYP3A4.
- Không uống cùng nước ép Bưởi chùm.
==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Dự phòng nguy cơ tai biến huyết khối động mạch với Clopidogrel
7 Thận trọng
Thận trọng dùng cho người:
- Người tăng acid uric máu.
- Suy gan trung bình.
- Người bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
- Phụ nữ có thai.
- Người tiền sử Gout.
- Người hen suyễn.
- Trẻ em.
- Người block nhĩ thất độ 2 – 3.
- Phụ nữ cho con bú.
Người đặt Stent có nguy cơ huyết khối tắc mạch nên ngừng thuốc sớm.
8 Cách bảo quản Ticagrelor
Ticagrelor cần để tránh ẩm mốc, nắng nóng.
Để Ticagrelor xa tầm tay trẻ.
Thuốc để nơi <30 độ.
9 Các dạng bào chế phổ biến
Thuốc Ticagrelor dùng đường uống bào chế ở dạng:
Viên nén phân tán 90mg và viên nén bao phim 60, 90mg để người lớn dễ sử dụng, đảm bảo dễ chia liều và tiện sử dụng.
Biệt dược gốc của Ticagrelor là: Thuốc Brilinta Ticagrelor 90mg.
Các thuốc chứa Ticagrelor khác là: Hitica, Ticagrelor Tablets IP, Xygrel Ticagrelor 60mg,…
10 Tài liệu tham khảo
- Tác giả Shivani Juneja, Kanchan Gupta, Sandeep Kaushal (Ngày đăng tháng 1-3 năm 2013). Ticagrelor: An emerging oral antiplatelet agent, PMC. Truy cập ngày 22 tháng 7 năm 2023
- Tác giả Dorota Danielak, Marta Karaźniewicz-Łada, Franciszek Główka (Ngày đăng 27 tháng 12 năm 2017). Ticagrelor in modern cardiology - an up-to-date review of most important aspects of ticagrelor pharmacotherapy, Pubmed. Truy cập ngày 22 tháng 7 năm 2023
- Chuyên gia của Pubchem. Ticagrelor, Pubchem. Truy cập ngày 22 tháng 7 năm 2023
