Thymosin alpha 1 (Thymalfasin)

Tên chung quốc tế: Thymosin alpha 1

Phân loại: Thuốc điều hòa miễn dịch.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Thymosin alpha 1 thường được bào chế dạng bột đông khô để tiêm dưới da với hàm lượng dao động từ 0,8 đến 6,4 mg. 

2 Dược lực học 

Thymosin là gì?

Thymosin alpha 1 là một peptide gồm 28 axit amin ban đầu được phân lập từ tuyến ức với chức năng liên quan đến hệ miễn dịch. Thymalfasin là phiên bản tổng hợp hóa học của thymosin alpha 1 giống hệt với thymosin alpha 1 của con người. 

Cơ chế hoạt động của thymalfasin chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Tuy nhiên, các nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy thuốc có khả năng điều hòa miễn dịch, đặc biệt là thông qua việc tăng cường chức năng của tế bào T.

Cụ thể, thymalfasin đã được chứng minh có thể:

• Thúc đẩy biệt hóa và trưởng thành của tế bào T (tăng các tế bào CD4⁺, CD8⁺, CD3⁺).
• Tăng sản xuất cytokine như IFN-g, IL-2, IL-3 và tăng biểu hiện thụ thể IL-2 khi được kích hoạt bởi các mitogen hoặc kháng nguyên. Tăng hoạt tính của tế bào NK, sản xuất MIF, và tăng đáp ứng kháng thể với kháng nguyên phụ thuộc tế bào T.
• Đối kháng với quá trình apoptosis ở tế bào tuyến ức gây ra bởi Dexamethasone trong môi trường nuôi cấy.

Ở động vật suy giảm miễn dịch do hóa trị, chiếu xạ hoặc ung thư, thymosin alpha 1 in vivo cho thấy khả năng bảo vệ tủy xương, làm chậm tiến triển khối u và giảm nguy cơ nhiễm trùng cơ hội. Từ đó cải thiện tỷ lệ sống sót

Ngoài ra, thymalfasin cũng điều hòa tăng biểu hiện của các thụ thể giống toll (TLR2, TLR9) trên tế bào tua (dendritic cells), và kích hoạt các con đườngNF-kB và JNK/P38/AP1. Sự hoạt hóa các tế bào dendrit giúp giải thích thêm về tác dụng điều hòa miễn dịch và kháng virus. 

3 Dược động học

Thymosin alpha 1 (thymalfasin) được hấp thu nhanh sau khi tiêm dưới da, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 giờ và trở về mức bình thường trong vòng 24 giờ.

Thời gian bán thải xấp xỉ 2 giờ và không ghi nhận sự tích lũy thuốc sau khi dùng nhiều liều. Khoảng 31–60% liều được bài tiết qua nước tiểu.

4 Thymosin là thuốc gì? Chỉ định

Thymalfasin (thymosin alpha 1) là chất điều hòa miễn dịch được chấp thuận tại hơn 35 quốc gia, chủ yếu dùng điều trị viêm gan B, C và hỗ trợ trong các bệnh suy giảm miễn dịch.

Các chỉ định chính gồm:

• Viêm gan siêu vi B mạn tính.
• Viêm gan siêu vi C mạn tính.
• Ung thư, đặc biệt là những người mắc ung thư biểu mô tế bào gan, ung thư biểu mô tế bào thận và ung thư phổi không phải tế bào nhỏ.
• Ngoài ra, Thymalfasin đã được sử dụng trong điều trị nhiều bệnh nhiễm trùng, bao gồm HIV, nhiễm Pseudomonas, ngộ độc nấm mốc, nhiễm trùng huyết và gần đây là COVID-19 nặng.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với Thymosin alpha 1.

Người bị suy giảm miễn dịch như người nhận ghép tạng, trừ khi lợi ích của việc điều trị vượt trội hơn rủi ro.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng

Viêm gan siêu vi B mạn tính:

• Điều trị đơn liều hoặc kết hợp với với interferon.
• Liều 1,6 mg x 2 lần/tuần, mỗi liều cách nhau 3–4 ngày, kéo dài 6–12 tháng. 
• Nếu cân nặng dưới 40 kg, liều dùng là 40 mcg/kg.

Viêm gan siêu vi C mạn tính: 

• Kết hợp với interferon.
• Liều 1,6 mg x 2 lần/tuần trong 12 tháng.

Ung thư: 

• Liều 1,6 mg x 2 lần/tuần trong 6–12 tháng hoặc trong các giai đoạn nghỉ giữa hóa trị.

6.2 Cách dùng 

Thymosin alpha 1 được dùng dưới dạng tiêm dưới da. Hoà tan bột đông khô với nước cất pha tiêm và dùng ngay sau đó.

7 Tác dụng không mong muốn

Thymalfasin, dạng tổng hợp của thymosin alpha 1 thường được cơ thể dung nạp tốt. Tuy nhiên, một số tác dụng phụ có thể gặp phải như kích ứng tại chỗ, đỏ da hoặc cảm giác khó chịu tại vị trí tiêm.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, khi thymalfasin được sử dụng kết hợp với interferon 2b, các tác dụng phụ hiếm gặp như sốt, mệt mỏi, đau nhức cơ, buồn nôn, nôn và giảm bạch cầu trung tính đã được ghi nhận khi so sánh việc dùng Interferon-alpha 2b đơn lẻ hoặc với giả dược.

8 Tương tác thuốc 

Chưa có nghiên cứu đầy đủ về tương tác thuốc Thymosin alpha 1. Thận trọng khi dùng chung với các thuốc điều hoà miễn dịch khác.

9 Thận trọng

Không nên sử dụng cho trẻ dưới 18 tuổi vì chưa có dữ liệu an toàn.

Các nghiên cứu kéo dài về thymosin alpha 1 chưa được tiến hành để xác định liệu chất này có khả năng gây ung thư hay không..

Các nghiên cứu về khả năng gây đột biến của thymosin alpha 1 đã chỉ ra rằng không có dấu hiệu gây hại.

Không trộn lẫn Thymosin alpha 1 với bất kỳ thuốc nào khác.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Nghiên cứu trên chuột và thỏ cho thấy không có sự khác biệt về bất thường bào thai giữa các nhóm động vật tiêm thymosin alpha 1 và nhóm đối chứng. Thymosin alpha 1 chưa được xác nhận là có ảnh hưởng tiêu cực đến bào thai hoặc khả năng sinh sản. Tuy nhiên, cần xem xét cẩn thận khi sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và chỉ nên dùng khi cần thiết.

Phụ nữ đang cho con bú: Hiện chưa có thông tin về việc thymosin alpha 1 có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì nhiều loại thuốc có thể đi vào sữa, nên cần thận trọng khi dùng thymosin alpha 1 cho phụ nữ đang cho con bú.

11 Cập nhật nghiên cứu

Chủ đề: Thymosin alpha 1 phục hồi cân bằng miễn dịch ở tế bào lympho trong giai đoạn hậu nhiễm cấp tính do SARS-CoV-2

Điều trị COVID-19:

• Tα1 đã được đề xuất để điều chỉnh hệ thống miễn dịch trong các bệnh nhiễm trùng, bao gồm COVID-19, với nghiên cứu cho thấy nó có thể giảm tỷ lệ tử vong và cải thiện phản ứng miễn dịch, đặc biệt trong nhiễm trùng huyết và COVID-19. 
• Thực tế, Tα1 đã được sử dụng trong đại dịch SARS-CoV-2 tại Trung Quốc và đã chứng minh giảm mức độ cytokine IL-6, điều hòa tế bào T CD8+, giảm viêm và làm giảm cơn bão cytokine.

Điều trị PASC (Hội chứng COVID kéo dài):

• Tα1 đã giúp cải thiện phản ứng miễn dịch ở bệnh nhân PASC (hội chứng hậu COVID), giảm tình trạng viêm và phục hồi tế bào T CD8+ và CD4+ từ trạng thái suy kiệt. Điều trị với Tα1 cũng làm giảm các dấu hiệu cạn kiệt PD-1 và tăng mức biểu hiện IL-10 ở tế bào T CD4+. Điều trị này có thể hỗ trợ việc phục hồi miễn dịch và cải thiện các triệu chứng lâu dài như mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, và các vấn đề tâm lý ở người bệnh.

Kết luận: Mặc dù cần thêm nghiên cứu để xác nhận những kết quả này trên các nhóm bệnh nhân lớn hơn, các nghiên cứu hiện tại cho thấy Tα1 là một phương pháp tiềm năng trong điều trị COVID-19 và hội chứng COVID kéo dài, giúp giảm viêm và cải thiện sự cân bằng miễn dịch. 

12 Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

Nhiệt độ từ 2°C đến 8°C.

13 Quá liều

Quá liều ở người: Chưa có trường hợp quá liều do cố ý hoặc vô tình được báo cáo ở người.

Nghiên cứu trên động vật: Các nghiên cứu độc tính cho thấy không có phản ứng bất lợi với liều đơn trên 20 mg/kg và liều lặp lại trên 6 mg/kg/ngày trong 13 tuần - là liều cao nhất được nghiên cứu. Liều đơn cao nhất thử nghiệm trên động vật gấp 800 lần liều điều trị, và không có tác dụng bất lợi ở liều 16 mg/kg trong 4 tuần.

14 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugbank. Thymalfasin. Drugbank. Truy cập ngày 10 tháng 7 năm 2025.

2. Minutolo A, Petrone V, Fanelli M, Maracchioni C, Giudice M, Teti E, Coppola L, Sorace C, Iannetta M, Tony Miele M, Bernardini S, Mastino A, Sinibaldi Vallebona P, Balestrieri E, Andreoni M, Sarmati L, Grelli S, Garaci E, Matteucci C (Ngày đăng: Tháng 5 băm 2023). Thymosin alpha 1 restores the immune homeostasis in lymphocytes during Post-Acute sequelae of SARS-CoV-2 infection. Pubmed. Truy cập ngày 10 tháng 7 năm 2025.

3. Dominari A, Hathaway Iii D, Pandav K, Matos W, Biswas S, Reddy G, Thevuthasan S, Khan MA, Mathew A, Makkar SS, Zaidi M, Fahem MMM, Beas R, Castaneda V, Paul T, Halpern J, Baralt D (Ngày đăng: Ngày 15 tháng 12 năm 2020). Thymosin alpha 1: A comprehensive review of the literature. Pubmed. Truy cập ngày 10 tháng 7 năm 2025.

4. Liaw YF (Ngày đăng: Tháng 12 năm 2004). Thymalfasin (thymosin-alpha 1) therapy in patients with chronic hepatitis B. Pubmed. Truy cập ngày 10 tháng 7 năm 2025.