Tenecteplase

Bài viết biên soạn dựa theo

Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba

Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022

TENECTEPLASE 

Tên chung quốc tế: Tenecteplase. 

Mã ATC: B01AD11. 

Loại thuốc: Thuốc tiêu huyết khối. 

1 Dạng thuốc và hàm lượng 

Thuốc tiêm tĩnh mạch: 50 mg (kèm theo ống nước cất 10 ml).

2 Dược lực học 

Tenectaplase thúc đẩy quá trình tiêu sợt huyết bằng cách gắn với fibrin và chuyển plasminogen thành plasmin. Tenecteplase về cơ bản giống alteplase, chỉ khác ở 3 đột biến điểm làm cho thuốc đặc hiệu hơn với fibrin, kháng với các chất ức chế hoạt hóa plasminogen (PAI-1) với thời gian tác dụng dài hơn so với alteplase. 

3 Dược động học 

3.1 Phân bố

Thể tích phân bố tỷ lệ với trọng lượng cơ thể và thể tích huyết tương. 

3.2 Chuyển hóa

Chủ yếu qua gan. 

Nửa đời thải trừ 2 pha: Ban đầu 20 - 24 phút, sau đó 90 - 130 phút.

3.3 Thải trừ

99 - 119 ml/phút. 

4 Chỉ định 

Thuốc làm tan huyết khối để giảm nguy cơ tử vong liên quan tới nhồi máu cơ tim cấp. 

Điều trị thuyên tắc phổi cấp. 

5 Chống chỉ định 

Mẫn cảm với thuốc. 

Chảy máu trong cấp, tiền sử tai biến mạch máu não, phẫu thuật nội sọ hoặc tủy sống, chấn thương trong vòng 2 tháng, u nội sọ, dị dạng động mạch tĩnh mạch, phình mạch, chảy máu tạng, tăng huyết áp nặng không thể kiểm soát. 

6 Thận trọng 

ADR thường gặp nhất khi dùng tenecteplase là xuất huyết. Phần lớn bệnh nhân dùng tenecteplase trong các nghiên cứu lâm sàng thường dùng đồng thời với Aspirin và heparin, do đó, khó xác định biến chứng xuất huyết có phải do một mình tenecteplase hay không. Tắc mạch do cholesterol hiếm khi gặp ở bệnh nhân dùng thuốc tan huyết khối. Tuy nhiên có thể gây tử vong. 

Loạn nhịp tim có thể xuất hiện do tan cục máu đông ở mạch vành. Phản ứng kiểu dị ứng hiếm khi được ghi nhận. 

Việc tạo kháng thể khi dùng lặp lại các chất ức chế plasminogen, bao gồm tenecteplase chưa được nghiên cứu có hệ thống. Đã có báo cáo về sự xuất hiện kháng thể ở 3 bệnh nhân. Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đã từng dùng thuốc trước đây. 

Chưa xác định rõ độ an toàn và hiệu quả khi dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi. 

7 Thời kỳ mang thai 

Thuốc có thể làm tăng nguy cơ chảy máu ở phụ nữ mang thai, cần cân nhắc giữa lợi ích với nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. 

8 Thời kỳ cho con bú 

Chưa biết thuốc có vào sữa mẹ không, cần thận trọng khi dùng cho phụ nữ cho con bú. 

9 Tác dụng không mong muốn (ADR) 

9.1 Thường gặp

Chảy máu nhẹ. 

9.2 Ít gặp

Đột quỵ, chảy máu cam, xuất huyết tiêu hóa, tiết niệu, xuất huyết nặng, chảy máu tại chỗ đặt cathete 

9.3 Hiếm gặp

Sốc phản vệ, phù mạch, tắc mạch do cholesterol, phù hầu họng, ban, xuất huyết nội sọ, xuất huyết đường hô hấp, xuất huyết màng bụng, mề đay, hạ huyết áp. 

10 Hướng dẫn cách xử trí ADR 

Nếu xảy ra xuất huyết nặng khi phối hợp giữa tenecteplase với Heparin hoặc các chất ức chế tiểu cầu, cần ngưng dùng thuốc phối hợp. Có thể đảo ngược tác dụng chống đông máu của heparin bằng protamin sulfat. 

Có thể hạn chế hạ huyết áp bằng cách nâng cao chân, hoặc giảm tốc độ truyền hoặc tạm dừng thuốc. 

11 Liều lượng và cách dùng 

11.1 Cách dùng

Tiêm tĩnh mạch trong vòng 5 giây. Tổng liều khuyến cáo không quá 50 mg, dựa trên cân nặng cơ thể và cần tiêm càng sớm càng tốt từ khi có triệu chứng nhồi máu cơ tim cấp, trong vòng 30 phút từ khi nhập viện cấp cứu.

11.2 Liều dùng 

12 Tương tác thuốc

Tenecteplase có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của: Các thuốc chống đông, dabigatran etexilat, dẫn chất prostacyclin. 

Tenecteplase có thể bị tăng nồng độ/tác dụng khi dùng đồng thời với: Các thuốc chống kết tập tiểu cầu, các thảo dược có hoạt tính chống kết tập tiểu cầu hoặc chống đông máu, limaprost, salicylat. Tenecteplase có thể bị giảm nồng độ/tác dụng khi dùng đồng thời với: Aprotinin. 

13 Quá liều và xử trí 

Hậu quả của quá liều có thể là tăng nguy cơ xuất huyết. Nếu xảy ra xuất huyết nặng, có thể xem xét các biện pháp truyền huyết tương hoặc tiểu cầu. 

Cập nhật lần cuối: 2017