Tazobactam

Tazobactam là chất có hoạt tính kháng khuẩn thuộc dẫn xuất của acid penicilanic. Tazobactam thường được kết hợp với Piperacillin hoặc ceftolozane để mở rộng phổ kháng khuẩn và ngăn chặn sự phá hủy kháng sinh bởi các vi khuẩn sinh beta-lactam

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

Tazobactam là một dẫn xuất sulfone của axit penicillanic và chất ức chế beta-lactamase có hoạt tính kháng khuẩn. Tazobactam chứa một vòng beta-lactam và liên kết không thể đảo ngược với beta-lactamase tại hoặc gần vị trí hoạt động của nó. Điều này bảo vệ các kháng sinh beta-lactam khác khỏi xúc tác beta-lactamase. Thuốc này được sử dụng kết hợp với các penicillin nhạy cảm với beta-lactamase để điều trị nhiễm trùng do các sinh vật sản xuất beta-lactamase gây ra.

Tazobactam là kháng sinh có hiệu lực ức chế beta-lactamase có tác dụng ngăn chặn sự phá hủy kháng sinh khác bởi các vi khuẩn có khả năng sản sinh men beta-lactam.

Sự gia tăng liên tục các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn sinh β-lactamase, trong đó vòng beta-lactam của hầu hết các thuốc beta-lactam không phải carbapenem (ví dụ: penicillin, Cephalosporin và aztreonam) bị bất hoạt trong môi trường của enzyme ESBL, đã hạn chế các lựa chọn điều trị hiệu quả cho những bệnh nhiễm trùng này. Piperacillin-tazobactam có thể là một lựa chọn thay thế hợp lý cho carbapenem để kiểm soát viêm bể thận sinh ESBL và có thể làm giảm nguy cơ xuất hiện các vi khuẩn kháng carbapenem so với liệu pháp carbapenem.

2 Đặc tính dược động học

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra ngay sau khi hoàn thành truyền tĩnh mạch. Sau khi truyền vài liều piperacillin -tazobactam cứ sau 6 giờ, nồng độ đỉnh tương tự như nồng độ đo được sau liều ban đầu.

Phân bố: Sự phân bố piperacillin -tazobactam trong màng não tăng lên khi bị viêm.

Chuyển hóa: Tazobactam được chuyển hóa chủ yếu thành M1, một chất chuyển hóa không có hoạt tính. Quá trình thủy phân xảy ra trên vòng beta-lactam để tạo thành M1 (chất chuyển hóa không hoạt động).

Thải trừ: Tazobactam và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận với khoảng 80% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi. Phần thuốc còn lại được bài tiết dưới dạng một chất chuyển hóa duy nhất.

3 Chỉ định

Tazobactam được sử dụng kết hợp với piperacillin hoặc ceftolozane để mở rộng phổ tác dụng kháng khuẩn của piperacillin, điều trị các bệnh nhiễm trùng nhạy cảm bao gồm các nhiễm khuẩn gây ra bởi các chủng Gram âm và Gram dương bao gồm:

Nhiễm khuẩn ổ bụng có biến chứng.

Viêm phổi do vi khuẩn mắc phải tại bệnh viên.

Viêm phổi do vi khuẩn liên quan đến máy thở.

Viêm ruột thừa.

Nhiễm trùng nội mạc tử cung sau sinh.

4 Chống chỉ định

Mẫn cảm với tazobactam.

Tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm penicillin.

5 Tác dụng phụ

Một số tác dụng không mong muốn có thể xảy ra trong quá trình điều trị:

Phản ứng dị ứng.

Buồn nôn.

Ỉa chảy.

Thông báo với bác sĩ những phản ứng không mong muốn gặp phải trong quá trình điều trị.

6 Lưu ý và thận trọng khi sử dụng

Đã ghi nhận các trường hợp nhiễm độc thận đe dọa tính mạng ở những bệnh nhân bị bệnh nặng khi dùng piperacillin-tazobactam. Liệu pháp thay thế và/hoặc theo dõi thận nên được xem xét ở những bệnh nhân bị bệnh nặng.

7 Thời kỳ mang thai

Tazobactam đã được tìm thấy qua nhau thai ở chuột cống. Không có dữ liệu về các nghiên cứu trên người, tuy nhiên, các nghiên cứu trên chuột cho thấy không có tác dụng sinh quái thai ở liều gấp 6-14 lần liều khuyến cáo tối đa tương đương cho người.

8 Thời kỳ cho con bú

Không có dữ liệu về sự hiện diện của tazobactam trong sữa mẹ. Hiện không có dữ liệu về tác dụng của tazobactam đối với trẻ sơ sinh hoặc tác dụng của nó đối với việc sản xuất sữa. Sử dụng đánh giá lâm sàng và xem xét nhu cầu của người mẹ đối với thuốc và lợi ích của việc cho trẻ bú sữa mẹ trước khi dùng trong thời kỳ cho con bú.

9 Liều dùng và cách dùng

Liều dùng được tính theo liều của kháng sinh kết hơp.

10 Quá liều và xử trí

Buồn nôn, nôn và tiêu chảy là những biểu hiện thường xuyên của quá liều. Kích thích thần kinh cơ hoặc co giật cũng có thể xảy ra với liều cao tiêm tĩnh mạch hoặc suy thận.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc. Cung cấp các biện pháp hỗ trợ trong trường hợp quá liều. Thuốc chống co giật có thể được chỉ định khi xảy ra kích thích thần kinh cơ hoặc co giật. Nếu sốc phản vệ xảy ra, nên thực hiện các biện pháp truyền thống để kiểm soát quá mẫn (ví dụ: adrenaline , thuốc kháng histamine, corticosteroid và oxy /duy trì đường thở). Các biện pháp tương tự nên được thực hiện sau khi dùng ceftolozane-tazobactam quá liều. Thẩm tách máu có thể được sử dụng để loại bỏ thuốc khỏi tuần hoàn.

11 Một số biệt dược trên thị trường chứa Tazobactam

Một số biệt dược có chứa thành phần Tazobactam phổ biến trên thị trường như thuốc zerbaxa, Zobacta 3.375g,...

12 Tài liệu tham khảo

1. Tazobactam, PubChem. Truy cập ngày 19 tháng 6 năm 2023.
2. Tác giả Sima L Sharara và cộng sự (Ngày đăng năm 2020). Is Piperacillin-Tazobactam Effective for the Treatment of Pyelonephritis Caused by Extended-Spectrum β-Lactamase–Producing Organisms?, NCBI. Truy cập ngày 19 tháng 6 năm 2023.