Tazarotene

Tên chung: Tazarotene

Mã ATC: D05AX05; D05AX55

Nhóm thuốc: Thuốc điều trị vẩy nến.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Kem, gel, lotion và bọt dùng ngoài da hàm lượng 0,05%, 0,1%. 

2 Dược lực học

Mặc dù cơ chế tác dụng chính xác của tazarotene chưa được hiểu đầy đủ, dạng hoạt tính của thuốc (axit tazarotenic) được biết là có khả năng liên kết với các thụ thể acid retinoic RAR (α, β, γ), nhưng có tính chọn lọc tương đối đối với RARβ và RARγ, và có thể ảnh hưởng đến biểu hiện gen. Thuốc cũng có ái lực với thụ thể RXR, góp phần vào tác dụng điều trị.

Sau khi chuyển hóa tại da, tazarotene phát huy tác dụng trong điều trị mụn trứng cá, có thể kết hợp với kháng sinh đường uống. Các nghiên cứu đã ghi nhận thuốc giúp giảm mụn, sắc tố, nếp nhăn và cải thiện tình trạng da do ánh nắng gây ra. Dùng lâu dài trên một năm còn cho thấy làm giảm tế bào bất thường và tăng sản sinh Collagen, giúp cải thiện cấu trúc và độ đàn hồi của da.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Tazarotene có tỷ lệ hấp thu toàn thân rất thấp do bị chuyển hóa nhanh qua da.

Sau khi bôi ngoài da, tazarotene được thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính là acid tazarotenic, có thể được hấp thu toàn thân.

3.2 Phân bố

Acid tazarotenic (dạng hoạt tính) liên kết mạnh với protein huyết tương (>99%).

3.3 Chuyển hoá

Tazarotene trải qua quá trình thủy phân bởi esterase tại da, tạo ra  acid tazarotenic.

 acid tazarotenic tiếp tục được chuyển hóa tại da và gan. Ở gan, nó được chuyển hóa thành sulfoxide, sulfone, và các chất chuyển hóa phân cực khác.

3.4 Thải trừ

Các chất chuyển hóa (sulfoxide, sulfone và phân cực khác) được đào thải qua nước tiểu và phân.

Thời gian bán thải của  acid tazarotenic khoảng 18 giờ ở cả người khỏe mạnh và bệnh nhân vảy nến.

4 Chỉ định

Tazarotene là một retinoid tổng hợp thế hệ thứ ba, thuộc nhóm retinoid acetylenic, được chỉ định dùng trong:

• Điều trị tại chỗ vảy nến mảng bám.
• Điều trị mụn trứng cá.
• Chống lão hóa.

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Tazarotene.

Phụ nữ có thai, nghi ngờ có thai hoặc dự định mang thai.

6 Thận trọng

Tazarotene làm tăng nguy cơ cháy nắng. Tránh ánh nắng, đèn UV, và sử dụng kem chống nắng, quần áo bảo hộ đầy đủ. Tránh dùng cùng các thuốc gây nhạy cảm ánh sáng (ví dụ: Doxycycline).

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ cần thử thai trước khi dùng và sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị.

Tazarotene có thể gây kích ứng da như gây đỏ, rát, bong tróc hoặc ngứa trong thời gian đầu. Ngưng hoặc giảm tần suất nếu da bị kích ứng nặng. Không dùng cho người bị chàm.

Cần đánh giá vùng sắc tố trên mặt và cổ. Không dùng cho các vùng da nghi ngờ hoặc đã chẩn đoán ung thư da.

Tazarotene chỉ dùng ngoài da, có thể gây ngộ độc khi nuốt phải. Nếu lỡ nuốt, cần liên hệ bác sĩ hoặc trung tâm chống độc ngay. 

Rửa sạch bằng nước nếu tazarotene dính vào mắt.

Tránh sử dụng các sản phẩm chăm sóc da có thể gây kích ứng, chẳng hạn như xà phòng mạnh, dầu gội, thuốc nhuộm tóc.. khi đang dùng Tazarotene.

Độ an toàn và hiệu quả ở trẻ dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Tazarotene có thể gây dị tật bẩm sinh, chống chỉ định dùng.

Phụ nữ cho con bú: chưa biết Tazarotene có được tiết vào sữa mẹ hay không, thận trọng khi dùng. 

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Da liễu

Rất phổ biến (10% trở lên): Bong tróc (29%), da khô (27%), ban đỏ (21%), cảm giác nóng rát (14%)

Thường gặp (1% đến 10%): Ngứa , kích ứng, phát ban không đặc hiệu, viêm da tiếp xúc kích ứng , đau da, bệnh vẩy nến nặng hơn, cảm giác châm chích, viêm

Không phổ biến (0,1% đến 1%): Viêm môi, da bị trầy xước, chàm , ban đỏ do ánh nắng mặt trời, sẩn, da căng, mụn trứng cá nặng hơn

Báo cáo sau khi đưa ra thị trường : Phồng rộp, viêm da , nổi mề đay , bong tróc da, sưng tấy tại hoặc gần vị trí bôi thuốc, đổi màu da (bao gồm tăng sắc tố da hoặc giảm sắc tố da)  

Trao đổi chất

Phổ biến (1% đến 10%): Tăng triglyceride máu  

Khác

Phổ biến (1% đến 10%): Đau mặt  

Mắt

Thường gặp (1% đến 10%): Phù mí mắt , kích ứng mí mắt, viêm mí mắt  

Miễn dịch học

Không phổ biến (0,1% đến 1%): Nhiễm trùng  

Hô hấp

Không phổ biến (0,1% đến 1%): Viêm họng  

Hệ thần kinh

Không phổ biến (0,1% đến 1%): Đau đầu , giảm cảm giác

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

Mụn trứng cá: 

• Rửa mặt nhẹ nhàng, lau khô trước khi thoa.
• Thoa một lớp mỏng gel/kem/bọt 0,1% mỗi tối lên vùng da có mụn. 
• Lưu ý: Dùng kem chống nắng và mặc đồ bảo hộ khi ra ngoài.

Bệnh vảy nến:

• Thoa lên da khô. Nếu vừa tắm, chờ da khô hoàn toàn. Nếu dùng chất làm mềm da, nên thoa ít nhất 1 giờ trước khi dùng thuốc.
• Bắt đầu với gel/kem 0,05% mỗi tối lên vùng tổn thương. Có thể tăng lên 0,1% nếu dung nạp tốt và có chỉ định.
• Lưu ý: Tránh thoa lên vùng da lành. Không nên dùng trên hơn 20% diện tích cơ thể.

Nếp nhăn nhỏ và rối loạn sắc tố:

• Tẩy trang, rửa mặt nhẹ nhàng, lau khô. Có thể dùng kem dưỡng trước, đợi khô hoàn toàn rồi mới thoa thuốc.
• Thoa lượng nhỏ bằng hạt đậu mỗi tối lên toàn mặt (có thể thoa cả mí mắt).
• Lưu ý: Luôn dùng kem chống nắng và bảo vệ da khi ra ngoài.

9.2 Cách dùng

Tazarotene chỉ dùng bằng đường ngoài da, không được uống.

10 Tương tác thuốc

Tránh sử dụng đồng thời Tazarotene với các sản phẩm dễ gây kích ứng da và nên để da có thời gian nghỉ trước khi bắt đầu điều trị.

11 Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

12 Quá liều và xử trí

Triệu chứng Tazarotene: Khó chịu, tróc da hoặc đỏ da nặng.

Xử lý: Theo dõi kỹ và điều trị triệu chứng.

13 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs. Tazarotene. Drugs.com. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2025.

2. Chuyên gia Drugbank. Tazarotene. Drugbank. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2025.