Taxifolin

1 Taxifolin là gì?

Taxifolin còn được gọi là dihydroquercetin, là hợp chất tự nhiên thuộc phân lớp flavanonol trong Flavonoid. 

Taxifolin được tìm thấy nhiều trong dầu ô liu, nho, trong trái cây họ cam quýt và Hành Tây. Taxifolin cũng được tìm thấy trong các loài thông lá kim như thông đỏ Pháp, thông đỏ Newzealand, thông Siberia, thông Nga và một số loài thủy tùng ở Trung Quốc.

Taxifolin có nguồn gốc từ thực vật, được phát hiện là cực kỳ hiệu quả trong việc điều trị nhiều loại bệnh bao gồm bệnh tim mạch, gan, mỡ máu, bệnh Alzheimer, tăng huyết áp, đái tháo đường.

2 Cấu trúc hóa học

Cấu trúc cơ bản của taxifolin bao gồm hai nhóm phenyl (vòng A và vòng B) được nối với nhau bằng một vòng dị vòng được gọi là vòng C. 

Taxifolin có công thức phân tử C15H12O7.

3 Dược động học

Taxifolin, khi sử dụng qua đường uống ở chuột, đã cho thấy Sinh khả dụng thấp và nồng độ huyết tương thấp. Nồng độ trong huyết tương của taxifolin sau khi uống với liều 10–100 mg/kg trọng lượng cơ thể là rất thấp, với sinh khả dụng chỉ 0,17% so với tiêm tĩnh mạch. Sinh khả dụng của taxifolin qua đường uống là 24% so với tiêm tĩnh mạch. Ở thỏ, sinh khả dụng của taxifolin được ghi nhận là 36% sau khi cho uống liều từ 8-80 mg/kg.

Taxifolin đã được chuyển hóa thành 3'- hoặc 4'-O-methyl taxifolin ở chuột. 

Thử nghiệm trên hai tình nguyện viên là người đã tiêu thụ 2g taxifolin cho thấy nó được chuyển hóa thành axit hydroxyphenylacetic, là chất chuyển hóa tương tự như sau khi uống quercetin.

Tóm lại, taxifolin được hấp thu nhanh chóng từ Đường tiêu hóa của chuột, phân bố vào nhiều cơ quan khác nhau, chuyển hóa và bài tiết qua nước tiểu, nhưng chỉ với lượng rất ít. Ở người, nó được chuyển hóa chủ yếu thành axit hydroxyphenylacetic và bài tiết qua nước tiểu.

4 Một số tác dụng dược lý

4.1 Chống oxy hóa

Taxifolin có hoạt động chống oxy hóa mạnh mẽ và tác dụng bảo vệ mao mạch. Hiệu quả của taxifolin cao hơn quercetin từ 3,4 đến 4,9 lần tùy vào liều lượng. Nó đã được chứng minh có hoạt tính chống oxy hóa in vivo trên chuột, giảm peroxy hóa lipid ở gan và huyết thanh. 

4.2 Chống viêm

Taxifolin có thể điều chỉnh hoạt hóa NF-κB ở chuột được chẩn đoán mắc tổn thương do thiếu máu cục bộ não. Hơn nữa, taxifolin cũng liên quan đến việc ức chế sự thâm nhiễm bạch cầu và biểu hiện COX-2 và iNOS trong não. Điều này chứng minh hiệu quả chống oxy hóa của taxifolin thông qua việc kích hoạt con đường NF-κB. Nó cũng có hiệu quả chống lại quá trình tạo tế bào hủy xương đã được kiểm tra thông qua cả mô hình in vivo và in vitro. 

Những nghiên cứu đã chỉ ra taxifolin có thể trở thành ứng cử viên tiềm năng để điều trị các bệnh dị ứng và viêm, nhờ vào khả năng giảm viêm, stress oxy hóa và kích hoạt autophagy.

4.3 Bảo vệ gan

Silymarin là một loại thuốc bảo vệ gan trong đó taxifolin là thành phần thiết yếu. Nghiên cứu cho thấy taxifolin với liều lượng 0,25; 0,5 và 1 mg/kg có hoạt động bảo vệ gan đáng kể ở chuột bị nhiễm độc gan do rotenone, làm tăng nồng độ protein toàn phần, bilirubin, ALT, AKT, gamma glutamyltransferase và AST. Liên kết đôi ở vị trí C2-C3 của taxifolin cần thiết cho hoạt động này. Liên kết đôi ở vị trí C2-C3 của taxifolin cần thiết cho hoạt động này.

4.4 Chống Alzheimer

Taxifolin có hiệu quả trong điều trị bệnh Alzheimer khi dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với Cilostazol. Nó giúp giảm nồng độ αβ và C99 trong tế bào. Taxifolin ngăn chặn sự hình thành oligomer amyloid-β , phục hồi tính toàn vẹn của mạch máu và trí nhớ trong bệnh lý mạch máu não do amyloid (CAA). Taxifolin làm tăng lưu lượng máu não và loại bỏ amyloid-β khỏi não và ức chế rối loạn chức năng nhận thức. 

4.5 Chống tăng đường huyết

Taxifolin thể hiện hoạt động chống tăng đường huyết thông qua điều hòa các enzym tiêu hóa và nhiều con đường truyền tín hiệu liên quan. Các nghiên cứu trên mô hình chuột tiểu đường do alloxan gây ra cho thấy taxifolin có khả năng chống tăng đường huyết sau ăn và ức chế α-amylase mạnh. Taxifolin cũng ức chế α-glucosidase và Lipase tụy. Dùng taxifolin trước giúp cải thiện đáng kể tình trạng tăng đường huyết sau ăn và làm giảm sự hấp thu triglyceride bằng cách ức chế lipase tuyến tụy ở chuột. 

4.6 Chống tăng lipid máu 

Taxifolin có hoạt tính chống tăng lipid máu và được nghiên cứu trên các mô hình chuột tăng lipid máu. Kết quả cho thấy taxifolin duy trì nồng độ  lipid bình thường trong huyết thanh và gan, đồng thời bài tiết lipid qua phân.

4.7 Chống tăng huyết áp

Taxifolin được phát hiện có khả năng hạ huyết áp và cải thiện chức năng nội mô, chủ yếu thông qua sản xuất NO nội mô và giảm hoạt động ACE và biểu hiện iNOS. Taxifolin cũng bảo vệ chức năng nội mô và tham gia vào các cơ chế điều hòa huyết áp trong nhiều mô hình tăng huyết áp thực nghiệm.

4.8 Kháng khuẩn

Taxifolin có khả năng ức chế sự phát triển của các vi khuẩn như Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa, Micrococcus luteus và Staphylococcus sobrinus.

4.9 Bảo vệ phổi

Taxifolin cũng cho thấy hiệu quả chống lại tổn thương phổi do Cisplatin gây ra. Các nghiên cứu sinh hóa và mô bệnh học trên chuột Wistar bạch tạng đực cho thấy những con vật được điều trị bằng taxifolin không có dấu hiệu tổn thương phổi do oxy hóa, so với nhóm được điều trị bằng cisplatin. Điều này cho thấy taxifolin có thể có hiệu quả trong điều trị độc tính phổi do cisplatin gây ra.

5 Hạn chế

Sinh khả dụng thấp: Taxifolin có độ hòa tan thấp (0,1% ở nhiệt độ phòng), làm cho nó khó được cơ thể hấp thụ và chuyển hóa, hạn chế đáng kể sinh khả dụng và hiệu quả.

Khả năng vượt qua hàng rào máu não (BBB) hạn chế: Điều này hạn chế hoạt động của nó chống lại sự tích tụ amyloid-β trong não.

6 Khắc phục

Công nghệ vi mô hóa: Sử dụng công nghệ này để tạo ra các hạt nano taxifolin vô định hình, đồng nhất và có kích thước cực nhỏ, giúp tăng sinh khả dụng, độ hòa tan và tính thấm của taxifolin.

7 Tài liệu tham khảo

Das A, Baidya R, Chakraborty T, Samanta AK, Roy S. (Đăng tháng 10 năm 2021). Pharmacological basis and new insights of taxifolin: A comprehensive review. Pubmed. Truy cập ngày 2 tháng 1 năm 2025. 

Chuyên gia Pubchem. Taxifolin. Pubchem. Truy cập ngày 2 tháng 1 năm 2025.