Talniflumate

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Talniflumate là một tiền chất của acid niflumic, khi vào cơ thể sẽ chuyển hoá thành acid niflumic – một thuốc chống viêm không steroid, có tác dụng chống viêm giảm đau. Trong bài viết này Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết về hiệu quả của Talniflumate.

1 Thuốc Talniflumate là thuốc gì?

1.1 Dược lý của Talniflumate

Talnifumate là một este phthalidyl của axit nifumic. Talniflumate được chuyển hóa thành tiền chất của nó, axit niflumic, có một số tác dụng dược lực học. Thứ nhất, nó ngăn chặn sự tổng hợp mucin. Thứ hai, talniflumate ngăn chặn sự tổng hợp prostaglandin bởi cyclooxygenase, hỗ trợ trong việc kiểm soát cơn đau và viêm.

Talniflumate là chất ức chế mạnh và có chọn lọc enzym tổng hợp mucin lõi GCNT3 (lõi 2 b-1,6 N-acetylglucosaminyltransferase). Talniflumate làm giảm biểu hiện gen của GCNT3 và sản xuất mucin in vivo và in vitro. Talniflumate cải thiện phản ứng của khối u tuyến tụy với gefitinib (thuốc hóa trị). Talniflumate là một chất chẹn kênh clorua Canxi (CaCC) hoạt hóa mạnh.

1.1.1 Dược lực học

Talniflumate là một tiền chất của acid niflumic, khi vào cơ thể sẽ chuyển hoá thành acid niflumic – một thuốc chống viêm không steroid, có tác dụng chống viêm giảm đau. Cơ chế chung cho các tác dụng đã nêu trên là do ức chế tổng hợp prostaglandin, leukotrien. Talniflumate có tác dụng kháng bradykinin và cả tác dụng ổn định lysosom.

Giống như tất cả các thuốc chống viêm không steroid khác, Talniflumate làm tăng thời gian chảy máu do ức chế tổng hợp prostaglandin ở tiểu cầu, dẫn đến ức chế kết tụ tiểu cầu (tác dụng trên tiểu cầu liên quan đến liều dùng và có thể phục hồi; với liều thông thường tác dụng này là vừa hoặc nhẹ).

Ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận làm giảm lưu lượng máu đến thận, ở người có bệnh tim từ trước, điều này có thể gây suy thận cấp và suy tim, đặc biệt ở người có bệnh suy tim mạn. Giảm sản xuất prostaglandin ở thận dẫn đến giữ nước trong cơ thể và gây suy tim cấp.

Ức chế tổng hợp prostaglandin ở dạ dày, làm giảm tạo chất nhày ở dạ dày, dẫn đến nguy cơ loét dạ dày và chảy máu đường tiêu hóa, đặc biệt ở người cao tuổi.

Trong điều trị viêm khớp dạng thấp hoặc thoái hóa xương khớp, các thuốc chống viêm không steroid thường được dùng chủ yếu để giảm đau hơn là chống viêm; các thuốc này chỉ ức chế tổng hợp và ức chế giải phóng các chất trung gian gây đau và viêm (prostaglandin, bradykinin, histamin), do đó talniflumate chỉ làm nhẹ bớt các triệu chứng của bệnh như đau, cứng đờ, và làm tăng giới hạn vận động và các hoạt động chức năng; thuốc không làm ngừng bệnh lâu dài hoặc đảo ngược quá trình bệnh cơ bản.

Để đạt được điều đó, người bệnh phải được điều trị với các thuốc ức chế miễn dịch như dùng liều cao glucocorticoid.

Tác dụng giảm đau của talniflumate là do ức chế tổng hợp prostaglandin. Prostaglandin làm các thụ thể đau tăng nhạy cảm với các kích thích cơ học và với các chất trung gian hóa học khác (như bradykinin, histamin).

Bởi vậy, trong lâm sàng, talniflumate là thuốc giảm đau rất có hiệu lực trong các trường hợp đau sau phẫu thuật. Vì có nguy cơ gây chảy máu, không dùng talniflumate để điều trị đau liên quan đến xuất huyết nội (đau sau khi bị tai nạn) hoặc đau liên quan đến chấn thương ở hệ thần kinh trung ương..

1.1.2 Dược động học

Hấp thu: Talniflumat có tỉ lệ hấp thu sau khi dùng bằng đường uống ở mức trung bình, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 2 đến 4 giờ.

Phân bố: Ở 12 đối tượng sau một lần uống, độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của chất chuyển hóa chính, axit niflumic, trung bình là 45 ml / phút với thể tích phân phối trung bình là 0,12 l / kg. Liên kết protein: Axit niflumic, dạng hoạt động của Talniflumate, là axit yếu liên kết mạnh với protein huyết tương. Khả dụng sinh học là 100% trong một nghiên cứu trên 12 tình nguyện viên. Nó là một axit yếu, liên kết mạnh với protein huyết tương 3.

Chuyển hóa: Chuyển hóa phần lớn ở gan.

Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 11h. Một phần rất nhỏ được đào thải ở dạng không đổi, phần lớn được đào thải dưới dạng chuyển hóa glucoronid trong nước tiểu và trong phân.

1.2 Chỉ định của Talniflumate

Talniflumate được chỉ định trong các trường hợp:

• Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, thoái hóa khớp, đau dây thần kinh hông.
• Đau sau chấn thương, nhiễm trùng hoặc đau sau phẫu thuật.
• Bị bong gân, nhiễm trùng phần phụ tử cung.
• Viêm họng, viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang.

1.3 Chống chỉ định của Talniflumate

Quá mẫn với Talniflumat.

Bệnh nhân có tiền sử hay đang bị viêm loét đạ dày, tá tràng.

Trẻ em dưới 12 tuổi.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm bài viết: Bệnh Paget xương (PDB) và các rối loạn mật độ xương

1.4 Liều dùng và cách dùng của Talniflumate

1.4.1 Liều dùng của Albendazole

Liều dùng ở người lớn: 370mg/lần, 3 lần mỗi ngày.

Trường hợp nặng: 740mg/lần, 3 lần mỗi ngày.

Liều dùng có thể thay đổi theo triệu chứng và độ tuổi của bệnh nhân.

1.4.2 Cách dùng của Talniflumate

Talniflumate dùng đường uống.

Nuốt nguyên viên và uống với nước.

1.5 Tác dụng không mong muốn của Talniflumate

Mẫn cảm: Thuốc được dung nạp tốt, nhưng đôi khi đối với bệnh nhân quá mẫn cảm có thể xảy ra buồn nôn, nôn mửa.

Dạ dày ruột: Trong trường hợp dùng lâu dài, tác động không mong muốn trên hệ dạ dày ruột, đặc biệt xuất huyết dạ dày, loét đường tiêu hóa có thể xảy ra.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

1.6 Tương tác thuốc của Talniflumate

TThuốc làm tăng hiệu quả của thuốc chống đông. Do đó, giảm liều khi cần thiết..

1.7 Thận trọng khi sử dụng Talniflumate

Không nên uống rượu, bia khi dùng thuốc này vì có thể gây chảy máu dạ dày.

Thận trọng khi chỉ định thuốc này cho bệnh nhân rối loạn gan hay mật.

Khi dùng thuốc kéo dài trong điều trị bệnh mãn tính cần xét nghiệm máu, nước tiểu, chức năng gan định kỳ. Nếu phát hiện bất cứ sự bất thường nào, cần có các biện pháp xử trí thích ứng như giảm liều hay ngừng sử dụng thuốc nếu cần thiết.

Cần cân nhắc khi chỉ định thuốc cho những bệnh nhân viêm, đau và sốt cấp tính nặng.

Không chỉ định đồng thời với những thuốc khác cùng tác dụng.

Thuốc này có thể che đi dấu hiệu nhiễm trùng của bệnh nhân.

Do đó, thuốc nên được dùng đồng thời với các kháng sinh tương ứng.

Theo dõi tình trạng bệnh nhân cần thận khi dùng thuốc cho bệnh nhân lớn tuổi và trẻ em.

1.8 Cách bảo quản Talniflumate

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, tránh tiếp xúc trực tiếp của ánh nắng mặt trời, nhiệt độ dưới 30°C.

2 Giải đáp các thắc mắc về Talniflumate

2.1 Thuốc Talniflumate giá bao nhiêu?

Với mỗi nhà sản xuất, hàm lượng bào chế mà Talniflumate sẽ có giá bán khác nhau, chưa kể các thuốc nguồn gốc trong nước, nhập khẩu cũng sẽ có mức giá chênh lệch, nhà máy sản xuất hiện đại, thuốc được kiểm định chất lượng nghiêm ngặt cũng có gái thành cao hơn với thuốc sản xuất trong nhà máy trang thiết bị đơn giản.

Các bạn có thể tìm hiểu và tham khảo giá bán của thuốc tại các nhà thuốc để tìm được thuốc có mức giá phù hợp.

2.2 Các dạng bào chế phổ biến của Talniflumate

Talniflumate có dạng bào chế chủ yếu là viên nén.

Các thuốc chứa Talniflumate chủ yếu ở hàm lượng 370mg, 375mg. Talniflumate còn có trong  biệt dược như Naspen, Talmain 370,…

3 Tài liệu tham khảo

1, Chuyên gia tại Pubchem. Talniflumate, Pubchem. Truy cập ngày 18 tháng 04 năm 2023.

2, Tác giả Darryl Knight (Ngày đăng tháng 05 năm 2004). Talniflumate (Genaera), Pubmed. Truy cập ngày 18 tháng 04 năm 2023.