Tagraxofusp-erzs

Tên chung quốc tế: Tagraxofusp-Erzs

Biệt dược thường gặp: Elzonris

Phân loại: Thuốc chống ung thư khác

Mã ATC: L01XX67

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng thuốc: Dung dịch tiêm tĩnh mạch.

Hàm lượng: 1000mcg/mL.

2 Cơ chế tác dụng

2.1 Dược lực học

Elzonris là một loại thuốc được sản xuất trong phòng thí nghiệm và bao gồm hai phần được kết nối với nhau: một phân tử nhỏ, được gọi là Interleukin -3, và một chất độc tế bào, được gọi là độc tố bạch hầu, được lấy từ một loại vi khuẩn. Phần interleukin-3 của Elzonris gắn vào một phân tử khác, được gọi là thụ thể interleukin-3 (CD123), trên bề mặt của các tế bào BPDCN. Khi Elzonris gắn vào thụ thể interleukin-3, nó có thể xâm nhập vào các tế bào BPDCN. Bên trong tế bào, phần độc tố bạch hầu của Elzonris được giải phóng, ngăn không cho tế bào tạo ra các protein thiết yếu và dẫn đến chết tế bào.

Thụ thể interleukin-3 (CD123) có trên bề mặt của một số tế bào tạo máu và một số tế bào dạng sợi . Ở người khỏe mạnh, thụ thể này điều chỉnh khả năng nhân lên và trở nên chuyên biệt hơn của tế bào. Ở BPDCN, các tế bào ung thư có mức thụ thể interleukin-3 cao trên bề mặt của chúng. Bằng cách nhắm vào thụ thể interleukin-3, Elzonris được thiết kế để giảm thiểu tác hại đối với các tế bào khỏe mạnh bình thường và đưa chất độc tế bào trực tiếp đến các tế bào ung thư.

2.2 Dược động học

2.2.1 Hấp thu

Sau khi truyền tĩnh mạch, nồng độ tối đa trong huyết tương của Tagraxofusp-Erzs đạt được khoảng 162 mcg/L trong vòng 15 phút. Điều này cho thấy thuốc được hấp thu nhanh chóng vào cơ thể và nhanh chóng đạt được nồng độ cao trong huyết tương.

2.2.2 Phân bố

Tagraxofusp-erzs có khả năng phân bố rộng khắp cơ thể, bao gồm cả các khối u. Thể tích phân bố trung bình của Tagraxofusp-Erzs là khoảng 5.1 L

2.2.3 Chuyển hoá

Tagraxofusp-Erzs không được chuyển hóa thông qua các enzym cytochrome P450 (CYP) hay các chất vận chuyển thường gặp trong cơ thể.

Thay vào đó, thuốc được chuyển hóa thành các peptit và axit amin thông qua quá trình phân giải protein. Điều này có nghĩa là cơ chế chuyển hóa của thuốc không dựa vào hệ enzym gan hay ruột, giảm thiểu khả năng tương tác với các thuốc khác qua các enzym CYP.

2.2.4 Thải trừ

Độ thanh thải trung bình (SD) là 7,1 (7,2) L/giờ ở những bệnh nhân mắc BPDCN. Thời gian bán thải của Tagraxofusp-Erzs khá ngắn, chỉ khoảng 0.7 giờ. Điều này cho thấy thuốc được thải ra khỏi cơ thể khá nhanh chóng. Vì vậy, để duy trì hiệu quả điều trị, bệnh nhân có thể cần phải sử dụng thuốc theo chế độ liều phù hợp.

3 Chỉ định

Tagraxofusp-Erzs là một loại thuốc chống ung thư được chỉ định để điều trị bệnh tân sinh tế bào dendritic dạng plasmacytoid (BPDCN). 

Tagraxofusp-Erzs được FDA chấp thuận sử dụng là thuốc điều trị hàng đầu năm 2018.

4 Liều dùng và cách dùng

4.1 Liều dùng

Liều: 12 mcg/kg vào ngày 1–5 của mỗi chu kỳ 21 ngày.Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện tình trạng độc tính không thể chấp nhận.

Nếu có độc tính nghiêm trọng, gián đoạn điều trị theo các khuyến cáo và có thể kéo dài đến ngày thứ 10 trong chu kỳ, nhưng không vượt quá ngày này.

4.2 Cách dùng

Truyền tĩnh mạch trong 15 phút thông qua thiết bị truyền có kiểm soát.

Lưu ý:

• Phải pha loãng trước khi dùng.
• Rửa bộ truyền dịch bằng ≥3 mL dung dịch tiêm Natri clorid 0,9% trong vòng 15 phút.

4.2.1 Đánh giá trước khi điều trị

Trước mỗi liều, đánh giá các dấu hiệu sinh tồn và các thông số xét nghiệm (albumin huyết thanh, aminotransferase, creatinin huyết thanh).

Theo dõi bệnh nhân ít nhất 24 giờ sau liều đầu trong chu kỳ 1, và ít nhất 4 giờ sau mỗi liều trong các chu kỳ tiếp theo.

Để giảm nguy cơ phản ứng quá mẫn, dùng kháng histamin, thuốc đối kháng thụ thể H2, corticosteroid và Acetaminophen trước mỗi lần truyền khoảng 60 phút.

Xác nhận chức năng tim trước khi bắt đầu điều trị và trì hoãn liều đầu nếu Albumin huyết thanh <3,2 g/dL.

5 Chống chỉ định

Người có phản ứng quá mẫn với Tagraxofusp-Erzs.

Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Trẻ <2 tuổi.

6 Thận Trọng

Hội chứng rò rỉ mao mạch (Capillary Leak Syndrome): Thuốc có thể gây rò rỉ chất lỏng từ mạch máu vào các mô, dẫn đến huyết áp thấp, phù nề và các vấn đề nghiêm trọng khác. Trước khi điều trị, hãy kiểm tra chức năng tim và đảm bảo nồng độ albumin huyết thanh ≥ 3,2 g/dL. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ trong suốt quá trình điều trị và sau khi truyền thuốc.

Tagraxofusp-erzs có thể gây ra phản ứng dị ứng nghiêm trọng như phát ban, ngứa, khàn giọng, khó thở hoặc sưng ở mặt, tay và miệng. Nếu xảy ra, phải ngừng thuốc ngay và xử lý y tế khẩn cấp.

Thuốc có thể gây tổn thương gan. Cần theo dõi chức năng gan thường xuyên trong suốt quá trình điều trị. Các dấu hiệu như phân nhạt màu, nước tiểu sẫm, buồn nôn, chán ăn, hoặc mắt và da vàng cần được báo cáo ngay cho bác sĩ.

Theo dõi chức năng thận và nồng độ creatinin huyết thanh trong suốt quá trình điều trị. Dừng thuốc nếu phát hiện vấn đề nghiêm trọng về thận.

Do nguy cơ phản ứng quá mẫn, cần sử dụng thuốc kháng histamin, thuốc đối kháng thụ thể H2, corticosteroid và acetaminophen trước mỗi lần truyền.

Do nguy cơ hội chứng rò rỉ mao mạch, cần xác nhận chức năng tim đầy đủ trước khi bắt đầu điều trị.

Gián đoạn điều trị hoặc giảm liều nếu bệnh nhân gặp phải độc tính nghiêm trọng. Có thể kéo dài thời gian điều trị nhưng không quá ngày thứ 10 của chu kỳ điều trị.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thuốc Tagraxofusp-Erzs không dùng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

8 Tác dụng không mong muốn

8.1 Thường gặp 

Tiêu hóa: Táo bón, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn, phân có màu đen hoặc hắc ín.

Da: Ngứa, phát ban, da vàng, mắt vàng.

Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, khó ngủ, lo lắng, lú lẫn.

Khác: Mệt mỏi, sốt, đau cơ, đau khớp, thay đổi vị giác, thay đổi cân nặng.

8.2 Nghiêm trọng

Phân màu đất sét, nước tiểu sẫm, giảm hoặc mất cảm giác thèm ăn, đau bụng, sưng ở chân hoặc cẳng chân, nôn mửa, mắt hoặc da vàng.

9 Tương tác

Khi kết hợp Tagraxofusp-erzs với các thuốc ức chế miễn dịch như Etrasimod, Iloprost và Siponimod, hệ miễn dịch của cơ thể sẽ bị suy yếu hơn. Điều này làm tăng nguy cơ nhiễm trùng, do đó tránh dùng chung.

Trước quá trình điều trị hãy báo cho bác sĩ biết tất cả các thuốc đang sử dụng, để tránh nguy cơ xảy ra tương tác thuốc.

10 Quá liều

Nếu nghi ngờ bản thân quá liều, cần thông báo ngay cho bác sĩ để xử trí kịp thời.

11 Bảo quản

Bảo quản ở -25°C đến -15°C trong thùng carton ban đầu để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng.

Không làm nóng hoặc đông lại.

12 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs (Đăng ngày 01 tháng 03 năm 2024). Tagraxofusp-erzs (Intravenous), Drugs.com. Truy cập ngày 31 tháng 12 năm 2024
2. Chuyên gia Drugbank (Đăng ngày 01 tháng 12 năm 2022). Tagraxofusp, drugbank.com. Truy cập ngày 31 tháng 12 năm 2024